JP2013047281A - チアゾール誘導体を使用する方法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】本発明は、少なくとも1種のβ2−アドレナリン受容体アゴニストをテトミラストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。本発明は、抗炎症ステロイドを、テトミラスト及び少なくとも1種のβ2−アドレナリン受容体アゴニストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。
【選択図】なし
Description
テトミラスト(2−(3,4−ジエトキシフェニル)−4−(2−カルボキシ−6−ピリジル)チアゾール;6−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]ピリジン−2−カルボン酸)は、様々な疾患の治療に有用なチアゾール誘導体であり、米国特許公開第2004/0147563号に記載されている。テトミラストの化学構造は、式1で提供される。
「β2−アドレナリン受容体アゴニスト」という句は、本明細書で使用する場合、β2−アドレナリン受容体を刺激する化合物を指す。β2−アドレナリン受容体は、気管支の平滑筋内の主な受容体である。β2−アドレナリン受容体は、一度活性化するとアデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPを合成する。本出願及び当技術分野で使用される同等の句は、「ベータ2アゴニスト」及び「β2アゴニスト」が挙げられる。このβ2−アドレナリン受容体アゴニストは、本明細書で使用する場合、そのラセミ体、立体異性体及びこれらの混合物、プロドラッグ、抱合体、又はβ2−アドレナリン受容体アゴニストの活性化状態を提供する任意の他の形態を含む。さらに、任意のβ2−アドレナリン受容体アゴニストは、本明細書で使用する場合、その塩の形態(酸性又は塩基性の両方)、溶媒和化合物、多形体などを含むことを意図している。
「抗炎症ステロイド」という句は、本明細書で使用する場合、当分野では周知であり、炎症を低下又は予防する化合物を指し、立体異性体及びその混合物、エステル、プロドラッグ、抱合体、又は抗炎症の活性を提供する任意の他の形態を含む。抗炎症ステロイドは、本明細書で使用する場合、その塩(酸性及び塩基性の両方)、溶媒和化合物、多形体などを含むことを意図する。
上述のように、本発明の活性化合物はまた、例えばその塩の形態及び/又は溶媒和化合物(例えば、水和物)、及び/又はそのN−酸化物などの形態でも存在し得る。
本発明の医薬組成物は、上述した活性化合物の任意の1種又は複数を含む。医薬組成物は、患者への投与のためのそのような担体の特性及び期待される性能に従い、薬学的に許容される担体も含み得る。
以下に記載の試験に、以下の方法を使用した。
テトミラスト、アルブテロール、及びプロピオン酸フルチカゾンの濃度を求めるために血液を採取した。投与前のベースラインのための収集血液を治療前に取った。薬物動態学的な(PK)血液試料を投与前及び投与後に採取した。PK分析のため、各被検者から総量約70mLの血液を取った。
被検者を安静にし、3分以上の間、仰臥位にした後、12リード心電図(ECG)にかけた。スクリーニング及び治療前のベースライン(第0日目)の測定に加え、治療期間中の特定の時間にもECGを記録した。本試験に使用したすべての12−リードECGモニターを、較正及び標準化した。心室の速度、PR間隔(心電図のP波開始時間と、QRS間隔の開始との間の経過時間、これは心房を介しての電気的活動に相当する)、QRS間隔(心室を介しての電気的インパルスの動作)、QT/QTc間隔(QT間隔は、心臓の電気的サイクルにおけるQ波の開始と、T波の終了との間の時間を測定し、QTcは、Fridericiaの式[QTcF]及びBazettの式[QTcB]によって求められるQT間隔を補正したもの)、及び全体のECG解説(健常又は異常)を文書に記録した。測定は、適切な場合には、任意の血液試料も採取の前に記録した。各ECGの原本は、少なくとも3部(現場用、スポンサー用、ECGの主要提供者にそれぞれ1部ずつ)作成した。ECGの各原本は、研究者によって署名され、日付が入れられた。ECGは、eResearch Technologies、Inc.(Philadelphia、PA)が再読した。
試験期間中、被検者の呼吸の状態をモニターするために、肺機能検査を行った。流量曲線をスパイロメトリーを介して取った。Combivent(登録商標)(Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals、Inc.、Ridgefield CT)は、以下に記載の試験期間中必要に応じて短時間作用性の救助用に使用したが、いずれのスパイロメトリー試験の場合でも6時間前からその使用を差し控えた。スパイロメトリー試験は、スクリーニング、ベースライン(第0日目)、及び治療期間中の特定の時間に実施した。各被検者、試験の任意の時点で、各自5つまでのスパイロメトリーの記録を取れた。スパイロメトリーの記録は、主要提供者であるQuantum Research、Inc.(Louisville、CO)製の機器を用いて実施した。すべてのスパイロメトリーの記録は、残され、Quantum Research、Inc.へ分析のために送られた。
慢性閉塞性肺疾患(COPD)の患者へのテトミラスト及びアルブテロールの同時投与
本実施例では、テトミラストとアルブテロールを組合せて投与することの効果を検討した。
COPD患者へのテトミラスト、キシナホ酸サルメテロール、及びプロピオン酸フルチカゾンの同時投与
本実施例において、テトミラスト、キシナホ酸サルメテロール、及びプロピオン酸フルチカゾンの組合せを投与する効果を検討した。
Claims (46)
