JP2012149054A

JP2012149054A - Ｎ−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬

Info

Publication number: JP2012149054A
Application number: JP2011284602A
Authority: JP
Inventors: Sei Suetsugu; 聖末次; Nobuhisa Fukuda; 展久福田; Yoshio Nakai; 良雄中井; 貴士 ▲高▼田; Takashi Takada; Yohei Ikuma; 洋平井熊; Hiroyuki Nakahira; 博之中平
Original assignee: Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd
Current assignee: Sumitomo Pharma Co Ltd
Priority date: 2010-12-27
Filing date: 2011-12-27
Publication date: 2012-08-09

Abstract

【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］

【選択図】なし

Description

本発明は、医薬として有用なＮ−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬に関する。より詳しくは、レニン阻害剤として有効なＮ−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬に関する。更にレニン阻害剤として有効なＮ−置換−環状アミノ誘導体を有効成分とする高血圧治療剤に関する。

レニン−アンジオテンシン（ＲＡ）系は血圧や体内の電解質バランスの維持に重要なホルモンシステムであり、高血圧、鬱血性心不全、腎障害などの循環器系疾患の発症や進展にも重要な役割を演じている。
ＲＡ系の重要なコンポーネントであるレニンは、主に腎臓から血液中に分泌されるアスパラギン酸プロテアーゼであり、肝臓で産生されたアンジオテンシノーゲンを特異的に分解し、アンジオテンシンＩを産生する。アンジオテンシンＩは、肺や血管内皮細胞に存在するアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）によってアンジオテンシンＩＩに変換される。アンジオテンシンＩＩは血管を収縮させるとともに副腎を刺激してアルドステロンの分泌を促す。アルドステロンは腎臓に作用してナトリウムを貯留させ、カリウムを排泄させる。これらのカスケードが血圧の上昇につながる（非特許文献１）。

近年、心臓、血管、腎臓、副腎、脂肪などの末梢組織や中枢組織などの局所にもＲＡ系のコンポーネントが備わっており、さらに新たなコンポーネントとして（プロ）レニン受容体が局所ＲＡ系の活性化に重要な役割を担っている可能性が指摘されており（非特許文献２）、局所（組織）ＲＡ系の重要性が認識されつつある。短期的な循環調節に係わる循環ＲＡ系に対し、組織ＲＡ系は長期的に心臓、腎臓、血管などの種々の臓器のリモデリングを惹起することにより、心肥大、動脈硬化、腎障害などの臓器障害をもたらす可能性が指摘されている（非特許文献３）。

ＲＡ系を抑制する薬剤としてはＡＣＥ阻害薬およびアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬（ＡＲＢ）が挙げられるが、これらの薬剤（特に前者）は高血圧のみならず、心不全および糖尿病性腎症などの心血管系疾患および腎疾患の治療薬としても有用性が証明されており、広く臨床応用されている（非特許文献４、非特許文献５）。
ＲＡ系を抑制するステップは複数あるが、その中でもレニンは、ＲＡ系の最上流に位置し、本カスケードを律速していることから、これを阻害することは理論的にきわめて魅力的なアプローチである（非特許文献６、非特許文献７）。実際、近年開発されたレニン阻害薬であるアリスキレンは、高血圧患者を対象とした臨床試験において、血漿レニン活性を顕著に抑制し、他のＲＡ系抑制薬に匹敵する優れた降圧効果を示すことが確認されている（非特許文献８、非特許文献９、非特許文献１０）。

環状アミノの環内の窒素原子が置換されている化合物群として、下記式：

で表される化合物群（式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ(Ａ)Ｄ、Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_１−４アルキル、又はヘテロ−Ｃ_１−４アルキルであり、Ｒ^２は、アリール又はヘテロアリールであり、Ａは、Ｓ又はＯであり、Ｄは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１−４アルキル、又はヘテロ−Ｃ_１−４アルキルであり、ｎは、０又は１であり、ｎが１の場合にはｍは０又は１であり、ｎが２の場合にはｍは０であり、＊は不斉中心であり、Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル等である。）が知られている（特許文献１）。しかし、これら化合物群は、「Ｒ^２」におけるアリール又はヘテロアリールの骨格において、本発明に係わる化合物とは構造が異なる。

また、環状アミノを有するレニン阻害薬として、ピペリジン環を有する誘導体（特許文献２及び３）、ピロリジン環を有する誘導体（特許文献４）がレニン阻害剤として有効であることが報告されている。これらの文献に開示された化合物は、いずれもピペリジン環およびピロリジン環の３位がカルボニル基またはメチレン鎖を介してアミノ基と結合する部分構造を構造上の特徴とすると共に、ピペリジン環及びピロリジン環の環内の窒素原子が非置換であることを特徴とする。また、ピロリジン環またはピペリジン環の３位にアミノカルボニルを有する化合物群がレニン阻害薬として有効であることが報告されている（特許文献５〜１２）。しかし、該化合物群はいずれも環状アミノ（ピロリジン環、ピペリジン環など）の環内の窒素原子が非置換であることを構造上の特徴の一つとする。従って、後記で説明する本願発明に係わる化合物とは、環状アミノの環内の窒素原子が非置換であるか又は特定の置換基を有するか否かの点において、化学構造が異なる。

国際公開第２００６／０６４３３６号パンフレット国際公開第２００６／０６９７８８号パンフレット国際公開第２００６／０９４７６３号パンフレット国際公開第２００６／０６６８９６号パンフレット国際公開第２００８／０９３７３７号パンフレット国際公開第２００８／１３６４５７号パンフレット国際公開第２００８／１５３１３５号パンフレット国際公開第２００９／００５００２号パンフレット国際公開第２００９／０１４２１７号パンフレット国際公開第２００９／０７２６４９号パンフレット国際公開第２００９／０７８４８１号パンフレット国際公開第２００９／１５４３００号パンフレット

Nat Rev Drug Discov. 1(8):p.621-36（２００２年） Curr Hypertens Rep. 6(2):p.129-32（２００４年） Physiol. Rev. 86:p.747-803,（２００６年） Curr Diab Rep. 6(1):p.8-16, （２００６年） J Hypertens Suppl.23(1):S9-17, （２００５年） J Exp Med. 106(3):p.439-53,（１９５７年） J Am Soc Nephrol 16:p.592-599（２００５年） Hypertension 42(6):p.1137-43,（２００３年） Circulation 111(8):p.1012-8,（２００５年） J Hypertens. 24(Suppl 4):S82.Abstract P4.269,（２００６年）

本発明の課題は、優れたレニン阻害活性を有すると共に、副作用の少ない新規な化合物からなる医薬を提供することにある。

本発明者らは、上記課題を達成するために鋭意検討した結果、意外にも環状アミノの環内の窒素原子に特定の置換基を有する下記化合物またはその薬学上許容される塩（以下必要に応じ本発明に係わる化合物と略称することがある。）が優れたレニン阻害作用を有すると共に、炎症惹起作用に由来する作用や症状などの副作用を低減できることも見出し、本発明を完成するに到った。

すなわち本発明は、以下の通りである。
項１：式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

［式中、Ｒ^１ａは、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_１−６アルキルチオ基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールチオ基、置換されてもよいＣ_１−６アルキルスルホニル基、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールカルボニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基、または置換されてもよい５〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基であり；
Ｒ^１ｍは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、またはＣ_３−６シクロアルコキシ基であり；
Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、下記（ｉ）〜（ｖ）のいずれかであり（ここにおいて、
（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４は、−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−、−ＳＯ_２−、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、
（ｉｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４は、存在しないか（ここに、Ｇ^１およびＧ^３におけるＲ^１ｂは、各々独立している。）、
（ｉｉｉ）Ｇ^１は、酸素原子であり、Ｇ^２は、−ＣＨ_２−であり、Ｇ^３は、酸素原子であり、およびＧ^４は、存在しないか、
（ｉｖ）Ｇ^１は、酸素原子であり、Ｇ^２は、−ＣＨ_２−であり、Ｇ^３は、−ＣＨ_２−であり、およびＧ^４は、酸素原子であり、または
（ｖ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３およびＧ^４は、−Ｃ（Ｒ^１ｄ）＝Ｃ（Ｒ^１ｙ）−である。）；
Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基であり；
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールカルボニル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、シアノ基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールオキシ基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい飽和へテロ環オキシ基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基、または下記式：

