JP2014506927A - 眼瞼下垂症の非外科的治療用組成物および方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2011年3月3日に出願された米国仮特許出願第61/448,949号の米国特許法119(e)条の下の利点を請求する、2011年8月26日に出願された米国特許出願第13/218,584号の継続出願である、2011年10月11日に出願された米国特許出願第13/270,577号の利点を請求する。
本発明は、眼瞼下垂症の治療に有用な組成物および方法を提供する。本発明組成物は、有効量の長時間作用型アルファアドレナリン作動薬、および任意に、短時間作用型アルファアドレナリン作動薬を包含する。1つの実施態様において、組成物は、眼への局所投与用に製剤される。本明細書に記載するように、本明細書組成物および方法は、非外科的方法において眼瞼下垂症を治療するのに用いることができる。本発明方法は、適当な患者における眼瞼下垂症のための長期持続型可逆的治療を提供する。
上眼瞼は、通常、上眼瞼挙筋(挙筋)およびミュラー筋の収縮によって持ち上げられる。眼瞼下垂症は、外見上望ましくない疲れた様子を作り出すことがあり、より重篤な場合、眼瞼下垂症は、患眼の視力を妨げることがある。
抗酸化剤は、フリーラジカル中間体を除去することによって、これらの連鎖反応を終わらせ、他の酸化反応を阻害する。抗酸化剤は、それら自体が酸化されることによってこのことを行うので、チオール、アスコルビン酸またはポリフェノールなどの還元剤であることが多い。抗酸化剤は、それらが水に可溶性(親水性)であるか、油に可溶性(疎水性)であるかどうかによって、2つの広い区分に分類される。一般に、水溶性抗酸化剤は、細胞質ゾルおよび血漿と反応するが、脂溶性抗酸化剤は、脂質過酸化から細胞膜を保護する。水溶性抗酸化剤として、アスコルビン酸(ビタミンC)、グルタチオン、リポ酸および尿酸が挙げられるが、これらに限定されるものではない。脂溶性抗酸化剤として、カロテン(たとえば、α-カロテン、β-カロテンなど)、α-トコフェロール(ビタミンE)およびユビキノール(コエンザイムQ)が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
一般的に記載された本発明は、以下の実施例を参照することにより、より容易に理解することができるが、該実施例は、本発明の特定の態様および実施態様を説明するという目的のためのみに挙げられるのであって、本発明の範囲をいかなる形でも限定するものではない。
この実施例では、0.1%オキシメタゾリン溶液の1滴を、5人の片側性眼瞼下垂症の成人ヒト患者それぞれの患眼に適用した。瞼裂を、基準値(処置前)、次いで、処置後30分および4時間の時点で測定した。測定は、精密メートル定規で行い、瞼裂の中央直径(すなわち、瞳孔の中心を矢状に横切って)を測定した(mmで)。結果を第1表に示す。「OD」は、右眼を意味し、「OS」は左眼を意味する。「Rx」は、どちらの眼が処置されたかを表す。「Δ%(4時間)」は、処置後4時間での変化パーセントである。すべての測定値は、mmで記載する。第1表に示すように、0.1%オキシメタゾリンは、患者の5/5(100%)において瞼裂を垂直方向に広げ、この効果は、少なくとも4時間持続した。処置後4時間で、基準値からの平均拡大は、2mmまたは31.4%であった。
この実施例では、0.1%オキシメタゾリン溶液の1滴を、5人の正常な成人ヒト被験者それぞれの一方の眼に無作為に適用した;ビヒクル単独(負の対象)の1滴を、各患者の他方の眼に適用した。瞼裂を、基準値(処置前)、次いで、処置後1時間および4時間の時点で測定した。測定は、精密メートル定規で行い、瞼裂の中央直径(すなわち、瞳孔の中心を矢状に横切って)を測定した(mmで)。結果を第2表に示す。「OD」は、右眼を意味し、「OS」は左眼を意味する。「Rx」は、処置を表す。「Oxy」は、オキシメタゾリンを意味する;「V」は、ビヒクルを意味する。「Δ%(4時間)」は、処置後4時間での変化パーセントである。すべての測定値は、mmで記載する。第2表に示すように、0.1%オキシメタゾリンは、被験者の5/5(100%)において瞼裂を垂直方向に広げ、この効果は、少なくとも4時間持続した。処置後4時間で、基準値からの平均拡大は、1.4mmまたは15.4%であった。
