JP2013518041A5 - - Google Patents
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Claims (101)
- 化合物（Ｉ）
が、遊離塩基若しくは薬学的に許容されるその塩の形態、又は前記遊離塩基の溶媒和物若しくはその塩形態である、前記化合物の結晶性形態。 - 酒石酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- 酒石酸塩がＬ−酒石酸塩である、請求項２に記載の結晶性形態。
- ６．６７±０．２、８．２３７±０．２、９．７７７±０．２、１１．９６±０．２、１２．３８±０．２、１３．０６±０．２、１３．３８±０．２、１３．９４±０．２、１４．９０±０．２、１５．４０±０．２、１５．９５±０．２、１６．２７±０．２、１６．５４±０．２、１７．３６±０．２、１７．５７±０．２、１７．８６±０．２、１９．６４±０．２、１９．８６±０．２、２０．１２±０．２、２０．７３±０．２、２１．１４±０．２、２１．５８±０．２、２２．５７±０．２、２２．９５±０．２、２３．２９±０．２、２３．５７±０．２、２４．０７±０．２、２４．６３±０．２、２５．３０±０．２、２６．３８±０．２、２７．０９±０．２、２７．６７±０．２、２７．９７±０．２、２８．９１±０．２、２９．２８±０．２、３０．０８±０．２、３０．４１±０．２、３１．９０±０．２及び３４．４９±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態（形態Ｅ）。
- ｘ線粉末回折パターンが、６．６７±０．２、１３．０６±０．２、１３．３８±０．２、１４．９０±０．２、１７．３６±０．２、１７．５７±０．２、１９．６４±０．２、２０．７３±０．２、２３．５７±０．２及び２５．３０±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを含む、請求項２又は３に記載の結晶塩形態（形態Ｅ）。
- ピーク位置が図１に示されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態。
- １７６℃〜１８５℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分２０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態。
- 図２に示されているものと一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態。
- ３．８２±０．２、７．５７±０．２、８．１２±０．２、１０．５３±０．２、１１．３９±０．２、１２．００±０．２、１３．５４±０．２、１５．１５±０．２、１６．３５±０．２、１６．８８±０．２、１７．３７±０．２、１８．５１±０．２、１８．９８±０．２、１９．７７±０．２、２１．０６±０．２、２２．７０±０．２、２３．４７±０．２、２４．６６±０．２及び２８．７３±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態［形態Ｄ］。
- ｘ線粉末回折パターンが、３．８２±０．２、７．５７±０．２、１５．１５±０．２、１６．８８±０．２、１９．７７±０．２、２２．７０±０．２、２３．４７±０．２、２４．６６±０．２及び２８．７３±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを含む、請求項２又は３に記載の結晶塩形態［形態Ｄ］。
- ピーク位置が図３に示されている又は表２に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態。
- １４５℃〜１５４℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態。
- 図４に示されているものと一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２又は３に記載の結晶性形態。
- 化合物（Ｉ）が遊離塩基形態である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ７．５３±０．２、９．６０±０．２、１０．２２±０．２、１１．２９±０．２、１１．６６±０．２、１２．２６±０．２、１２．６２±０．２、１３．１７±０．２、１４．０６±０．２、１４．８５±０．２、１５．１５±０．２、１５．５７±０．２、１６．９９±０．２、１７．６８±０．２、１８．３０±０．２、１８．３９±０．２、１８．６３±０．２、１８．９７±０．２、１９．３２±０．２及び２０．２０±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１４に記載の結晶性形態［形態Ａ］。
- ｘ線粉末回折パターンが、７．５３±０．２、１２．２６±０．２、１４．０６±０．２、１４．８５±０．２及び１５．５７±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを含む、請求項１４に記載の結晶性形態。
- ピーク位置が図５に示されている又は表１に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１４に記載の結晶性形態。
- １３０℃〜１４０℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分２０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項１４に記載の結晶性形態。
- 図６に示されているものと一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項１４に記載の結晶性形態。
- ａ＝１５．１９±２Å、ｂ＝１８．３４±２Å、ｃ＝８．６５±２Å及び［ベータ］＝９５．５３±２°の単位格子寸法を持つ単斜晶Ｐ２１／ｃ空間群である、請求項１４に記載の結晶性形態。
- クエン酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ５．１４±０．２、７．７３±０．２、１０．２４±０．２、１２．７０±０．２、１３．０６±０．２、１４．４２±０．２、１５．３０±０．２、１５．９８±０．２、１６．７４±０．２、１７．２４±０．２、１８．０５±０．２、１９．０４±０．２、２０．２３±０．２、２１．０４±０．２、２２．４５±０．２、２２．７５±０．２、２４．０１±０．２、２５．４３±０．２、２６．５１±０．２、２７．４８±０．２、２８．７７±０．２及び２９．７１±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２１に記載の結晶性形態［形態Ｆ］。
