JP2014504305A - 圧縮性かつ高粘性の多糖およびポリオールの粉末 - Google Patents
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Abstract
Description
− 粒子形態にある低温可溶性多糖上にポリオールシロップをスプレーすることと、同時に
− 前記ポリオールシロップを乾燥させることと
を含んでなるテクスチャー加工工程を含んでなることを特徴とする、本発明による、粉末を調製する方法に関する。
− ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)またはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)などの化学修飾されたセルロース誘導体、
− 天然または修飾ヘミセルロース類、
− 天然または化学修飾アルファ化澱粉、
− ペクチン類、グアーガム、コンニャクゴム、ステルクリアゴム、ローカストビーンゴムまたはアラビアゴムなどの植物由来の多糖類、
− 寒天、カラゲナン類、アルギン酸類、およびそれらの塩類など藻類由来の多糖類、
− キサンタンガムまたはプルランなどの微生物由来の多糖類、
およびまた上記多糖類の誘導体、ならびにそれらの混合物
を挙げることができる。
ΔHpowder>0.7×((ΔHpolyol alone)×(ポリオールの重量%/100))
であることを意味するように意図されている。
− 塔上部における上流エア:120℃以上240℃以下の温度
− 静床エア:40℃以上120℃以下の温度。
− 20±2℃において、90.0gの蒸留水に10.0gの被験サンプルを組み入れることにより、被験サンプルの懸濁液/溶液を調製すること;
− 懸濁液/溶液を1時間水和させ、攪拌によりそれを均一化すること;
− 施工者の指示および推奨に従い、Anton Paar社により販売された、直径5cm、角度1°の円錐板タイプの測定配置を備えたPhysica MCR301流量計を用いて、20℃±2℃における粘度を測定すること(rad.s−1での角速度により、5s−1に固定されたせん断傾度が与えられる)からなる。
バルク密度=100(g)/タッピング前の容量(ml)
タップ密度=100(g)/タッピング後の容量(ml)
圧縮性(%)=[(タップ密度-バルク密度)/バルク密度]×100
−バルク密度が、0.25g/ml以上0.65g/ml以下、好ましくは0.30g/ml以上0.60g/ml以下、さらにより好ましくは0.35g/ml以上0.55g/ml以下であり、
− タップ密度が、0.40g/ml以上0.80g/ml以下、好ましくは0.45g/ml以上0.75g/ml以下、さらにより好ましくは0.50g/ml以上0.70g/ml以下であり、
− 圧縮性が、5%以上45%以下、好ましくは10%以上40%以下、さらにより好ましくは12%以上35%以下である。
− Turbula T2Cタイプのエピサイクリックミキサー(Willy A.Bachofen AG Maschinenfabrik、CH−4005 Basel)内で、196.0mgの被験粉末と2.0mgのステアリン酸マグネシウム、2.0mgのシリカ(Aerosil 200)と200.0mgの活性成分(99重量%超の純度を持つ無水テオフィリン、Sigma社より販売)とを5分間混合すること、
− 直径が10mmのフラットパンチを備えたFette Exacta 21タイプ往復動プレスを用いて400±10mgの錠剤を調製すること。プレスを調整して、100N±10Nの硬度を有する400mg±10mgの錠剤を製造する。得られた錠剤は、10mmnの直径を有し、平滑な表面を有する円柱である。
− Sotax CY 7−50ピストンポンプとSotax C613フラクションコレクタとを備えたSotax AT7スマート溶出制御システム上で溶出試験を実施すること。溶出システムの構造はタイプ2であり;したがってパドルを備えている。溶出浴温度は37°Cであり、パドルスピードは、50回転/分である。溶出試験の第一段階は、pH1.2の塩酸食塩水500mlを含有する溶出浴中に錠剤を浸すことにある。この第一の段階の間に、溶出浴から6つのサンプル(15分;30分;45分;60分;90分;120分)を採取する。第二の段階は、pH6.8の緩衝液1Lを有するように500mlのリン酸緩衝液(NaOH+KH2PO4)を添加することからなり、リン酸緩衝液の前記添加は、120分のサンプルを採取した直後に実施する。第二の段階の間に、溶出浴から12のサンプル(2.5時間;3時間;3.5時間;4時間;5時間;6時間;7時間;8時間;9時間;10時間;11時間;12時間)を採取する。このように採取されたサンプル中に含有したテオフィリンは、272nmの波長における吸光度測定法により最終的に評価分析される。
