JP2014530249A5 - - Google Patents
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Claims (34)
- a)パロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと;
b)ネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと
を相乗的に有効な量で含む相乗的組合せ医薬。 - 前記相乗的に有効な量は、70kgのヒトに1日に1回投与された場合に、機械的に誘発される異痛を治療するのに相乗的に有効である、請求項1に記載の組合せ医薬。
- 前記相乗的に有効な量は、70kgのヒトに1日に1回投与された場合に、電気的に誘発される背角神経C線維反応を調節するのに相乗的に有効である、請求項1に記載の組合せ医薬。
- 前記相乗的に有効な量は、70kgのヒトに1日に1回投与された場合に、電気的に誘発される背角神経AD線維反応を調節するのに相乗的に有効である、請求項1に記載の組合せ医薬。
- 前記相乗的に有効な量は、ヒト患者に1日に1回投与された場合に、過敏性腸症候群(IBS)を治療するのに相乗的に有効である、請求項1に記載の組合せ医薬。
- 経口投与剤形であり、前記相乗的に有効な量は:
a)遊離塩基の重量に基づいて、0.01から1.0mgのパロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと;
b)遊離塩基の重量に基づいて、10から300mgのネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと
を含む、請求項1に記載の組合せ医薬。 - 経口投与剤形であり:
a)パロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの治療量以下の用量であって、単独で投与された場合に、過敏性腸症候群に対して効果がない治療量以下の用量と;
b)ネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの治療量以下の用量であって、単独で投与された場合に、過敏性腸症候群に対して効果がない治療量以下の用量と
を含む、請求項1に記載の組合せ医薬。 - 経口投与剤形であり:
a)遊離塩基の重量に基づいて、体重1kgあたり0.01mg未満の用量のパロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩と;
b)遊離塩基の重量に基づいて、体重1kgあたり0.01mg未満の用量のネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩と
を含む、請求項7に記載の組合せ医薬。 - 慢性的神経障害性疼痛を治療する方法であって、必要とするヒト患者に:
a)パロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと;
b)ネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと
を治療的に有効な量で含む薬剤組合せを投与することを含む方法、に用いるための医薬を製造するための、パロノセトロンおよびネツピタントまたはこれらの医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの使用。 - 前記投与は経口的であり、前記治療的に有効な量は、毎日:
a)遊離塩基の重量に基づいて、0.01から1.0mgのパロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと;
b)遊離塩基の重量に基づいて、10から300mgのネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと
を含む、請求項9に記載の使用。 - 前記神経障害性疼痛は:
a)全身性疾患;
b)外傷;または
c)神経組織に影響を及ぼす感染もしくは自己免疫障害
によって引き起こされる、請求項9に記載の使用。 - 前記神経障害性疼痛は、糖尿病末梢神経障害性疼痛を含む、請求項9に記載の使用。
- 前記神経障害性疼痛は、線維筋痛を含む、請求項9に記載の使用。
- 前記神経障害性疼痛は、ヘルペス後神経痛を含む、請求項9に記載の使用。
- 前記治療により、複数のヒトに投与された場合、プラシーボと比較して、ベースラインからの疼痛スコアが少なくとも50%改善した患者数が統計学的に有意に増加する、請求項9に記載の使用。
- 前記疼痛は、オピオイド鎮痛剤から選択される1つまたは複数の鎮痛薬、非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)、アミトリプチリン等の三環系抗鬱剤(TCA)、ならびにガバペンチン、フェニトインおよびカルバマゼピン等の抗痙攣剤に対して反応が乏しい、請求項9に記載の使用。
- 前記疼痛は、大うつ病性障害(MDD)、不安および/または鬱状態の合併症診断が付随する、請求項9に記載の使用。
- 過敏性腸症候群(IBS)を治療する方法であって、必要とするヒト患者に:
a)治療的に有効な量のパロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ;
b)治療的に有効な量のネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ;あるいは
c)以下を含む薬剤組合せ
(i)パロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの治療量以下の用量であって、単独で投与された場合に、過敏性腸症候群に対して効果がない治療量以下の用量と;
(ii)ネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの治療量以下の用量であって、単独で投与された場合に、過敏性腸症候群に対して効果がない治療量以下の用量
を投与することを含む方法、に用いるための医薬を製造するための、パロノセトロンおよびネツピタントまたはこれらの医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの使用。 - 前記投与は経口的であり、前記治療的に有効な量は、毎日:
a)遊離塩基の重量に基づいて、0.01から1.0mgのパロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと;
b)遊離塩基の重量に基づいて、10から300mgのネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと
を含む、請求項18に記載の使用。 - 前記投与は経口的であり、前記治療量以下の用量は:
a)遊離塩基の重量に基づいて、体重1kgあたり0.01mg未満の用量のパロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩と;
b)遊離塩基の重量に基づいて、体重1kgあたり0.01mg未満の用量のネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩と
を含む、請求項18に記載の使用。 - 前記投与は経口的であり、前記治療量以下の用量は:
a)遊離塩基の重量に基づいて、体重1kgあたり0.001mg未満の用量のパロノセトロンまたはその医薬的に許容可能な塩と;
b)遊離塩基の重量に基づいて、体重1kgあたり0.001mg未満の用量のネツピタントまたはその医薬的に許容可能な塩と
を含む、請求項18に記載の使用。 - 前記IBSは、交互IBS(IBS−A)、下痢を伴うIBS(IBS−D)、および便秘を伴うIBS(IBS−C)からなる群から選択される、請求項18に記載の使用。
- 性別特異的でない、請求項18に記載の使用。
- 前記IBSは、便秘を伴うIBS(IBS−C)であり、腹痛および便秘を治療するのに有効である、請求項18に記載の使用。
- 前記便秘は、便頻度に基づいて評価される、請求項24に記載の使用。
- a)先の24時間おける最悪の腹痛スコアの週平均に基づいて、前記腹痛の強度を、ベースラインと比較して30パーセント以上低下させ;かつ
b)1週あたりの完全自然発生的便通(CSBM)を、ベースラインと比較して1週あたり少なくとも1回増大させる
のに有効である、請求項25に記載の使用。 - 前記IBSは、下痢を伴うIBS(IBS−D)であり、腹痛および下痢を治療するのに有効である、請求項18に記載の使用。
- 前記下痢は、便軟度を利用することによって評価される、請求項27に記載の使用。
- 前記便軟度は、Bristol便尺度に従って記述される、請求項28に記載の使用。
- a)先の24時間における最悪の腹痛スコアの週平均に基づいて、前記腹痛の強度を、ベースラインと比較して30パーセント以上低下させ;かつ
b)Bristol便尺度のタイプ5以下の週平均を達成する
際に有効である、請求項29に記載の使用。 - 前記IBS−Cの他の症状は、腹部の不快感を含む、請求項24に記載の使用。
- 前記IBS−Dの他の症状は、腹部の不快感および便失禁を含む、請求項27に記載の使用。
- 前記IBSは、結腸および/または体性知覚過敏によって引き起こされる、請求項18に記載の使用。
- 前記結腸および/または体性知覚過敏を阻止する際に有効である、請求項33に記載の使用。
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