で表される基（ここにおいて、
Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉは、各々独立して、同一または異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ基、
（ｄ）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ、Ｃ_１−４アルコキシ（該アルコキシは、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_３−６アルコキシで置換されてもよい。）、または１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｅ）Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、１〜３個のハロゲン原子、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。）、
（ｆ）Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｇ）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ基、
（ｈ）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル基、
（ｉ）水酸基、または
（ｊ）Ｃ_１−４アルキルスルホニル基であるか、または
Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉが各々独立して水素原子であり、Ｒ^１ｆおよびＲ^１ｇが一緒になって縮合環を形成する。）であるか、あるいはＲ^１ｃおよびＲ^１ｄは、一緒になって下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｄは、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^４ａ−、−ＮＲ^４ａＣＯ−、−ＮＲ^４ａＳＯ_２−、−ＮＲ^４ａＣＯＮＲ^４ａ−、−ＣＨ（Ｒ^４ｂ）−、または−ＣＨ（Ｒ^４ｂ）ＣＨ_２−であり、Ｒ^４ａは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルキルスルホニル基、または置換されてもよいＣ_６−１０アリールスルホニル基であり、Ｒ^４ｂは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、ｐおよびｑは、各々独立して、同一または異なって、０、１または２である。）であり；
Ｒ^１ｘおよびＲ^１ｙは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−４アルキル基であるか、あるいはＲ^１ｘおよびＲ^１ｙが一緒になって下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^１ｚは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル基またはＣ_１−４アルコキシ基であり、ｒは、１、２、３、または４である。）であり；
Ｒ^２は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、または−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ｃ）−であり、
Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基であり、
Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、および−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、Ｒ^４ｃとＢが一緒になって結合して環を形成してもよく、
Ｒ^４ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり、
ｓは、０、１または２であり、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、ｓは０または２であり、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、ｓは１または２である。）
であるか、あるいは
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのいずれか２つが水素原子であり、残りの２つが一緒になって隣接するヘテロ環と架橋環を形成し；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^５は、
１：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）アミノ、
（ｂ）ヒドロキシ、または
（ｃ）下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^６は、
（ｉ）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）
（ｉｉ）Ｃ_３−６シクロアルキル基、または
（ｉｉｉ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）である。）で置換されている。）、
２：Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、
（ａ）アミノ、または
（ｂ）ヒドロキシで置換されてもよい。）、
３：Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^６は、前掲と同義である。）で置換されている。）、または
４：下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、同一または異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、５員もしくは６員の飽和へテロ環、または５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシで置換されてもよい。）、
（ｃ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、１〜２個のフッ素原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、ハロゲン原子、またはＣ_６−１０アリール（該アリールは、ハロゲン原子またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）で置換されてもよい。）、
（ｅ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基、または
（ｆ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）であり、
Ｒ^９は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
１〜３個のフッ素原子、
ヒドロキシ、
Ｃ_１−４アルコキシ、
カルボキシ、
５員もしくは６員の飽和へテロ環、
Ｃ_３−６シクロアルキル、
Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
アミノ、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、
５員〜７員の環状アミン、
１〜２個のニトロオキシ、
アミノカルボニル、または
５員〜７員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。）、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、
（ｃ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、またはＣ_１−４アルキルカルボニルオキシで置換されている。）、
（ｄ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、
（ｅ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
（ｆ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｇ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｈ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、または
（ｉ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基である。）である。］

項２：Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４が、下記（ｉ）または（ｉｉ）である（ここにおいて、（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４は、−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−、−ＳＯ_２−、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、または
（ｉｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４は、存在しない。）、項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３：Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４が、−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_３）−、−ＳＯ_２−、酸素原子、または硫黄原子である、項１または項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４：Ｇ^４が、酸素原子である、項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５：Ｇ^４が、硫黄原子である、項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６：Ｇ^４が、−ＣＨ_２−である、項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項７：Ｇ^４が、存在しない、項２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項８：Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４が、存在しない、項２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項９：Ｒ^１ａおよびＲ^１ｍが、下記式（Ａ）〜（Ｃ）：

で表されるいずれかの結合位置で隣接する環に結合する、項１〜項８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１０：Ｒ^１ａおよびＲ^１ｍが、下記式（Ａ）または（Ｂ）：

で表されるいずれかの結合位置で隣接する環に結合する、項９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１１：Ｒ^１ａが、
１：ハロゲン原子；
２：シアノ基；
３：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）１〜３個のフッ素原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシ、または
（ｃ）Ｃ_３−６シクロアルコキシで置換されてもよい。）；
４：Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、
（ａ）１〜３個のフッ素原子、または
（ｂ）Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）；
５：Ｃ_３−６シクロアルキル基；
６：Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、
（ａ）１〜３個のフッ素原子、または
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；および
７：５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基である、項１〜項１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１２：Ｒ^１ａが、ハロゲン原子、シアノ基、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、またはＣ_１−６アルコキシ基である、項１〜項１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１３：Ｒ^１ａが、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項１２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１４：Ｒ^１ａが、メチル基、またはトリフルオロメチル基である、項１３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１５：Ｒ^１ｍが、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−６アルコキシ基である、項１〜項１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１６：Ｒ^１ｍが、水素原子である、項１５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１７：Ｒ^１ｂが、
１：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、１〜３個のフッ素原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）トリフルオロメトキシ、
（ｆ）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、１〜２個のフッ素原子、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｇ）Ｃ_３−６シクロアルコキシ、
（ｈ）ホルミルアミノ、
（ｉ）Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ（該基は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｊ）Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ、
（ｋ）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノ、
（ｌ）（Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル）カルボニルアミノ、
（ｍ）Ｃ_１−４アルキルチオカルボニルアミノ、
（ｎ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ（該基は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｏ）Ｎ−（Ｃ_１−４アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ、
（ｐ）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルオキシ、
（ｑ）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル（該基は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｒ）ジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
（ｓ）Ｃ_３−６シクロアルキルアミノカルボニル、
（ｔ）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｕ）Ｃ_１−６アルキルアミノチオカルボニルアミノ、
（ｖ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｗ）Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、
（ｘ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ_１−６アルキルスルホニル、
（ｚ）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（ａａ）５員もしくは６員の飽和へテロ環、
（ａｂ）カルボキシ、および
（ａｃ）Ｃ_１−６アルキルアミノ（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）
からなる群から選択される２個の基で置換されてもよい。）；
２：Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。）；
３：Ｃ_２−６アルキニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；
４：５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基；または
５：Ｃ_３−６シクロアルキル基である、項１〜項１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１８：Ｒ^１ｂが、（ａ）Ｃ_１−４アルコキシ、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニルアミノ、もしくはＣ_１−４アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい、Ｃ_１−６アルキル基；または（ｂ）５員〜６員のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基である、項１〜項１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項１９：Ｒ^１ｂが、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２０：Ｒ^１ｂが、３−メトキシプロピル基である、項１９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２１：Ｒ^１ｂが、４−メトキシブチル基である、項１９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２２：Ｒ^１ｂが、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニルアミノで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２３：Ｒ^１ｂが、２−（エチルカルボニルアミノ）エチル基である、項２２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２４：Ｒ^１ｂが、２−（ジフルオロアセチルアミノ）エチル基である、項２２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２５：Ｒ^１ｂが、Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２６：Ｒ^１ｂが、２−（メトキシカルボニルアミノ）エチル基である、項２５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２７：Ｒ^１ｃが、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項１〜項２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２８：Ｒ^１ｃが、水素原子、またはＣ_１−６アルキル基である、項１〜項２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項２９：Ｒ^１ｃが、Ｃ_１−６アルキル基である、項２８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３０：Ｒ^１ｄが、
１：水素原子；
２：ハロゲン原子；
３：シアノ基；
４：Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６−１０アリールで置換されてもよい。）；
５：Ｃ_２-６アルキニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６−１０アリールで置換されてもよい。）；
６：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
(ａ)１〜３個のハロゲン原子、
(ｂ)シアノ、
(ｃ)Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
(ｄ)ヒドロキシ、
(ｅ)Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、
ハロゲン原子、
シアノ、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノスルホニル、
Ｃ_１−６アルキルスルホニル、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルカルボニル、
５員〜７員の環状アミノカルボニル、
ヒドロキシ、
Ｃ_１−４アルコキシ、
５員もしくは６員の飽和ヘテロ環、および
Ｃ_１−４アルコキシカルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
(ｆ)Ｃ_３−６シクロアルコキシ（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
(ｇ)Ｃ_６−１０アリールオキシ（該基は、ハロゲン原子、シアノ、およびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
(ｈ)モノ−もしくはジ−置換アミノ（該基は、
Ｃ_１−６アルキル、
Ｃ_３−６シクロアルキル、
アミノカルボニルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル、
Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキルカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル、
５員もしくは６員の飽和へテロ環カルボニル、
５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシカルボニル、
５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル、および
Ｃ_１−４アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換される。）、
(ｉ)５員〜７員の環状アミノ（該基は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_７−１４アラルキル、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜４個の基で置換されてもよい。）、
(ｊ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
(ｋ)４員〜７員の環状アミノカルボニル（該環状アミノは、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
(ｌ)アミノカルボニルオキシ（該アミノは、
５員もしくは６員の飽和へテロ環で置換されてもよいＣ_１−６アルキル、
ヒドロキシで置換してもよいＣ_３−６シクロアルキル、および
５員もしくは６員の飽和へテロ環
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換される。）、
(ｍ)５員〜７員の環状アミノカルボニルオキシ（該環状アミノは、１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
(ｎ)５員〜７員の環状アミノカルボニルＣ_１−４アルコキシ、
(ｏ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルＣ_１−４アルコキシ、
(ｐ)５員もしくは６員の飽和へテロ環（該基は、Ｃ_１−４アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。）、
(ｑ)５員もしくは６員の飽和ヘテロ環Ｃ_１−４アルコキシ（該ヘテロ環は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
(ｒ)５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ（該ヘテロ環は、Ｃ_１−４アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
(ｓ)モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４アルキルアミノスルホニル、
(ｔ)カルボキシ、
(ｕ)Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
(ｖ)Ｃ_６−１０アリールカルボニル（該アリールは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
(ｗ)Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
(ｘ)Ｃ_６−１０アリールオキシカルボニルアミノ（該アリールは、ハロゲン原子で置換されてもよい。）、
(ｙ)５員もしくは６員の単環式へテロアリールオキシカルボニルアミノ、および
(ｚ)Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルアミノカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）；
７：Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)ヒドロキシ、または
(ｃ)Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；
８：Ｃ_７−１４アラルキル基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)シアノ、
(ｃ)ヒドロキシ、
(ｄ)Ｃ_１−４アルコキシ、および
(ｅ)Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）；
９：Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、
(ａ)Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
(ｂ)Ｎ−（Ｃ_１−６アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
(ｃ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、または
(ｄ)５員〜７員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。）；
１０：Ｃ_３−６シクロアルコキシ基；
１１：Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基；
１２：モノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル基（該アミノは、５員もしくは６員の飽和へテロ環で置換されてもよいＣ_１−６アルキルで置換されてもよい。）；
１３：５員〜７員の環状アミノカルボニル基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)Ｃ_１−４アルコキシ、および
(ｃ)ハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６−１０アリール
からなる群から選択される基で置換されてもよい。）；
１４：飽和へテロ環基（該基は、
(ａ)Ｃ_１−４アルキル、
(ｂ)１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６−１０アリール、および
(ｃ)オキソ
からなる群から選択される同種または異種の１〜４個の基で置換されてもよい。）；
１５：飽和へテロ環オキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、またはＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）；
１６：５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキル、および
(ｃ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルで置換されてもよいＣ_１−４アルコキシ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）；
１７：５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基；
１８：アミノ基（該アミノは、
(ａ)Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル（該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。）、
(ｂ)Ｃ_１−４アルキルカルボニル（該アルキルは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
(ｃ)Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル（該シクロアルキルは、Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。）、または
(ｄ)５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシカルボニルで置換されてもよい。）；
１９：水酸基；および
２０：下記式：

