JP2014152141A - 神経突起伸長誘導剤およびその用途 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】明細書に記載の化学式1〜4で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する神経突起伸長剤、これを含有する神経疾患の予防および/または治療剤、並びに飲食品により、上記課題は解決されうる。
【選択図】図4
Description
で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する神経突起伸長誘導剤が提供される。
で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、神経突起伸長誘導剤である。
乾燥させたアーティチョークの可食部600gに酢酸エチル2300mLを加え、80℃にて2時間抽出した。抽出液をろ過した後、溶媒を減圧除去し、アーティチョークの酢酸エチル抽出物17.5gを得た。同様の抽出を再度行い、合計32.3gの抽出物を得た。得られた抽出物32.3gを酢酸エチル10mLに溶解後、シルカゲル30gを加え、エバポレーターで減圧乾燥し、試料層を調製した。シリカゲル700gをクロマト管に詰め、先に調製した試料層を積層し、乾式カラムクロマトを作製した。ヘキサン:酢酸エチル混合溶媒(混合比率、2:3)で溶出を開始し、1画分当たり1400mLずつ溶出液を捕集し、4個の画分に分離した。続いて2番目の画分を乾式カラムクロマトにて、ヘキサン:酢酸エチル:酢酸混合溶媒(混合比率、80:20:1)、ヘキサン:アセトン:メタノール(混合比率、40:8:1)で順次分画し、粗分画物300mgを得た。続いて、得られた粗分画物約300mgをジクロロメタン2.0mLに溶解し、次いでアセトニトリル2.0mLを加えた。溶液を0.45μmメンブランフィルターにてろ過し、以下のHPLCによる分離操作に付した。
カラム:Capcell Pak C18カラム(UG80, 250×10mm i.d., 株式会社資生堂)
溶媒:アセトニトリル−0.1%ギ酸 70:30
流速:4.0mL/min
温度:40℃
検出波長:254nm
負荷量:0.4mg
本条件で得られたクロマトグラムを図1に示す。図1に示すように、粗分画物には主要ピークが3本観察された。以下、これらをそれぞれピーク1(Rt 10.9)、ピーク2(Rt 11.8)およびピーク3(Rt 12.5)と称する。
カラム:Cosmosil cholester(250 × 10 mm i.d., ナカライテスク株式会社)
溶媒:メタノール−アセトニトリル−0.1%ギ酸 65:12:23
流速:3.5mL/min
温度:40℃
検出波長:254nm
負荷量:1.0mg
本条件で得られたクロマトグラムを図2に示す。図2から明らかなように、ピーク1は混合物であることが判明し、主要ピークが2本観察された。以下、これらをそれぞれピーク1−1(Rt 19.8)およびピーク1−2(Rt 22.1)と称する。
5%牛胎児血清および10%馬血清添加DMEM培地を用いて培養したラット褐色細胞腫株PC12細胞を6ウェル培養プレート(Nunc社製、ポリD−リジンコーティング)に播種した。24時間培養後、細胞培養培地を0.5%牛胎児血清および1%馬血清添加DMEM培地に交換し、上記で単離されたピーク1−1の化合物(本明細書において、「化合物1」とも称する)、ピーク1−2の化合物(本明細書において、「化合物2」とも称する)、ピーク2の化合物(本明細書において、「化合物3」とも称する)、ピーク3の化合物(本明細書において、「化合物4」とも称する)のそれぞれを終濃度50μMで添加した。対照としては溶媒のジメチルスルホキシド(DMSO)を用いた。72時間後、神経突起の伸長を顕微鏡で確認した。
上記で神経突起伸長誘導作用を示した化合物(化合物1〜4)を、以下のとおり機器分析により同定した。
Claims (7)
- 下記の化学式1〜4:
で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、神経突起伸長誘導剤。 - 請求項1に記載の神経突起伸長誘導剤を含有する、神経疾患の予防および/または治療剤。
- 脳腫瘍、神経変性疾患、痴呆症、脳虚血障害、脊髄損傷、てんかん、または精神系疾患の予防および/または治療に使用される、請求項2に記載の予防および/または治療剤。
- 請求項1に記載の神経突起伸長誘導剤を含有する、学習および/または記憶能力の向上および/または改善剤。
- 請求項1に記載の神経突起伸長誘導剤を含有する、飲食品。
- 請求項1に記載の神経突起伸長誘導剤を有効量含有する飲食品であって、
脳腫瘍、神経変性疾患、痴呆症、脳虚血障害、脊髄損傷、てんかん、または精神系疾患を予防および/または治療する機能、並びに/あるいは、学習および/または記憶能力を向上および/または改善する機能を有し、その機能表示が付された、飲食品。 - 健康食品、機能性食品、特定保健用食品、栄養補助食品、疾病リスク低減表示が付された食品、または病者用食品である、請求項6に記載の飲食品。
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WO2013153450A2 (en) * | 2012-04-11 | 2013-10-17 | Purapharm Company Limited | Coriolus versicolor extracts, methods of isolating biologically-active compounds, and uses thereof |
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