1.1 アルファ化澱粉およびマンニトールの粉末
約80kg/時間の水蒸発能力を有するNiro MSDスプレー−乾燥塔を用いて、低温可溶性のアルファ化澱粉およびポリオールの粉末を調製する。
本法は、表1に記載されたパラメータおよび以下のとおり低温可溶性多糖の性質を変えながら上記のとおり実施される、すなわち、
− PREGEL−MAN 1および2=アジペート試剤、無水酢酸とアジピン酸の混合物で架橋され、ドラム乾燥機上でアルファ化され、出願人(PREGEFLO(登録商標)CH10,ROQUETTE FRERES)によって販売される蝋質トウモロコシ澱粉
− PREGEL−MAN 3および8=ドラム乾燥機上でアルファ化され、出願人(PREGEFLO(登録商標)P100, ROQUETTE FRERES)によって販売されるジャガイモ澱粉
− PREGEL−MAN 4および5=ドラム乾燥機上でアルファ化され、出願人(PREGEFLO(登録商標)C100バッチS0960,ROQUETTE FRERES)によって販売される蝋質トウモロコシ澱粉
− PREGEL−MAN 9および10=ドラム乾燥機上でアルファ化され、出願人(PREGEFLO(登録商標)C100バッチS0988, ROQUETTE FRERES)によって販売される蝋質トウモロコシ澱粉
− PREGEL−MAN 6=ドラム乾燥機上でアルファ化され、出願人(PREGEFLO(登録商標)M,ROQUETTE FRERES)によって販売されるトウモロコシ澱粉
− PREGEL−MAN 7=0.16以上0.21以下の置換度(DS)を有し、ドラム乾燥機上でアルファ化されたヒドロキシプロピル化エンドウマメ澱粉
− HPMC−MAN 1、2、3および4=AQUALON社(BENECEL(登録商標)K4M PH CR,IMCD)により販売されるHPMC
− CARRA−MAN 1および2=FMC BIOPOLYMER社(VISCARIN(登録商標)GP 209 NF,IMCD)により販売されるカラゲナン
− ALGI−MAN=FMC BIOPOLYMER社(PROTANAL(登録商標)LF 120M,IMCD)により販売されるアルギン酸塩。
先の例(表1)で記載された本発明による粉末は、以下の点によって特徴づけられる、すなわち、
− 秒数で測定され、試験Bにより評価された流動時間、
− g/mlで測定され、試験Cにより評価されたバルク密度とタップ密度、
− 試験Cにより%として評価された圧縮性、
− Pa/sで測定され、試験Aにより評価された粘度、
− μmで測定され、以前に記載されたBeckman−Coulter社製LS13−320 LASER回折粒径分析装置で測定された容積平均粒径D4,3。
− PREGEL=アジペート試剤、無水酢酸とアジピン酸の混合物で架橋され、ドラム乾燥機上でアルファ化され、出願人(PREGEFLO(登録商標)CH10,ROQUETTE FRERES)によって販売される蝋質トウモロコシ澱粉
− HPMC=AQUALON 社(BENECEL(登録商標)K4M PH CR,IMCD)によって販売されるHPMC
− CARRA=FMC BIOPOLYMER社(VISCARIN(登録商標)GP209 NF,IMCD)により販売されるカラゲナン
− ALGI=FMC BIOPOLYMER社(PROTANAL(登録商標)LF 120 M,IMCD)により販売されるアルギン酸塩、
かつ、下記の多糖類/マンニトールの単純な物理混合物の特徴とも比較する、すなわち、
− PREGEL+MAN=マンニトール(PEARLITOL(登録商標)160C,ROQUETTE FRERES)と、アジペート試剤、無水酢酸およびアジピン酸の混合物で架橋され、ドラム乾燥機上でアルファ化され、出願人(PREGEFLO(登録商標)CH10,ROQUETTE FRERES)によって販売される蝋質トウモロコシ澱粉との物理的混合物(M/Pの重量比50/50)
− HPMC+MAN=マンニトール(PEARLITOL(登録商標)160C,ROQUETTE FRERES)と、AQUALON社(BENECEL(登録商標)K4M PH CR,IMCD)により販売されるHPMCとの物理的混合物(M/P重量比83/17)。
実施例1に記載されている本発明による粉末(表1)、単離された幾つかの多糖類の、および多糖/マンニトールの単純な物理的混合物を、試験Dにより圧縮性に関して特徴づけた(表3)。
