JP2013545774A - 毛髪学分野におけるグリコサミノグリカンリポ酸エステルの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、活性抗酸化剤である、親油性が強く、ケラチンに存在するチオール基に反応する可能性があるリポ酸によって促進されるグリコサミノグリカンの使用をクレームする。ポリマーはまた、すでに身体に存在する構成成分からなるので、非常に生体適合性がある。多糖との化学結合は、リポ酸の皮膚吸収およびその脂肪組織における優先的分布を改変し、皮膚および毛髪の表面層におけるリポ酸の滞留を長引かせる。ポリマー蓄積領域中におけるリポ酸の非常に高い局所濃度は、このようにして得られる。
A−S−S−A + R−SH → A−SH + R−S−S−A
式中、「A」はタンパク質構成要素であり、「R」はHAのエステル化ジヒドロリポ酸の残基である。
40mlのFA中2gのHA(5%w/w)を100ml三つ口フラスコに導入し、ポリマーが完全に溶解するまで、溶液を90℃で機械撹拌しながらN2流下に静置する。次いで、水浴によって温度を室温に調節する。
20mlのFA中4gのコンドロイチン硫酸(CS)(20%w/w)を100ml三つ口フラスコに導入し、ポリマーが完全に溶解するまで、溶液を90℃で機械撹拌しながらN2流下に静置する。次いで水浴によって温度を室温に調節する。
HAリポ酸/ギ酸エステル(例1) 0.20
水 75.04
変性アルコール 20.0
エトキシジグリコール 1.2
ドイツトウヒ(Picea abies)抽出物、ペンチレングリコール
1.0
センブリ(Swertia japonica)抽出物、ブチレングリコール、水
0.60
イノシトール 0.50
ベタイン 0.50
PPG−26−ブテス−26、PEG−40水添ヒマシ油、水 0.30
グルタミン酸二酢酸四ナトリウム、水 0.30
香料 0.15
カフェイン 0.10
乳酸、水 0.10
ノルジヒドログアヤレト酸 0.01。
HAリポ酸/ギ酸エステル(例1) 0.50
水 74.74
変性アルコール 20.0
エトキシジグリコール 1.2
ドイツトウヒ抽出物、ペンチレングリコール 1.0
センブリ抽出物、ブチレングリコール、水 0.60
イノシトール 0.50
ベタイン 0.50
PPG−26−ブテス−26、PEG−40水添ヒマシ油、水 0.30
グルタミン酸二酢酸四ナトリウム、水 0.30
香料 0.15
カフェイン 0.10
乳酸、水 0.10
ノルジヒドログアヤレト酸 0.01。
HAリポ酸/ギ酸エステル(例1) 0.20
水 75.02
変性アルコール 20.0
エトキシジグリコール 1.2
ドイツトウヒ抽出物、ペンチレングリコール 1.0
センブリ抽出物、ブチレングリコール、水 0.60
イノシトール 0.50
ベタイン 0.50
PPG−26−ブテス−26、PEG−40水添ヒマシ油、水 0.30
グルタミン酸二酢酸四ナトリウム、水 0.30
香料 0.15
カフェイン 0.10
乳酸、水 0.10
ノルジヒドログアヤレト酸 0.01
塩化亜鉛 0.02。
CSリポ酸/ギ酸エステル(例2) 0.20
水 75.02
変性アルコール 20.0
エトキシジグリコール 1.2
ドイツトウヒ抽出物、ペンチレングリコール 1.0
センブリ抽出物、ブチレングリコール、水 0.60
イノシトール 0.50
ベタイン 0.50
PPG−26−ブテス−26、PEG−40水添ヒマシ油、水 0.30
グルタミン酸二酢酸四ナトリウム、水 0.30
香料 0.15
カフェイン 0.10
乳酸、水 0.10
ノルジヒドログアヤレト酸 0.01
硝酸銀 0.02。
本発明によるリポ酸エステルの一つを含有するクリーム形態の製剤の調製を、以下に記載する。
HAナトリウムのリポ酸エステル(例1) 0.1
油(パルミチン酸/カプリル酸グリセリド−トリグリセリド) 12.0
非イオン性乳化剤 6.0
セチルアルコール 2.0
