JP2011503063A5

JP2011503063A5 -

Info

Publication number: JP2011503063A5
Application number: JP2010533098A
Authority: JP
Filing date: 2008-11-07
Publication date: 2011-12-22
Anticipated expiration: 2028-11-07

Claims

増殖性疾患を有する又は有することが疑われる哺乳動物に、治療上有効量の式Ｉ：

の化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を投与するように用いられ、治療上有効量が１日当たり少なくとも１２ｍｇであることを特徴とする、式Ｉの化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を含有する、哺乳動物における増殖性疾患の治療用医薬。
治療上有効量が１日当たり約４０から４５０ｍｇである、請求項１の医薬。
化合物が断続的に投与されるように用いられる、請求項１又は２の医薬。
化合物が連続的に投与されるように用いられる、請求項１又は２の医薬。
治療上有効量が１日当たり約２７から約１０００ｍｇである、請求項４の医薬。
増殖性疾患を有する又は有することが疑われる哺乳動物に、治療上有効量の式Ｉ：

の化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を投与するように用いられ、治療上有効量が約０．１から約１０ｍｇ／ｋｇ／日であることを特徴とする、式Ｉの化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を含有する、哺乳動物における増殖性疾患の治療用医薬。
増殖性疾患を有する又は有することが疑われる哺乳動物に、治療上有効量の式Ｉ：

の化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を投与するように用いられ、投与される量が、約０．０１から約１０μＭの、定常状態における化合物の血漿中濃度を与えるのに十分であることを特徴とする、式Ｉの化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を含有する、哺乳動物における増殖性疾患の治療用医薬。
増殖性疾患を有する又は有することが疑われる哺乳動物に、治療上有効量の式Ｉ：

の化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を投与するように用いられ、投与される量が、約０．０１から約１０μＭの、化合物のピーク血漿中濃度を与えるのに十分であることを特徴とする、式Ｉの化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物を含有する、哺乳動物における増殖性疾患の治療用医薬。
化合物が二塩酸塩である、請求項１から８のいずれかの医薬。
増殖性疾患が癌である、請求項１から９のいずれかの医薬。
癌が白血病である、請求項１０の医薬。
白血病が急性白血病である、請求項１１の医薬。
白血病が急性骨髄性白血病である、請求項１２の医薬。
白血病が前骨髄球性白血病である、請求項１２の医薬。
白血病が急性リンパ芽球性白血病である、請求項１２の医薬。
白血病がフィラデルフィア陽性である、請求項１１から１５のいずれかの医薬。
白血病が再発性又は難治性である、請求項１１から１６のいずれかの医薬。
白血病が薬物抵抗性白血病である、請求項１１から１７のいずれかの医薬。
薬物抵抗性白血病がＦＬＴ３キナーゼ阻害剤に対して抵抗性である、請求項１８の医薬。
薬物抵抗性白血病が、ＰＫＣ４１２、ＭＬＮ５７８、ＣＥＰ−７０１、ＣＴ５３５１８、ＣＴ−５３６０８、ＣＴ−５２９２３、Ｄ−６４４０６、Ｄ−６５４７６、ＡＧＬ−２０３３、ＡＧ１２９５、ＡＧ１２９６、ＫＮ−１０２２、ＰＫＣ−４１２、ＳＵ５４１６、ＳＵ５６１４、ＳＵ１１２４８、Ｌ−０００２１６４９、又はＣＨＩＲ−２５８に対して抵抗性である、請求項１８の医薬。
薬物抵抗性白血病を有する哺乳動物が構成的活性化ＦＬＴ３変異を有する、請求項１８から２０のいずれかの医薬。
対象に、治療上有効量の第二の治療剤をさらに投与するように用いられる、請求項１から２１のいずれかの医薬。
第二の治療剤が抗癌剤である、請求項２２の医薬。
抗癌剤が、アドリアマイシン、ブスルファン、シタラビン、シクロホスファミド、デキサメタゾン、フルダラビン、フルオロウラシル、ヒドロキシウレア、インターフェロン、オブリメルセン、白金誘導体、タキソール、トポテカン、及びビンクリスチンからなる群から選択される、請求項２３の医薬。
抗癌剤が、ＰＫＣ４１２、ＭＬＮ５７８、ＣＥＰ−７０１、ＣＴ５３５１８、ＣＴ−５３６０８、ＣＴ−５２９２３、Ｄ−６４４０６、Ｄ−６５４７６、ＡＧＬ−２０３３、ＡＧ１２９５、ＡＧ１２９６、ＫＮ−１０２２、ＰＫＣ−４１２、ＳＵ５４１６、ＳＵ５６１４、ＳＵ１１２４８、Ｌ−０００２１６４９、及びＣＨＩＲ−２５８からなる群から選択されるＦＬＴ３キナーゼ阻害剤である、請求項２３の医薬。
癌が固形腫瘍である、請求項１０の医薬。
癌が、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、ＣＮＳ癌、結腸癌、食道癌、頭頸部癌、肝臓癌、肺癌、鼻咽腔癌、神経内分泌癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、腎臓癌、唾液腺癌、小細胞肺癌、皮膚癌、胃癌、精巣癌、甲状腺癌、子宮癌、又は血液悪性腫瘍である、請求項１０の医薬。
経口で投与されるように用いられる、請求項１から２７のいずれかの医薬。
非経口で投与されるように用いられる、請求項１から２７のいずれかの医薬。
静脈内で投与されるように用いられる、請求項１から２７のいずれかの医薬。
用量が１日当たり１２、約１８、約２７、約４０、約６０、約９０、約１３５、約２００、又は約４５０ｍｇである、請求項１の医薬。
化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物が、１日に１回、１週間、２週間、又は３週間投与されるように用いられる、請求項１から３１のいずれかの医薬。
化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物が、１日に１回、１４日間投与されるように用いられる、請求項３２の医薬。
投与に続いて休止期間があり、その間、式Ｉの化合物が投与されないように用いられる、請求項３２又は３３の医薬。
休止期間が１、２、３、４、５、６、又は７日；２、３、又は４週間である、請求項３４の医薬。
哺乳動物が、式Ｉの化合物、又はその医薬上許容可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物の投与前に、増殖性疾患に対する抗癌治療で治療されない、請求項１から３５のいずれかの医薬。
哺乳動物が、式Ｉの化合物、又はその医薬上許容可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物の投与前に、増殖性疾患に対する抗癌治療で治療される、請求項１から３５のいずれかの医薬。
式Ｉ：

