JP2013518870A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 薬学的に許容される担体と、R(+)−N−プロパルギル−1−アミノインダン(ラサギリン)、S(−)−N−プロパルギル−1−アミノインダンから選択される活性薬剤またはその薬学的に許容される塩とを含む医薬組成物であって、前記活性薬剤の持続放出のために製剤化された医薬組成物。
- 前記薬学的に許容される塩が、R(+)−N−プロパルギル−1−アミノインダンまたはS(−)−N−プロパルギル−1−アミノインダンのメシル酸塩、エシル酸塩、トシル酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、リン酸塩、カルボン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、安息香酸塩、酢酸塩、塩酸塩または臭化水素酸塩から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記活性薬剤の連続的徐放、パルス状放出または多相放出をもたらすように製剤化された、請求項1に記載の医薬組成物。
- 経口投与のための請求項3に記載の医薬組成物。
- モノリシックなマトリックス;錠剤、多層錠剤、マトリックス錠剤、崩壊錠剤、溶解錠またはチュアブル錠;カプセルまたは小袋;あるいはポリ(D,L−ラクチド)(PLA)、ポリグリコリド(PGA)およびポリ(D,L−ラクチド−co−グリコリド)(PLGA)のような生分解性ポリマーに基づくデポーシステムの形態である、請求項4に記載の医薬組成物。
- 前記活性薬剤が、R(+)−N−プロパルギル−1−アミノインダンまたはその薬学的に許容される塩である、請求項6に記載の医薬組成物。
- (i)不活性なペレットコアと、
(ii)前記ペレットコアをコーティングしている薬物層であって、R(+)−N−プロパルギル−1−アミノインダン、S(−)−N−プロパルギル−1−アミノインダンから選択され、任意に結合剤および/またはフィルム形成ポリマーと適切に混合され、さらに任意に滑剤と混合されている活性薬剤またはその薬学的に許容される塩を含む薬物層と、
(iii)任意に、前記薬物層をコーティングしている隔離/保護サブコーティング層と、
(iv)存在すれば前記サブコーティング層を、または前記薬物層をコーティングしている持続放出性コーティング層であって、
(a)pH非依存性のin vitro放出特性を有する、少なくとも1つのpH非依存性ポリマーおよび任意に細孔形成剤;
(b)pH非依存性ポリマー、親水性放出調節ポリマーならびに任意に疎水性または親水性の可塑剤および/もしくは滑剤;または
(c)pH7.4以下のpH値でほぼゼロ次のin vitro放出特性を有する、pH依存性腸溶性コーティングポリマーとpH非依存性ポリマーとの混合物;を含む持続放出性コーティング層と
を含む、持続放出性ペレット。 - 前記サブコーティング層が、フィルム形成ポリマーと、任意に滑剤とを含む、請求項8に記載の持続放出性ペレット。
- 請求項8または9に記載の持続放出性ペレットであって、
(i)前記結合剤が、ポリビニルピロリドン(PVP)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、微結晶性セルロースまたはそれらの組合せであり、
(ii)前記フィルム形成ポリマーが、PVP、HPMC、HPC、微結晶性セルロースまたはそれらの組合せであり、
(iii)前記滑剤が、タルク、コロイド状二酸化ケイ素、モノステアリン酸グリセリルまたはそれらの組合せであり、
(iv)前記pH非依存性ポリマーが、エチルセルロース、Surelease(登録商標)、Eudragit(登録商標)RL、Eudragit(登録商標)RS、Eudragit(登録商標)NEまたはそれらの組合せであり、
(v)前記pH依存性腸溶性コーティングポリマーが、Eudragit(登録商標)S、Eudragit(登録商標)L55、Kollicoat(登録商標)、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCP)、アルギン酸、カルボキシメチルセルロースまたはそれらの組合せであり、
(vi)前記細孔形成剤が、PVP、PEG、HPMC、HPC、メチルセルロース、1,2−プロピレングリコール、ラクトース、スクロース、タルクまたはそれらの組合せであり、
(vii)前記親水性放出調節ポリマーが、HPMC、HPC、PVP、PEGまたはそれらの組合せであり、かつ
