JP2014227411A - カテキン類含有固形組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】カテキン類に基づく有用な作用効果を発揮させるための、品質・製造性に関する問題が解決されたカテキン類を大量に含有する固形組成物の提供。【解決手段】カテキン類及びグリセリンを含有する固形組成物。【選択図】なし

Description

本発明は、カテキン類を含有する固形組成物に関する。

高齢化社会を迎えて久しい、いわゆる先進国においては、慢性化したり、長期化した疾患の治療・予防に東洋医学を好む者が増加している。東洋医学においては、従来は生薬を浸剤や煎剤として服用するものであったが、このような剤形は服用に際しての調製が面倒である。そのため、近年では服用が簡便な生薬のエキス剤が流通し、多用されている。エキス剤のうち、とりわけ固形化されたエキス顆粒やエキス末等が汎用され、これらを用いた製剤としては、取り扱いの容易性から、錠剤や丸剤が用いられている。
我が国においては、錠剤との比較において、丸剤は、取り扱い性や服用性の点や古来より用いられてきたといった親しみの点から、根強く採用されている。

ところで、緑茶の茶葉に多く含まれるカテキン類は、活性酸素除去、糖分吸収抑制、血圧上昇抑制、脂肪燃焼、抗癌、肝機能改善、抗酸化、抗菌、美肌、消臭、抗アレルギー、コレステロール吸収抑制、脳梗塞予防等の優れた作用効果が知られる（特許文献１）。しかし、カテキン類の優れた作用効果を発揮せしめるには、大量のカテキン類の摂取を要し、成人１日当たり、緑茶を１０杯以上飲用する必要があると言われている。このため、簡便に大量にカテキン類を摂取しうる組成物の開発が望まれており、高濃度にカテキン類を含有する液が提案されている（特許文献１）。

特開２００７−１５９５４１号公報

しかしながら、緑茶を１０杯飲用するというのは、なかなかに困難である。そこで、多量の緑茶を飲用せずとも、カテキン類を大量に摂取できるような組成物を提供することを本発明の課題とする。
本発明者は、カテキン類を大量に含有する固形組成物を製するにあたり鋭意検討したところ、固形組成物を製するにあたって水を用いると該組成物が膨張し、品質に影響する問題が発生することを見出した。
そこで、一価アルコールを用いてみたところ、今度は粘性が生じて、固形組成物の製造が困難となる問題が発生することを見出した。
したがって、本発明は、上述の品質の問題を解決し、また良好に製造することが可能な、カテキン類を大量に含有する固形組成物を提供することを課題とする。

そこで、本発明者は、鋭意検討したところ、カテキン類を大量に含有する固形組成物を製するにあたり、グリセリンを用いれば、品質・製造性に関する問題を解決することができることを見出し、本発明を完成した。

本発明の固形組成物は、品質・製造性に関する問題が解決され、カテキン類を大量に含有することができ、カテキン類に基づく有用な作用効果を発揮させることができる。

本発明の固形組成物は、カテキン類を大量に固形組成物中に含有する。以下、本発明の固形組成物について説明する。

〔カテキン類〕
本発明の固形組成物中に含まれるカテキン類としては、特に限定されるものではなく、例えば、カテキン、ガロカテキン、カテキンガレート、ガロカテキンガレート、エピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレート、エピガロカテキンガレート等が挙げられる。カテキン類は、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。

カテキン類は、ポリフェノールの１種で、緑茶、紅茶、烏龍茶等の茶葉（Camellia sinensis）に含まれていることが知られ、本発明におけるカテキン類には、茶葉そのもの及
び茶葉抽出物も含まれる。本発明において、茶葉としては緑茶の茶葉が好ましい。

茶葉は、必要に応じてその形態を調節することができ、小片、小塊に切断若しくは破砕、又は粉末に粉砕して用いてもよい。また、茶葉の抽出物としては、第十六改正日本薬局方製剤総則等に記載の公知の方法に基づき、茶葉を適切な大きさとし、これに浸出剤を加えて浸出した液や浸出液を濃縮した液、いわゆる「エキス剤」や「チンキ剤」等が挙げられる。また、これらを乾燥して、固塊、粒状又は粉末等の形状とした、茶葉の浸出液を乾燥して得られる「乾燥エキス剤」等を用いることもできる。

