RU2017132433A - Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение - Google Patents

Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2017132433A
RU2017132433A RU2017132433A RU2017132433A RU2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
use according
fluorine atoms
clause
substituted
Prior art date
Application number
RU2017132433A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017132433A3 (ru
Inventor
Бен С. АСКЬЮ
Такеру ФУРУЯ
Original Assignee
Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк. filed Critical Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк.
Publication of RU2017132433A publication Critical patent/RU2017132433A/ru
Publication of RU2017132433A3 publication Critical patent/RU2017132433A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/70—One oxygen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (93)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:
Z представляет собой
Figure 00000002
,
Figure 00000003
или
Figure 00000004
;
Q представляет собой
Figure 00000005
или
Figure 00000006
;
X представляет собой CR4 или N;
Y представляет собой CR4 или N;
R1 представляет собой H, F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора;
R2 и R3, каждый независимо, представляет собой H, F, CH2F, CHF2 или CF3, при условии, что один из R2 и R3 не является H;
каждый R4 независимо представляет собой H, CH2F, CHF2 или CF3; и
R51 и R52, каждый независимо, представляет собой H, F или Cl;
при условии, что соединение формулы I содержит по меньшей мере один атом фтора, и при условии, что, когда Z представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
, R1 не является H, F или Cl, и R51 и R52, каждый представляет собой H, тогда по меньшей мере один из X и Y представляет собой CR4, и R4 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
2. Соединение по п.1, где Q представляет собой
Figure 00000005
.
3. Соединение по п.2, где X представляет собой N, и Y представляет собой CR4.
4. Соединение по п.2, где X и Y, каждый представляет собой CR4.
5. Соединение по п.2, где X и Y, каждый представляет собой N.
6. Соединение по п.2, где по меньшей мере один R4 представляет собой H.
7. Соединение по п.2, где по меньшей мере один R4 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
8. Соединение по п.7, где по меньшей мере один R4 представляет собой CF3.
9. Соединение по п.2, где R1 представляет собой H.
10. Соединение по п.2, где R1 представляет собой F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
11. Соединение по п.10, где R1 представляет собой C1-C4алкил с прямой цепью или C3-C4алкил с разветвленной цепью, и замещен 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора.
12. Соединение по п.11, где R1 представляет собой метил, замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора.
13. Соединение по п.12, где R1 представляет собой CF3.
14. Соединение по п.10, где R1 представляет собой C1-C6алкокси с прямой цепью или C3-C6алкокси с разветвленной цепью, и замещен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
15. Соединение по п.14, где R1 представляет собой метокси, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами фтора.
16. Соединение по п.15, где R1 представляет собой OCF3 или OCHF2.
17. Соединение по п.2, где R51 и R52, каждый представляет собой H.
18. Соединение по п.2, где один из R51 и R52 представляет собой H, а другой представляет собой F или Cl.
19. Соединение по п.2, где R51 и R52, каждый представляет собой F или Cl.
20. Соединение по п.1, где Q представляет собой
Figure 00000006
.
21. Соединение по п.20, где R2 представляет собой F.
22. Соединение по п.20, где R2 представляет собой F, и R3 представляет собой H.
23. Соединение по п.20, где R2 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
24. Соединение по п.20, где R3 представляет собой F.
25. Соединение по п.20, где R3 представляет собой F, и R2 представляет собой H.
26. Соединение по п.20, где R3 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
27. Соединение по п.20, где R2 и R3, каждый представляет собой F.
28. Соединение по п.1, имеющее формулу II:
Figure 00000007
(II),
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
29. Соединение по п.1, имеющее формулу IIIa или IIIb:
Figure 00000008
(IIIa) или
Figure 00000009
(IIIb),
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Z' представляет собой
Figure 00000004
.
30. Соединение по п.1, имеющее формулу IVa или IVb:
Figure 00000010
(IVa) или
Figure 00000011
(IVb),
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R4' представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
31. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000012
 ,
Figure 00000013
 ,
Figure 00000014
 ,
Figure 00000015
 ,
Figure 00000016
 ,
Figure 00000017
 ,
Figure 00000018
 ,
Figure 00000019
 ,
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 ,
Figure 00000028
 ,
Figure 00000029
 ,
Figure 00000030
 ,
Figure 00000031
 ,
Figure 00000032
 ,
Figure 00000033
 ,
Figure 00000034
 ,
Figure 00000035
 ,
Figure 00000036
 ,
Figure 00000037
 ,
Figure 00000038
 ,
Figure 00000039
 ,
Figure 00000040
 и
Figure 00000041
 ,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
33. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения при лечении или предупреждении заболевания или состояния, опосредованного αv интегрином, у субъекта.