- ｘ線粉末回折パターンが、１７．２４±０．２、１８．０５±０．２、１９．０４±０．２、２２．４５±０．２、２２．７５±０．２、２４．０１±０．２及び２５．４３±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを含む、請求項２１に記載の結晶性形態［形態Ｆ］。
- ピーク位置が図７に示されている又は表３に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２１に記載の結晶性形態。
- １４５℃〜１５５℃及び１６５℃〜２００℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２１に記載の結晶性形態。
- 図８に示されているものと一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２１に記載の結晶性形態。
- ベンゼンスルホン酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ５．７２±０．２、１１．４５±０．２、１１．７９±０．２、１５．５６±０．２、１６．５７±０．２、１８．０４±０．２、１９．１４±０．２、２０．０２±０．２、２１．０５±０．２、２２．８０±０．２、２３．１６±０．２、２４．４４±０．２、２５．４０±０．２及び２８．７４±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２７に記載の結晶性形態［形態Ｇ］。
- ｘ線粉末回折パターンが、１５．５６±０．２、１６．５７±０．２、１８．０４±０．２、２０．０２±０．２、２１．０５±０．２、２２．８０±０．２、２３．１６±０．２及び２４．４４±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを含む、請求項２７に記載の結晶性形態［形態Ｇ］。
- ピーク位置が図９に示されている又は表４に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２７に記載の結晶性形態。
- １４５℃〜１５５℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２７に記載の結晶性形態。
- 図１０に示されているものと一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項２７に記載の結晶性形態。
- リン酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ６．４６±０．２、８．８８±０．２、９．６７±０．２、１０．４７±０．２、１２．７８±０．２、１５．３３±０．２、１６．１２±０．２、１６．８２±０．２、１８．１３±０．２、１９．３８±０．２、１９．９５±０．２、２０．９７±０．２、２４．１１±０．２、２４．８３±０．２、２６．５４±０．２及び２８．１１±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態［形態Ｂ］。
- ｘ線粉末回折パターンが、６．４６±０．２、１６．１２±０．２、１８．１３±０．２、１９．３８±０．２、１９．９５±０．２、２０．９７±０．２、２４．１１±０．２及び２４．８３±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを含む、請求項３３に記載の結晶性形態［形態Ｂ］。
- ピーク位置が図１１に示されている又は表６に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態。
- ６５℃〜９０℃及び１１４℃〜１３０℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態。
- 図１２に示されているものと一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態。
- 化合物が、６．４９±０．２、８．９１±０．２、９．７５±０．２、１０．５２±０．２、１３．０３±０．２、１５．４４±０．２、１６．２７±０．２、１７．８５±０．２、１８．２９±０．２、１９．５２±０．２、２０．０２±０．２、２１．１１±０．２、２２．８０±０．２、２４．９２±０．２、２８．３３±０．２及び２９．４１±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態［形態Ｃ］。
- ｘ線粉末回折パターンが、６．４９±０．２、１６．２７±０．２、１８．２９±０．２、１９．５２±０．２、２０．０２±０．２、２１．１１±０．２、２２．８０±０．２、２４．９２±０．２及び２９．４１±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを含む、請求項３３に記載の結晶性形態［形態Ｃ］。
- ピーク位置が図１３に示されている又は表５に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態。
- ６６℃〜９０℃及び１２０℃〜１３５℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態。
- 図１４に示されているものと一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項３３に記載の結晶性形態。
- 塩酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ５．６±０．２、８．６±０．２、９．５±０．２、１０．９±０．２、１１．２±０．２、１２．７±０．２、１３．０±０．２、１４．３±０．２、１６．０±０．２、１７．３±０．２、１７．７±０．２、１８．８±０．２、１９．１±０．２、２０．３±０．２、２０．７±０．２、２２．９±０．２、２３．６±０．２、２４．５±０．２、２５．０±０．２、２５．５±０．２、２５．８±０．２、２６．４±０．２及び２９．１±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項４４に記載の結晶性形態［形態Ｈ］。
- ピーク位置が図１９に示されている又は表８に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項４４に記載の結晶性形態。
- ５１℃、８４℃、９７℃及び１４４℃の温度で吸熱ピークの開始を示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３６と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項４４に記載の結晶性形態。
