JP2013515745A5 - - Google Patents
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Description
開示される方法および組成物の追加の利点は、以下の記載において部分的に明記され、部分的にその記載から理解されるか、または開示される方法および組成物の実施によって学ぶことができる。開示される方法および組成物の利点は、添付の特許請求の範囲において特に指摘される要素および組み合わせによって実現および達成される。先行する一般記載および以下の詳細な記載の両方が、例示的および説明的のみであり、特許請求される如くの本発明を限定するものでないことが理解されるべきである。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される:
(項目1)
ペプチドおよび成分を含む組成物であって、ここで該ペプチドは、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含む、組成物。
(項目2)
前記炭水化物受容体がアネキシン1である、項目1に記載の組成物。
(項目3)
前記アミノ酸配列が、前記炭水化物受容体に選択的に結合し得る、項目1または2に記載の組成物。
(項目4)
前記細胞が腫瘍細胞である、項目1〜3のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目5)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRX(配列番号20のアミノ酸1〜8)、IFLLWQRXX(配列番号20のアミノ酸1〜9)、IFLLWQRXXX(配列番号20のアミノ酸1〜10)、IFLLWQRXXXX(配列番号20のアミノ酸1〜11)、またはIFLLWQRXXXXX(配列番号20)を含み、ここで各Xは、独立して、極性または荷電したアミノ酸であり、ここで該アミノ酸配列は、IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に保存的アミノ酸置換を有さないか、1つ有するかまたは1つ超有する、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目6)
各Xが、アミノ酸C、R、K、S、T、H、D、E、N、Q、およびMの全て、その全てのアミノ酸のうちの10個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの9個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの8個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの7個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの6個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの5個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの4個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの3個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの2個の任意の組、またはその全てのアミノ酸のうちの任意の1個から独立して選択され得る、項目5に記載の組成物。
(項目7)
各Xが、3つのアミノ酸C、R、およびKの組から独立して選択され得る、項目5に記載の組成物。
(項目8)
各Xが、2つのアミノ酸CおよびRの組から独立して選択され得る、項目5に記載の組成物。
(項目9)
前記アミノ酸配列における前記Xのうちの1個がCであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの2個がCであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの2個がRであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの3個がRであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの4個がRであるか、またはそれらの適合する組み合わせである、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目10)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRX(配列番号20のアミノ酸1〜8)、IFLLWQRXX(配列番号20のアミノ酸1〜9)、IFLLWQRXXX(配列番号20のアミノ酸1〜10)、IFLLWQRXXXX(配列番号20のアミノ酸1〜11)、またはIFLLWQRXXXXX(配列番号20)からなる、項目5〜9のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目11)
前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも55%の配列同一性を有し得、ここで前記アネキシン1結合化合物と配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)との間の違いは、保存的アミノ酸置換からなる、
項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目12)
前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも70%の配列同一性を有し得る、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目13)
前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも80%の配列同一性を有し得る、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目14)
前記アネキシン1結合化合物が、前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)の少なくとも5個の連続したアミノ酸を有する、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目15)
前記アネキシン1結合化合物が、前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)の少なくとも6個の連続したアミノ酸を有する、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目16)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRCR(配列番号17)、IFLLWQRCRR(配列番号19)、IFLLWQRCRRR(配列番号18)、またはIFLLWQRCRRRR(配列番号22)を含む、項目5に記載の組成物。
(項目17)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRCR(配列番号17)、IFLLWQRCRR(配列番号19)、IFLLWQRCRRR(配列番号18)、またはIFLLWQRCRRRR(配列番号22)からなる、項目5に記載の組成物。
(項目18)
前記アミノ酸配列が、保存的アミノ酸置換を有さないか、1つ有するか、または1つ超有する配列番号2を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目19)