34. Соединение для применения по п.33, где αv интегрином является αvβ6 или αvβ8.
35. Соединение для применения по п.33, где αv интегрином является αvβ3 или αvβ5.
36. Соединение для применения при лечении или предупреждении фиброза у субъекта, где данное соединение представлено формулой Ia:
Figure 00000042
(Ia),
или его фармацевтически приемлемой солью или сольватом, где:
Z представляет собой
Figure 00000002
,
Figure 00000003
или
Figure 00000004
;
Q представляет собой
Figure 00000005
или
Figure 00000006
;
X представляет собой CR4 или N;
Y представляет собой CR4 или N;
R1 представляет собой H, F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора;
R2 и R3, каждый независимо, представляет собой H, F, CH2F, CHF2 или CF3, при условии, что один из R2 и R3 не является H;
каждый R4 независимо представляет собой H, CH2F, CHF2 или CF3; и
R51 и R52, каждый независимо, представляет собой H, F или Cl;
при условии, что соединение формулы Ia содержит по меньшей мере один атом фтора.
37. Соединение для применения по п.36, где Q представляет собой
Figure 00000005
.
38. Соединение для применения по п.37, где X представляет собой N, и Y представляет собой CR4.
39. Соединение для применения по п.37, где X и Y, каждый представляет собой CR4.
40. Соединение для применения по п.37, где X и Y, каждый представляет собой N.
41. Соединение для применения по п.37, где по меньшей мере один R4 представляет собой H.
42. Соединение для применения по п.37, где по меньшей мере один R4 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
43. Соединение для применения по п.42, где по меньшей мере один R4 представляет собой CF3.
44. Соединение для применения по п.37, где R1 представляет собой H.
45. Соединение для применения по п.37, где R1 представляет собой F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
46. Соединение для применения по п.45, где R1 представляет собой C1-C4алкил с прямой цепью или C3-C4алкил с разветвленной цепью, и замещен 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора.
47. Соединение для применения по п.46, где R1 представляет собой метил, замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора.
48. Соединение для применения по п.47, где R1 представляет собой CF3.
49. Соединение для применения по п.45, где R1 представляет собой C1-C6алкокси с прямой цепью или C3-C6алкокси с разветвленной цепью, и замещен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
50. Соединение для применения по п.49, где R1 представляет собой метокси, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами фтора.
51. Соединение для применения по п.50, где R1 представляет собой OCF3 или OCHF2.
52. Соединение для применения по п.37, где R51 и R52, каждый представляет собой H.
53. Соединение для применения по п.37, где один из R51 и R52 представляет собой H, а другой представляет собой F или Cl.
54. Соединение для применения по п.37, где R51 и R52, каждый представляет собой F или Cl.
55. Соединение для применения по п.36, где Q представляет собой
Figure 00000006
.
56. Соединение для применения по п.55, где R2 представляет собой F.
57. Соединение для применения по п.55, где R2 представляет собой F, и R3 представляет собой H.
58. Соединение для применения по п.55, где R2 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
59. Соединение для применения по п.55, где R3 представляет собой F.
60. Соединение для применения по п.55, где R3 представляет собой F, и R2 представляет собой H.
61. Соединение для применения по п.55, где R3 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
62. Соединение для применения по п.55, где R2 и R3, каждый представляет собой F.
63. Соединение для применения по п.36, где фиброз представляет собой фиброз печени, почек, кишечника, легких или сердца.
