JP2014516971A5 - - Google Patents
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- ジアリールヨードニウム塩前駆体からフッ素１８標識フルマゼニルを製造する方法であって、
前記ジアリールヨードニウム塩前駆体をクリプトフィックス２．２．２．／炭酸カリウム（Ｋ２．２．２．／Ｋ２ＣＯ３）の相間移動触媒と共に１３０〜１６０℃で反応させることを含む、ジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素１８標識フルマゼニルの製造方法。 - 前記相間移動触媒が、テトラブチルアンモニウムヒドロキシド（ＴＢＡＯＨ）、テトラブチルアンモニウムビカーボネート（ＴＢＡＨＣＯ３）およびセシウムヒドロキシド（ＣｓＯＨ）を少なくとも１種含む、請求項１に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素１８標識フルマゼニルの製造方法。
- 前記反応溶媒に２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル（ＴＥＭＰＯ）を添加して反応させることを含む、請求項４に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素１８標識フルマゼニルの製造方法。
- 前記ジアリールヨードニウム塩前駆体は、下記化学式１で示され、
化学式１
式中、Ａｒ−は下記アリール（Ａｒ−）基の中から選ばれるいずれか一つであり、Ｘ−はトリフルオロメタンスルホネート（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、パーフルオロＣ２−Ｃ１０アルキルスルホネート（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏＣ２−Ｃ１０ａｌｋｙｌ ｓｕｌｐｈｏｎａｔｅ）、トリフルオロアセテート（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏａｃｅｔａｔｅ）、テトラフェニルボラート（ｔｅｔｒａｐｈｅｎｙｌｂｏｒａｔｅ）、トルエンスルホネート（ｔｏｌｕｅｎｅｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、Ｂｒ−、およびＣｌ−の中から選択されるいずれか一つであることを特徴とする、請求項１に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素１８標識フルマゼニルの製造方法。
- ジアリールヨードニウム塩前駆体をフッ素１８と標識反応させてフッ素１８標識フルマゼニルを製造する方法において、
前記ジアリールヨードニウム塩前駆体は、下記化学式２で示され、
式中、−Ａｒは
であり、Ｒ１〜Ｒ３はＨ、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、およびＣ２ハロアルキルの中から選択されるいずれか一つであり、Ｘ−はトリフルオロメタンスルホネート（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、パーフルオロＣ２〜Ｃ１０アルキルスルホネート（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏＣ２−Ｃ１０ａｌｋｙｌ ｓｕｌｐｈｏｎａｔｅ）、トリフルオロアセテート（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏａｃｅｔａｔｅ）、テトラフェニルボラート（ｔｅｔｒａｐｈｅｎｙｌｂｏｒａｔｅ）、トルエンスルホネート（ｔｏｌｕｅｎｅｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、Ｂｒ−、およびＣｌ−の中から選択されるいずれか一つであることを特徴とするヨードニウム塩前駆体。
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