前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも55%の配列同一性を有し、ここで、該アミノ酸配列と配列番号2との間の違いは、保存的アミノ酸置換からなる、項目1〜4、または18のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目20)
前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも70%の配列同一性を有する、項目1〜4、18、または19のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目21)
前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも80%の配列同一性を有する、項目1〜4、または18〜20のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目22)
前記アミノ酸配列が、配列番号2を含む、項目1〜4、または18〜21のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目23)
前記ペプチドが、配列番号2を含む、項目1〜4、または18〜22のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目24)
前記アミノ酸配列が、配列番号2からなる、項目1〜4、または18〜23のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目25)
前記アミノ酸配列が、配列番号2のうちの少なくとも5個の連続したアミノ酸を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目26)
前記アミノ酸配列が、配列番号2のうちの少なくとも6個の連続したアミノ酸を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目27)
前記ペプチドが、少なくとも6個のアミノ酸を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目28)
前記ペプチドが、少なくとも7個のアミノ酸を含む、項目1〜4、または18〜27のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目29)
前記ペプチドが、少なくとも8個のアミノ酸を含む、項目1〜15、または18〜28のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目30)
前記ペプチドが、少なくとも9個のアミノ酸を含む、項目1〜29のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目31)
前記成分が、低分子、薬学的薬物、毒素、脂肪酸、検出可能なマーカー、結合タグ、ナノシェル、または酵素である、項目1〜30のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目32)
前記成分が、前記ペプチドに共有結合的に連結している、項目1〜31のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目33)
前記成分が、前記ペプチドのアミノ末端に連結している、項目32に記載の組成物。
(項目34)
前記成分が、前記ペプチドのカルボキシ末端に連結している、項目32に記載の組成物。
(項目35)
前記成分が、前記ペプチド内のアミノ酸に連結している、項目32に記載の組成物。
(項目36)
前記成分と前記ペプチドとを繋ぐリンカーをさらに含む、項目1〜35のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目37)
前記成分がSN−38であり、ここで前記アミノ酸配列は、配列番号2からなっていない、項目1〜36のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目38)
前記成分がSN−38であり、ここで前記ペプチドは、配列番号2からなっていない、項目1〜36のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目39)
前記成分が、がん化学療法剤である、項目1〜36のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目40)
前記アミノ酸配列が、配列番号2からなる、項目1〜39のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目41)
前記ペプチドが、配列番号2からなる、項目1〜39のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目42)
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、項目1〜41のうちのいずれか一項に記載
の組成物。
(項目43)
前記成分が、治療剤を含む、項目1〜42のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目44)
前記組成物が、治療剤をさらに含む、項目1〜43のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目45)
前記成分が、検出可能な剤を含む、項目1〜44のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目46)
前記成分が、治療剤を含む、項目1〜45のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目47)
前記組成物が、検出可能な剤をさらに含む、項目1〜46のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目48)
前記組成物が、治療剤をさらに含む、項目1〜47のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目49)
前記組成物が、抗がん剤をさらに含む、項目1〜48のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目50)
項目1〜49のうちのいずれか一項に記載のペプチドおよび成分をコードする核酸配列を含む、単離された核酸。
(項目51)
項目1〜49のうちのいずれか一項に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む方法。
(項目52)
前記被験体が細胞を含み、ここで該細胞は腫瘍細胞である、項目51に記載の方法。
(項目53)
前記被験体が処置を必要とし、ここで前記投与が該被験体を処置する、項目51または52に記載の方法。
(項目54)
前記被験体が、がんを有し、ここで前記投与が該被験体の該がんを処置する、項目53に記載の方法。
(項目55)
被験体において腫瘍細胞を標的にする方法であって、該方法は、項目1〜49のうちのいずれか一項に記載の組成物を該被験体に投与する工程を含む、方法。
(項目56)
項目1〜49のうちのいずれか一項に記載の組成物を前記被験体に投与する工程、および該被験体において該組成物を検出する工程を含む方法。
(項目57)
前記組成物を検出する工程により、前記被験体において腫瘍を検出する、項目56に記載の方法。
(項目58)
前記組成物を検出する工程により、前記被験体においてがんを診断する、項目56に記載の方法。
(項目59)