- ４．９±０．２、６．４±０．２、７．５±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１９．８±０．２、２１．５±０．２、２３．４±０．２及び２５．７±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項４４に記載の結晶性形態［形態Ｉ］。
- ピーク位置が図２０に示されている又は表９に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項４４に記載の結晶性形態。
- ９８℃及び１３０℃の温度で吸熱ピークの開始を示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３７と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項４４に記載の結晶性形態。
- 臭化水素酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ６．４±０．２、７．２±０．２、１２．０±０．２、１４．４±０．２、１７．１±０．２、１９．６±０．２、２１．４±０．２及び２５．５±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項５１に記載の結晶性形態［形態Ｊ］。
- ピーク位置が図２１に示されている又は表１０に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項５１に記載の結晶性形態。
- １３８℃の温度で吸熱ピーク開始を示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３８と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項５１に記載の結晶性形態。
- ５１℃及び９０℃の温度で吸熱ピーク開始を示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図２９と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項５１に記載の結晶性形態。
- メシル酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ６．３±０．２、７．９±０．２、１２．５±０．２、１３．４±０．２、１４．６±０．２、１５．９±０．２、１６．５±０．２、１７．５±０．２、１８．１±０．２、１８．７±０．２、１９．３±０．２、２０．０±０．２、２０．６±０．２、２０．９±０．２、２１．７±０．２、２２．６±０．２、２３．８±０．２、２４．５±０．２、２５．１±０．２、２５．５±０．２、２６．１±０．２、２７．５±０．２、２９．１±０．２、２９．７±０．２及び３０．３±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項５６に記載の結晶性形態［形態Ｌ］。
- ピーク位置が図２２に示されている又は表１１に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項５６に記載の結晶性形態。
- １２６℃の温度で吸熱ピーク開始を示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３０と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項５６に記載の結晶性形態。
- マレイン酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ３．８±０．２、７．６±０．２、８．５±０．２、１０．８±０．２、１１．４±０．２、１２．２±０．２、１５．２±０．２、１５．８±０．２、１７．０±０．２、１８．０±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、２０．３±０．２、２１．６±０．２、２２．６±０．２、２３．６±０．２、２４．３±０．２、２４．８±０．２、２６．０±０．２、２７．２±０．２、２７．９±０．２、２８．２±０．２、２８．８±０．２、２９．９±０．２、３０．２±０．２、３１．７±０．２、３２．７±０．２及び３３．２±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項６０に記載の結晶性形態［形態Ｍ］。
- ピーク位置が図２３に示されている又は表１２に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項６０に記載の結晶性形態。
- １１６℃の温度で吸熱ピーク開始を示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３１と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項６０に記載の結晶性形態。
- ゲンチシン酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ６．３２±０．２、１２．１６±０．２、１２．４５±０．２、１３．１３±０．２、１４．４１±０．２、１４．８３±０．２、１６．３７±０．２、１７．１２±０．２、１８．７９±０．２、１９．４９±０．２、２０．４２±０．２、２３．３７±０．２及び２３．７７±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項６４に記載の結晶性形態［形態Ｏ］。
- ピーク位置が図２４に示されている又は表１３に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項６４に記載の結晶性形態。
- ９２℃の温度で吸熱ピーク開始を示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３２と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項６４に記載の結晶性形態。
- フマル酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- ３．８±０．２、７．７±０．２、８．１±０．２、８．８±０．２、１０．２±０．２、１１．３±０．２、１３．１±０．２、１５．２±０．２、１５．５±０．２、１６．５±０．２、１７．７±０．２、１９．１±０．２、１９．６±０．２、２０．０±０．２、２０．９±０．２、２１．５±０．２、２１．９±０．２、２２．７±０．２、２３．２±０．２、２３．８±０．２、２４．１±０．２、２５．０±０．２、２５．３±０．２、２６．７±０．２、２７．９±０．２及び２８．９±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項６８に記載の結晶性形態［形態Ｐ］。
