JP6197512B2 - 医薬組成物 - Google Patents
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Description
ロキソプロフェンは、その優れた薬理作用から、様々な薬物と配合された検討が既になされている。例えば、ケトチフェンフマル酸塩との配合による解熱作用の増強(特許文献1)や、チキジウム臭化物の配合による胃障害の軽減(特許文献2)、プソイドエフェドリン塩酸塩との配合によるくしゃみ防止(特許文献3)などが挙げられる。
したがって、本発明の目的は、ロキソプロフェン又はその塩及びチペピジン又はその塩を含有する医薬組成物の崩壊性とチペピジンの溶出性を改善することである。
[1]ロキソプロフェン又はその塩、チペピジン又はその塩、及びL−カルボシステインを含有することを特徴とする医薬組成物、
[2]ロキソプロフェン又はその塩が、ロキソプロフェンナトリウム水和物である[1]記載の医薬組成物、
[3]チペピジン又はその塩が、チペピジンヒベンズ酸塩である[1]に記載の医薬組成物、
[4]固形製剤である[1]〜[3]のいずれか1に記載の医薬組成物、
[5]剤形が、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、細粒剤、散剤又は錠剤である[1]〜[4]のいずれか1に記載の医薬組成物、
である。
本発明の医薬組成物におけるロキソプロフェン又はその塩の含有量は、その薬効を示す量であれば特に限定されるものではないが、医薬組成物全質量に対して、ロキソプロフェンナトリウム無水物換算で3.5〜60質量部、好ましくは5.0〜40質量部、特に好ましくは5.0〜30質量部、最も好ましいのは6.0〜20質量部である。
本発明の医薬組成物におけるL−カルボシステインの含有量は、その薬効を示す量であれば特に限定されるものではないが、医薬組成物全質量に対してL−カルボシステインを10〜85質量部、好ましくは15〜70質量部、より好ましくは20〜60質量部、更に好ましくは30〜50質量部である。
表1に示す各成分及び分量を秤量、混合し得られた医薬組成物300mgずつを秤量し、卓上簡易錠剤成型機(商品名:HANDTAB;市橋精機)を用いて15kNで打錠し、錠剤径9mmの錠剤を得た。
それぞれの錠剤の崩壊時間を3回ずつ測定し、その平均値を求めた。その結果を表1に示す。
表2に示すステアリン酸マグネシウム以外の各成分及び分量を秤量、混合し、水を加えて乳鉢で練合し、十分乾燥させた後、30メッシュの篩を通し、各々にステアリン酸マグネシウムを添加し、よく混合した。この医薬組成物300mgずつを秤量し、卓上簡易錠剤成型機(商品名:HANDTAB;市橋精機)を用いて5kNで打錠し、錠剤径9mmの錠剤を得た。それぞれの錠剤の崩壊時間を3回ずつ測定し、その平均値を求めた。その結果を、表2に示す。また、実施例2、比較例8及び9について1錠につき、第十六改正日本薬局方の溶出試験法パドル法に従い、37℃、パドル回転数100rpmの条件で試験し、5、10、15、30、60分後のチペピジンヒベンズ酸塩及びロキソプロフェンナトリムの溶出率を算出した。その結果を表3及び図1及び図2に示す。
一方、チペピジンヒベンズ酸塩とロキソプロフェンナトリウムにL−カルボシステインを配合した錠剤は、チペピジンヒベンズ酸塩とロキソプロフェンナトリウムを配合した錠剤と比べて崩壊時間が改善され、チペピジンヒベンズ酸塩及びロキソプロフェンナトリウムの溶出性は良好であった(実施例1、2、比較例7)。
なお、表1から明らかなように、チペピジンヒベンズ酸塩とロキソプロフェンナトリウムに、L−カルボシステインと同じ去痰薬であるアンブロキソール塩酸塩またはブロムヘキシン塩酸塩を配合しても、崩壊時間は改善されなかった(比較例5、6)。
Claims (5)
- ロキソプロフェン又はその塩、チペピジン又はその塩、及びL−カルボシステインを含有することを特徴とする医薬組成物。
- ロキソプロフェン又はその塩が、ロキソプロフェンナトリウム水和物である請求項1記載の医薬組成物。
- チペピジン又はその塩が、チペピジンヒベンズ酸塩である請求項1記載の医薬組成物。
- 固形製剤である請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 剤形が、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、細粒剤、散剤又は錠剤である請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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