JP2013542969A - レスベラトロールを含む皮膚美白用化粧料組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
a)UVにより誘導されるレスベラトロールの分解が防止されるまたは減少する、
b)皮膚浸透が向上する、従って、生物学的利用能が改善される、
c)レスベラトロールの再結晶化が回避される、そして
d)化粧料製剤の安定性が向上する。
ブチルメトキシジベンゾイルエタン;2−(4−エトキシアニリノメチレン)−プロパン二酸ジエチルエステル;エチルヘキシルメトキシシンナメート;サリチル酸エチルヘキシル;オクトクリレン;2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸;ジメチコジエチルベンザルマロネート;2,4−ビス((4−(エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ)−フェニル)−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン;2,2’−メチレン−ビス(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−(1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノール;1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−プロパン−1,3−ジオン;2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリル酸2−エチルヘキシルエステル;(E)−rac−1,7,7−トリメチル−3−(4−メチルベンジリデン)−ビシクロ−[2.2.1]−ヘプタン−2−オン;サリチル酸3,3,5−トリメチルシクロヘキシル;2−フェニル−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホン酸;3−(4−メトキシフェニル)−プロピオン酸2−エチルヘキシルエステル;3−(4−メトキシフェニル)−2−プロペン酸2−エチルヘキシル;およびポリシリコーン−15からなる群から選択される。ブチルメトキシジベンゾイルメタンおよび/またはオクトクリレンが最も好ましい。
[レスベラトロールの安定性]
レスベラトロールを含有する化粧料組成物は、pHとは無関係に、長期貯蔵条件下で昼光に暴露されると暗色に着色することが観察された。この観察に基づき、レスベラトロールの光安定性をより詳細に調べることにした。この目的のため、レスベラトロール1重量%を2種類の異なる化粧料用担体:
I)Mirytol(29重量%)およびイソプロパノール(70重量%);
II)Mirytol(29重量%)、ブチルメトキシジベンゾイルメタン(4重量%)、オクトクリレン(10重量%)およびイソプロパノール(70重量%);
へ溶解させた。
安定性ならびに有機および無機UVフィルタとの相溶性を評価するために、レスベラトロールを表1および表2に示す化粧料組成物中に配合した。アボベンゾンおよびオクトクリレンはデイケア化粧料組成物中に最も広範に使用されているUVフィルタであるため、有機UVフィルタからはこれらを選択した。無機UVフィルタからは、コーティングされた形態または二酸化チタンを選択した。
切除したばかりのブタの耳の皮膚(ダーマトームで剥皮、厚さ約300μm)を使用して、レスベラトロールのin vitro経皮浸透を測定した。流通式拡散セルを有するシステムで[フェニル−14C]−レスベラトロールの皮膚浸透を調べた。
−OECD 428:Skin Absorption:In vitro Method、2004年4月13日採択。
−OECD Guidance Document No.28:Guidance Document for the Conduct of Skin Absorption Studies,ENV/JM/MONO(2004)2、2004年3月5日採択。
−SCCP Opinion on Basic Criteria for the in vitro Assessment of Dermal Absorption of Cosmetic Ingredients−2006年3月更新、SCCP/0970/06、2006年3月28日採択。
・A部を80℃に加熱する。全て溶解したら、撹拌しながらB部を添加する。
・C部を80℃に加熱し、A/B部に添加し、ホモジナイズする。
・エマルションを室温に冷却する(pH約5.1)。
・D部(エタノール中14C−レスベラトロール)を添加し終夜撹拌する。
・A部とB部を80℃に加熱する。
・均質化するまで撹拌しながらB部をA部に添加する。
・エマルションを室温に冷却する。
・C部(トリエタノールアミン)を使用してpHを5〜5.5に調節する。
・D部(エタノール中14C−レスベラトロール)を添加し終夜撹拌する。
レスベラトロールの安定性および浸透に影響を及ぼす条件に関する理解が改善されたため、レスベラトロールの含有量を0.05%から20倍増加することを試みた。これは、表7に示すようにUVフィルタ、PEG/PPG−18/18ジメチコンおよびプロピレングリコールの組み合わせを微調整することにより達成された。この製剤は、6カ月より長期間安定であることが分かった。
Claims (10)
- 局所化粧料組成物中のレスベラトロールの皮膚浸透を向上させるためのUVフィルタの使用。
- 皮膚美白用の局所化粧料組成物中における請求項1に記載の使用。
- 前記UVフィルタが、ブチルメトキシジベンゾイルエタン;2−(4−エトキシアニリノメチレン)−プロパン二酸ジエチルエステル;エチルヘキシルメトキシシンナメート;サリチル酸エチルヘキシル;オクトクリレン;2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸;ジメチコジエチルベンザルマロネート;2,4−ビス((4−(エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ)−フェニル)−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン;2,2’−メチレン−ビス(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−(1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノール;1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−プロパン−1,3−ジオン;2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリル酸2−エチルヘキシルエステル;(E)−rac−1,7,7−トリメチル−3−(4−メチルベンジリデン)−ビシクロ−[2.2.1]−ヘプタン−2−オン;サリチル酸3,3,5−トリメチルシクロヘキシル;2−フェニル−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホン酸;3−(4−メトキシフェニル)−プロピオン酸2−エチルヘキシルエステル;3−(4−メトキシフェニル)−2−プロペン酸2−エチルヘキシル;およびポリシリコーン−15からなる群から選択される有機サンスクリーン剤である、請求項1または2に記載の使用。
- 前記UVフィルタが二酸化チタンおよび酸化亜鉛からなる群から選択される無機サンスクリーン剤である、請求項1または2に記載の使用。
- 前記化粧料組成物が、さらに、ソルビトール、ブチレングリコール、グリセロール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、PEG−18、PPG−18、ジメチコン、PEG−40水添ヒマシ油、ステアリン酸PEG−20、セスキステアリン酸PEG−20メチルグルコース、ジオレイン酸PEG−120メチルグルコース、セテアレス−12、コセス−7、PPG−1−PEG−9ラウリルグリコールエーテル、ステアリン酸PEG−30グリセリル、ヤシ油脂肪酸PEG−7グリセリルおよびエトキシグリコールからなる群から選択されるポリオールを含む、請求項1〜4の何れか一項に記載の使用。
- 前記ポリオールがポリエチレングリコールである、請求項5に記載の使用。
- 前記化粧料組成物がO/W型エマルションまたはゲルの形態である、請求項1〜6の何れか一項に記載の使用。
- 前記組成物中のレスベラトロールの量が、それぞれ前記組成物の全重量に対して、0.001〜5重量%の範囲、好ましくは0.05〜2重量%の範囲、最も好ましくは0.2〜1重量%の範囲である、請求項1〜7の何れか一項に記載の使用。
- 前記組成物中の1種類以上のUVフィルタの量が、それぞれ前記組成物の全重量に対して、4〜27重量%の範囲、好ましくは6〜20重量%の範囲、最も好ましくは9〜15重量%の範囲である、請求項1〜8の何れか一項に記載の使用。
- 前記組成物中の1種類以上のポリオールの量が、それぞれ前記組成物の全重量に対して、1〜30重量%の範囲、好ましくは3〜20重量%の範囲、最も好ましくは5〜17重量%の範囲である、請求項5〜9の何れか一項に記載の使用。
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