- テトミラストの治療有効量及び少なくとも1種のβ2−アドレナリン受容体アゴニストを含む、呼吸器の疾患、障害、又は状態を予防又は治療するための、治療薬であって、該呼吸器の疾患、障害又は状態が、喘息の状態、急性呼吸促迫症候群、慢性若しくは急性の気管支収縮、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、気管支炎、気腫、塵肺、細小気道閉塞、副鼻腔炎、気管支拡張又は鼻炎から選択される、上記治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが、アルブテロール(サルブタモール)、AR−C68397AA、アルホルモテロール、バンブテロール、ビトルテロール、ブロキサテロール、カルブテロール、CHF−1035、クレンブテロール、ドペキサミン、フェノテロール、フォルモテロール、ヘキソプレナリン、HOKU−81、イブテロール、イソエタリン、イソプレナリン、KUL−1248、レボサルブタモール、マブテロール、メルアドリン、メタプロテレノール、ノロミロール、オルシプレナリン、ピルブテロール、プロカテロール、レプロテロール、リミテロール、リトドリン、サルメファモール、サルメテロール、シベナデト、ソテレノート、スルホンテロール、TA−2005、テルブタリン、チアラミド、ツロブテロール、エピネフリィン、ノルエピネフリン、コルテロール、エチルノルエピネフリン、イソプロテレノール、メタプロテレノール、エフェドリン、GSK−597901、GSK−159797、GSK−678007、GSK−642444、GSK−159802、(−)−2−[7(S)−[2(R)−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチルアミノ]−5,6,7,8−テラヒドロ−2−ナフチルオキシ]−N,N−ジメチルアセトアミド塩酸塩一水和物、カルモテロール、QAB−149及び5−[2−(5,6−ジエチルインダン−2−イルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−8−ヒドロキシ−1H−キノリン−2−オン、4−ヒドロキシ−7−[2−{[2−{[3−(2−フェニルエトキシ)プロピル]スルホニル}エチル]アミノ}エチル]−2(3H)−ベンゾチアゾロン、1−(2−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−2−[4−(1−ベンズイミダゾリル)−2−メチル−2−ブチルアミノ]エタノール、1−[3−(4−メトキシベンジルアミノ)−4−ヒドロキシフェニル]−2−[4−(1−ベンズイミダゾリル)−2−メチル−2−ブチルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒドロキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−[3−(4−N,N−ジメチルアミノフェニル)−2−メチル−2−プロピルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒドロキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−[3−(4−メトキシフェニル)−2−メチル−2−プロピルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒルドキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−[3−(4−n−ブチルオキシフェニル)−2−メチル−2−プロピルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒドロキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−{4−[3−(4−メトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−2−メチル−2−ブチルアミノ}エタノール、5−ヒドロキシ−8−(1−ヒドロキシ−2−イソプロピルアミノブチル)−2H−1,4−ベンゾオキサジン−3−(4H)−オン、1−(4−アミノ−3−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)−2−tertブチルアミノ)エタノール、又は1−(4−エトキシカルボニルアミノ−3−シアノ−5−フルオロフェニル)−2−(tert−ブチルアミノ)エタノールから選択される、請求項1に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがサルメテロールである、請求項2に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがキシナホ酸サルメテロールである、請求項3に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがアルブテロールである、請求項2に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがアルブテロールの立体異性体である、請求項5に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが、長時間作用性のβ2−アドレナリン受容体アゴニストである、請求項1に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが、短時間作用性のβ2−アドレナリン受容体アゴニストである、請求項1に記載の治療薬。
- テトミラスト及びβ2−アドレナリン受容体アゴニストが、同時に、別個に、又は逐次的に投与されるように製剤された、請求項1に記載の治療薬。