この実施例では、0.1%オキシメタゾリン溶液の1滴を、10人の正常な成人ヒト被験者それぞれの一方の眼に無作為に適用した;0.025%オキシメタゾリン(バイシン(登録商標) L.R.(登録商標)、正の対照)の1滴を、各患者の他方の眼に適用した。瞼裂を、基準値(処置前)、次いで、処置後30分および3時間の時点で測定した。測定は、精密メートル定規で行い、瞼裂の中央直径(すなわち、瞳孔の中心を矢状に横切って)を測定した(mmで)。結果を第3表に示す。「OD」は、右眼を意味し、「OS」は左眼を意味する。「Rx」は、処置を表す。「Oxy」は、0.1%オキシメタゾリンを意味する;「Vis」は、バイシン(登録商標) L.R.(登録商標)(0.025%オキシメタゾリン)を意味する。「Δ%(3時間)」は、処置後3時間での変化パーセントである。すべての測定値は、mmで記載する。第3表に示すように、0.1%オキシメタゾリンは、被験者の9/10(90%)において、0.025%オキシメタゾリン(バイシン(登録商標) L.R.(登録商標))よりも大きく、瞼裂を垂直方向に広げた。0.1%オキシメタゾリン処置後3時間で、基準値からの平均拡大は、1mmまたは11.2%であった。0.025%オキシメタゾリン処置後3時間で、基準値からの平均拡大は、-0.1mmまたは-0.8%であった。
両眼に顕著な眼瞼下垂症を有する患者の各眼に、バイシン(登録商標) L.R.(登録商標)の1滴、次いで、15分後、バイシン(登録商標) L.R.(登録商標)の第二の1滴を処置した。第一および第二の処置の前、および第一の投与の30分後に、被験者の顔の写真を撮った。第一および第二の処置に対しては、反応は、ほとんどあるいは全くなかった。数日後、同じ被験者の各眼に、0.1%オキシメタゾリンの1滴を処置した。処置の前および処置後に、被験者の顔の写真を撮った。結果を図1に示す。上部パネルは、各眼に0.1%オキシメタゾリンの1滴を受ける前の被験者を示す。真ん中のパネルは、各眼に0.1%オキシメタゾリンの1滴を受けた30分後の被験者を示す。下部のパネルは、各眼に0.1%オキシメタゾリンの1滴を受けた90分後の被験者を示す。この実施例は、0.1%オキシメタゾリンの1滴の処置が、0.025%オキシメタゾリンの連続投与に比べて、劇的に、より効果的であることを示す。
左眼瞼に中等度の眼瞼下垂症を有する患者の左眼に、0.1%オキシメタゾリンの1滴投与を処置した。処置前ならびに処置後25分および3.5時間の時点で、彼女の顔の写真を撮った。結果を図2に示す。図に示すように、眼瞼下垂症は、劇的に改善され、実際に、0.1%オキシメタゾリンの1滴での処置後の観察期間中、本質的に解決された。図2には示されないが、その効果は、少なくとも6時間持続した。
正常な成人ヒト被験者の両眼に、0.1%オキシメタゾリンおよび1.25%フェニレフリンの混合製剤の1滴を処置した。処置前ならびに処置後30分および45分の時点で、被験者の顔の写真を撮った。処置後30分および45分で、両眼は広がり、両瞳孔は、少し拡張した。
この実施例では、0.1%オキシメタゾリン溶液の1滴を、6人の正常な被験者の各眼に適用した。基準値およびオキシメタゾリンの投与後30分の時点の瞳孔を測定した。結果を第4表に示す。「OD」は、右眼を意味し、「OS」は左眼を意味する。「基準値」は、処置前を意味する。「30分」は、0.1%オキシメタゾリンの投与後30分を意味する。すべての測定値は、mmで記載する。
この実施例では、0.1%オキシメタゾリンおよび0.25%フェニレフリンの併用が、それらのいずれかによる効果よりも、瞼裂を広げることにおいてより強力かどうかの評価を行った。眼瞼下垂症の被験者3人と眼瞼下垂症でない被験者4人からなる合計7人を試験した。第1日に、各被験者は、一方の眼に混合溶液1滴を、他方の眼に0.1%オキシメタゾリン単独を適用された。第2日に、各被験者は、一方の眼に同じ併用薬を、他方の眼に0.25%フェニレフリン投与された。この方法は、2つの眼の間の「1対1」の比較を可能にした。どんな場合においても、瞼の分離(mm)および瞳孔径(mm)は、処置前、次いで処置後30分(フェニレフリン効果の最適時間)の時点で測定された。測定は、先の実施例と同様に行った。結果を第5表および第6表に示す。