前記組成物を検出する工程が、前記被験体におけるがん組織に対する該組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせを検出する工程を含み、ここで該被験体におけるがん組織に対する該組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせは、該被験体に
おける該がんの予後を示す、項目56に記載の方法。
(項目60)
前記投与および後の検出を繰り返す工程をさらに含み、ここで、前記被験体におけるがん組織に対する前記組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせにおける変化は、該被験体における子宮内膜症の経過を示す、項目56に記載の方法。
(項目61)
前記投与および処置後の検出を繰り返す工程をさらに含み、ここで、前記被験体におけるがん組織に対する前記組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせにおける変化は、該被験体における該がんの処置の経過を示す、項目56に記載の方法。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される:
(項目1)
ペプチドおよび成分を含む組成物であって、ここで該ペプチドは、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含む、組成物。
(項目2)
前記炭水化物受容体がアネキシン1である、項目1に記載の組成物。
(項目3)
前記アミノ酸配列が、前記炭水化物受容体に選択的に結合し得る、項目1または2に記載の組成物。
(項目4)
前記細胞が腫瘍細胞である、項目1〜3のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目5)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRX(配列番号20のアミノ酸1〜8)、IFLLWQRXX(配列番号20のアミノ酸1〜9)、IFLLWQRXXX(配列番号20のアミノ酸1〜10)、IFLLWQRXXXX(配列番号20のアミノ酸1〜11)、またはIFLLWQRXXXXX(配列番号20)を含み、ここで各Xは、独立して、極性または荷電したアミノ酸であり、ここで該アミノ酸配列は、IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に保存的アミノ酸置換を有さないか、1つ有するかまたは1つ超有する、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目6)
各Xが、アミノ酸C、R、K、S、T、H、D、E、N、Q、およびMの全て、その全てのアミノ酸のうちの10個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの9個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの8個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの7個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの6個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの5個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの4個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの3個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの2個の任意の組、またはその全てのアミノ酸のうちの任意の1個から独立して選択され得る、項目5に記載の組成物。
(項目7)
各Xが、3つのアミノ酸C、R、およびKの組から独立して選択され得る、項目5に記載の組成物。
(項目8)
各Xが、2つのアミノ酸CおよびRの組から独立して選択され得る、項目5に記載の組成物。
(項目9)
前記アミノ酸配列における前記Xのうちの1個がCであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの2個がCであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの2個がRであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの3個がRであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの4個がRであるか、またはそれらの適合する組み合わせである、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目10)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRX(配列番号20のアミノ酸1〜8)、IFLLWQRXX(配列番号20のアミノ酸1〜9)、IFLLWQRXXX(配列番号20のアミノ酸1〜10)、IFLLWQRXXXX(配列番号20のアミノ酸1〜11)、またはIFLLWQRXXXXX(配列番号20)からなる、項目5〜9のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目11)
前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも55%の配列同一性を有し得、ここで前記アネキシン1結合化合物と配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)との間の違いは、保存的アミノ酸置換からなる、
項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目12)
前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも70%の配列同一性を有し得る、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目13)
前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも80%の配列同一性を有し得る、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目14)
前記アネキシン1結合化合物が、前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)の少なくとも5個の連続したアミノ酸を有する、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目15)
前記アネキシン1結合化合物が、前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)の少なくとも6個の連続したアミノ酸を有する、項目5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目16)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRCR(配列番号17)、IFLLWQRCRR(配列番号19)、IFLLWQRCRRR(配列番号18)、またはIFLLWQRCRRRR(配列番号22)を含む、項目5に記載の組成物。
(項目17)