- テトミラストが経口的に投与されるように製剤された、請求項1に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが吸入によって投与されるように製剤された、請求項1に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25mg〜100mgのテトミラストを患者に投与するように製剤された、請求項1に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25μg〜800μgのβ2−アドレナリン受容体アゴニストを患者に投与するように製剤された、請求項1に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25mg〜100mgのテトミラストと、1回の投与につき25μg〜800μgのサルメテロールとを患者に投与するように製剤された、請求項3に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25mg〜100mgのテトミラストと、1回の投与につき25μg〜800μgのアルブテロールとを患者に投与するように製剤された、請求項5に記載の治療薬。
- テトミラストの治療有効量と、少なくとも1種のβ2−アドレナリン受容体アゴニストと、少なくとも1種の抗炎症ステロイドとを含む、呼吸器の疾患、障害、又は状態を予防又は治療するための、治療薬であって、該呼吸器の疾患、障害又は状態が、喘息の状態、急性呼吸促迫症候群、慢性若しくは急性の気管支収縮、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、気管支炎、気腫、塵肺、細小気道閉塞、副鼻腔炎、気管支拡張又は鼻炎から選択される、上記治療薬。
- 抗炎症ステロイドが、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、ベクロメタゾン、ブデソニド、プロピオン酸ブチキソコート、シクレソニド、ピバル酸クロコルトロン、デフラザコート、デキサメタゾン、パルミチン酸デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾンナトリウム、プロピオン酸デプロドン、フィメキソロン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルニソリド、フルチカゾン、プロピオン酸フルチカゾン、プロピオン酸ハロベタゾール、酢酸ハロプレドン、ハロメタゾン、ヒドロコルチゾン、アセポン酸ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、エタボン酸ロテプレドノール、メチルプレドニゾロン、アセポン酸メチルプレドニゾロン、スレプタン酸メチルプレドニゾロン、モメタゾン、ナフロコート、プレドニゾン、プレドニゾロン、ファルネシル酸プレドニゾロン、リン酸プレドニゾロンナトリウム、プレドニカルベート、リメキソロン、ロフレポニド、トリアムシノロン、チプレダン、6α,9β−ジフルオロ−17α−[(2−フラニルカルボニル)オキシ]−11β−ヒドロキシ−16α−メチル−3−オキソ−アンドロスタ−1,4−ジエン−17b−カルボチオ酸S−フルオロメチルエステル、6α,9β−ジフルオロ−11β−ヒドロキシ−16α−メチル−3−oco−17β−プロピオニルオキシ−アンドロスタ−1,4−ジエン−17β−カルボチオ酸S−(2−オキソ−テトラヒドロ−フラン−3S−イル)エステル、RPR−106541、又は5T−126(SSP−Torii)から選択される、請求項16に記載の治療薬。
- 抗炎症ステロイドがフルチカゾンである、請求項17に記載の治療薬。
- 抗炎症ステロイドがプロピオン酸フルチカゾンである、請求項18に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが、アルブテロール(サルブタモール)、AR−C68397AA、アルホルモテロール、バンブテロール、ビトルテロール、ブロキサテロール、カルブテロール、CHF−1035、クレンブテロール、ドペキサミン、フェノテロール、フォルモテロール、ヘキソプレナリン、HOKU−81、イブテロール、イソエタリン、イソプレナリン、KUL−1248、レボサルブタモール、マブテロール、メルアドリン、メタプロテレノール、ノロミロール、オルシプレナリン、ピルブテロール、プロカテロール、レプロテロール、リミテロール、リトドリン、サルメファモール、サルメテロール、シベナデト、ソテレノート、スルホンテロール、TA−2005、テルブタリン、チアラミド、ツロブテロール、エピネフリン、ノルエピネフリン、コルテロール、エチルノルエピネフリン、イソプロテレノール、メタプロテレノール、エフェドリン、GSK−597901、GSK−159797、GSK−678007、GSK−642444、GSK−159802、(−)−2−[7(S)−[2(R)−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチルアミノ]−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフチルオキシ]−N,N−ジメチルアセトアミド塩酸塩−水和物、カルモテロール、QAB−149及び5−[2−(5,6−ジエチルインダン−2−イルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−8−ヒドロキシ−1H−キノリン−2−オン、4−ヒドロキシ−7−[2−{[2−{[3−(2−フェニルエトキシ)プロピル]スルホニル}エチル]アミノ}エチル]−2(3H)−ベンゾチアゾロン、1−(2−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−2−[4−(1−ベンズイミダゾリル)−2−メチル−2−ブチルアミノ]エタノール、1−[3−(4−メトキシベンジルアミノ)−4−ヒドロキシフェニル]−2−[4−(1−ベンズイミダゾリル)−2−メチル−2−ブチルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒドロキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−[3−(4−N,N−ジメチルアミノフェニル)−2−メチル−2−プロピルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒドロキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−[3−(4−メトキシフェニル)−2−メチル−2−プロピルