JP2012529452A5

JP2012529452A5 -

Info

Publication number: JP2012529452A5
Application number: JP2012514393A
Authority: JP
Filing date: 2010-06-11
Publication date: 2013-08-08
Anticipated expiration: 2030-06-11

Claims

女性生殖器系、肛門および陰茎の、癌、前癌性状態および非癌性状態の光力学的治療に使用される、
a）5-ALA、5-ALAの前駆体、5-ALAの誘導体、およびそれらの薬学的に許容される塩から選択される活性成分；
b）1つ以上のトリグリセリド；ならびに
c）任意に、1つ以上の粘度増強剤
を含む、半固体医薬品。
前記活性成分が、5-ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の半固体医薬品。
前記活性成分が、5-ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩である、請求項2に記載の半固体医薬品。
前記活性成分が、下記式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩であり：R² ₂N-CH₂COCH₂-CH₂CO-OR¹ (I)
式中、
R¹は、置換または非置換アルキル基を表し；および
R²は、それぞれ独立して、水素原子またはR¹基を表す
請求項1〜3のいずれか一項に記載の半固体医薬品。
前記1つ以上のトリグリセリドが、グリセロールと、3つの同一または異なるC₂〜C₂₂脂肪酸とのトリグリセリドである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の半固体医薬品。
前記脂肪酸が、3つの同一または異なるC ₆ 〜C ₁₂ 脂肪酸である、請求項5に記載の半固体医薬品。
前記1つ以上のトリグリセリドが液体トリグリセリドであり、1つ以上の粘度増強剤が存在する、請求項1〜6のいずれか一項に記載の半固体医薬品。
前記1つ以上の粘度増強剤が、セルロースおよびその誘導体、合成ポリマー、ポリエチレングリコール、植物ガム、デンプンおよびデンプン誘導体、カラギーナン、寒天、ゼラチン、ロウおよびロウ状固体、固体脂肪アルコールまたは固体脂肪酸から選択される、請求項7に記載の半固体医薬品。
前記1つ以上の粘度増強剤が、ロウまたはロウ状固体から選択される、請求項8に記載の半固体医薬品。
d）任意に1つ以上の乳化剤、
e）任意に1つ以上の粘膜付着剤、
f）任意に、b）およびc）以外の1つ以上の薬学的に許容される添加物、
g）任意に1つ以上の表面浸透剤、ならびに
h）任意に1つ以上のキレート剤
をさらに含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の半固体医薬品。
前記半固体医薬品がグリコールまたはグリセロール不含有である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の半固体医薬品。
前記半固体医薬品が水不含有である、請求項1〜11のいずれか一項に記載の半固体医薬品。
薬剤送達系に含有される、請求項1〜12のいずれか一項に記載の半固体医薬品。
前記薬剤送達系が、ペッサリー[pessaries]、ダイアフラム[diaphragms]、キャップ[caps]、粘着包帯[adhesive bandages]またはパッチから選択される、請求項13に記載の半固体医薬品。
a）5-ALA、5-ALAの前駆体、5-ALAの誘導体、およびそれらの薬学的に許容される塩から選択される活性成分；
b）1つ以上のトリグリセリド；ならびに
c）任意に1つ以上の粘度増強剤
からなる、半固体組成物。
前記活性成分が、5-ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩である、請求項15に記載の半固体組成物。
前記活性成分が、下記式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩であり：R ² ₂ N-CH ₂ COCH ₂ -CH ₂ CO-OR ¹ (I)
式中、
R ¹ は、置換または非置換アルキル基を表し；および
R ² は、それぞれ独立して、水素原子またはR ¹ 基を表す
請求項15または16に記載の半固体組成物。
前記1つ以上のトリグリセリドが、グリセロールと、3つの同一または異なるC₂〜C₂₂脂肪酸とのトリグリセリドから選択される液体トリグリセリドである、請求項15〜17のいずれか一項に記載の半固体組成物。
前記脂肪酸が、3つの同一または異なるC ₆ 〜C ₁₂ 脂肪酸である、請求項18に記載の半固体組成物。
前記1つ以上の粘度増強剤が、セルロースおよびその誘導体、合成ポリマー、ポリエチレングリコール、植物ガム、デンプンおよびデンプン誘導体、カラギーナン、寒天、ゼラチン、ロウおよびロウ状固体、固体脂肪アルコールまたは固体脂肪酸から選択される、請求項15〜19のいずれか一項に記載の半固体組成物。
前記1つ以上の粘度増強剤が、ロウまたはロウ状固体から選択される、請求項20に記載の半固体組成物。
前記半固体組成物がグリコールまたはグリセロール不含有である、請求項15〜21のいずれか一項に記載の半固体組成物。
前記半固体組成物が水不含有である、請求項15〜22のいずれか一項に記載の半固体組成物。
a）5-ALA、5-ALAの前駆体、5-ALAの誘導体、およびそれらの薬学的に許容される塩から選択される活性成分；
b）1つ以上のトリグリセリド；ならびに
c）任意に1つ以上の粘度増強剤
のみからなる、半固体組成物。
薬剤として使用される、請求項15〜24のいずれか一項に記載の半固体組成物。
請求項1〜14のいずれか一項に記載の半固体医薬品または請求項15〜24のいずれか一項に記載の半固体組成物と、薬剤送達系とからなるキット。
前記薬剤送達系が、ペッサリー[pessaries]、ダイアフラム[diaphragms]、キャップ[caps]、粘着包帯[adhesive bandages]またはパッチから選択される、請求項26に記載のキット。
女性生殖器系、肛門および陰茎における、癌、前癌性状態および非癌性状態の光力学的治療において使用される、請求項1〜14のいずれか一項に記載の半固体医薬品、請求項15〜24のいずれか一項に記載の半固体組成物、または、請求項26または27に記載のキット。
女性生殖器系、肛門および陰茎における、異形成症およびHPV感染の光力学的治療において使用される、請求項28に記載の、半固体医薬品、半固体組成物またはキット。
子宮内膜、子宮頸部、膣、外陰、肛門および陰茎の異形成症、ならびに子宮、子宮頸部、膣、外陰、肛門および陰茎のHPV感染の光力学的治療において使用される、請求項29に記載の、半固体医薬品、半固体組成物またはキット。