JP2014516971A5 - - Google Patents

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  1. ジアリールヨードニウム塩前駆体からフッ素18標識フルマゼニルを製造する方法であって、
    前記ジアリールヨードニウム塩前駆体をクリプトフィックス2.2.2./炭酸カリウム(K2.2.2./KCO)の相間移動触媒と共に130〜160℃で反応させることを含む、ジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。
  2. 前記相間移動触媒が、テトラブチルアンモニウムヒドロキシド(TBAOH)、テトラブチルアンモニウムビカーボネート(TBAHCO)およびセシウムヒドロキシド(CsOH)を少なくとも1種含む、請求項1に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。
  3. 前記反応溶媒に2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−1−オキシル(TEMPO)を添加して反応させることを含む、請求項4に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。
  4. 前記ジアリールヨードニウム塩前駆体は、下記化学式1で示され、
    Figure 2014516971

    化学式1
    式中、Ar−は下記アリール(Ar−)基の中から選ばれるいずれか一つであり、Xはトリフルオロメタンスルホネート(trifluoromethanesulfonate)、パーフルオロC−C10アルキルスルホネート(perfluoroC−C10alkyl sulphonate)、トリフルオロアセテート(trifluoroacetate)、テトラフェニルボラート(tetraphenylborate)、トルエンスルホネート(toluenesulfonate)、Br、およびClの中から選択されるいずれか一つであることを特徴とする、請求項1に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。
    Figure 2014516971
    アリール(Ar−)基
  5. ジアリールヨードニウム塩前駆体をフッ素18と標識反応させてフッ素18標識フルマゼニルを製造する方法において、
    前記ジアリールヨードニウム塩前駆体は、下記化学式2で示され、
    Figure 2014516971
    化学式2

    式中、−Arは
    Figure 2014516971

    であり、R〜RはH、Cアルキル、Cアルキル、Cハロアルキル、およびCハロアルキルの中から選択されるいずれか一つであり、Xはトリフルオロメタンスルホネート(trifluoromethanesulfonate)、パーフルオロC〜C10アルキルスルホネート(perfluoroC−C10alkyl sulphonate)、トリフルオロアセテート(trifluoroacetate)、テトラフェニルボラート(tetraphenylborate)、トルエンスルホネート(toluenesulfonate)、Br、およびClの中から選択されるいずれか一つであることを特徴とするヨードニウム塩前駆体。
JP2014512742A 2011-05-25 2011-06-03 ジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法 Expired - Fee Related JP6035328B2 (ja)

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