の化合物、又はその医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物、並びにヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、マンニトール、デンプングリコール酸ナトリウム、クエン酸、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６０００、ポリビニルピロリドン、ラウロイルポリオキシルグリセリド、エチレンオキシド及び酸化プロピレンのブロック共重合体、二酸化ケイ素、及び水からなる群から選択される１つ以上の医薬上許容可能な担体を含む医薬組成物。
医薬上許容可能な担体がラウロイルポリオキシルグリセリドである、請求項３８の医薬組成物。
医薬上許容可能な担体がヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである、請求項３８の医薬組成物。
医薬組成物が粉末である、請求項４０の医薬組成物。
組成物がカプセルとして処方される、請求項３８から４１のいずれかの医薬組成物。
化合物が二塩酸塩である、請求項３８から４２のいずれかの医薬組成物。
組成物が一回用量投与用に処方される、請求項３８から４３のいずれかの医薬組成物。
組成物が経口投与用に処方される、請求項３８から４４のいずれかの医薬組成物。
治療上有効量が、１日当たり約１８、約２０、約２５、約２７、約３０、約３５、約４０、約４５、約５０、約５５、約６０、約９０、約１３５、約２００、約３００、又は約４５０ｍｇである、請求項１から３７のいずれかの医薬。
治療上有効量が、１日当たり約６０ｍｇである、請求項４６の医薬。
治療上有効量が、１日当たり約９０ｍｇである、請求項４６の医薬。
治療上有効量が、１日当たり約１３５ｍｇである、請求項４６の医薬。
組成物が錠剤として処方される、請求項３８から４１のいずれかの医薬組成物。
増殖性疾患が骨髄増殖性障害である、請求項１から９のいずれかの医薬。
増殖性疾患が骨髄異形成症候群である、請求項１から９のいずれかの医薬。