で表される基
からなる群から選択される１個の基である、項１〜項２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３１：Ｒ^１ｄが、
１：水素原子；
２：ハロゲン原子；
３：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
(ａ)１〜３個のハロゲン原子、
(ｂ)ヒドロキシ、
(ｃ)Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、５員もしくは６員の飽和ヘテロ環、およびＣ_１−４アルコキシカルボニルからなる群から選択される１〜２個の基で置換されてもよい。）、
(ｄ)Ｃ_６−１０アリールオキシ（該基は、シアノおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
(ｅ)Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルオキシ、
(ｆ)（５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、または
(ｇ)５員〜７員環状アミノカルボニルオキシで置換されてもよい。）；
４：アミノカルボニル基；
５：モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル基；
６：Ｎ−（５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノカルボニル基；
７：５員〜７員の環状アミノカルボニル基；
８：Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基；
９：５員もしくは６員の飽和へテロ環基；
１０：Ｃ_３−６シクロアルキル基；
１１：Ｃ_３−６シクロアルコキシ基；および
１２：下記式：

で表される基
からなる群から選択される１個の基である、項１〜項３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３２：Ｒ^１ｄが、
１：１〜３個のハロゲン原子、
２：ヒドロキシ、
３：Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、
(ａ)ヒドロキシ、
(ｂ)Ｃ_１−４アルコキシ、
(ｃ)５員もしくは６員の飽和ヘテロ環、および
(ｄ)Ｃ_１−４アルコキシカルボニル
からなる群から選択される１〜２個の基で置換されてもよい。）、
４：Ｃ_６−１０アリールオキシ（該基は、シアノおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
５：Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルオキシ、
６：（５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、および
７：５員〜７員環状アミノカルボニルオキシ
からなる群から選択される１個の基で置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項１〜項３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３３：Ｒ^１ｄが、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項１〜項３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３４：Ｒ^１ｄが、下記式：

で表される基である、項１〜項３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３５：Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉが、各々独立して、同一または異なって、
１：水素原子、
２：ハロゲン原子、
３：シアノ基、
４：Ｃ_１−４アルキル基（該基は、
（ａ）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_３−６シクロアルコキシで置換されてもよい。）、または
（ｃ）１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
５：Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、
（ａ）１〜３個のハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシ、または
（ｃ）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。）、
６：Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
７：５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ基、
８：Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル基、
９：水酸基、および
１０：Ｃ_１−４アルキルスルホニル基
からなる群から選択される基である、項３４に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３６：Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉが、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、水酸基、およびＣ_１−４アルキルスルホニル基からなる群から選択される基である、項３５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３７：Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉが、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、およびＣ_１−４アルコキシ基からなる群から選択される、項３６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３８：Ｒ^１ｄが、下記式：

で表される群から選択されるいずれかの基である、項３６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項３９：Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄが、一緒になって下記式：

で表される基である、項１〜項２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４０：Ｒ^４ａが、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_１−４アルキルスルホニル基、およびＣ_６−１０アリールスルホニル基からなる群から選択される、項３９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４１：Ｒ^４ｂが、（ａ）水素原子、（ｂ）ハロゲン原子、（ｃ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルコキシ基、（ｄ）フッ素原子およびシアノからなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基、または（ｅ）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基である、項３９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４２：Ｄ、ｐおよびｑが、下記（ｉ）〜（ｉｉｉ）のいずれかである（ここにおいて、
（ｉ）Ｄが、酸素原子であり、ｐおよびｑが、同一で２であるか、
（ｉｉ）Ｄが、−ＣＨ_２−であり、ｐおよびｑが、同一で１または２であるか、または
（ｉｉｉ）Ｄが、−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ｐおよびｑが、同一で０または１である。）、項３９〜項４１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４３：Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄが、一緒になって下記式：

項４４：Ｒ^２が、（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基（該Ｃ_１−６アルキルは１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよく、該Ｃ_３−６シクロアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；（ｂ）ハロゲン原子またはＣ_１−４アルキルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基；（ｃ）Ｃ_２−６アルケニル基；および（ｄ）ハロゲン原子で置換されてもよいＣ_７−１０アラルキル基からなる群から選択される１個の基である、項１〜項４３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４５：Ｒ^２が、Ｃ_１−６アルキル基である、項４４に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４６：Ｒ^２が、イソプロピル基である、項４５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４７：Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄが、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、または−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−であり、
Ｂは、
１：水素原子；
２：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノからなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｅ）カルボキシ、
（ｆ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｇ）飽和へテロ環（該環は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｈ）アミノカルボニル（該アミノは、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、および
（ｉ）５員〜７員の環状アミノ基（該基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６アリール、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）；
３：Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、
（ａ）フッ素原子、または
（ｂ）Ｃ_１−６アルキルで置換されてもよい。）；
４：Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ、または
（ｄ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；
５：Ｃ_６アリール基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルキル（該Ｃ_１−４アルキルは、
５員〜７員の環状アミノ（該基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
モノ−Ｃ_１−６アルキルアミノ（該Ｃ_１−６アルキルは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
５員もしくは６員の飽和へテロ環アミノ（該飽和へテロ環は、Ｃ_６アリールで置換されてもよい。）、
５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ（該飽和へテロ環は、Ｃ_６アリールまたは５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールで置換されてもよい。）、
Ｃ_６アリールオキシ（該アリールは、ハロゲン原子およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
Ｃ_１−４アルコキシ、および
Ｃ_３−６シクロアルコキシ
からなる群から選択される１個の基で置換されてもよい。）、
（ｃ）Ｃ_１−４アルコキシ（該Ｃ_１−４アルコキシは、
Ｃ_１−４アルコキシ、
Ｃ_６アリールオキシ（該アリールは、Ｃ_１−４アルキルまたは１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル、
Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキルオキシ、
フェニルアミノ（該フェニルは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、および
１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_７−１０アラルキルオキシ
からなる群から選択される１個の基で置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_６アリールオキシ（該基は、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、およびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｅ）Ｃ_７−１０アラルキルオキシ（該基は、ハロゲン原子およびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｆ）５員〜７員の環状アミノ（該環状アミノは、（Ｃ_１−６アルキル）（フェニルカルボニル）アミノ、またはＣ_６アリールオキシ（該基は、ハロゲン原子、およびヒドロキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）で置換されてもよい。）、
（ｇ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ（該環は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリール、５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール、５員もしくは６員の飽和へテロ環カルボニル、またはオキソで置換されてもよい。）、
（ｈ）５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールオキシ（該ヘテロアリールは、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｉ）５員〜７員の環状アミノカルボニル（該環状アミノは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
（ｊ）５員〜７員環状アミノカルボニルオキシ（該環状アミノは、Ｃ_６アリールで置換されてもよい。）、および
（ｋ）Ｃ_６アリール
からなる群から選択される同種または異種の１〜４個の基で置換されてもよい。）；
６：Ｃ_７−１４アラルキル基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）シアノ、
（ｃ）Ｃ_１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｆ）Ｃ_３−６シクロアルコキシ（該基は、１〜２個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｇ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｈ）アミノカルボニル、
（ｉ）Ｃ_６−１０アリール（該アリールは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）および
（ｊ）Ｃ_１−４アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）；
７：５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基（該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。）；
８：５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基（該基は、ハロゲン原子、またはＣ_１−４アルキル（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）で置換されてもよい。）；および
９：飽和へテロ環基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基であり、
但し、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、および−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、Ｒ^４ｃとＢが一緒になって結合して環を形成してもよい。）である、項１〜項４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４８：Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄが、下記式：