RU2017132433A 2015-02-19 2016-02-19 Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение RU2017132433A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562118303P 2015-02-19 2015-02-19
US62/118,303 2015-02-19
PCT/US2016/018612 WO2016134223A2 (en) 2015-02-19 2016-02-19 Fluorinated tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid derivatives and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017132433A true RU2017132433A (ru) 2019-03-19
RU2017132433A3 RU2017132433A3 (ru) 2019-03-25

Family

ID=56689184

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017132433A RU2017132433A (ru) 2015-02-19 2016-02-19 Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение

Country Status (13)

Country Link
US (5) US9790222B2 (ru)
EP (2) EP3259271B1 (ru)
JP (2) JP2018510139A (ru)
KR (1) KR102647026B1 (ru)
CN (2) CN107531699A (ru)
AU (1) AU2016219906B2 (ru)
BR (1) BR112017017888A2 (ru)
CA (1) CA2976634C (ru)
ES (1) ES2892954T3 (ru)
IL (1) IL253873A0 (ru)
RU (1) RU2017132433A (ru)
TW (1) TWI736529B (ru)
WO (1) WO2016134223A2 (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2014214737B2 (en) 2013-02-07 2017-07-27 Scifluor Life Sciences, Inc Fluorinated integrin antagonists
US8901144B2 (en) * 2013-02-07 2014-12-02 Scifluor Life Sciences, Llc Fluorinated 3-(2-oxo-3-(3-arylpropyl)imidazolidin-1-yl)-3-arylpropanoic acid derivatives
GB201305668D0 (en) 2013-03-28 2013-05-15 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Avs6 Integrin Antagonists
GB201417002D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
GB201417011D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201417018D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201417094D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
EP3259271B1 (en) * 2015-02-19 2021-05-05 SciFluor Life Sciences, Inc. Fluorinated derivatives of 3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propanoic acid and uses thereof
WO2016154369A1 (en) * 2015-03-26 2016-09-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Composition and methods for treating chronic kidney disease
US9572801B2 (en) * 2015-04-30 2017-02-21 Scifluor Life Sciences, Inc. Tetrahydronaphthyridinyl propionic acid derivatives and uses thereof
GB201604680D0 (en) 2016-03-21 2016-05-04 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Chemical Compounds
US10118929B2 (en) 2016-04-27 2018-11-06 Scifluor Life Sciences, Inc. Nonanoic and decanoic acid derivatives and uses thereof
WO2018049068A1 (en) 2016-09-07 2018-03-15 Pliant Therapeutics, Inc. N-acyl amino acid compounds and methods of use
BR112019009245A2 (pt) 2016-11-08 2019-07-16 Bristol-Myers Squibb Company azol amidas e aminas como inibidores de alfav integrina
CA3042710A1 (en) 2016-11-08 2018-05-17 Bristol-Myers Squibb Company Cyclobutane- and azetidine-containing mono and spirocyclic compounds as .alpha.v integrin inhibitors
WO2018089357A1 (en) 2016-11-08 2018-05-17 Bristol-Myers Squibb Company INDAZOLE DERIVATIVES AS αV INTEGRIN ANTAGONISTS
LT3538525T (lt) 2016-11-08 2022-09-26 Bristol-Myers Squibb Company Propiono rūgštys, pakeistos 3 padėtyje, kaip alfa v integrino inhibitoriai
EA201991124A1 (ru) 2016-11-08 2019-10-31 ПИРРОЛЬНЫЕ АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРИНОВ αV
MA47692A (fr) 2017-02-28 2020-01-08 Morphic Therapeutic Inc Inhibiteurs de l'intégrine (alpha-v) (bêta-6)
BR112019017929A2 (pt) 2017-02-28 2020-05-19 Morphic Therapeutic Inc inibidores de integrina (alfa-v)(beta-6)
WO2018183795A1 (en) * 2017-03-30 2018-10-04 Scifluor Life Sciences, Inc. Method of making tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid compounds
ES2904645T3 (es) 2017-11-07 2022-04-05 Bristol Myers Squibb Co Derivados de pirrolopirazina como inhibidores de integrina alfa v
CA3097656A1 (en) * 2018-04-27 2019-10-31 Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. Integrin targeting ligands and uses thereof
WO2020081154A1 (en) * 2018-08-29 2020-04-23 Morphic Therapeutic, Inc. INHIBITORS OF ανβ6 INTEGRIN
CR20210109A (es) 2018-08-29 2021-06-24 Morphic Therapeutic Inc INHIBICIÓN DE LA INTEGRINA av ß6
WO2021231581A1 (en) 2020-05-12 2021-11-18 Scifluor Life Sciences, Inc. METHODS OF TREATING OR PREVENTING VIRAL INFECTION WITH FLUORINATED α V INTEGRIN ANTAGONISTS
