JP2014065696A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- 増殖性疾患に罹患している対象において変異型Ｃ−ＫＩＴチロシンキナーゼの活性または発現を治療するための組成物であって、治療上の有効量の式（Ｉ）：
- 増殖性疾患が肥満細胞症、急性骨髄性白血病、消化管間葉性腫瘍、副鼻腔性ＮＫ／Ｔ細胞リンパ腫、精上皮腫、未分化胚細胞腫、黒色腫、および胸腺癌の少なくとも１つから選択される、請求項１の組成物。
- 治療上の有効量が１日あたり約５０から５００ｍｇである、請求項１の組成物。
- 化合物が継続的、断続的、全身的、または局所的の少なくとも１つにより投与されるように製剤化された、請求項１の組成物。
- 変異型Ｃ−ＫＩＴが恒常的に活性であるとさらに定義される、請求項１の組成物。
- 化合物が、経口、静脈内、または腹腔内投与されるように製剤化された、請求項１の組成物。
- 化合物またはその塩が、クレノラニブベシル酸塩、クレノラニブリン酸塩、クレノラニブ乳酸塩、クレノラニブ塩酸塩、クレノラニブクエン酸塩、クレノラニブ酢酸塩、クレノラニブトルエンスルホン酸塩またはクレノラニブコハク酸塩である、請求項１の組成物。
- 変異型Ｃ−ＫＩＴが、Ｃ−ＫＩＴ Ｄ８１６、Ｄ８１６Ｆ、Ｄ８１６Ｈ、Ｄ８１６Ｎ、Ｄ８１６Ｙ、Ｄ８１６Ｖ、Ｋ６４２Ｅ、Ｙ８２３Ｄ、Ｄｅｌ ５５０−５５８、Ｄｅｌ ５５７‐５６１、Ｎ８２２Ｋ、Ｖ６５４Ａ、Ｎ８２２Ｈ、Ｄｅｌ ５５０−５５８＋Ｖ６５４Ａ、Ｄｅｌ５５７−５６１＋Ｖ６５４Ａ、Ｉｎｓ５０３ＡＹ、Ｖ５６０Ｇ、５５ｂＮＰ、Ｄｅｌ５５７−５５８、Ｄｅｌ Ｗ５５９−５６０、Ｆ５２２Ｃ、Ｄｅｌ５７９、Ｒ６３４Ｗ、Ｋ６４２Ｅ、Ｔ８０１Ｉ、Ｃ８０９Ｇ、Ｄ８２０Ｙ、Ｎ８２２Ｋ、Ｎ８２２Ｈ、Ｙ８２３Ｄ、Ｙ８２３ＣおよびＴ６７０Ｉの少なくとも１つから選択される、請求項１の組成物。
- 該対象が増殖性疾患の治療を必要とする限り、治療上の有効量の化合物が１日３回までにおいて、またはそれ以上の回数において投与される、請求項１の組成物。
- 別の薬剤をクレノラニブまたはその医薬的に許容される塩および１以上の適切な賦形剤と組み合わせる、請求項１の組成物。
- 対象が新たに増殖性疾患であると診断された対象、寛解状態の対象、または再発性／難治性増殖性疾患の対象である、請求項１の組成物。
- 新たに増殖性疾患であると診断された小児対象、寛解状態の小児対象、または再発性／難治性増殖性疾患の小児対象に用いる、請求項１の組成物。
- 対象が、インターフェロンアルファ、２−クロロデオキシアデノシンまたはイマチニブメシル酸塩に対し再発性／難治性である、請求項１の組成物。
- 増殖性疾患に罹患している対象の治療のための治療上有効量のクレノラニブまたはその医薬的に許容される塩の使用であって、増殖性疾患が変異型Ｃ−ＫＩＴ受容体チロシンキナーゼ活性で特徴付けられ、増殖性疾患が肥満細胞症、急性骨髄性白血病、消化管間葉性腫瘍、副鼻腔性ＮＫ／Ｔ細胞リンパ腫、精上皮腫、未分化胚細胞腫、黒色腫、および胸腺癌の少なくとも１つから選択される、使用。
- 化合物が経口、静脈内、または腹腔内投与されるように製剤化された、請求項１４の使用。
- クレノラニブが、クレノラニブベシル酸塩、クレノラニブリン酸塩、クレノラニブ乳酸塩、クレノラニブ塩酸塩、クレノラニブクエン酸塩、クレノラニブ酢酸塩、クレノラニブトルエンスルホン酸塩またはクレノラニブコハク酸塩である、請求項１４の使用。
- 変異型Ｃ−ＫＩＴ受容体チロシンキナーゼが、Ｃ−ＫＩＴ Ｄ８１６、Ｄ８１６Ｆ、Ｄ８１６Ｈ、Ｄ８１６Ｎ、Ｄ８１６Ｙ、Ｄ８１６Ｖ、Ｋ６４２Ｅ、Ｙ８２３Ｄ、Ｄｅｌ ５５０−５５８、Ｄｅｌ ５５７‐５６１、Ｎ８２２Ｋ、Ｖ６５４Ａ、Ｎ８２２Ｈ、Ｄｅｌ ５５０−５５８＋Ｖ６５４Ａ、Ｄｅｌ５５７−５６１＋Ｖ６５４Ａ、Ｉｎｓ５０３ＡＹ、Ｖ５６０Ｇ、５５ｂＮＰ、Ｄｅｌ５５７−５５８、Ｄｅｌ Ｗ５５９−５６０、Ｆ５２２Ｃ、Ｄｅｌ５７９、Ｒ６３４Ｗ、Ｋ６４２Ｅ、Ｔ８０１Ｉ、Ｃ８０９Ｇ、Ｄ８２０Ｙ、Ｎ８２２Ｋ、Ｎ８２２Ｈ、Ｙ８２３Ｄ、Ｙ８２３ＣおよびＴ６７０Ｉの少なくとも１つから選択される、請求項１４の使用。
- 該対象が増殖性疾患の治療を必要とする限り、治療上有効量の化合物が１日３回までにおいて、またはそれ以上の回数において投与される、請求項１４の使用。
- クレノラニブまたはその塩が別の薬剤と連続的または同時の少なくとも１つにて、新たに増殖性疾患であると診断された対象、寛解状態を維持する対象、または再発性／難治性増殖性疾患の対象に提供される、請求項１４の使用。
- クレノラニブまたはその塩が、単剤として、または小児増殖性疾患患者の治療用の別の薬剤と組み合わせて提供される、請求項１４の使用。
- クレノラニブまたはその塩が新たに診断された増殖性疾患における化学療法後療法または標的療法の少なくとも一つに対する単剤として提供される、請求項１４の使用。
- クレノラニブが、難治性であるか、または別の化学療法もしくは標的療法の後に再発したもののいずれかである増殖性疾患患者の治療における単剤として提供される、請求項１４の使用。
- 対象が、インターフェロンアルファ、２−クロロデオキシアデノシンまたはイマチニブメシル酸塩の少なくとも１つに対し難治性である、請求項１４の使用。
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