で表される置換位置でピペリジン環に結合する、項１〜項４７に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項４９：Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄが、いずれも基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）
であり；
Ｒ^３ｃが、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、または−（ＣＨ_２）_ｓＯ−であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基である。）
である、項４８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５０：Ｒ^３ｃが、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基である。）
である、項４９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５１：Ｂが、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、または置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基である、項４９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５２：Ｒ^３ｃが、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、または置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基である。）
である、項４９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５３：Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄが、いずれも基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）
であり；
Ｒ^３ｂが、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、
Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、または−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ｃ）−であり、
Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、または置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環基である。）
である、項４８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５４：Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、およびＲ^３ｃが、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）
であり；
Ｒ^３ｄが、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、
Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、または−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−であり、
Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールＣ_１−４アルキル基または置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環基である。）
である、項４８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５５：Ｒ^３ｄにおけるＡが、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯ−である、項５４に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５６：Ｒ^３ｄにおけるＢが、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、項５４または項５４に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５７：Ｒ^３ｄにおけるＢが、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基である、項５５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５８：ｓが２である、項５４〜項５７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項５９：Ｒ^４ｃが、水素原子、１〜３個のハロゲン原子、またはＣ_３−６シクロアルキルで置換されたＣ_１−６アルキル基、１〜２個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基、またはＣ_７アラルキル基である、項１〜項５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６０：Ｒ^４ｃが、１〜３個のハロゲン原子で置換されたＣ_１−６アルキル基、またはＣ_３−６シクロアルキル基である、項５９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６１：Ｒ^４ｃが、Ｃ_３−６シクロアルキル基である、項６０に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６２：Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄが、いずれも基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）である、項１〜項４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６３：ｎが１である、項１〜項４７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６４：Ｒ^５が、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式：

で表される基（式中、Ｒ^６は、前掲と同義である。）で置換されている。）である、項１〜項６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６５：Ｒ^５が、下記式：

で表される基（式中、Ｒ^６は、前掲と同義である。）である、項１〜項６４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６６：Ｒ^６が、メチル基である、項６５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６７：Ｒ^５が、下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、またはＣ_１−４アルキル基であり、
Ｒ^９は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、または１〜２個のニトロオキシで置換されてもよい。）、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基、
（ｃ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルカルボニルオキシで置換されている。）、
（ｅ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
（ｆ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基、
（ｇ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｈ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、または
（ｉ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基である。）
である、項１〜項６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６８：Ｒ^７が、水素原子であり、Ｒ^８が、メチル基である、項６７に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項６９：Ｒ^９が、
（ａ）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、またはＣ_１−４アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい。）、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基、
（ｃ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基、
（ｄ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシで置換されている。）、
（ｅ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
（ｆ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基、
（ｇ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｈ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、または
（ｉ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基
である、項６７または項６８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項７０：Ｒ^９が、
１：Ｃ_１−４アルキル基、
２：Ｃ_３−６シクロアルキル基、
３：Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
４：Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、または
５：５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基
である、項６９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項７１：Ｒ^９が、
１：Ｃ_１−４アルキル基、または
２：Ｃ_１−６アルコキシ基
である、項７０に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

項７２：下記化合物群から選択される項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬：
1-(イソブチリルオキシ)エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソル-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(2-メチルプロパノイル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペラジン-1-カルボキシレート、
{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(アセチルオキシ)メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(メトキシカルボニル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(エトキシカルボニル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロプロピルメトキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロブチルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(ペンタン-3-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロペンチルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)-2-メチルプロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-(アセチルオキシ)プロパン-2-イル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-N-[(3R)-1-(L-バリル)ピペリジン-3-イル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-[(3R)-1-(L-アラニル)ピペリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-{(3R)-1-[(2S)-2-ヒドロキシプロパノイル]ピペリジン-3-イル}-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-[(3R)-1-アセチルピペリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソl-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2-ジメチル-N-{(3R)-1-[(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピペリジン-3-イル}-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-{(3R)-1-[(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピペリジン-3-イル}-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
1-(アセチルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)-2-メチルプロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]プロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(メトキシアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(3-ヒドロキシ-3-メチルブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]プロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
tert-ブチル 1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチルブタンジオエート、
4-オキソ-4-{1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エトキシ}ブタノイックアシド、
1-{[N-(tert-ブトキシカルボニル)グリシル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(グリシルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチルピリジン-3-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(メトキシアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(L-バリルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-ヒドロキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-({[2-(アセチルオキシ)フェニル]カルボニル}オキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-オキソプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(3-ヒドロキシ-3-メチルブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(ヒドロキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[(2R)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-2,7-ビス(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイルオキシ)オキシ]プロピル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾチアジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(4-メチルフェニル)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-メトキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-メトキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[({(3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチルピリジン-3-カルボキシレート、
(1S)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(ジフルオロアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(シクロプロピルアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[6,7-ビス(ニトロオキシ)ヘプタノイル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
1-[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。

項７３：下記化合物群から選択される項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬：
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソル-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソl-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(ヒドロキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[(2R)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-2,7-ビス(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾチアジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。

項７４：下記化合物群から選択される項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬：
1-(イソブチリルオキシ)エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(ジフルオロアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
1-[(シクロプロピルアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。

項７５：式（ＩＩ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

［式中、Ｒ^１２ａは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−６アルキル基であり；
Ｇ^４２は、酸素原子、または硫黄原子であり；
Ｒ^１２ｂは、Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）で置換されてもよいＣ_１−６アルキル基であり；
Ｒ^１２ｃは、Ｃ_１−６アルキル基であり、
Ｒ^１２ｄは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基であるか、あるいはＲ^１２ｃおよびＲ^１２ｄは、一緒になって下記式：

で表される基であり；
Ｒ^５２は、
１：Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、
（ａ）アミノ、または
（ｂ）ヒドロキシで置換されてもよい。）、
２：Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式：

（ここにおいて、Ｒ^６２は、
（ａ）Ｃ_１−４アルキル基、または
（ｂ）Ｃ_６−１０アリール基である。）
で表される基で置換されている。）、または
３：下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^７２およびＲ^８２は、各々独立して、同一または異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルキル基、または
（ｃ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基であり、
Ｒ^９２は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基、
（ｃ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、または
（ｅ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基である。）である。］

項７６：項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。

項７７：項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害剤。

項７８：項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害に起因する疾病の治療剤。

項７９：レニン阻害剤製造のための、項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。

項８０：レニン阻害に起因する疾病の治療剤の製造のための、項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。

項８１：治療を必要とする患者に、項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を投与することを特徴とする、レニン阻害に起因する疾病の治療方法。

項８２：項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩と、下記薬剤群（Ａ）から選択される少なくとも１種以上の薬剤とを組合わせてなる医薬：
薬剤群（Ａ）は、インスリン製剤、インスリン抵抗性改善剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド剤、インスリン分泌促進剤、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログ、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＰＰＩＶ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、神経栄養因子、ＰＫＣ阻害剤、ＡＧＥ阻害剤、活性酸素消去薬、脳血管拡張剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、中枢性抗肥満薬、膵リパーゼ阻害薬、ペプチド性食欲抑制薬、コレシストキニンアゴニスト、キサンチン誘導体、チアジド系製剤、抗アルドステロン製剤、炭酸脱水酵素阻害剤、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、およびフロセミドからなる群である。

項８３：薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、項８２に記載の医薬。

項８４：薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、項８３に記載の医薬。

項８５：治療を必要とする患者に、項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を、項８１で定義された薬剤群（Ａ）から選択される少なくとも１種以上の薬剤と組み合わせて投与することを特徴とする、レニン阻害作用に起因する疾病の治療方法。

項８６：薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、項８５に記載の治療方法。

項８７：薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、項８６に記載の治療方法。

項８８：項８１で定義された薬剤群（Ａ）から選択される少なくとも１種以上の薬剤との併用投与における項１〜項７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。

項８９：薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、項８８に記載の使用。

項９０：薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、項８９に記載の使用。

以下、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬を必要に応じ「本発明に係わる化合物」と総称する。

本発明に係わる化合物は、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症の治療薬として有用である。また、本発明に係わる化合物は、該化合物が直接、接触すると考えられる部分（例えば、特に高濃度で暴露される可能性が高い口腔、胃腸等の消化管など）における、炎症惹起作用に由来する作用や症状などの副作用を軽減できる。また、本発明に係わる化合物は、心毒性作用の副作用も軽減でき、薬物動態の改善も期待できる。従って、本発明に係わる化合物はレニン阻害に起因する疾病の治療薬として非常に優れている。

以下に、本発明をさらに詳細に説明する。本明細書において「置換基」の定義における炭素の数を、例えば、「Ｃ_１−６」などと表記する場合もある。具体的には、「Ｃ_１−６アルキル」なる表記は、炭素数１から６のアルキル基と同義である。また、本明細書において、「置換されてもよい」または「置換された」なる用語を特に明示していない置換基については、「非置換」の置換基を意味する。例えば、「Ｃ_１−６アルキル」とは、「非置換Ｃ_１−６アルキル」であることを意味する。