視野は、眼の網膜上に投影され、眼によって把握される領域を意味する。視野試験において、患者は、小さい「ドーム」に顔を入れ、中央の光を凝視する。より小さい標的光が、ドームの周辺部で光り、患者は、標的光が見えるたびに、ボタンをクリックする。コンピューターは、見えたスポットの数(および位置)ならびに見えなかったスポットの数(および位置)を記録する。各眼の視野のマップを提供することに加えて、試験は、各眼によって見られた標的光のパーセントに関してまとめることができる。たとえば、36標的光の視野試験において、25%という左眼のスコアは、標的光の1/4のみが、左眼で見えることを示す。
0.1%オキシメタゾリンの効果は、顕著なままであった。
緑内障による両側性眼瞼下垂症および両眼に顕著に劣った(dense inferior)視野欠損をもつ78歳の女性の各眼に、0.1%オキシメタゾリンの1滴を投与した。彼女は、緑内障により視覚の下半分を本質的に失っており(可逆的ではない)、眼瞼下垂症により視覚の上半分を失っていた。0.1%オキシメタゾリンによる処置は、両側性眼瞼下垂症を軽減することにより、彼女の視野の上部を一時的に回復させた。
本発明は、本明細書において、広義かつ一般的に記載されている。当業者は、本明細書に記載の機能を遂行するため、および/または本明細書に記載の1つ以上の利点および/または結果を得るためのさまざまな他の手段および/または構造を容易に想定するし、このようなバリエーションおよび変更のそれぞれは、本発明の範囲内にあるとみなされる。より一般的には、当業者は、本明細書に記載されたすべてのパラメーター、程度(dimensions)、材料および配置が、例示を意味すること、および実際のパラメーター、程度、材料および/または配置が、本発明の教示がそのために用いられる特定の適用に応じて変わることを容易に理解する。当業者は、過度の試行錯誤をすることなく、本明細書に記載の発明の特定の実施態様に対する多くの等価物を認識するか、または解明することができる。したがって、前述の実施態様は例示のためのみに提供されるものであること、および、添付の請求項およびそれに対する等価物の範囲内で、本発明が本明細書に記載の特定例以外で実施されうることが理解されるべきである。本発明は、本明細書に記載されたそれぞれ個別の特徴、システム、品目、材料、キットおよび/または方法に関する。さらに、このような特徴、システム、品目、材料、キットおよび/または方法の2つ以上の組合せは、もしこのような特徴、システム、品目、材料、キットおよび/または方法が相互に矛盾しなければ、本発明の範囲内に包含される。さらに、一般的な開示に該当する、より狭い種類および亜種のグループもまた、本発明の一部を形成する。これは、除外された材料が、特に本明細書に記載されているかどうかにかかわらず、種類からいずれかの主題を除外する但し書きまたは負の限定を有する本発明の一般的な記載を包含する。
本明細書に言及されるか、または引用された論文、特許および特許出願、および他のすべての文書と電子的に入手可能な情報の内容は、個々の刊行物が具体的かつ個別的に参照によって組み込まれることが示された場合と同じ程度まで、参照することによって全体として本願に組み込まれる。出願人は、物理的に、論文、特許、特許出願、または他の物理的および電子的文書からのあらゆる資料や情報を本願に組み込む権利がある。
Claims (30)
- 患者の眼の外表面に有効量のキシメタゾリンを投与することを含む、このような治療を必要とする患者の眼瞼下垂症を治療する方法。
- 投与が、眼の上下眼瞼の垂直分離において少なくとも10パーセントの拡大をもたらす、請求項1に記載の方法。
- オキシメタゾリンが、眼科的に許容しうる担体中、少なくとも0.05重量パーセントのオキシメタゾリンを含む医薬組成物として製剤される、請求項1に記載の方法。
- オキシメタゾリンが、オキシメタゾリンの医薬的に許容しうる塩として提供される、請求項1に記載の方法。
- 投与が、1滴として投与される、請求項1に記載の方法。
- 投与が、少なくとも1日1回行われる、請求項1に記載の方法。
- 患者が、オキシメタゾリンによる眼の治療を必要とするアレルギー性眼症状を有さず、眼瞼腫脹を有さず、屈折眼科手術を受けていない、請求項1に記載の方法。
- 患者の眼の外表面に、有効量の長時間作用型アルファアドレナリン作動薬および有効量の短時間作用型アルファアドレナリン作動薬を投与することを含む、このような治療を必要とする患者の眼瞼下垂症を治療する方法。
