JP2014520166A - マデカソシドを含有する肌美白用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 本発明に係る肌美白用組成物は、マデカソシド(Madecassoside)を有効成分として含むことを特徴とする。マデカソシドを含む組成物は、肌への副作用なしに安全に用いることができるだけではなく、紫外線によって角質形成細胞で生成される肌の黒化サイトカインを抑制し、メラニン細胞そのもののメラニン生成を抑制して色素沈着阻害効果に優れているので、これらを有効成分として含有する組成物は、紫外線による肌色素沈着やしみ、そばかすなどの改善及び肌美白に非常に効果的である。
【選択図】 図1
Description
体及び誘導体も極性が高いため化粧料の配合成分として用いることが困難である。加えて、ビタミンCの場合に水溶液状態で容易に酸化されて持続的な効果を出すことができないという問題点がある。この理由から、最近には、天然生薬抽出物を含む肌美白用組成物が開発されているが、ほとんどが色を有しているため配合上の問題点があり、有効成分が同定されていないため製品の製造に当たって同じ効果を期待することができないという問題点がある。
傷治療を改善するものであると知られており、下記の化学式1の構造を有する。
エステル、イセチオネート、イミダゾリニウム誘導体、メチルタウレート、サルコシネート、脂肪酸アミドエーテルサルフェート、アルキルアミドベタイン、脂肪族アルコール、脂肪酸グリセリド、脂肪酸ジエタノールアミド、植物性油、ラノリン誘導体またはエトキシル化グリセロール脂肪酸エステルなどが使用可能である。
ラットの色素細胞(B16 melanoma cells)を用いてマデカソシド(シグマ社製)によるメラニン生成抑制効果を測定し、これをメラニンの生成を抑制すると知られているビタミンCによるメラニン生成抑制効果と比較した。
人体メラニン細胞(melanocyte)を用いてマデカソシドによるメラニン生成抑制効果を測定し、これをメラニン生成を抑制すると知られているビタミンCによる細胞内チロシナーゼ活性抑制効果と比較した。
人体角質形成細胞を用いてマデカソシドによるメラニン誘導サイトカインであるPGE2抑制効果を測定した。
カソシドによって処理濃度に依存的に減少することを確認することができた。
図1に示す角質形成細胞とメラニン細胞共同培養システムを用いて、マデカソシドによるメラニン生成抑制効果を測定した。具体的に、メラニン細胞を12ウェルに接種し、角質形成細胞はミリセル(Millicell)に接種した。ミリセルに接種された角質細胞の付着を確認した後、マデカソシドを濃度別に処理した。1日が経過した後に、培養液を除去し、リン酸緩衝生理食塩水(PBS)に交換した後にUVBを照射した。その後、マデカソシドが濃度別に処理された培養液にさらに交換した後に、ミリセルをメラニン細胞が接種されている12ウェルに載せた。このような共同培養システムにおいては、ミリセルのフィルタ膜を介して培養液が互いに移動して、培養液内の物質による相互変化を観察することができる。
人工肌はMEL−300−B(米国マテック社製)を購入して用い、試料は下記表5の含量にて含まれている人工肌培養液であるEPI−100−LLMM(米国マテック社製)を3日置きに一回ずつ交換しながら2週間処理した。紫外線は、試料交換前にUVB 50mJの条件で照射した。処理が終わった組織は10%ホルムアルデヒドに固定した後、さらにパラフィンで包埋した後に薄切して、メラニンを特異的に染色可能なフォンタナ・マッソン(Fontana−Masson)染色を行った。次いで、イメージ・プロ・プラスプログラム(メディア・サイバーネティクス社、米国)を用いて、所定の面積当たりのメラニン量を換算した。その結果を下記表5及び図2に示す。
紫外線を照射する場合に人為的に肌の黒化過程を促すことができるため、動物試験に際して紫外線を照射した後、試験物質を経口や経皮で投与してその効果を測定することにより、その物質が実際に美白効果を有しているか否かを確認することができる。
7−1.マデカソシドを含む皮膚外用剤の製造
前記実施例によって美白効果に優れていると判明されたマデカソシドが人体肌にも安全