WO2022087164A1 (en) * 2020-10-20 2022-04-28 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Injectable hydrogels for adoptive cell therapy

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4927266A (en) 1987-03-30 1990-05-22 Anritsu Corporation Optical signal generating apparatus and optical power meter calibrating system using the same
CA1318254C (en) 1988-01-06 1993-05-25 Munehiro Tomikawa Inhibitory agent of hepatic fibrosis containing pantethine
WO1992017065A2 (en) 1991-04-01 1992-10-15 Duke University Method of inhibiting fibrosis
US5501969A (en) 1994-03-08 1996-03-26 Human Genome Sciences, Inc. Human osteoclast-derived cathepsin
JP3818322B2 (ja) 1994-04-28 2006-09-06 敏一 中村 コラーゲン分解促進剤
US5736357A (en) 1994-10-27 1998-04-07 Arris Pharmaceutical Cathespin O protease
US6544767B1 (en) 1994-10-27 2003-04-08 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cathespin O2 protease
US5645839A (en) 1995-06-07 1997-07-08 Trustees Of Boston University Combined use of angiotensin inhibitors and nitric oxide stimulators to treat fibrosis
US6664227B1 (en) 1996-03-01 2003-12-16 Genetics Institute, Llc Treatment of fibrosis by antagonism of IL-13 and IL-13 receptor chains
US6211184B1 (en) 1996-08-29 2001-04-03 Merck & Co., Inc. Integrin antagonists
AU3215597A (en) 1996-08-30 1998-03-19 Biomeasure Incorporated Method of inhibiting fibrosis with a somatostatin agonist
WO1999031061A1 (en) 1997-12-17 1999-06-24 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
KR20010024748A (ko) 1997-12-17 2001-03-26 폴락 돈나 엘. 인테그린 수용체 길항제
CN1284955A (zh) 1997-12-17 2001-02-21 麦克公司 整联蛋白受体拮抗剂
US6048861A (en) 1997-12-17 2000-04-11 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
JP2002508323A (ja) 1997-12-17 2002-03-19 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド インテグリン受容体拮抗薬
US6017926A (en) 1997-12-17 2000-01-25 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
US6066648A (en) 1997-12-17 2000-05-23 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
US6117445A (en) 1998-01-28 2000-09-12 Link Technology Inc. Methods for the prevention and treatment of fibrosis and sclerosis
US6420396B1 (en) * 1998-12-16 2002-07-16 Beiersdorf Ag Biphenyl and biphenyl-analogous compounds as integrin antagonists
US6677360B2 (en) 1998-12-16 2004-01-13 Bayer Aktiengesellschaft Biphenyl and biphenyl-analogous compounds as integrin antagonists
US6291503B1 (en) 1999-01-15 2001-09-18 Bayer Aktiengesellschaft β-phenylalanine derivatives as integrin antagonists
DZ3263A1 (fr) * 1999-06-02 2000-12-07 Merck & Co Inc Antagonistes du recepteur de l'alpha v integrine
US6407241B1 (en) 1999-11-08 2002-06-18 Merck & Co., Inc. Process and intermediates for the preparation of imidazolidinone αv integrin antagonists
US6455539B2 (en) * 1999-12-23 2002-09-24 Celltech R&D Limited Squaric acid derivates
EP1252162B1 (en) 2000-01-20 2012-07-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Alpha v integrin receptor antagonists
WO2001053262A1 (en) 2000-01-24 2001-07-26 Merck & Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
KR20010108519A (ko) 2000-02-22 2001-12-07 도리이 신이치로 키마제 억제제를 유효성분으로 하는 선유증의 예방 또는치료약
GB0011817D0 (en) * 2000-05-16 2000-07-05 Pharmacia & Upjohn Spa Antagonists of integrin receptors
CA2416751A1 (en) 2000-07-26 2002-01-31 Merck & Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
AU2001290772A1 (en) 2000-09-14 2002-03-26 Merck And Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
AU9259801A (en) 2000-09-14 2002-03-26 Merck & Co Inc Alpha v integrin receptor antagonists
AU2001295038A1 (en) * 2000-09-18 2002-03-26 Merck & Co., Inc. Treatment of inflammation with a combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and an integrin alpha-V antagonist
US7074930B2 (en) 2001-11-06 2006-07-11 Merck & Co., Inc Amine salts of an integrin receptor antagonist
US20040053968A1 (en) 2001-12-28 2004-03-18 Hartman George D. Methods and compositions for treating peridontal disease
CA2499149A1 (en) 2002-09-20 2004-04-01 Merck & Co., Inc. Mannitol formulation for integrin receptor antagonist
AU2003299807A1 (en) 2002-12-20 2004-07-22 Pharmacia Corporation Heteroarylalkanoic acids as integrin receptor antagonists