- 長時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、オキシメタゾリンまたはその医薬的に許容しうる塩である、請求項8に記載の方法。
- オキシメタゾリンが、眼科的に許容しうる担体中、少なくとも0.05重量パーセントのオキシメタゾリンを含む医薬組成物として製剤される、請求項9に記載の方法。
- オキシメタゾリンが、眼科的に許容しうる担体中、少なくとも0.1重量パーセントのオキシメタゾリンおよび少なくとも0.15重量パーセントのフェニレフリンを含む医薬組成物として、フェニレフリンとともに製剤される、請求項9に記載の方法。
- オキシメタゾリンが、眼科的に許容しうる担体中、少なくとも0.1重量パーセントのオキシメタゾリンおよび少なくとも0.25重量パーセントのフェニレフリンを含む医薬組成物として、フェニレフリンとともに製剤される、請求項11に記載の方法。
- オキシメタゾリンが、眼科的に許容しうる担体中、0.1重量パーセントのオキシメタゾリンおよび0.25重量パーセントのフェニレフリンを含む医薬組成物として、フェニレフリンとともに製剤される、請求項12に記載の方法。
- 短時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、フェニレフリンまたはその医薬的に許容しうる塩である、請求項8に記載の方法。
- フェニレフリンまたはその医薬的に許容しうる塩の有効量が、臨床的に重大な散瞳を引きおこさない量である、請求項14に記載の方法。
- 投与が、眼の上下眼瞼の垂直分離において少なくとも10パーセントの拡大をもたらす、請求項8に記載の方法。
- 長時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、少なくとも0.1重量パーセントのオキシメタゾリンを含む医薬組成物として提供され、短時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、少なくとも0.15重量パーセントのフェニレフリンを含む医薬組成物として提供される、請求項8に記載の方法。
- 短時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、少なくとも0.25重量パーセントのフェニレフリンを含む医薬組成物として提供される、請求項17に記載の方法。
- 長時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、0.1重量パーセントのオキシメタゾリンを含む医薬組成物として提供され、短時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、0.25重量パーセントのフェニレフリンを含む医薬組成物として提供される、請求項18に記載の方法。
- 投与が、1滴として投与される、請求項8に記載の方法。
- 投与が、少なくとも1日1回行われる、請求項8に記載の方法。
- 患者が、オキシメタゾリンによる眼の治療を必要とするアレルギー性眼症状を有さず、眼瞼腫脹を有さず、屈折眼科手術を受けていない、請求項8に記載の方法。
- 局所的眼科使用のために製剤された、オキシメタゾリン、短時間作用型アルファアドレナリン作動薬および医薬的に許容しうる担体を含む医薬組成物。
- オキシメタゾリンが、少なくとも0.1重量パーセントの濃度で存在する、請求項23に記載の医薬組成物。
- 短時間作用型アルファアドレナリン作動薬が、フェニレフリンである、請求項23に記載の医薬組成物。
- フェニレフリンが、臨床的に重大な散瞳を引きおこさない量で存在する、請求項25に記載の医薬組成物。
- ェニレフリンが、0.15〜1.5重量パーセントの濃度で存在する、請求項25に記載の医薬組成物。
- オキシメタゾリンが、少なくとも0.1重量パーセントの濃度で存在し、フェニレフリンが、少なくとも0.25重量パーセントの濃度で存在する、請求項27に記載の医薬組成物。
- オキシメタゾリンが、0.1重量パーセントの濃度で存在し、フェニレフリンが、0.25重量パーセントの濃度で存在する、請求項28に記載の医薬組成物。
- 収斂剤、抗酸化剤、ビタミンA、潤滑剤、青色色素およびそのいずれかの組合せから選ばれる作用剤をさらに含む、請求項23に記載の医薬組成
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