ジメチコン 4.0
ケイ酸MgAl 2.0
グリセリン 3.0
キシリトール 2.0
パラベン 0.7
水 100までの適量。
製剤は、皮膚化粧品に使用される一般的な添加剤、例えば乳化剤、増粘剤、油、保湿剤、ゲル化剤、保存剤等と適切に混合した濃度0.1%の例1に記載した化合物を、機能剤として含有する。
HAナトリウムのリポ酸エステル(例1) 0.1
パンテノール 0.3
ナイアシンアミド 0.15
セトリモニウムクロリド 5.0
ポリソルベート80 1.6
酢酸トコフェロール 0.02
香料 0.2
加水分解シルクPG−プロピルメチルシランジオール 3.0
フェノキシエタノール、カプリリルグリコール 1.5
2,4−ジクロロベンジルアルコール 0.15
水 100.0までの適量。
O/Wクリーム製剤は、皮膚化粧品に使用される一般的な添加剤、例えば乳化剤、増粘剤、油、保湿剤、ゲル化剤、保存剤等と適切に混合した濃度0.05%の例1に記載した化合物を、機能剤として含有する。
HAナトリウムのリポ酸エステル(例1) 0.05
パンテノール 0.5
グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド 0.05
水、セトリモニウムクロリド 6.0
セテアリルアルコール、セテアリルグルコシド 4.0
パルミチン酸グリコール 2.0
イソノナン酸イソノニル 3.5
ジメチコン 1.5
ビサボロール 0.1
酢酸トコフェロール 0.2
フェノキシエタノール、カプリリルグリコール 1.5
香料 0.5
シクロペンタシロキサン 1.5
水、加水分解シルクPG−プロピルメチルシランジオール 1.0
2,4−ジクロロベンジルアルコール 0.15
水 100.0までの適量。
濃度0.2%の例1に記載した化合物を機能剤として含有するシャンプー形態の製剤は、以下の組成(%W/W)を有する:
HAナトリウムのリポ酸エステル(例1) 0.2
パンテノール 0.05
EDTA二ナトリウム 0.15
Lonicera caprifolium 花抽出物、
Lonicera japonica 花抽出物、水 0.5
グリセリン 3.0
ソルビトール、水 0.4
ベタイン 0.5
キシリチルグルコシド、無水キシリトール、キシリトール 1.0
ココイルグルタミン酸二ナトリウム、水 10.0
デシルグルコシド、水 5.0
ココイルリンゴアミノ酸ナトリウム、水 3.0
ココアミドプロピルベタイン、水 10.0
ココアミドプロピルPG−ジモニウムクロリドホスフェート 1.0
PEG−120メチルグルコーストリオレート、プロピレングリコール、水
4.0
PEG/PPG−120/10トリメチルプロパントリオレート、ラウレス−2
0.7
ポリソルベート20 1.0
香料 0.5
カプリリル/カプリルグルコシド 5.0
水 100.0までの適量。
ポリマー−毛髪相互作用は、例3および4に記載したリポ酸HAに基づくローションで処置した切断した毛幹のいくつかの物理化学パラメーターを測定することによって、明らかにすることができる。この点において最も重要な試験は、切断した毛髪の光沢、カール保持および水和持続性の評価である。
毛髪の房の調製手順は、標準的な洗浄、リンス、試験ローションでの処置、ヘアドライヤーでのカールおよび乾燥を伴う。次いで、房をピンと張り、事前に設定した時間の後、カールの伸長を測定すると、毛髪の房の塑性変形と弾力性の反動との組合せが示された。
毛髪の房の光反射力の測定に基づいて、比色法によって光沢を測定した。
L*は、色の輝度に対応する。L*の値は、0が黒色、100が白色に対応する、0〜100の等級で表される。
測定方法は、事前に設定した温度および湿度条件下で、毛髪の房が所与の水和レベルを保持する能力に基づく、重量測定であった。
感覚効果の評価