- ピーク位置が図２５に示されている又は表１４に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項６８に記載の結晶性形態。
- １４０℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３３と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項６８に記載の結晶性形態。
- リンゴ酸塩である、請求項１に記載の結晶性形態。
- リンゴ酸塩がＬ−リンゴ酸塩（Ｌ−リンゴ酸）である、請求項７２に記載の結晶性形態。
- ６．７±０．２、８．６±０．２、９．３±０．２、１１．０±０．２、１２．７±０．２、１３．６±０．２、１４．１±０．２、１５．１±０．２、１５．８±０．２、１６．５±０．２、１７．８±０．２、１８．７±０．２、１９．５±０．２、１９．８±０．２、２１．１±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．９±０．２及び２５．７±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項７２又は７３に記載の結晶性形態［形態Ｑ］。
- ピーク位置が図２６に示されている又は表１５に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項７２又は７３に記載の結晶性形態。
- ８１℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３４と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項７２又は７３に記載の結晶性形態。
- ６．７７±０．２、９．８５±０．２、１２．１９±０．２、１３．３６±０．２、１３．５９±０．２、１４．１５±０．２、１５．８８±０．２、１６．４４±０．２、１７．３３±０．２、１７．７５±０．２、１９．７３±０．２、２０．１１±０．２、２０．５０±０．２、２０．８４±０．２、２１．３０±０．２、２２．２３±０．２、２３．２７±０．２、２３．８３±０．２、２４．１９±０．２、２４．６１±０．２、２５．１８±０．２、２５．６７±０．２、２６．０３±０．２、２６．３１±０．２、２６．９１±０．２、２７．７８±０．２、２８．７６±０．２、３１．１２±０．２、３２．３５±０．２及び３３．２４±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項７２又は７３に記載の結晶性形態［形態Ｒ］。
- ピーク位置が図２７に示されている又は表１６に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項７２又は７３に記載の結晶性形態。
- １０４℃の温度で最大吸熱ピークを示す、毎分１０℃の加熱速度で記録された示差走査熱量測定トレース、又は図３５と一致する示差走査熱量測定トレースを特徴とする、請求項７２又は７３に記載の結晶性形態。
- 請求項１〜７９のいずれかに記載の結晶性形態と、薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
- 請求項１〜７９のいずれかに記載の結晶性形態を含む、医薬組成物。
- 請求項１〜７９のいずれかに記載の結晶性形態を含む、増殖性障害、免疫介在性及び炎症性障害、自己免疫性及び自己免疫介在性障害、腎臓障害、心血管障害、眼科障害、神経変性障害、精神障害、ウイルス性障害、代謝障害並びに／又は呼吸器障害の予防又は治療剤。
- 増殖性障害、免疫介在性及び炎症性障害、自己免疫性及び自己免疫介在性障害、腎臓障害、心血管障害、眼科障害、神経変性障害、精神障害、ウイルス性障害、代謝障害並びに／又は呼吸器障害の予防又は治療用薬剤の調製における、請求項１〜７９のいずれかに記載の結晶性形態の使用。
- 遊離塩基形態Ａの化合物（Ｉ）をメチルｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）から結晶化させるステップを含む、請求項１４に記載の化合物（Ｉ）の結晶性遊離塩基（形態Ａ）を調製する方法。
- （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、Ｌ−酒石酸及び酢酸エチルを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項９に記載の化合物（Ｉ）の結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、Ｌ−酒石酸、エタノール及び水を含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項４に記載の化合物（Ｉ）の結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、Ｌ−酒石酸及び酢酸エチルを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）を前記反応混合物から単離するステップと、
（iii）ステップ（ii）において得られた前記結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）を、エタノール及びアセトニトリルの混合物から再結晶させるステップと、
（iv）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項４に記載の化合物（Ｉ）の結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を調製する方法。 - （ｉ）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）を請求項８５に記載の方法によって調製するステップと、
（ii）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を請求項８６又は８７に記載の方法によって調製するステップと、
（iii）Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）及びＬ−酒石酸塩（形態Ｅ）のスラリーを、酢酸エチル、プロパン−２−オール、ＩＭＳ及びアセトニトリルから選択される溶媒中で形成するステップと、
（iv）前記結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を前記スラリーから単離するステップと
を含む、請求項４に記載の化合物（Ｉ）の結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を調製する方法。 - （ｉ）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）を請求項８５に記載のプロセスによって調製するステップと、