(viii)前記可塑剤が、セバシン酸ジブチル;フタル酸ジブチル;クエン酸トリエチルのようなクエン酸エステルおよびトリアセチン;プロピレングリコール;PEG、ポリ(プロピレングリコール)およびポリ(エチレン/プロピレングリコール)のような低分子量ポリ(アルキレンオキシド);またはそれらの組合せである、
持続放出性ペレット。 - 請求項8〜10のいずれか1項に記載の持続放出性ペレットであって、
(i)不活性なペレットコアと、フィルム形成ポリマー/結合剤としてのPVPおよび滑剤としての超微末タルクと混合した前記活性薬剤を含む薬物層と、pH非依存性ポリマーとしてエチルセルロースおよび細孔形成剤としてPEGを含む持続放出性(ER)コーティング層とを含み、
前記フィルム形成ポリマー/結合剤の量が前記薬物層の総重量の90%以下、または前記ペレットの総重量の約0.5%〜約20%であり、前記滑剤の量が前記薬物層の総重量の30%以下、または前記ペレットの総重量の約0.1%〜約10%であり、前記pH非依存性ポリマーの量が前記ERコーティング層の総重量の約50%〜約90%、または前記ペレットの総重量の約10%〜約30%であり、かつ前記細孔形成剤の量が前記ERコーティング層の総重量の約1%〜約20%、または前記ペレットの総重量の約0.1%〜約10%である、あるいは
(ii)不活性なペレットコアと、フィルム形成ポリマー/結合剤としてのPVPおよび滑剤としての超微末タルクと混合した前記活性薬剤を含む薬物層と、フィルム形成ポリマーとしてPVPを含む隔離/保護サブコーティング層と、pH非依存性ポリマーとしてエチルセルロース、細孔形成剤としてPEGおよび滑剤として超微末タルクを含むERコーティング層とを含み、
前記薬物層中の前記フィルム形成ポリマー/結合剤の量が前記薬物層の総重量の90%以下、または前記ペレットの総重量の約0.5%〜約20%であり、前記薬物層中の前記滑剤の量が前記薬物層の総重量の30%以下、または前記ペレットの総重量の約0.1%〜約10%であり、前記サブコーティング層中の前記フィルム形成ポリマーの量が前記サブコーティング層の総重量の100%以下、または前記ペレットの総重量の約0.5%〜約20%であり、前記pH非依存性ポリマーの量が前記ERコーティング層の総重量の約50%〜約90%、または前記ペレットの総重量の約10%〜約30%であり、前記細孔形成剤の量が前記ERコーティング層の総重量の約1%〜約20%、または前記ペレットの総重量の約0.1%〜約10%であり、かつ前記ERコーティング層中の前記滑剤の量が前記ERコーティング層の総重量の約0.1%〜約20%、または前記ペレットの総重量の約0.1%〜約10%である、
持続放出性ペレット。 - 前記活性薬剤が、R(+)−N−プロパルギル−1−アミノインダンまたはその薬学的に許容される塩である、請求項8〜11のいずれか1項に記載の持続放出性ペレット。
- 請求項8〜12のいずれか1項に記載の持続放出性ペレットを含む、経口医薬組成物。
- 前記持続放出性ペレットが、1つ以上の適当な添加剤と混合されて、カプセルに充填されているか、または錠剤に圧縮されている、請求項13に記載の経口医薬組成物。
- 神経変性疾患または神経系の損傷の治療のための、請求項1〜7、13または14のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記神経変性疾患がパーキンソン病またはアルツハイマー病であり、かつ前記神経系の損傷が脳卒中のような急性脳損傷または外傷性脳損傷である、請求項15に記載の医薬組成物。
- R(+)−N−プロパルギル−1−アミノインダン、S(−)−N−プロパルギル−1−アミノインダンから選択される活性薬剤またはその薬学的に許容される塩の持続放出性製剤を調製する方法であって、
(i)任意に結合剤および/または滑剤と適切に混合した前記活性薬剤を適切な溶媒系に溶解させて、均一な懸濁液に調製する段階と、
(ii)不活性ノンパレルシードのような不活性なペレットに、(i)で得られた懸濁液の被覆を塗布する段階と、
(iii)(ii)で得られた活性薬剤充填ペレットを、任意に隔離/保護サブコーティング層でコーティングする段階と、
(iv)(ii)または(iii)で得られたペレットを、前記活性薬剤の持続放出を可能にする持続放出性コーティング層でコーティングして、前記持続放出性製剤を得る段階と、
(v)(iv)で得られたコーティングペレットを、任意に適当な添加剤と混合する段階と
を含む方法。 - 前記持続放出性製剤を、カプセルに充填するか、または錠剤に圧縮する、請求項17に記載の方法。
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