本明細書において「基」なる用語は、１価基を意味する。例えば、「アルキル基」は、１価の飽和炭化水素基を意味する。また、本明細書における置換基の説明において、「基」なる用語を省略する場合もある。尚、「置換されてもよい」もしくは「置換された」で定義される基における置換基の数は、置換可能であれば特に制限はなく、１または複数である。また、特に指示した場合を除き、各々の基の説明はその基が他の基の一部分または置換基である場合にも該当する。

「ハロゲン原子」は、例えばフッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子等が挙げられる。

「Ｃ_１−６アルキル基」は、炭素数１〜６個を有する直鎖または分枝状の飽和炭化水素基を意味する。好ましくは、「Ｃ_１−４アルキル基」等が挙げられる。「Ｃ_１−６アルキル基」の具体例としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１−エチルプロピル、ヘキシル、イソヘキシル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、２−エチルブチル等が挙げられる。

「Ｂ」における「Ｃ_１−６アルキル基」には、飽和炭化水素基の１の炭素上でＣ_２〜Ｃ_４からなる環を形成する基も包含される。具体例としては、例えば、下記群で表される基等が挙げられる。尚、Ｃ_７−１４アラルキル基のアルキル部分も同じである。

「Ｃ_２−６アルケニル基」は、炭素数２〜１０個を有し、二重結合を１個含む直鎖状または分枝鎖状の不飽和炭化水素基を意味する。具体的には、例えば、ビニル、プロペニル、メチルプロペニル、ブテニルまたはメチルブテニル等が挙げられる。

「Ｂ」における「Ｃ_２−６アルケニル基」には、下記で表される基も挙げられる。

「Ｃ_２−６アルキニル基」は、炭素数２〜６個を有し、三重結合を１個含む直鎖状または分枝鎖状の不飽和炭化水素基を意味する。例えば、具体的には、例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、２−ブチニル、ペンチニルまたはヘキシニル等が挙げられる。

「Ｃ_３−１０シクロアルキル基」は、炭素数３〜１０個を有し、環状の飽和炭化水素基を意味する。例えば、好ましくは、「Ｃ_３−６シクロアルキル基」等が挙げられる。「Ｃ_３−１０シクロアルキル基」の具体例としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アダマンチルまたはノルボルニル等が挙げられる。

「Ｂ」における「Ｃ_３−１０シクロアルキル基」には、飽和ビシクロ環も包含される。具体例としては、例えば、下記群で表される基等が挙げられる。

「Ｂ」における「Ｃ_３−１０シクロアルキル基」には、芳香環と縮環した化合物も包含される。具体例としては、例えば、下記で表される基等が挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル基」とは、「Ｃ_３−６シクロアルキル」が「Ｃ_１−４アルキル」に結合した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル等が挙げられる。

「Ｃ_５−６シクロアルケニル基」は、二重結合を１個含む環状の不飽和炭化水素基を意味する。具体例としては、１−シクロペンテニル、１−シクロヘキセニル等が挙げられる。

「Ｃ_６−１０アリール基」は、炭素数６〜１０個を有する芳香族炭化水素基を意味する。好ましくは「Ｃ_６アリール基」（フェニル）等が挙げられる。「Ｃ_６−１０アリール基」の具体例としては、例えば、フェニル、１−ナフチルまたは２−ナフチル等が挙げられる。

「Ｃ_７−１４アラルキル基」とは、「Ｃ_６−１０アリールＣ_１−４アルキル基」を意味し、前記「アルキル基」に前記「アリール基」が置換した基を意味する。好ましくは、「Ｃ_７−１０アラルキル基」（Ｃ_６アリールＣ_１−４アルキル基）が挙げられる。「Ｃ_７−１４アラルキル基」の具体例としては、例えば、ベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニルプロピルまたは１−ナフチルメチル等が挙げられる。

「Ｂ」における「Ｃ_７−１４アラルキル基」のＣ_１−４アルキル部分は、Ｃ_１−４アルキル基の任意の１の炭素上でＣ_２〜Ｃ_４からなる環を形成する基も包含される。

「ヘテロアリール基」としては、例えば、５員〜１０員の単環式もしくは多環式の基等が挙げられ、該基は、窒素原子、硫黄原子または酸素原子から選ばれるヘテロ原子を同種または異なって１個以上（例えば１〜４個）を含む。好ましくは、例えば、５員もしくは６員の単環式の基等が挙げられ、該基は、窒素原子、硫黄原子、酸素原子から選ばれるヘテロ原子を１個含む。「ヘテロアリール基」の具体例としては、例えば、ピロリル、チエニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジル、ピリミジル、ピリダジル、キノリル、イソキノリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、インドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、キノキサリル、シンノリル、キナゾリル、インダゾリル、ナフチリジル、キノリノリルまたはイソキノリノリル等が挙げられる。

「ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基」とは、前記「アルキル基」に前記「ヘテロアリール基」が置換した基を意味する。該ヘテロアリール部分としては、前記のへテロアリール基として例示した具体例と同じものが挙げられる。例えば、「ヘテロアリールＣ_１−４アルキル」が挙げられる。具体的には、例えば、２−ピリジルメチルなどが挙げられる。

「Ｃ_１−６アルコキシ基」の「Ｃ_１−６アルキル」部分は、前記「Ｃ_１−６アルキル」と同義である。好ましくは、「Ｃ_１−４アルコキシ基」等が挙げられる。「Ｃ_１−６アルコキシ基」の具体例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等が挙げられる。

「Ｃ_１−６アルキルチオ基」の「Ｃ_１−６アルキル」部分は、前記「Ｃ_１−６アルキル」と同義である。好ましくは、「Ｃ_１−４アルキルチオ基」等が挙げられる。「Ｃ_１−６アルキルチオ基」の具体例としては、例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、ｓｅｃ−ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、ペンチルチオまたはヘキシルチオ等が挙げられる。

「Ｃ_１−６アルキルスルホニル基」の「Ｃ_１−６アルキル」部分は、前記「Ｃ_１−６アルキル」と同義である。好ましくは、「Ｃ_１−４アルキルスルホニル基」等が挙げられる。「Ｃ_１−６アルキルスルホニル基」の具体例としては、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ペンチルスルホニルまたはヘキシルスルホニル等が挙げられる。

「Ｃ_６−１０アリールチオ基」の「Ｃ_６−１０アリール」部分は、前記「Ｃ_６−１０アリール」と同義である。「Ｃ_６−１０アリールチオ基」の具体的としては、例えば、フェニルチオ、１−ナフチルチオまたは２−ナフチルチオ等が挙げられる。

「Ｃ_３−１０シクロアルコキシ基」の「Ｃ_３−１０シクロアルキル」部分は、前記「Ｃ_３−１０シクロアルキル」と同義である。好ましくは、「Ｃ_３−６シクロアルコキシ基」等が挙げられる。「Ｃ_３−１０シクロアルコキシ基」の具体例としては、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、アダマンチルオキシまたはノルボルニルオキシ等が挙げられる。

「Ｃ_５−６シクロアルケニルオキシ基」の「Ｃ_５−６シクロアルケニル」部分は、前記「Ｃ_５−６シクロアルケニル」と同義である。具体例としては、１−シクロペンテニルオキシ等が挙げられる。

「Ｃ_６−１０アリールオキシ基」の「Ｃ_６−１０アリール」部分は、前記「Ｃ_６−１０アリール」と同義である。「Ｃ_６アリールオキシ」（例えばフェニルオキシ）が好ましい。「Ｃ_６−１０アリールオキシ基」の具体的としては、フェノキシ、１−ナフチルオキシまたは２−ナフチルオキシ等が挙げられる。

「Ｃ_７−１４アラルキルオキシ基」（例えばＣ_６−１０アリールＣ_１−４アルキルオキシ基）の「Ｃ_７−１４アラルキル」部分は、前記「Ｃ_７−１４アラルキル」と同義である。好ましくは、「Ｃ_７−１０アラルキルオキシ基」（例えば「フェニルＣ_１−４アルキル基」）などが挙げられる。「Ｃ_７−１４アラルキルオキシ基」の具体例としては、例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、ナフチルメチルオキシ等が挙げられる。

「ヘテロアリールオキシ基」としては、前記「アラルキルオキシ基」の「アラルキル」部分が「ヘテロアリール」に置き換わった基を意味する。例えば、「５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールオキシ基」等が挙げられる。

「Ｃ_１−４アルコキシスルホニル基」の「Ｃ_１−４アルコキシ」部分は、前記「Ｃ_１−４アルコキシ基」と同義である。例えば、メトキシスルホニルなどが挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルコキシスルホニル基」の「Ｃ_３−６シクロアルコキシ」部分は、前記「Ｃ_３−６シクロアルコキシ基」と同義である。例えば、シクロプロピルオキシスルホニルなどが挙げられる。

「Ｃ_６−１０アリールオキシスルホニル基」の「Ｃ_６−１０アリール」部分は、前記「Ｃ_６−１０アリール基」と同義である。例えば、フェノキシスルホニルなどが挙げられる。

「Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基」は、前記「Ｃ_１−４アルコキシ基」がカルボニル基に結合した基を意味する。具体的には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、２−プロポキシカルボニルまたはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル等が挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルコキシカルボニル基」は、前記「Ｃ_３−６シクロアルコキシ基」がカルボニル基に結合した基を意味する。具体的には、Ｃ_３−６シクロアルコキシ部分としては、前記のシクロアルコキシ基として例示したものが挙げられる。