例3に記載した0.2%HAリポ酸エステルを含有する毛髪ローションの有効性および忍容性を評価するために、40人のボランティアが1日1回2週間、製品を乾燥した毛髪に任意の量を塗布して使用した。使用期間の終わりに、ボランティアは、アンケートで主観的な意見を述べた。調査員は、ボランティアが使用した製品の平均量を測定するために、試験の始めおよび終わりにボトルの重さを量った。
85%のボランティアが、この処置は、毛髪の乾燥を少なくするのにかなりまたは非常に有効であると見なした;
82.5%の対象が、この処置は、毛髪をソフトにするのにかなりまたは非常に有効であると見なした;
75%のボランティアが、この処置は、毛髪に光沢を与えるのにかなりまたは非常に有効であると見なした;
67.5%のボランティアが、この処置は、毛髪を痛みにくくするのにかなりまたは非常に有効であると見なした;
52.5%のボランティアが、この処置は、枝毛を予防および処置するのにかなりまたは非常に有効であると見なした;
ボランティアは、製品を平均28.32g使用し、標準偏差は13.6gであった。
軽度の休止期脱毛および男性型脱毛症(Ludwig段階I、Hamilton段階II)を患っている20人の対象(女性10人および男性10人)を、有効性評価のために選出した。ボランティアは、例3において記載した0.2%HAリポ酸エステルを含有する2.5mlのローションを、1日1回2カ月間頭皮に塗布した。処置期間の始めおよび終わりに、引張強度(引っ張り試験)および洗浄中に失われた毛髪本数(洗浄試験)の評価を行った。
3箇所(側頭部、前頭部および後頭部領域)で失われた毛髪の合計数に基づいて、以下の半定量的な4点等級について毛髪の引張強度を評価した:
0=3箇所において合計で6本超の毛髪が失われた。
1=3箇所において合計で4〜6本の毛髪が失われた。
2=3箇所において合計で1〜3本の毛髪が失われた。
3=3箇所において合計で0本の毛髪が失われた。
処置の終わりに、毛髪本数の平均変化は、0時間と比較して−50.0%であり、統計分析的に高度に有意(p<0.001)であることを証明した。
Claims (9)
- アルコール基がリポ酸またはリポ酸およびギ酸で部分的にエステル化されたグリコサミノグリカンエステルの、毛髪ケア処置における使用。
- 多糖のカルボキシル官能基が酸形態で存在するか、またはアルカリ金属、特にナトリウムで塩化されており、硫酸官能基は、存在する場合、アルカリ金属、特にナトリウムで塩化されている、請求項1に記載のグリコサミノグリカンエステルの使用。
- エステルの分子量が103から107ダルトンの範囲である、請求項1に記載のグリコサミノグリカンエステルの使用。
- 分子量が104から106ダルトンの範囲である、請求項3に記載のグリコサミノグリカンエステルの使用。
- ポリマーのヒドロキシルにおけるリポ酸のエステル化度が、0.01から1*Nの範囲(Nは、反復単位中に存在する遊離アルコール基の数である)であり、ポリマーのヒドロキシルにおけるギ酸のエステル化度が、0から0.20の範囲である、請求項1から4に記載のグリコサミノグリカンエステルの使用。
- ポリマーのヒドロキシルにおけるリポ酸のエステル化度が、0.01から0.2*Nの範囲(Nは、反復単位中に存在する遊離アルコール基の数である)であり、ポリマーのヒドロキシルにおけるギ酸のエステル化度が、0から0.20の範囲である、請求項1に記載のグリコサミノグリカンエステルの使用。
- アルコール基がリポ酸またはリポ酸およびギ酸で部分的にエステル化されたグリコサミノグリカンエステルを含み、また、亜鉛塩および/または銀塩を、0.1〜10の金属のリポ酸の含量に対するモル比で含有する、毛髪ケア用の局所組成物。
- アルコール基がリポ酸またはリポ酸およびギ酸で部分的にエステル化されたグリコサミノグリカンエステルの局所使用を含む、美容用毛髪再生、補強および脱毛予防方法。
- 男性型脱毛症および休止期脱毛状態の治療のための、請求項8に記載の方法。
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