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒルドキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−[3−(4−n−ブチルオキシフェニル)−2−メチル−2−プロピルアミノ]エタノール、1−[2H−5−ヒドロキシ−3−オキソ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−8−イル]−2−{4−[3−(4−メトキシフェニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−2−メチル−2−ブチルアミノ}エタノール、5−ヒドロキシ−8−(1−ヒドロキシ−2−イソプロピルアミノブチル)−2H−1,4−ベンゾオキサジン−3−(4H)−オン、1−(4−アミノ−3−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)−2−tertブチルアミノ)エタノール、又は1−(4−エトキシカルボニルアミノ−3−シアノ−5−フルオロフェニル)−2−(tert−ブチルアミノ)エタノールから選択される、請求項16に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがサルメテロールである、請求項20に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがキシナホ酸サルメテロールである、請求項21に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがアルブテロールである、請求項20に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがアルブテロールの立体異性体である、請求項23に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニスが、長時間作用性のβ2−アドレナリンアゴニストである、請求項16に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが、短時間作用性のβ2−アドレナリン受容体アゴニストである、請求項16に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがサルメテロールであり、抗炎症ステロイドがフルチカゾンである、請求項16に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストがキシナホ酸サルメテロールであり、抗炎症ステロイドがプロピオン酸フルチカゾンである、請求項27に記載の治療薬。
- テトミラスト、β2−アドレナリン受容体アゴニスト、及び抗炎症ステロイドが、同時に、別個に、又は逐次的に投与されるように製剤された、請求項16に記載の治療薬。
- テトミラストが経口的に投与されるように製剤された、請求項16に記載の治療薬。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが吸入によって投与されるように製剤された、請求項16に記載の治療薬。
- 抗炎症ステロイドが吸入によって投与されるように製剤された、請求項16に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25mg〜100mgのテトミラストを患者に投与するように製剤された、請求項16に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25μg〜800μgのβ2−アドレナリン受容体アゴニストを患者に投与するように製剤された、請求項16に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25μg〜2000μgの抗炎症ステロイドを患者に投与するように製剤された、請求項16に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25mg〜100mgのテトミラストと、1回の投与につき25μg〜2000μgのフルチカゾンとを患者に投与するように製剤された、請求項18に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25mg〜100mgのテトミラストと、1回の投与につき25μg〜800μgのアルブテロールとを患者に投与するように製剤された、請求項23に記載の治療薬。
- 1回の投与につき25mg〜100mgのテトミラストと、1回の投与につき25μg〜800μgのサルメテロールと、1回の投与につき25μg〜2000μgのフルチカゾンとを患者に投与するように製剤された、請求項27に記載の治療薬。
- 呼吸器疾患が慢性閉塞性肺疾患(COPD)である、請求項1から38までのいずれか一項に記載の治療薬。
- 患者が、テトミラストの定常状態の血漿濃度を有する、請求項1から38までのいずれか一項に記載の治療薬。
- テトミラスト及び少なくとも1種のβ2−アドレナリン受容体アゴニストを含む医薬組成物。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが、サルメテロール又はアルブテロールから選択される、請求項41に記載の医薬組成物。
- 25mg〜100mgのテトミラストと、25μg〜800μgのβ2−アドレナリン受容体アゴニストを含む、請求項41に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1種の抗炎症ステロイドをさらに含む、請求項41に記載の医薬組成物。
- β2−アドレナリン受容体アゴニストが、サルメテロール又はアルブテロールから選択され、抗炎症ステロイドがフルチカゾンである、請求項44に記載の医薬組成物。
- 25mg〜100mgのテトミラストと、25μg〜800μgのβ2−アドレナリン受容体アゴニストと、25μg〜2000μgの抗炎症ステロイドとを含む、請求項44に記載の医薬組成物。
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