であるか否かを確認するために、マデカソシド及びビタミンCをそれぞれ含有する皮膚外用剤を製造し、これによる皮膚安全性検証実験を行った。
前記実施例7−1に従い製造した各皮膚外用剤を用いて、健常な30名の成人を対象として上腕部に1日おきに合計9回の24時間の累積貼付を行うことによりマデカソシドが肌に刺激を与えるか否かを測定した。
を行った。毎回肌に現れた反応の度合いを下記の実験式1を用いて点数化し、その結果を下記表8に示す。
平均反応度=[[反応指数×反応度/総被検者数×最高点数(4点)]×100]÷検査回数(9回)
1.柔軟化粧水 (含量:重量%)
マデカソシド 0.01
グリセリン 3.0
ブチレングリコール 2.0
プロピレングリコール 2.0
カルボキシビニールポリマー 0.1
エタノール 10.0
トリエタノールアミン 0.1
防腐剤、微量色素、微量香料、微量精製水 残部
合計 100.0
マデカソシド 0.01
ミツロウ 4.0
ポリソルベート60 1.5
ソルビタンセスキオレート 0.5
流動パラフィン 5.0
スクワラン 5.0
カプリリック/カプリックトリグリセリド 5.0
グリセリン 3.0
ブチレングリコール 3.0
プロピレングリコール 3.0
カルボキシビニールポリマー 0.1
トリエタノールアミン 0.2
防腐剤、微量色素、微量香料、微量精製水 残部
合計 100.0
マデカソシド 0.005
ミツロウ 10.0
ポリソルベート60 1.5
ソルビタンセスキオレート 0.5
流動パラフィン 10.0
スクワラン 5.0
カプリリック/カプリックトリグリセリド 5.0
グリセリン 5.0
ブチレングリコール 3.0
プロピレングリコール 3.0
トリエタノールアミン 0.2
防腐剤、微量色素、微量香料、微量精製水 残部
合計 100.0
マデカソシド 0.005
ミツロウ 10.0
ポリソルベート60 1.5
ソルビタンセスキオレート 0.8
流動パラフィン 40.0
スクワラン 5.0
カプリリック/カプリックトリグリセリド 4.0
グリセリン 5.0
ブチレングリコール 3.0
プロピレングリコール 3.0
トリエタノールアミン 0.2
防腐剤、微量色素、微量香料、微量精製水 残部
合計 100.0
マデカソシド 0.005
ポリビニールアルコール 13.0
ソジウムカルボキシメチルセルロース 0.2
アラントイン 0.1
エタノール 5.0
ノニルフェニルエーテル 0.3
防腐剤、微量色素、微量香料、微量精製水 残部
合計 100.0
1. 散剤の製造
マデカソシド 2g
乳糖 1g
上記の成分を混合し、気密布に充填して散剤を製造した。
マデカソシド 100mg
トウモロコシ澱粉 100mg
乳糖 100mg
ステアリン酸マグネシウム 2mg
上記の成分を混合した後、通常の錠剤の製造方法に従い打錠して錠剤を製造した。
マデカソシド 100mg
トウモロコシ澱粉 100mg
乳糖 100mg
ステアリン酸マグネシウム 2mg
上記の成分を混合した後、通常のカプセル剤の製造方法に従いゼラチンカプセルに充填してカプセル剤を製造した。
Claims (5)
- マデカソシドを有効成分として含む肌美白用組成物。
- 前記マデカソシドは、肌のメラニン細胞のメラニン生成を抑制し、かつ、肌の角質形成細胞から分泌される肌の黒化サイトカインPGE2を抑制することを特徴とする請求項1に記載の組成物。
- 前記マデカソシドが、全体組成物の重量を基準として0.0001〜15重量%の含量にて含まれることを特徴とする請求項1または2に記載の組成物。
- 前記組成物は、肌美白を目的とする化粧料、薬剤または食品として用いられることを特徴とする請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が化粧料である場合に、溶液、懸濁液、乳濁液、ペースト、ゲル、クリーム、ローション、パウダー、石鹸、界面活性剤含有メーク落とし、オイル、粉末ファンデーション、乳濁液ファンデーション、ワックスファンデーション及びスプレイよりなる群から選ばれる剤形を有することを特徴とする請求項4に記載の組成物。
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