JP2014516971A5 - - Google Patents
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- ジアリールヨードニウム塩前駆体からフッ素18標識フルマゼニルを製造する方法であって、
前記ジアリールヨードニウム塩前駆体をクリプトフィックス2.2.2./炭酸カリウム(K2.2.2./K2CO3)の相間移動触媒と共に130〜160℃で反応させることを含む、ジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。 - 前記相間移動触媒が、テトラブチルアンモニウムヒドロキシド(TBAOH)、テトラブチルアンモニウムビカーボネート(TBAHCO3)およびセシウムヒドロキシド(CsOH)を少なくとも1種含む、請求項1に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。
- 前記反応溶媒に2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−1−オキシル(TEMPO)を添加して反応させることを含む、請求項4に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。
- 前記ジアリールヨードニウム塩前駆体は、下記化学式1で示され、
化学式1
式中、Ar−は下記アリール(Ar−)基の中から選ばれるいずれか一つであり、X−はトリフルオロメタンスルホネート(trifluoromethanesulfonate)、パーフルオロC2−C10アルキルスルホネート(perfluoroC2−C10alkyl sulphonate)、トリフルオロアセテート(trifluoroacetate)、テトラフェニルボラート(tetraphenylborate)、トルエンスルホネート(toluenesulfonate)、Br−、およびCl−の中から選択されるいずれか一つであることを特徴とする、請求項1に記載のジアリールヨードニウム塩前駆体を用いたフッ素18標識フルマゼニルの製造方法。
- ジアリールヨードニウム塩前駆体をフッ素18と標識反応させてフッ素18標識フルマゼニルを製造する方法において、
前記ジアリールヨードニウム塩前駆体は、下記化学式2で示され、
式中、−Arは
であり、R1〜R3はH、C1アルキル、C2アルキル、C1ハロアルキル、およびC2ハロアルキルの中から選択されるいずれか一つであり、X−はトリフルオロメタンスルホネート(trifluoromethanesulfonate)、パーフルオロC2〜C10アルキルスルホネート(perfluoroC2−C10alkyl sulphonate)、トリフルオロアセテート(trifluoroacetate)、テトラフェニルボラート(tetraphenylborate)、トルエンスルホネート(toluenesulfonate)、Br−、およびCl−の中から選択されるいずれか一つであることを特徴とするヨードニウム塩前駆体。
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