JP2014237711A5

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Info

Publication number: JP2014237711A5
Application number: JP2014169836A
Authority: JP
Filing date: 2014-08-22
Publication date: 2015-05-28

Description

「ヒドロキシ（低級）アルキル」なる用語は、少なくとも１つのヒドロキシ基により置換されている、上記に定義される低級アルキル、例えばヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよび１−メチル−１−ヒドロキシエチルを意味する。

Claims

式（Ｉ）：

［式中、Ｌ、ＭおよびＮは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、低級アルカノイルオキシまたはオキソであり、ここでＬおよびＭの少なくとも１つは水素以外の基であり、５員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよく；
Ａは、−ＣＨ_３、または−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの官能性誘導体であり；
Ｂは、単結合、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｚは、

または単結合であり、
ここでＲ_４およびＲ_５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはヒドロキシ（低級）アルキルであり、Ｒ_４およびＲ_５が同時にヒドロキシおよび低級アルコキシであることはなく；
Ｒ_１は、非置換、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環基により置換された、二価の飽和または不飽和の低〜中級の脂肪族炭化水素残基であり、脂肪族炭化水素中の少なくとも１つの炭素原子は所望により酸素、窒素または硫黄により置換されていてもよく；そして
Ｒａは、非置換、またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、シクロ（低級）アルキル、シクロ（低級）アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環基または複素環オキシ基によって置換された、飽和または不飽和の低〜中級の脂肪族炭化水素残基；低級アルコキシ；低級アルカノイルオキシ；シクロ（低級）アルキル；シクロ（低級）アルキルオキシ；アリール；アリールオキシ；複素環基；複素環オキシ基であり、
ただしＲａはハロゲンによって置換されているか、またはＺはＣ＝Ｏである］
により表されるプロスタグランジン（ＰＧ）化合物を含む、オピオイド使用の適応症の１つである症状または疾患を処置するための医薬組成物であって、オピオイドとともに使用される医薬組成物。
以下を含む組合せ物：
（ａ）オピオイドおよび
（ｂ）１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ_１であって、オピオイドがオキシコドンまたはその医薬的に許容される塩である、組合せ物。
１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ_１を含む、オピオイド使用の適応症の１つである症状または疾患を処置するための医薬組成物であって、オピオイドとともに使用される医薬組成物であり、オピオイドがオキシコドンまたはその医薬的に許容される塩である医薬組成物。
オピオイド使用の適応症の１つである症状または疾患を処置するための医薬組成物の製造のための、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ_１の使用であって、該プロスタグランジン（ＰＧ）化合物がオピオイドと組み合わせられ、オピオイドがオキシコドンまたはその医薬的に許容される塩である、使用。
１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ_１を含む、オキシコドン誘発の便秘を処置するための医薬組成物。