「Ｃ_１−４アルキルカルボニル基」は、前記「Ｃ_１−４アルキル基」がカルボニル基に結合した基を意味する。具体的には、例えばアセチル、プロピオニルまたはブチリル等が挙げられる。

「Ｃ_３−１０シクロアルキルカルボニル基」は、前記「Ｃ_３−１０シクロアルキル基」がカルボニル基に結合した基を意味する。好ましくは、「Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基」等が挙げられ、「Ｃ_３−１０シクロアルキルカルボニル基」の具体例としては、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、アダマンチルカルボニルまたはノルボルニルカルボニル等が挙げられる。

「Ｃ_３−１０シクロアルキルＣ_１−４アルキルカルボニル基」は、前記「Ｃ_３−１０シクロアルキルＣ_１−４アルキル基」がカルボニル基に結合した基を意味する。具体例としては、シクロプロピルメチルカルボニル等が挙げられる。

「Ｃ_６−１０アリールカルボニル基」とは、前記「Ｃ_６−１０アリール基」がカルボニル基に結合した基を意味する。「Ｃ_６−１０アリール」部分は、前記「Ｃ_６−１０アリール基」と同義である。好ましくは、「Ｃ_６アリールカルボニル基」（例えばフェニルカルボニル基）が挙げられる。「Ｃ_６−１０アリールカルボニル基」の具体例としては、例えば、ベンゾイル、１−ナフトイルまたは２−ナフトイル等が挙げられる。

「Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ基」の「Ｃ_１−４アルキル」部分は、前記「Ｃ_１−４アルキル基」と同義である。具体例としては、例えば、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシなどが挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルオキシ基」の「Ｃ_３−６シクロアルキル」部分は、前記「Ｃ_３−６シクロアルキル基」と同義である。具体例としては、例えば、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシ、シクロペンチルカルボニルオキシなどが挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシ基」は、前記「Ｃ_３−６シクロアルキル基」が「Ｃ_１−４アルコキシ基」に置換した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルメトキシなどが挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシカルボニル基」の「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシ」部分は、前記と同義である。具体例としては、例えば、シクロプロピルメトキシカルボニルなどが挙げられる。

「Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ基」とは、前記「Ｃ_１−４アルキルカルボニル基」がアミノ基に１個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メチルカルボニルアミノなどが挙げられる。尚、「Ｃ_１−４アルキル」は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。

「Ｃ_１−４アルキルチオカルボニルアミノ基」とは、前記「Ｃ_１−４アルキルカルボニル基」のカルボニルがチオカルボニルに置き換わった基を意味する。具体例としては、例えば、メチルチオカルボニルアミノなどが挙げられる。

「Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ基」とは、前記「Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ基」のアミノに前記「Ｃ_１−６アルキル基」が置換した基を意味する。具体例としては、例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルボニルアミノなどが挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノ基」とは、前記「Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基」がアミノ基に１個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルカルボニルアミノなどが挙げられる。

「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキルカルボニルアミノ基」とは、前記「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキルカルボニル基」がアミノ基に１個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルメチルカルボニルアミノなどが挙げられる。

「Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ基」とは、前記「Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基」がアミノ基に１個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノなどが挙げられる。尚、「Ｃ_１−４アルキル」は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。

「Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルコキシカルボニル）−アミノ基」とは、前記「Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ基」のアミノ基に「Ｃ_１−６アルキル基」が置換した基を意味する。具体例としては、例えば、Ｎ−メチル−メトキシカルボニルアミノなどが挙げられる。

「Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ基」とは、前記「Ｃ_１−４アルキルスルホニル基」がアミノ基に１個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノなどが挙げられる。

「Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル基」とは、前記「Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ基」がカルボニル基に置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メチルスルホニルアミノなどが挙げられる。

「飽和ヘテロ環基」としては、例えば、窒素原子、酸素原子または硫黄原子から選択される同種または異種の原子を１〜３個有する５員もしくは６員の飽和ヘテロ環基等が挙げられる。前記窒素原子、酸素原子および硫黄原子はいずれも環を構成する原子である。具体的には、ピラニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、オキソイミダゾリジニル、ジオキソイミダゾリジニル、オキソオキサゾリジニル、ジオキソオキサゾリジニル、ジオキソチアゾリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピリジニル等が挙げられる。該基は、環を構成する窒素原子が、「基」の結合手となることはない。すなわち、該基には、例えば、ピロリジノ基などの概念は包含されない。

「５員もしくは６員の飽和へテロ環基」には、「５員もしくは６員の飽和へテロ環」を基本骨格とする飽和ビシクロ環基および飽和スピロ環基も包含される。具体例としては、下記群で表される「基」等が挙げられる。

前記「飽和へテロ環基」は、６員の芳香族炭化水素または６員の不飽和へテロ環と縮合環を形成してもよい。例えば、前掲の５員もしくは６員の「飽和ヘテロ環基」と６員の芳香族炭化水素または６員の不飽和へテロ環が縮合した二環式の１１もしくは１２員の「飽和ヘテロ環」が挙げられる。６員の芳香族炭化水素としては、ベンゼンなどが挙げられる。６員の不飽和へテロ環としては、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン等が挙げられる。具体的には、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロプリニル、ジヒドロチアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、イソインドリニル、インダゾリル、ピロロリジニル、テトラヒドロキノリニル、デカヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチリジニルまたはテトラヒドロピリドアゼピニル等が挙げられる。

「飽和へテロ環オキシ基」の「飽和へテロ環」部分は、前記「飽和へテロ環基」と同義である。具体例としては、４−ピラニルオキシなどが挙げられる。

「飽和へテロ環カルボニル基」は、前記「飽和へテロ環基」がカルボニル基に結合した基を意味する。具体例としては、４−ピラニルカルボニルなどが挙げられる。

「飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル基」は、前記「飽和へテロ環基」が「Ｃ_１−４アルキル基」に結合した基を意味する。具体例としては、４−ピラニルメチルなどが挙げられる。

「飽和へテロ環Ｃ_１−４アルコキシ基」は、前記「飽和へテロ環基」が「Ｃ_１−４アルコキシ基」に結合した基を意味する。具体例としては、４−ピラニルメトキシなどが挙げられる。

「飽和へテロ環オキシカルボニル基」の「飽和へテロ環オキシ」部分は、前記と同義である。具体例としては、４−ピラニルオキシカルボニルなどが挙げられる。

「飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル基」の「飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル」部分は、と同義である。具体例としては、４−ピラニルメチルカルボニルなどが挙げられる。

「置換されてもよいアミノ基」とは、アミノ基、モノ−もしくはジ−置換されたアミノ基、および５員〜７員の環状アミノ基を意味する。

「モノ−もしくはジ−置換されたアミノ基」は、「Ｃ_１−６アルキル」、「Ｃ_３−６シクロアルキル」、「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル」、「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシカルボニル」、「Ｃ_１−４アルキルカルボニル」、「飽和へテロ環」、「飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル」、「飽和へテロ環カルボニル」、「飽和へテロ環オキシカルボニル」、「飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル」、および「ベンジル」からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されたアミノ基を意味する。

「モノ−もしくはジ−置換されたアミノ基」の具体例としては、例えば、
「モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されたアミノ基」（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノなど）、
「モノ−もしくはジ−（Ｃ_３−６シクロアルキル）で置換されたアミノ基」（例えば、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ジシクロプロピルアミノ、ジシクロブチルアミノ、シクロジペンチルアミノなど）、
「モノ−（Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル）で置換されたアミノ基」（例えば、シクロプロピルメチルアミノ、シクロブチルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノなど）、
「（Ｃ_１−４アルキル）（ベンジル）で置換されたアミノ基」（例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミノなど）、
「（Ｃ_３−６シクロアルキル）（ベンジル）で置換されたアミノ基」（例えば、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−ベンジルアミノ、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−ベンジルアミノ、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−ベンジルアミノなど）、
「Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシカルボニルアミノ」（例えば、シクロプロピルメトキシカルボニルアミノなど）、
「５員もしくは６員の飽和ヘテロ環アミノ基」（例えば、３−ピロリジニルアミノなど）、
「飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ基」（例えば、（４−ピラニルメチルカルボニル）アミノなど）、
「Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｎ−（飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピラニルメチルカルボニル）アミノなど）、
「飽和へテロ環カルボニルアミノ基」（例えば、４−ピラニルカルボニルアミノなど）、
「Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｎ−（飽和へテロ環カルボニル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピラニルカルボニル）アミノなど）、
「Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−メチルカルボニルアミノなど）、
「（飽和へテロ環オキシカルボニル）アミノ基」（例えば、３−テトラヒドロフリルオキシカルボニルアミノなど）、
「Ｎ−（飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピラニルメチル）アミノなど）、
「Ｎ−（飽和へテロ環カルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピラニルカルボニル）アミノなど）、
「Ｎ−（飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピラニルメチルカルボニル）アミノなど）、
「Ｎ−（飽和へテロ環オキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_３−６シクロアルキル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（４−ピラニルオキシカルボニル）アミノなど）、
「Ｎ−（飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_３−６シクロアルキル）−アミノ基」（例えば、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（４−ピラニルメチルカルボニル）アミノなど）等が挙げられる。

