JP2013001656A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. １）下記一般式（１）に表される化合物、その光学異性体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩と、２）下記一般式（２）に表される化合物及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩とを含有することを特徴とする、皮膚外用剤。
   

   

   （１）
   [式中、Ｒ ₁ は、無置換又は置換基を有する芳香族基を表し、Ｒ ₂ は、水素原子、炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有するアシル基を表し、Ｒ ₃ は、水素原子、又は炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。]
   

   

   （２）
   [式中、Ｒ ₄ は、無置換若しくは置換基を有する芳香族基、又は水素原子を表し、Ｒ ₅ 及びＲ ₆ は、それぞれ独立に、無置換又は置換基を有する芳香族基を表し、Ｘは、窒素原子又は酸素原子を表し、Ｒ ₇ 及びＲ ₈ は、Ｘに応じた数で存在し、それぞれ独立に、水素原子若しくは炭素原子が複素原子に置換されていても良い炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は水素原子を表す。]
2. 前記一般式（１）に表される化合物が、下記一般式（３）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
   

   

   （３）
   [式中、Ｒ ₉ は、無置換若しくは置換基を有する芳香族基を表し、Ｒ ₁₀ は、水素原子、炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有するアシル基を表す。]
3. 前記一般式（３）に表される化合物が、N−ベンゾイル−Ｏ−メチルセリン（化合物１１）、N−（p−メチルベンゾイル）−O−メチルセリン（化合物１２）、N−（p−メチルベンゾイル）−O−アセチルセリン（化合物１３）、及びN−（２−ナフトイル）−O−メチルセリン（化合物１４）から選択されることを特徴とする、請求項２に記載の皮膚外用剤。
   

   

   N−ベンゾイル−O−メチルセリン（化合物１１）
   

   

   N−（p−メチルベンゾイル）−O−メチルセリン（化合物１２）
   

   

   N−（p−メチルベンゾイル）−O−アセチルセリン（化合物１３）
   

   

   N−（２−ナフトイル）−O−メチルセリン（化合物１４）
4. 前記一般式（１）に表される化合物が、下記一般式（４）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
   

   

   （４）
   [式中、Ｒ ₁₁ は、無置換又は置換基を有する芳香族基を表し、Ｒ ₁₂ は、水素原子、又は炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。]
5. 前記一般式（４）に表される化合物が、N−（p−メチルベンゾイル）セリン メチルエステル（化合物９）、及びN−（２−ナフトイル）セリン メチルエステル（化合物１０）から選択されることを特徴とする、請求項４に記載の皮膚外用剤。
   

   

   N−（p−メチルベンゾイル）セリン メチルエステル（化合物９）
   

   

   N−（２−ナフトイル）セリン メチルエステル（化合物１０）
6. 前記一般式（１）に表される化合物が、下記一般式（５）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
   

   

   （５）
   [式中、Ｒ ₁₃ は、無置換又は置換基を有する芳香族基を表す。]
7. 前記一般式（５）に表される化合物が、N−（p−メチルベンゾイル）セリン（化合物１）、N−（p−エチルベンゾイル）セリン（化合物２）、N−（p−メトキシベンゾイル）セリン（化合物３）、N−（p−フルオロベンゾイル）セリン（化合物４）、N−（p−トリフルオロメチルベンゾイル）セリン（化合物５）、N−（ベンゾイル）セリン（化合物６）、N−（２−ナフトイル）セリン（化合物７）、及びN−（４−フェニルベンゾイル）セリン（化合物８）から選択されることを特徴とする、請求項６に記載の皮膚外用剤。
   

   

   N−（p−メチルベンゾイル）セリン（化合物１）
   

   

   N−（p−エチルベンゾイル）セリン（化合物２）
   

   

   N−（p−メトキシベンゾイル）セリン（化合物３）
   

   

   N−（p−フルオロベンゾイル）セリン（化合物４）
   

   

   N−（p−トリフルオロメチルベンゾイル）セリン（化合物５）
   

   

   N−（ベンゾイル）セリン（化合物６）
   

   

   N−（２−ナフトイル）セリン（化合物７）
   

   

   N−（４−フェニルベンゾイル）セリン（化合物８）
8. 前記一般式（２）に表される化合物が、下記一般式（６）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１〜７の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
   

   

   （６）
   [式中、Ｒ ₁₄ は、無置換若しくは置換基を有する芳香族基、又は水素原子を表し、Ｒ ₁₅ 及びＲ ₁₆ は、それぞれ独立に、無置換又は置換基を有する芳香族基を表し、Ｒ ₁₇ 及びＲ ₁₈ は、それぞれ独立に、水素原子若しくは炭素原子が複素原子に置換されていても良い炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は水素原子を表す。]
9. 前記一般式（６）に表される化合物が、２−[（トリフェニルメチル）アミノ]エタノール（化合物１７）、２−[（ジフェニルメチル）アミノ]エタノール（化合物１８）、及びトリフェニルメチルアミン（化合物２１）から選択されることを特徴とする、請求項８に記載の皮膚外用剤。
   

   

   ２−[（トリフェニルメチル）アミノ]エタノール（化合物１７）
   

   

   ２−[（ジフェニルメチル）アミノ]エタノール（化合物１８）
   

   

   トリフェニルメチルアミン（化合物２１）
10. 前記一般式（２）に表される化合物が、下記一般式（７）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１〜７の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
    

    

    （７）
    [式中、Ｒ ₁₉ は、無置換若しくは置換基を有する芳香族基、又は水素原子を表し、Ｒ ₂₀ 及びＲ ₂₁ は、それぞれ独立に、無置換又は置換基を有する芳香族基を表し、Ｒ ₂₂ は、水素原子若しくは炭素原子が複素原子に置換されていても良い炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は水素原子を表す。]
11. 前記一般式（７）に表される化合物が、２−[（トリフェニルメチル）オキシ]エタノール（化合物１５）、２−[（ジフェニルメチル）オキシ]エタノール（化合物１６）、２−[（トリフェニルメチル）オキシ]エチルアミン（化合物１９）、２−[（ジフェニルメチル）オキシ]エチルアミン（化合物２０）、及びトリフェニルメタノール（化合物２２）から選択されることを特徴とする、請求項１０に記載の皮膚外用剤。
    

    

    ２−[（トリフェニルメチル）オキシ]エタノール（化合物１５）
    

    

    ２−[（ジフェニルメチル）オキシ]エタノール（化合物１６）
    

    

    ２−[（トリフェニルメチル）オキシ]エチルアミン（化合物１９）
    

    

    ２−[（ジフェニルメチル）オキシ]エチルアミン（化合物２０）
    

    

    トリフェニルメタノール（化合物２２）
12. 前記一般式（１）に表される化合物、その光学異性体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を、皮膚外用剤全量に対し０．０００１質量％〜２０質量％含有することを特徴とする、請求項１〜１１の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
13. 前記一般式（２）に表される化合物及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を、皮膚外用剤全量に対し０．００１質量％〜１０質量％含有することを特徴とする、請求項１〜１２の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
14. 化粧料（但し、医薬部外品を含む）であることを特徴とする、請求項１〜１３の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
15. 色素沈着予防又は改善用であることを特徴とする、請求項１〜１４の何れか１項に記載の皮膚外用剤。