前記アミノ酸配列が、IFLLWQRCR(配列番号17)、IFLLWQRCRR(配列番号19)、IFLLWQRCRRR(配列番号18)、またはIFLLWQRCRRRR(配列番号22)からなる、項目5に記載の組成物。
(項目18)
前記アミノ酸配列が、保存的アミノ酸置換を有さないか、1つ有するか、または1つ超有する配列番号2を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目19)
前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも55%の配列同一性を有し、ここで、該アミノ酸配列と配列番号2との間の違いは、保存的アミノ酸置換からなる、項目1〜4、または18のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目20)
前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも70%の配列同一性を有する、項目1〜4、18、または19のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目21)
前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも80%の配列同一性を有する、項目1〜4、または18〜20のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目22)
前記アミノ酸配列が、配列番号2を含む、項目1〜4、または18〜21のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目23)
前記ペプチドが、配列番号2を含む、項目1〜4、または18〜22のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目24)
前記アミノ酸配列が、配列番号2からなる、項目1〜4、または18〜23のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目25)
前記アミノ酸配列が、配列番号2のうちの少なくとも5個の連続したアミノ酸を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目26)
前記アミノ酸配列が、配列番号2のうちの少なくとも6個の連続したアミノ酸を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目27)
前記ペプチドが、少なくとも6個のアミノ酸を含む、項目1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目28)
前記ペプチドが、少なくとも7個のアミノ酸を含む、項目1〜4、または18〜27のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目29)
前記ペプチドが、少なくとも8個のアミノ酸を含む、項目1〜15、または18〜28のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目30)
前記ペプチドが、少なくとも9個のアミノ酸を含む、項目1〜29のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目31)
前記成分が、低分子、薬学的薬物、毒素、脂肪酸、検出可能なマーカー、結合タグ、ナノシェル、または酵素である、項目1〜30のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目32)
前記成分が、前記ペプチドに共有結合的に連結している、項目1〜31のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目33)
前記成分が、前記ペプチドのアミノ末端に連結している、項目32に記載の組成物。
(項目34)
前記成分が、前記ペプチドのカルボキシ末端に連結している、項目32に記載の組成物。
(項目35)
前記成分が、前記ペプチド内のアミノ酸に連結している、項目32に記載の組成物。
(項目36)
前記成分と前記ペプチドとを繋ぐリンカーをさらに含む、項目1〜35のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目37)
前記成分がSN−38であり、ここで前記アミノ酸配列は、配列番号2からなっていない、項目1〜36のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目38)
前記成分がSN−38であり、ここで前記ペプチドは、配列番号2からなっていない、項目1〜36のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目39)
前記成分が、がん化学療法剤である、項目1〜36のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目40)
前記アミノ酸配列が、配列番号2からなる、項目1〜39のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目41)
前記ペプチドが、配列番号2からなる、項目1〜39のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目42)
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、項目1〜41のうちのいずれか一項に記載
の組成物。
(項目43)
前記成分が、治療剤を含む、項目1〜42のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目44)
前記組成物が、治療剤をさらに含む、項目1〜43のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目45)
前記成分が、検出可能な剤を含む、項目1〜44のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目46)
前記成分が、治療剤を含む、項目1〜45のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目47)
前記組成物が、検出可能な剤をさらに含む、項目1〜46のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目48)
前記組成物が、治療剤をさらに含む、項目1〜47のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目49)
前記組成物が、抗がん剤をさらに含む、項目1〜48のうちのいずれか一項に記載の組成物。
(項目50)
項目1〜49のうちのいずれか一項に記載のペプチドおよび成分をコードする核酸配列を含む、単離された核酸。
(項目51)
項目1〜49のうちのいずれか一項に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む方法。
(項目52)
前記被験体が細胞を含み、ここで該細胞は腫瘍細胞である、項目51に記載の方法。
(項目53)
前記被験体が処置を必要とし、ここで前記投与が該被験体を処置する、項目51または52に記載の方法。
(項目54)
前記被験体が、がんを有し、ここで前記投与が該被験体の該がんを処置する、項目53に記載の方法。
(項目55)
被験体において腫瘍細胞を標的にする方法であって、該方法は、項目1〜49のうちのいずれか一項に記載の組成物を該被験体に投与する工程を含む、方法。
(項目56)
項目1〜49のうちのいずれか一項に記載の組成物を前記被験体に投与する工程、および該被験体において該組成物を検出する工程を含む方法。