尚、「モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されたアミノ基」における「Ｃ_１−６アルキル」部分は、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ（該Ｃ_１−６アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、またはモノ−Ｃ_１−６アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい。

「４員〜７員の環状アミノ基」は、４員〜７員からなる環状のアミノ基を意味する。該環の窒素原子が直接「基」の結合手となる基を意味する。好ましくは、５員〜７員であり、更に好ましくは５員もしくは６員である。具体例としては、例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノオキシド、チオモルホリノジオキシド、ピペラジノ、２−ピロリドン−１−イル等が挙げられる。該環は、例えば、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６アリールなどで置換されてもよい。

「５員〜７員の環状アミノ基」は、６員の芳香族炭化水素または６員の不飽和へテロ環と縮合環を形成してもよい。具体例としては、下記で表される「基」等が挙げられる。

「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」における置換基としては、例えば、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）シアノ基、
（ｃ）Ｃ_３−６シクロアルキル基（該基は、ハロゲン原子、水酸基またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｄ）水酸基、
（ｅ）Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、フッ素原子、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｆ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、
（ｇ）Ｃ_６アリールオキシ基（該基は、ハロゲン原子、シアノおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。）、
（ｈ）ベンジルオキシ基、
（ｉ）ホルミル基、
（ｊ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基、
（ｋ）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基、
（ｌ）フェニルカルボニル基、
（ｍ）ベンジルカルボニル基、
（ｎ）ホルミルカルボニルオキシ基、
（ｏ）Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ基、
（ｐ）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルオキシ基、
（ｑ）カルボキシル基、
（ｒ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、
（ｓ）Ｃ_３−６シクロアルコキシカルボニル基、
（ｔ）アミノ基、
（ｕ）モノ−置換されたアミノ基（該基は、
（ｕ１）Ｃ_１−６アルキル基、
（ｕ２）Ｃ_３−６シクロアルキル基、
（ｕ３）Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル基、または
（ｕ４）ベンジル基、
（ｕ５）Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシカルボニル基、
（ｕ６）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基、
（ｕ７）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基、
（ｕ８）飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル基、
（ｕ９）飽和へテロ環カルボニル基、
（ｕ１０）飽和へテロ環オキシカルボニル基、
（ｕ１１）飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル基、または
（ｕ１２）Ｃ_１−４アルキルスルホニル基で置換される。）、
（ｖ）ジ−置換されたアミノ基（該基は、前記（ｕ１）〜（ｕ１２）から選択される同種または異種の２個の基で置換される。）、
（ｗ）５員〜７員の環状アミノ基、
（ｘ）置換されてもよいアミノカルボニル基、
（ｙ）置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基、または
（ｚ）飽和へテロ環基（該環は、例えば、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、またはＣ_１−４アルキルカルボニルアミノなどで置換されてもよい。）などが挙げられる。尚、これらの置換基リストに限定されることはない。すなわち、上記リストに加え、後記で説明する（ｆ８０１）〜（ｆ８２６）および（ｂ１２０）〜（ｂ１２８）も該置換基のリストに包含される。

前記「置換されてもよいアミノカルボニル基」とは、「置換されてもよいアミノ」がカルボニルに結合した基を意味する。ここにおいて、「置換されたアミノ」は、モノ−置換されたアミノ基、ジ−置換されたアミノ基または５員〜７員の環状アミノを意味する。

「モノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル基」の具体例としては、「モノ−もしくはジ−アミノカルボニル」部分が、前記「モノ−もしくはジ−置換されたアミノ」の具体例と同じものが挙げられる。

「５員〜７員の環状アミノカルボニル基」は、Ｃ_６−１０アリールオキシで置換されてもよい。具体例としては、３−フェニルオキシピロリジノカルボニルなどが挙げられる。

「Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルアミノ基」は、前記「モノ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されたアミノカルボニル基」が１個置換したアミノ基を意味する。具体例としては、メチルアミノカルボニルアミノなどが挙げられる。

「Ｎ−（Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ基」とは、前記「Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルアミノ基」のアミノ基に「Ｃ_１−６アルキル基」が置換した基を意味する。具体例としては、例えば、Ｎ−メチルアミノカルボニル−Ｎ−メチル−アミノなどが挙げられる。

「Ｃ_１−６アルキルアミノチオカルボニルアミノ基」は、前記「Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルアミノ基」のカルボニルがチオカルボニルに置き換わった基を意味する。具体例としては、メチルアミノチオカルボニルアミノなどが挙げられる。

前記「置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基」の「置換されてもよいアミノカルボニル」部分は、前記「置換されてもよいアミノカルボニル基」と同義である。具体例としては、例えば、アミノカルボニルオキシ等が挙げられる。

「５員〜７員の環状アミノカルボニルオキシ」の「５員〜７員の環状アミノカルボニル」部分は、前記と同義である。具体例としては、ピロリジノカルボニルオキシなどが挙げられる。

「５員〜７員の環状アミノカルボニルＣ_１−４アルコキシ」は、前記「５員〜７員の環状アミノカルボニル」が前記「Ｃ_１−４アルコキシ基」に置換した基を意味する。具体例としては、１−モルホリノカルボニル−１，１−ジメチル−メトキシなどが挙げられる。

「Ｂ」における「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」の置換基としては、
（ａ２）ハロゲン原子、
（ｂ２）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、
（ｂ２１）ハロゲン原子、
（ｂ２２）ヒドロキシ、
（ｂ２３）Ｃ_１−４アルコキシ、および
（ｂ２４）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｃ２）水酸基、
（ｄ２）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｅ２）Ｃ_３−６シクロアルコキシ、
（ｆ２）Ｃ_６アリールオキシ（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｇ２）カルボキシ、
（ｈ２）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｉ２）アミノ（該基は、Ｃ_１−６アルキルまたはベンジルで置換されてもよい。）、
（ｊ２）アミノカルボニル（ここに、アミノ部分は、
（ｊ２１）Ｃ_１−６アルキル、
（ｊ２２）Ｃ_３−６シクロアルキル、または
（ｊ２３）Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｋ２）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノ、
（ｌ２）飽和へテロ環（該環は、
（ｌ２１）Ｃ_１−４アルキル、
（ｌ２２）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｌ２３）Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ、および
（ｌ２４）オキソ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、および
（ｍ２）５員〜７員の環状アミノ基（該基は、
（ｍ２１）ハロゲン原子、
（ｍ２２）Ｃ_１−４アルキル、
（ｍ２３）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６アリール、
（ｍ２４）１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシ、および
（ｍ２５）オキソ
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）
からなる群から選択される基が好ましい。

「Ａ」が単結合で、「Ｂ」が「モノ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されたアミノ基」で置換されたＣ_１−６アルキル基の場合には、アミノ部分の「Ｃ_１−６アルキル」が、アミノカルボニル基、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、または５員もしくは６員の環状アミノカルボニルで置換されてもよ。く、前記アミノ部分の「Ｃ_１−６アルキル」の具体例としては、下記基が挙げられる。

「Ｂ」における「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」の置換基は、前記（ａ２）〜（ｍ２）からなる群から選択される同種または異種の少なくとも１〜３個の基で置換されてもよい。例えば、「Ａ」が単結合の場合には、該基は、前記（ｂ２）および（ｊ２）の２個の置換基で同時に置換されてもよい。また、例えば、「Ａ」が単結合以外である場合には、該基は、前記（ｂ２）および（ｄ２）の２個の置換基で同時に置換されてもよい。

前記の具体例として、例えば、下記「基」等が挙げられる。

「置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基」における置換基としては、例えば、前記「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」における（ａ）〜（ｚ）からなる群から選択される１個の基等が挙げられる（ここにおいて、（ｕ）、（ｖ）、（ｘ）および（ｙ）の置換アミノ基の置換基は、Ｃ_１−４アルキル基およびＣ_３−６シクロアルキル基に限られる。）。

「置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基」および「置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基」における置換基としては、例えば、前記「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」における（ａ）〜（ｓ）の基およびＣ_１−４アルキル（該Ｃ_１−４アルキル基は、水酸基で置換されてもよい。）からなる群から選択される１個の基等が挙げられる。

「置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基」および「置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキルオキシ基」における置換基としては、例えば、前記「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」における（ｘ）の基、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル基およびＣ_６−１０アリール基（該アリール基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、水酸基、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）からなる群から選択される１個の基等が挙げられる。

「置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基」および「置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニルオキシ基」における置換基としては、例えば、前記「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」における（ａ）〜（ｓ）およびニトロ基からなる群から選択される１個の基等が挙げられる。

「置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニル基」および「置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキルカルボニル基」における置換基としては、例えば、前記「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」における（ａ）〜（ｈ）の基、ニトロ基、Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ基およびＣ_１−４アルコキシカルボニルアミノ基からなる群から選択される１個の基等が挙げられる。

「置換されてもよいＣ_１−６アルキルチオ基」、「置換されてもよいＣ_１−６アルキルスルホニル基」、および「置換されてもよいＣ_１−４アルコキシカルボニル基」における置換基としては、例えば、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、シアノ基、または前記「置換されてもよいＣ_１−６アルキル基」における（ｄ）〜（ｈ）の基からなる群から選択される１個の基等が挙げられる。