なお、茶葉の抽出物は、上述の公知の方法に基づき製することができるが、市販品を用いることもできる。

また、上記浸出剤としては、メタノール、エタノール、ｎ−ブタノール等の低級（例えば炭素数１〜７）一価アルコール類；エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン等の低級（例えば炭素数１〜７）多価アルコール類；ジエチルエーテル等のエーテル類；アセトン、エチルメチルケトン等のケトン類；酢酸エチルエステル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲノアルカン類；ベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素；水等が挙げられる。これらは各々単独で用いてもよいし、２種以上を混合して用いてもよい。これらの中でも、低級一価アルコール類、エーテル類、ケトン類、これらと水との混液、水単独が好ましく、エタノール、アセトン、ジエチルエーテル、これらと水との混液、水単独がより好ましく、含水エタノールが特に好ましい。

本発明の固形組成物中のカテキン類の含有量は、服用者の性別、年齢、症状、固形組成物の投与方法等に応じて、１日あたりの服用量を適宜検討して決定すればよいが、１日あたり、０．０５〜２ｇ服用できる量が好ましく、０．１〜１．５ｇ服用できる量がより好ましく、０．１５〜１ｇ服用できる量がさらに好ましい。なお、含有量は上述のものに限定されず、性別、年齢、症状等に応じて適宜増減することができる。

また、例えば、カテキン類の作用として、糖分吸収抑制作用を目的とする場合、カテキン類を１日あたり、６００〜８００ｍｇ服用できる量が好ましい。また、脂肪燃焼作用を目的とする場合、１日あたり４００〜６００ｍｇ服用できる量が好ましい。肝機能改善作用を目的とする場合、１日あたり５０〜５００ｍｇ服用できる量が好ましい。また、抗酸化作用を目的とする場合、１日あたり２００〜３００ｍｇ服用できる量が好ましい。コレステロール吸収抑制作用を目的とする場合、１日あたり３５０〜５００ｍｇ服用できる量が好ましい。脳梗塞予防作用を目的とする場合、３００〜４００ｍｇ服用できる量が好ましい。

また、カテキン類の含有量としては、本発明の固形組成物の全質量に対し、５〜８０質量％が好ましく、１０〜６０質量％がより好ましく、１５〜５０質量％がさらに好ましい。

［グリセリン］
本発明の固形組成物に含まれるグリセリンは、化学名が１，２，３−プロパントリオールである公知の化合物である。
グリセリンの含有量は、固形組成物中のカテキン類の含有量に応じて適宜検討すればよく、固形組成物の全質量に対し、０．５〜２０質量％が好ましく、１〜１５質量％がより好ましく、２〜１０質量％がさらに好ましい。また、固形組成物中のカテキン類とグリセリンの質量比は、カテキン類：グリセリン＝１：１〜１０：１が好ましく、２：１〜８：１がより好ましく、２：１〜５：１がさらに好ましい。

グリセリンは、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。例えば、第１６改正日本薬局方解説書に記載の「グリセリン」や「濃グリセリン」を使用することができる。

本発明の固形組成物の製造方法は、特に限定されることなく、例えば、第十六改正日本薬局方 製剤総則等に記載の公知の製錠方法、造粒方法や製丸方法に従うことにより製することができる。本発明の固形組成物の剤形は特に限定されず、顆粒剤、丸剤、錠剤、散剤、カプセル剤等の種々の剤形を取り得るが、カテキン類の服用量の管理及び剤形の大きさから考慮すると、顆粒剤や丸剤が好ましい。

本発明の固形組成物には、カテキン類由来の作用を妨げないものであれば、種々の健康に寄与する成分を含めることができる。
たとえば、さつまいも、人参、キャベツ、ほうれん草、れんこん、チンゲン菜、白菜、ごぼう、ブロッコリー、アスパラガス、モヤシ、長いも、レタス、里芋、エノキ、舞茸、小松菜、春菊、ブナシメジ、サニーレタス、カブ等の野菜類及びその発酵物；玄米、胚芽米、米糠、赤米、黒米等の米類及びその発酵物；乳酸菌、乳酸桿菌、ビフィズス菌、納豆菌等の菌類及びその抽出物等が挙げられる。