(項目57)
前記組成物を検出する工程により、前記被験体において腫瘍を検出する、項目56に記載の方法。
(項目58)
前記組成物を検出する工程により、前記被験体においてがんを診断する、項目56に記載の方法。
(項目59)
前記組成物を検出する工程が、前記被験体におけるがん組織に対する該組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせを検出する工程を含み、ここで該被験体におけるがん組織に対する該組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせは、該被験体に
おける該がんの予後を示す、項目56に記載の方法。
(項目60)
前記投与および後の検出を繰り返す工程をさらに含み、ここで、前記被験体におけるがん組織に対する前記組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせにおける変化は、該被験体における子宮内膜症の経過を示す、項目56に記載の方法。
(項目61)
前記投与および処置後の検出を繰り返す工程をさらに含み、ここで、前記被験体におけるがん組織に対する前記組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせにおける変化は、該被験体における該がんの処置の経過を示す、項目56に記載の方法。
Claims (60)
- ペプチドおよび成分を含む組成物であって、ここで該ペプチドは、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含む、組成物。
- 前記炭水化物受容体がアネキシン1であり、前記アミノ酸配列が、前記炭水化物受容体に選択的に結合し得る、請求項1に記載の組成物。
- 前記細胞が腫瘍細胞である、請求項1〜2のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、保存的アミノ酸置換を有さないか、1つ有するか、または1つ超有する配列番号2を含む、請求項1〜3のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、IFLLWQRX(配列番号20のアミノ酸1〜8)、IFLLWQRXX(配列番号20のアミノ酸1〜9)、IFLLWQRXXX(配列番号20のアミノ酸1〜10)、IFLLWQRXXXX(配列番号20のアミノ酸1〜11)、またはIFLLWQRXXXXX(配列番号20)を含み、ここで各Xは、独立して、極性または荷電したアミノ酸であり、ここで該アミノ酸配列は、IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に保存的アミノ酸置換を有さないか、1つ有するかまたは1つ超有する、請求項1〜3のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 各Xが、アミノ酸C、R、K、S、T、H、D、E、N、Q、およびMの全て、その全てのアミノ酸のうちの10個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの9個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの8個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの7個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの6個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの5個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの4個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの3個の任意の組、その全てのアミノ酸のうちの2個の任意の組、またはその全てのアミノ酸のうちの任意の1個から独立して選択され得る、請求項5に記載の組成物。
- 各Xが、3つのアミノ酸C、R、およびKの組から独立して選択され得る、請求項5に記載の組成物。
- 各Xが、2つのアミノ酸CおよびRの組から独立して選択され得る、請求項5に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列における前記Xのうちの1個がCであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの2個がCであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの2個がRであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの3個がRであるか、該アミノ酸配列における該Xのうちの4個がRであるか、またはそれらの適合する組み合わせである、請求項5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、IFLLWQRX(配列番号20のアミノ酸1〜8)、IFLLWQRXX(配列番号20のアミノ酸1〜9)、IFLLWQRXXX(配列番号20のアミノ酸1〜10)、IFLLWQRXXXX(配列番号20のアミノ酸1〜11)、またはIFLLWQRXXXXX(配列番号20)からなる、請求項5〜9のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも55%の配列同一性を有し得、ここで前記アネキシン1結合化合物とIFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)との間の違いは、保存的アミノ酸置換からなる、
請求項5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。 - 前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも70%の配列同一性を有し得る、請求項5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に相当する前記アミノ酸配列の構成部分が、該配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)に対して少なくとも80%の配列同一性を有し得る、請求項5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アネキシン1結合化合物が、前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)の少なくとも5個の連続したアミノ酸を有する、請求項5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アネキシン1結合化合物が、前記配列IFLLWQR(配列番号20のアミノ酸1〜7)の少なくとも6個の連続したアミノ酸を有する、請求項5〜8のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、IFLLWQRCR(配列番号17)、IFLLWQRCRR(配列番号19)、IFLLWQRCRRR(配列番号18)、またはIFLLWQRCRRRR(配列番号22)を含む、請求項5に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、IFLLWQRCR(配列番号17)、IFLLWQRCRR(配列番号19)、IFLLWQRCRRR(配列番号18)、またはIFLLWQRCRRRR(配列番号22)からなる、請求項5に