本発明による固体形態、および単離された一定の多糖類から得られた固体形態と多糖/マンニトールの物理的混合物とから得られた固体形態における活性成分(テオフィリン)の放出制御の特性を、試験Eに従って評価した(図1)。
本発明による粉末を、走査型顕微鏡、ESEM-FEI-Quanta FEG 200によって観察した。図2から図5は、これら観察の写真結果である。
図2:PREGEL−MAN 4(倍率:136倍)
図3:PREGEL−MAN 4(倍率:340倍)
図4:PREGEL−MAN 1(倍率:680倍)
図5:PREGEL−MAN 5(倍率:680倍)
Claims (18)
- 低温可溶性多糖およびポリオールの粉末であって、該多糖および該ポリオールがそれらの間に物理的結合を有し、該多糖が粒子形態にあり、かつ該ポリオールが主として結晶形態にある粉末。
- 前記ポリオール/多糖比が、95/5以上30/70以下、優先的に90/10以上40/60以下、さらにより優先的に85/15以上50/50以下である請求項1に記載の粉末。
- 前記ポリオールが、マンニトール、ソルビトール、イソマルト、およびそれらの混合物よりなる群から選択される請求項1または2に記載の粉末。
- 前記多糖が、アルファ化澱粉、化学修飾セルロース誘導体、ヘミセルロース類、植物由来の多糖類、藻類由来または微生物由来の多糖類、これらの多糖類の誘導体、およびこれらの混合物よりなる群から選択される請求項1〜3のいずれか一項に記載の粉末。
- 前記多糖が、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)またはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、天然または化学修飾アルファ化澱粉、寒天、カラゲナン類、アルギン酸類およびそれらの塩類、キサンタンガム、プルラン、これら多糖類の誘導体、およびこれらの混合物よりなる群から選択される請求項1〜4のいずれか一項に記載の粉末。
- 前記粉末が、50μm以上500μm以下、好ましくは80μm以上300μm以下、さらにより好ましくは100μm以上250μm以下の粒径D4,3を有する請求項1〜5のいずれか一項に記載の粉末。
- 前記粉末が、試験Aにより評価して、100mPa.s−1以上10000mPa.s−1以下、好ましくは200mPa.s−1以上5000mPa.s−1以下、さらにより好ましくは400mPa.s−1以上1000mPa.s−1以下の水中粘度を有する請求項1〜6のいずれか一項に記載の粉末。
- 前記粉末が、試験Bにより測定して、3秒以上15秒以下、好ましくは4秒以上12秒以下、さらにより好ましくは5秒以上10秒以下の流動時間を有する請求項1〜7のいずれか一項に記載の粉末。
- 前記粉末が、試験Cにより測定して、5%以上45%以下、好ましくは10%以上40%以下、さらにより好ましくは12%以上35%以下の圧縮性を有する請求項1〜8のいずれか一項に記載の粉末。
- 前記粉末が、試験Dにより、5kN以上50kN以下、好ましくは8kN以上40kN以下、さらにより好ましくは10kN以上25kN以下、さらにより一層好ましくは9kN以上25kN以下の圧縮力で100±10Nの硬度を有する錠剤を得ることを可能にする請求項1〜9のいずれか一項に記載の粉末。
- 粒子形態にある低温可溶性多糖上にポリオールシロップをスプレーすることと、同時に
該ポリオールシロップを乾燥させること、
とを含んでなるテクスチャー加工工程を含む請求項1〜10のいずれか一項に記載の粉末を調製する方法。 - 前記テクスチャー加工工程が、粉末フラクションの再循環も含んでなる請求項11に記載の方法。
- 前記テクスチャー加工工程が、スプレー−乾燥タワー内で実施される請求項11または12に記載の方法。
- 前記テクスチャー加工工程が、流動エア床造粒機内で実施される請求項11または12に記載の方法。
- 請求項1〜10のいずれか一項に記載の粉末または請求項11〜14のいずれか一項に記載の方法により得られた粉末と、少なくとも一種の活性成分と、を含んでなる固体形態。
- 試験Eにより、1時間後に、前記活性成分の80重量%未満、好ましくは60重量%未満、さらにより好ましくは40重量%未満が放出される請求項15に記載の固体形態。
- 試験Eにより、6時間後に、前記活性成分の80重量%未満、好ましくは60重量%未満、さらにより好ましくは50重量%未満が放出される請求項15または16に記載の固体形態。
- 食物、医薬品、機能性食品、獣医学、植物衛生、化粧品、殺菌剤および洗浄剤の分野における請求項15〜17のいずれか一項に記載の固体形態の使用。
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