JP2014516029A5

JP2014516029A5 - Ｒｇシステイン酸ペプチドを含む治療剤

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Publication number: JP2014516029A5
Application number: JP2014510451A
Authority: JP
Filing date: 2012-05-09
Publication date: 2015-06-25
Anticipated expiration: 2032-05-09

Claims

ヒト、又は動物の対象者において、ａ）少なくとも一つのインテグリンとの治療上の結合若しくは少なくとも一つインテグリンの阻害を引き起こすこと、ｂ）腫瘍性疾患若しくは新生物疾患を治療すること、ｃ）腫瘍組織若しくは新生物組織を標識すること、ｄ）ウイルス若しくは他の細菌の感染症を治療すること、ｅ）別の薬剤の作用の効果を高める若しくは作用を持続すること、或いはｆ）チロシンキナーゼを阻害すること、のいずれかのための治療剤であって、ＲＧシステイン酸ペプチドを含む治療剤。
前記治療剤は、α _３ β _１ −インテグリン、α _５ β _１ −インテグリン、α _ｖ β _３ −インテグリンおよびα _ｖ β _５ −インテグリンのうちの少なくとも一つの阻害を引き起こす、請求項１に記載の治療剤。
前記治療剤は、
エンドソームカテプシンの調節、微生物（細菌またはウイルス）感染の治療または予防、細胞内に侵入する病原菌（細菌またはウイルス）の阻止、血管形成の阻害の治療または阻止、血管形成に関連する疾患の治療または予防、腫瘍もしくは新生物の血管形成または血管新生の阻害、ＶＥＧＦの産生または利用の阻害、細胞の接着、移動および増殖のうちの少なくとも一方の阻害、炎症の治療、癌の治療、転移の治療、治療薬または診断用薬の腫瘍への誘導または送達、血栓症の治療、硝子体索切断の誘起、硝子体網膜剥離の誘起、硝子体切除の性能の助長、創傷治癒の促進、特定のインテグリンを発現する組織の放射性同位体標識、および緑内障の治療のうちから選択される治療効果をもたらすためにインテグリンの阻害を引き起こすためのものである、請求項１に記載の治療剤。
前記治療剤は、癌、血管奇形、動脈硬化症、血管接着、浮腫性硬化症、角膜移植片新生血管形成、血管新生緑内障、糖尿病性網膜症、翼状片、網膜変性、萎縮型（ｄｒｙ）および滲出型黄斑変性、黄斑浮腫、飛蚊症、角膜血管新生、虚血性視神経、虹彩血管新生、中心静脈閉塞、網膜上膜の剥離、水晶体後線維増殖、顆粒性結膜炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、甲状腺炎、乾癬、喘息、毛細血管拡張、化膿性肉芽腫、脂漏性皮膚炎、およびざ瘡のうちから選択される血管形成に関連する疾患または不調を治療するためにインテグリンの阻害を引き起こすためのものである、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
前記式中、ＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＰｈおよびＳＯ_３Ｈから選択され、ＹはＯＨおよびＮＨ_２から独立して選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
前記式中、ＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＰｈおよびＳＯ_３Ｈから選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
前記式中、ＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＰｈまたはＳＯ_３Ｈから選択され、ＺはＨおよびＳＯ_３Ｈから選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
前記式中、ＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＰｈまたはＳＯ_３Ｈから選択され、ＹはＯＨまたはＮＨ_２から選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
前記式中、ＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＰｈまたはＳＯ_３Ｈから選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
前記式中、ＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＰｈまたはＳＯ_３Ｈから選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
Ｘ_１−Ｒ−Ｇ−システイン酸−Ｘ
前記式中、ＸおよびＸ_１は環状または直鎖状の−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｖａｌ、またはＡｒｇ、Ｇｌｙ、システイン酸、Ｐｈｅ、Ｖａｌ、Ａｌａ、Ｌｅｕ、Ｐｒｏ、ＴｈｒのＤ−異性体もしくはＬ−異性体の任意の組み合わせの任意の塩のうちから選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは下記一般式を有し、
前記式中、Ｘ’はＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＰｈまたはＳＯ_３Ｈから選択され、ＺはＨまたはＭｅから選択され、ＹはＯＨまたはＮＨ_２から選択される、請求項１に記載の治療剤。
前記ＲＧシステイン酸ペプチドは、多量体ＲＧシステイン酸ペプチドを含む、請求項１に記載の治療剤。
前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは抗腫瘍物質に結合される、請求項１３に記載の治療剤。
前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは下式
で示される化合物３を含む、請求項１４に記載の治療剤。
前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは腫瘍組織を放射性標識するために放射性標識された化合物に結合される、請求項１３に記載の治療剤。
放射性標識された化合物に結合した前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは下式
で示される化合物４、或いは下式
で示される化合物５を含む、請求項１６に記載の治療剤。
前記治療剤はエボラウイルス感染症又は別のウイルス感染症を治療するためのものである、請求項１に記載の治療剤。
前記治療剤は、対象者の身体の細胞内へのウイルスの侵入を抑止するような方法でエンドソームのカテプシンをレギュレートする投与量で投与される、請求項１又は１８に記載の治療剤。
前記治療剤は、既に産生されたＶＥＧＦを結合する、捕捉する、除去する、または他の場合には前記ＶＥＧＦの効果を抑止する１つ以上の別の薬剤の作用の効果を高める若しくは作用を持続するために投与される、請求項１に記載の治療剤。
前記１つ以上の別の薬剤は、ベバシズマブ（アバスチン）、ラニビズマブ（ルセンティス）およびアフリベルセプト（アイリーア）のうちから選択される少なくとも１つの薬剤を含む、請求項２０に記載の治療剤。
前記治療剤は、滲出型加齢性黄斑変性、糖尿病性黄斑浮腫、増殖性または非増殖性糖尿病性網膜症、硝子体液の液化、後部硝子体網膜剥離（ＰＶＤ）の誘発、特発性黄斑円孔、硝子体黄斑牽引、加齢性黄斑変性、脈絡膜血管新生のような硝子体網膜疾患の病因、硝子体網膜手術、静脈閉塞、角膜血管新生、虚血性視神経、虹彩血管新生、および緑内障手術における瘢痕生成の防止を治療するためのものである、請求項１、２０及び２１のいずれか一項に記載の治療剤。