（ii）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を請求項８６又は８７に記載のプロセスによって調製するステップと、
（iii）ステップ（ｉ）において得られた前記結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｄ）を、エタノール及びアセトニトリルの混合物に溶解し、結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）とともに播種するステップと、
（iv）前記結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項４に記載の化合物（Ｉ）の結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基化合物（Ｉ）を含む反応混合物をエタノール中で調製するステップと、
（ii）水／エタノール中の酒石酸の溶液を、ステップ（ｉ）において得られた前記反応混合物に添加するステップと、
（iii）ステップ（ii）において形成された前記反応混合物を濾過するステップと、
（iv）濾液を、請求項８６〜８８のいずれかの方法で調製された結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）とともに播種するステップと、
（iv）結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項４に記載の化合物（Ｉ）の結晶性Ｌ−酒石酸塩（形態Ｅ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、クエン酸及び酢酸エチルを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性クエン酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項２１に記載の化合物（Ｉ）の結晶性クエン酸塩（形態Ｆ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、ベンゼンスルホン酸及びメチルｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）を含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性ベンゼンスルホン酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項２７に記載の化合物（Ｉ）の結晶性ベンゼンスルホン酸塩（形態Ｇ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、水中のリン酸の溶液及びプロパン−２−オールを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性リン酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項３４に記載の化合物（Ｉ）の結晶性リン酸塩（形態Ｂ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、水中のリン酸の溶液及びエタノールを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性リン酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項３９に記載の化合物（Ｉ）の結晶性リン酸塩（形態Ｃ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、メタンスルホン酸及びＴＢＭＥを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性メシル酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項５６に記載の結晶性形態の化合物（Ｉ）のメシル酸塩（形態Ｌ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、マレイン酸及びＴＢＭＥを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性マレイン酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項６０に記載の結晶性形態の化合物（Ｉ）のマレイン酸塩（形態Ｍ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、フマル酸及び酢酸エチルを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性フマル酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項６８に記載の結晶性形態の化合物（Ｉ）のフマル酸塩（形態Ｐ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、Ｌ−リンゴ酸及び酢酸エチルを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性Ｌ−リンゴ酸塩を前記反応混合物から単離するステップと
を含む、請求項７４に記載の結晶性形態の化合物（Ｉ）のＬ−リンゴ酸塩（形態Ｑ）を調製する方法。 - （ｉ）遊離塩基形態の化合物（Ｉ）、Ｌ−リンゴ酸及び酢酸エチルを含む反応混合物を調製するステップと、
（ii）結晶性Ｌ−リンゴ酸塩（形態Ｑ）を前記反応混合物から単離するステップと、
（iii）ステップ（ii）からの前記結晶性Ｌ−リンゴ酸塩（形態Ｑ）を４０℃／７５％ＲＨで保存して、結晶性Ｌ−リンゴ酸塩（形態Ｒ）を形成するステップと
を含む、請求項７７に記載の結晶性形態の化合物（Ｉ）のＬ−リンゴ酸塩（形態Ｒ）を調製する方法。 - ５．７±０．２、１６．４±０．２、１７．７±０．２、１８．４±０．２、１９．６±０．２、２０．５±０．２、２４．１±０．２、２５．３±０．２、２６．０±０．２及び２８．１±０．２から選択される２［シータ］値における２又は３以上の回折ピークを有するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項５１に記載の結晶性形態［形態Ｋ］。
- ピーク位置が図２８に示されている又は表１７に記載されているパターンのピーク位置と一致するｘ線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１００に記載の結晶性形態。
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