PL1667668T3 (pl) * 2003-10-01 2008-10-31 Merck Patent Gmbh Antagoniści integryny alfavbeta3 oraz alfavbeta6 jako czynniki przeciwzwłóknieniowe
US8685370B2 (en) * 2008-03-14 2014-04-01 Visen Medical, Inc. Integrin targeting agents and in-vivo and in-vitro imaging methods using the same
WO2011060395A1 (en) 2009-11-16 2011-05-19 Schering Corporation Cyclic ureas useful as hiv inhibitors
AU2011258217B2 (en) 2010-05-26 2016-12-15 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl compounds and methods of use thereof
EP3243530B1 (en) 2011-05-09 2020-07-08 Allegro Pharmaceuticals, Inc. Integrin receptor antagonists and their use
EP2726057A1 (en) 2011-06-28 2014-05-07 Bayer HealthCare LLC Topical ophthalmological pharmaceutical composition containing sorafenib
AU2014214737B2 (en) 2013-02-07 2017-07-27 Scifluor Life Sciences, Inc Fluorinated integrin antagonists
US8901144B2 (en) 2013-02-07 2014-12-02 Scifluor Life Sciences, Llc Fluorinated 3-(2-oxo-3-(3-arylpropyl)imidazolidin-1-yl)-3-arylpropanoic acid derivatives
EP3259271B1 (en) 2015-02-19 2021-05-05 SciFluor Life Sciences, Inc. Fluorinated derivatives of 3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propanoic acid and uses thereof
US9572801B2 (en) 2015-04-30 2017-02-21 Scifluor Life Sciences, Inc. Tetrahydronaphthyridinyl propionic acid derivatives and uses thereof
WO2018183795A1 (en) 2017-03-30 2018-10-04 Scifluor Life Sciences, Inc. Method of making tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JP7191299B2 (ja) 2022-12-19
US20170369490A1 (en) 2017-12-28
US10301307B2 (en) 2019-05-28
TW201643161A (zh) 2016-12-16
AU2016219906B2 (en) 2020-10-01
JP2021008511A (ja) 2021-01-28
EP3259271A2 (en) 2017-12-27
US9790222B2 (en) 2017-10-17
US20210277000A1 (en) 2021-09-09
KR20170117578A (ko) 2017-10-23
BR112017017888A2 (pt) 2018-04-10
EP3259271B1 (en) 2021-05-05
CN114805342A (zh) 2022-07-29
IL253873A0 (en) 2017-10-31
TWI736529B (zh) 2021-08-21
US20190225609A1 (en) 2019-07-25
CN107531699A (zh) 2018-01-02
EP3925959A1 (en) 2021-12-22
ES2892954T3 (es) 2022-02-07
US20160244447A1 (en) 2016-08-25
CA2976634C (en) 2023-10-17
AU2016219906A1 (en) 2017-09-07
RU2017132433A3 (ru) 2019-03-25
WO2016134223A3 (en) 2016-10-20
JP2018510139A (ja) 2018-04-12
KR102647026B1 (ko) 2024-03-12
CA2976634A1 (en) 2016-08-25
EP3259271A4 (en) 2018-07-11
US20240092775A1 (en) 2024-03-21
US11685738B2 (en) 2023-06-27
WO2016134223A2 (en) 2016-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017132433A (ru) Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение
JP2018510139A5 (ru)
RU2309946C2 (ru) Новые соединения в качестве противовоспалительных, иммуномодулирующих и противопролиферативных агентов
HRP20171078T1 (hr) Derivati arilmetoksi izoindolina i pripravci koji ih sadrže, te postupci njihove uporabe
HRP20211224T1 (hr) Derivati pirimidina za liječenje virusnih infekcija
AR121016A2 (es) Sales de fenotiazindiaminio y su uso
JP2014511891A5 (ru)
HRP20210847T1 (hr) Supstituirani derivati indola kao inhibitori replikacije denga virusa
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2017141561A (ru) Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение
JP2010524932A5 (ru)
HRP20172002T1 (hr) Makrociklički inhibitori faktora xia kondenzirani sa heterociklusima
HRP20200408T1 (hr) Mono- ili di-supstituirani derivati indola kao inhibitori replikacije denga virusa
ZA202006378B (en) N-heterocyclic five-membered ring-containing capsid protein assembly inhibitor, pharmaceutical composition thereof, and use thereof
RU2018106914A (ru) 1,3,4,-оксадизоламидное производное соединение в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и содержащая его фармацевтическая композиция
JP2015522650A5 (ru)
JP2016526558A5 (ru)
AR111178A1 (es) Inhibidor de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis
HRP20211278T1 (hr) Supstituirani derivati indolina kao inhibitori replikacije denga virusa
JP2017523143A5 (ru)
NZ599199A (en) 4'-o-substituted isoindoline derivatives and compositions comprising and methods of using the same
JP2010503688A5 (ru)
RU2535347C3 (ru) Индуцирующие апоптоз средства для лечения злокачественной опухоли и иммунных и аутоиммунных заболеваний
RU2006139140A (ru) Средства и способы для лечения нарушений свертываемости
JP2018135343A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20210406