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも55%の配列同一性を有し、ここで、該アミノ酸配列と配列番号2との間の違いは、保存的アミノ酸置換からなる、請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも70%の配列同一性を有する、請求項1〜4または18のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2に対して少なくとも80%の配列同一性を有する、請求項1〜4、18または19のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2を含む、請求項1〜4、または18〜20のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ペプチドが、配列番号2を含む、請求項1〜4、または18〜21のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2からなる、請求項1〜4、または18〜22のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2のうちの少なくとも5個の連続したアミノ酸を含む、請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2のうちの少なくとも6個の連続したアミノ酸を含む、請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ペプチドが、少なくとも6個のアミノ酸を含む、請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ペプチドが、少なくとも7個のアミノ酸を含む、請求項1〜4、または18〜26のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ペプチドが、少なくとも8個のアミノ酸を含む、請求項1〜15、または18〜27のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ペプチドが、少なくとも9個のアミノ酸を含む、請求項1〜28のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分が、低分子、薬学的薬物、毒素、脂肪酸、検出可能なマーカー、結合タグ、ナノシェル、または酵素である、請求項1〜29のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分が、前記ペプチドに共有結合的に連結している、請求項1〜30のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分が、前記ペプチドのアミノ末端に連結している、請求項31に記載の組成物。
- 前記成分が、前記ペプチドのカルボキシ末端に連結している、請求項31に記載の組成物。
- 前記成分が、前記ペプチド内のアミノ酸に連結している、請求項31に記載の組成物。
- 前記成分と前記ペプチドとを繋ぐリンカーをさらに含む、請求項1〜34のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分がSN−38であり、ここで前記アミノ酸配列は、配列番号2からなっていない、請求項1〜35のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分がSN−38であり、ここで前記ペプチドは、配列番号2からなっていない、請求項1〜35のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分が、がん化学療法剤である、請求項1〜35のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミノ酸配列が、配列番号2からなる、請求項1〜38のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ペプチドが、配列番号2からなる、請求項1〜38のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項1〜40のうちのいずれか一項に記載
の組成物。 - 前記成分が、治療剤を含む、請求項1〜41のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、治療剤をさらに含む、請求項1〜42のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分が、検出可能な剤を含む、請求項1〜43のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記成分が、治療剤を含む、請求項1〜44のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、検出可能な剤をさらに含む、請求項1〜45のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、治療剤をさらに含む、請求項1〜46のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、抗がん剤をさらに含む、請求項1〜47のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 請求項1〜48のうちのいずれか一項に記載のペプチドおよび成分をコードする核酸配列を含む、単離された核酸。
- 請求項1〜48のうちのいずれか一項に記載の組成物であって、該組成物が被験体に投与されることを特徴とする、組成物。
- 前記被験体が細胞を含み、ここで該細胞は腫瘍細胞である、請求項50に記載の組成物。
- 前記被験体が処置を必要とし、ここで該被験体が前記投与によって処置され得る、請求項50または51に記載の組成物。
- 前記被験体が、がんを有し、ここで該被験体の該がんが前記投与によって処置され得る、請求項52に記載の組成物。
- 被験体において腫瘍細胞を標的にするための、請求項1〜48のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、被験体に投与され、検出されることを特徴とする、請求項1〜48のうちのいずれか一項に記載の組成物。
- 前記被験体における腫瘍が、前記組成物の検出によって検出され得る、請求項55に記載の組成物。
- 前記被験体におけるがんが、前記組成物の検出によって診断され得る、請求項55に記載の組成物。
- 前記被験体におけるがん組織に対する前記組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせが検出され、ここで該被験体におけるがん組織に対する該組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせは、該被験体における該がんの予後を示す、請求項55に記載の組成物。
- 前記投与および検出が後に繰り返されることを特徴とし、ここで、前記被験体におけるがん組織に対する前記組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせにおける変化は、該被験体における子宮内膜症の経過を示す、請求項55に記載の組成物。
- 前記投与および検出が処置後に繰り返されることを特徴とし、ここで、前記被験体におけるがん組織に対する前記組成物の結合の、レベル、量、濃度、または組み合わせにおける変化は、該被験体における該がんの処置の経過を示す、請求項55に記載の組成物。
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