本発明の固形組成物を製するにあたり、製剤添加物を用いることができ、製剤添加物としては、賦形剤、結合剤、滑沢剤、ｐＨ調節剤、着色剤、甘味剤や崩壊剤等の生理学的に許容される種々のものが挙げられる。

賦形剤としては、例えば、カンゾウ末、カンゾウ粗エキス、デンプン類、乾燥酵母、酵母エキス、精製ラノリン、結晶セルロース、乳糖、蔗糖、マンニトール等が挙げられる。

結合剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチン、アルファー化デンプン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、プルラン等が挙げられる。

滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、タルク等が挙げられる。

ｐＨ調節剤としては、例えば、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、酢酸、塩酸、リン酸、及びそれらの塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化マグネシウム、水酸化カルシウム等が挙げられる。

着色剤としては、例えば、酸化チタン、食用黄色４号、食用黄色５号、三二酸化鉄、黄
色三二酸化鉄、食用赤色３号等が挙げられる。

甘味剤としては、例えば、白糖、液糖、果糖、果糖ブドウ糖液糖、還元麦芽糖水アメ、ハチミツ、カラメル、ソルビトール、マルチトール、キシリトール、エリスリトール、スクラロース、ステビア、グリチルリチン酸またはその塩、アスパルテーム、アセスルファムカリウム等が挙げられる。

崩壊剤としては、例えば、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等が挙げられる。

本発明の固形組成物は、カテキン類を含有することから、カテキン類由来の作用に基づき、各種疾病・疾患の予防及び／又は治療用の医薬品、特定保健用食品、栄養機能食品、健康食品（栄養補助食品、健康補助食品、サプリメントなど）として用いることができる。

以下に実施例を挙げて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に何ら限定されるものではない。

［実施例１］カテキン高含有丸剤の製造
カテキン類として、５００質量部となるように適当量の緑茶抽出物、野菜発酵物、シクロデキストリン、玄米麹、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｃｏａｇｕｌａｎｓとＬａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ ｂｒｅｖｉｓ ｓｐ． Ｃｏａｇｕｌａｎｓを含有するブレンド３２１質量部、適当量の甘藷（アヤムラサキ）末、デンプン、脱脂米ぬか及びシトラスファイバー、グリセリン１３５質量部を混合し、練合して、適度な稠度の湿塊とした。
得られた湿塊を球状に成形して、粒状物を得、乾燥し、直径約７．５ｍｍの丸剤を得た。なお、得られた丸剤は７丸でカテキン類として５００ｍｇ含有する。
得られた丸剤を５０℃で１ヶ月保存しても、外観変化はなく安定なものであった。また、実施例１の丸剤は水をほとんど含まないものであるから、丸剤に含まれる菌株は生存率が高い。

［比較例１］グリセリンを含まないカテキン高含有丸剤の製造（１）
実施例１のグリセリンをエタノールに替えた以外は同様にして、混合を開始したが、粘性が生じ、適度に練合することができず、工業的製造の観点から、適度な稠度の湿塊を適当に製することができなかった。

［比較例２］グリセリンを含まないカテキン高含有丸剤の製造（２）
実施例１のグリセリンを水に替えた以外は同様にして、丸剤を得た。得られた丸剤を５０℃で保存したところ、２週間後には、丸剤が膨潤し、水を用いたカテキン類含有丸剤は不安定であることが判明した。また、比較例２の丸剤は水を含むので、丸剤に含まれる菌株の生存率が低い。

本発明によれば、有用な薬理作用を示すカテキン類を大量に含有する高品質な固形組成物を良好に製造することができる。

Claims (3)

1. カテキン類及びグリセリンを含有する固形組成物。
2. カテキン類を固形組成物中１５〜５０質量％含有する請求項１記載の固形組成物。
3. 剤形が顆粒剤又は丸剤である請求項１又は２記載の固形組成物。