JP2014097968A - 医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
本発明の目的は、ロキソプロフェン又はその塩とメキタジンを含有する医薬組成物からのメキタジンの溶出性を高め、メキタジンの生物学的利用能の低下を防止した優れた医薬組成物の提供である。
【解決手段】
ロキソプロフェン又はその塩、メキタジン及びL−カルボシステインを含有する医薬組成物。
【選択図】図1
Description
ロキソプロフェンは、その優れた薬理作用から、様々な薬物と配合された検討が既になされている。例えば、ケトチフェンフマル酸塩との配合による解熱作用の増強(特許文献1)や、チキジウム臭化物の配合による胃障害の軽減(特許文献2)、プソイドエフェドリン塩酸塩との配合によるくしゃみ防止(特許文献3)などが挙げられる。
メキタジンは、フェノチアジン系持続性抗ヒスタミン薬として効果が広く知られている薬物である(非特許文献2)。
本発明者らは、ロキソプロフェンとメキタジンを医薬組成物として利用すべく検討してきた。しかし、これらを含有する医薬組成物中において、メキタジンの溶出性が悪く、患者によってはメキタジンの生物学的利用能が低くなってしまうことがわかった。
[1]ロキソプロフェン又はその塩、メキタジン及びL−カルボシステインを含有する医薬組成物、
[2]ロキソプロフェン又はその塩が、ロキソプロフェンナトリウム水和物である[1]記載の医薬組成物、
[3]医薬組成物中のロキソプロフェンナトリウム水和物の配合量が、ロキソプロフェンナトリウム無水物換算で、5.0〜20質量部である[2]に記載の医薬組成物、
[4]医薬組成物中のメキタジンの配合量が、0.1〜0.5質量部である[1]記載の医薬組成物、
[5]メキタジン1質量部に対するL−カルボシステインの配合量が、50〜200質量部である[1]記載の医薬組成物、
[6]固形製剤である[1]〜[5]のいずれか1に記載の医薬組成物。
[7]剤形が、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、細粒剤、散剤又は錠剤である[1]〜[6]のいずれか1に記載の医薬組成物、
である。
本発明の医薬組成物におけるロキソプロフェン又はその塩の含有量は、その薬効を示す量であれば特に限定されるものではないが、医薬組成物全質量に対して、ロキソプロフェンナトリウム無水物換算で4.0〜50質量部、好ましくは5.0〜40質量部、特に好ましくは5.0〜30質量部、最も好ましいのは5.0〜20質量部である。
本発明の医薬組成物に含まれるメキタジンは、公知の化合物であり、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。
本発明の医薬組成物におけるL−カルボシステインの含有量は、その薬効を示す量であれば特に限定されるものではないが、医薬組成物全質量に対してL−カルボシステインを10〜80質量部、好ましくは15〜70質量部、より好ましくは20〜60質量部、更に好ましくは25〜50質量部である。
ロキソプロフェンナトリウム水和物 204.3g、メキタジン 4g、乳糖 1616gを乳鉢を用いて混合した後、篩を通し、各成分を均一にした。
比較例1の製剤600mgにアスコルビン酸840mgを添加した。
比較例1の製剤600mgにL−カルボシステイン250mgを添加した。
実施例1、比較例1〜2の製剤の溶出性の試験を次の方法に従って行った。
実施例1の製剤、比較例1の製剤(600mgを秤量)及び比較例2の製剤をそれぞれ水900mL中に投入した。37℃、パドル回転数50rpmの条件で試験し、5、10、15、30、60分後のメキタジンの濃度を測定した。各時間に採取した試料溶液は、HPLC法により評価した。また、試験後の溶液のpHを測定した。その結果を表1及び図1に示す。
Claims (7)
- ロキソプロフェン又はその塩、メキタジン及びL−カルボシステインを含有する医薬組成物。
- ロキソプロフェン又はその塩が、ロキソプロフェンナトリウム水和物である請求項1記載の医薬組成物。
- 医薬組成物中のロキソプロフェンナトリウム水和物の配合量が、ロキソプロフェンナトリウム無水物換算で、5.0〜20質量部である請求項2に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物中のメキタジンの配合量が、0.1〜0.5質量部である請求項1記載の医薬組成物。
- メキタジン1質量部に対するL−カルボシステインの配合量が、50〜200質量部である請求項1記載の医薬組成物。
- 固形製剤である請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 剤形が、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、細粒剤、散剤又は錠剤である請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001199882A (ja) * | 2000-01-20 | 2001-07-24 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 感冒・鼻炎用組成物 |
JP2004059579A (ja) * | 2002-06-07 | 2004-02-26 | Sankyo Co Ltd | 鎮痛剤組成物 |
JP2009512663A (ja) * | 2005-10-21 | 2009-03-26 | エラテック エス.アール.エル. | 乾燥粉末、またはそれから得られた溶液もしくは懸濁液の形態にある吸入用医薬組成物およびその製造方法 |
JP2011079814A (ja) * | 2009-09-09 | 2011-04-21 | Takeda Chem Ind Ltd | 固形製剤 |
JP2011246437A (ja) * | 2010-01-29 | 2011-12-08 | Kowa Co | ロキソプロフェン又はその塩を含有する医薬組成物 |
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Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001199882A (ja) * | 2000-01-20 | 2001-07-24 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 感冒・鼻炎用組成物 |
JP2004059579A (ja) * | 2002-06-07 | 2004-02-26 | Sankyo Co Ltd | 鎮痛剤組成物 |
JP2009512663A (ja) * | 2005-10-21 | 2009-03-26 | エラテック エス.アール.エル. | 乾燥粉末、またはそれから得られた溶液もしくは懸濁液の形態にある吸入用医薬組成物およびその製造方法 |
JP2011079814A (ja) * | 2009-09-09 | 2011-04-21 | Takeda Chem Ind Ltd | 固形製剤 |
JP2011246437A (ja) * | 2010-01-29 | 2011-12-08 | Kowa Co | ロキソプロフェン又はその塩を含有する医薬組成物 |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20160110117A (ko) | 2015-03-09 | 2016-09-21 | 후지쯔 가부시끼가이샤 | 배신 시스템, 배신 방법, 및 배신 프로그램 |
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