「置換されてもよいＣ_６−１０アリール基」、「置換されてもよいＣ_６−１０アリールオキシ基」、「置換されてもよいＣ_６−１０アリールカルボニル基」、「置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基」および「置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基」における置換基としては、例えば、
（ａ３）ハロゲン原子、
（ｂ３）ニトロ基、
（ｃ３）シアノ基、
（ｄ３）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、例えば、ハロゲン原子、水酸基、またはアミノなどで置換されてもよい。）、
（ｅ３）水酸基、
（ｆ３）Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、
（ｆ３１）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｆ３２）Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル、または
（ｆ３３）ハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシ
で置換されてもよい。）、
（ｇ３）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、
（ｈ３）Ｃ_６−１０アリールオキシ基（該基は、ハロゲン原子、シアノおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。）、
（ｉ３）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、例えば、
（ｉ３１）ハロゲン原子、
（ｉ３２）カルボキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、または
（ｉ３３）フッ素原子、水酸基、またはカルボキシで置換されてもよいＣ_１−４アルコキシ
で置換されてもよい。）、
（ｊ３）スルホニル基、
（ｋ３）Ｃ_１−４アルコキシスルホニル基、
（ｌ３）Ｃ_３−６シクロアルコキシスルホニル基、
（ｍ３）Ｃ_６−１０アリールオキシスルホニル基（該アリールは、ハロゲン原子、シアノおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。）、
（ｎ３）ベンジルオキシスルホニル基、
（ｏ３）５員もしくは６員の単環式へテロアリールオキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｐ３）飽和へテロ環オキシ基（該基は、
（ｐ３１）ハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリール、または
（ｐ３２）飽和へテロ環カルボニル
で置換されてもよい。）、
（ｑ３）アミノ基（該基は、前記（ｕ１）〜（ｕ１２）から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｒ３）５員〜７員環状アミノ基（該基は、Ｃ_６アリールで置換されてもよい。）、
（ｓ３）置換されてもよいアミノカルボニル基、および
（ｔ３）置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基
からなる群から選択される基等が挙げられる。尚、これらの置換基リストに限定されることはなく、上記リストに加え、後記で説明する（ｅ１２０１）〜（ｅ１２１１）も該置換基のリストに包含される。

「置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基」および「置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基」におけるアリール部分の置換基としては、例えば、
（ａ４）ハロゲン原子、
（ｂ４）シアノ基、
（ｃ４）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｄ４）水酸基、
（ｅ４）Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｆ４）Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、１〜２個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｇ４）カルボキシ基、
（ｈ４）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、
（ｉ４）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、１〜３個のハロゲン原子またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｊ４）Ｃ_６−１０アリールオキシ基、
（ｋ４）Ｃ_７−１０アラルキルオキシ基、
（ｌ４）アミノカルボニル基（該アミノ部分は、Ｃ_１−６アルキルで置換されてもよい。）、
（ｍ４）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ基、および
（ｎ４）Ｃ_１−４アルキルスルホニル基
からなる群から選択される基等が挙げられる。

前記（ａ４）〜（ｎ４）の置換基は、Ｃ_７−１４アラルキル基（例えばＣ_６−１０アリールＣ_１−４アルキル基）におけるＣ_１−４アルキル部分に置換されてもよい。

「置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基」のヘテロアリール部分の置換基としては、「置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基」における置換基として例示したものが挙げられる。

「飽和へテロ環基」および「飽和ヘテロ環」の置換基としては、例えば、
（ａ５）ハロゲン原子、
（ｂ５）水酸基、
（ｃ５）ニトロ基、
（ｄ５）シアノ基、
（ｅ５）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、１〜３個のハロゲン原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｆ５）Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、１〜３個のハロゲン原子などで置換されてもよい。）、
（ｇ５）カルボキシル基、
（ｈ５）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、
（ｉ５）Ｃ_３−６シクロアルコキシカルボニル基、
（ｊ５）アミノ基（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｋ５）Ｃ_６アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｌ５）アミノカルボニル基、
（ｍ５）Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ基、
（ｎ５）オキソ基、または
（ｏ５）チオキソ基などが挙げられる。
該「飽和ヘテロ環基」または「飽和ヘテロ環」は、上記置換基において同種または異種の基が２個置換していてもよい。

「Ｂ」における「置換されてもよい飽和へテロ環基」としては、例えば、「窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される同種または異種の原子を１〜３個有する５員もしくは６員の飽和へテロ環基」が好ましい。

式（Ｉ）の化合物における「Ｇ^１」、「Ｇ^２」、「Ｇ^３」および「Ｇ^４」の定義について説明する。Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４が、存在しない化合物は、下記式：

で表される化合物（式中の定義は、項１と同じである。）を意味する。

Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４が、存在しない化合物は、下記式：

Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４が、−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−である化合物は、下記式：

で表される化合物（式中の定義は、項１と同じである。）を意味する。ここにおいて、「Ｒ^１ｃ」および「Ｒ^１ｘ」は一緒になって結合してもよい。すなわち、かかる定義はＧ^１が−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が−ＣＯ−であり、Ｇ^３およびＧ^４が−Ｃ（Ｒ^１ｄ）＝Ｃ（Ｒ^１ｙ）−である下記式：

で表される化合物（式中の定義は、項１と同じである。）も包含する。

「Ｒ^１ｘおよびＲ^１ｙが一緒になって下記式：

で表される基」の定義について説明する。該定義は、下記式で表されるスピロ環を意味する（式中、実線部分が、Ｒ^１ｘおよびＲ^１ｙの定義部分であり、破線部分が、Ｇ^１〜Ｇ^４で定義される骨格部分を表す。）。

「基：−Ａ−Ｂ」における「Ａ」の結合位置について説明する。「基：−Ａ−Ｂ」は、例えば、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＯ−であり、Ｂが水素原子である場合は、「基：−（ＣＨ_２）_ｓＯ−Ｈ」を意味する。

「Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−および−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、Ｒ^４ｃとＢが一緒になって結合して環を形成する」とは、「Ｎ（Ｒ^４ｃ）−」部分が「５員もしくは６員の環状アミノ基」を形成することを意味する。具体例としては、例えば、下記式：

で表される基を含む。

前記「Ｒ^４ｃとＢが一緒になって結合して環を形成する」場合における環は、Ｃ_６アリール、５員もしくは６員のヘテロアリール、または５員もしくは６員の飽和へテロ環と縮合環を形成してもよい。具体例としては、下記式：

で表される基を含む。

前記における環状アミノ基は、前掲の「飽和へテロ環基」と同じ置換基で置換されてもよい。具体例としては、４−ヒドロキシピペリジノ；２−メトキシモルホリノ；４−ホルミル−ピペリジノ；４−メトキシカルボニルピペリジノ；４−アミノカルボニルピペリジノ；４−Ｎ−メチルアミノピペリジノ；３−フェニルピロリジノ；４−ジメチルアミノピペリジノ等が挙げられる。

式（Ｉ）の化合物において、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、Ｒ^４ｃは、各々独立して異なってもよい。前記の具体例としては、Ａが「−（ＣＨ_２）_ｓＮＨＣＯＮ（ＣＨ_３）−」などが挙げられる。

「Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのいずれか２つが水素原子であり、残りの２つが一緒になって隣接するヘテロ環と架橋環を形成する」とは、前記記号の残りの２つが、該記号が置換するヘテロ環（ピロリジン環、ピペリジン環等）と架橋環を形成することを意味する。該定義の具体例としては、以下の構造式で例示される基等が挙げられる。

式（Ｉ）で表される化合物における定義の好ましい態様について説明する。
下記式：

で表される部分構造（式中の定義は、前掲と同じである。）における定義について説明する。

「Ｇ^１」、「Ｇ^２」、「Ｇ^３」および「Ｇ^４」は、
（ｉ）Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４が、−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−、−ＳＯ_２−、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、または
（ｉｉ）Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４が、存在しない場合が好ましい。

「Ｇ^１」、「Ｇ^２」、「Ｇ^３」および「Ｇ^４」は、Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４が、存在しない場合が好ましい。

「Ｇ^１」、「Ｇ^２」、「Ｇ^３」および「Ｇ^４」は、Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４が、−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−、酸素原子、または硫黄原子である場合がより好ましい。

「Ｇ^４」は−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−が好ましく、Ｒ^１ｘおよびＲ^１ｙは、水素原子またはＣ_１−４アルキル基が好ましい。

「Ｇ^４」は、酸素原子または硫黄原子が好ましい。

「Ｒ^１ａ」は、
（ａ６）ハロゲン原子、
（ｂ６）シアノ基、
（ｃ６）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子、Ｃ_１−４アルコキシ、またはＣ_３−６シクロアルコキシで置換されてもよい。）、
（ｄ６）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、１〜３個のフッ素原子、またはＣ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｅ６）Ｃ_３−６シクロアルキル基、
（ｆ６）Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、１〜２個のフッ素原子またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）および
（ｇ６）５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基が挙げられる。

「Ｒ^１ａ」は、ハロゲン原子、シアノ基、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−６アルキル基およびＣ_１−６アルコキシ基からなる群から選択される１個の基が好ましい。更に好ましくは、Ｃ_１−６アルキル基である。

「Ｒ^１ａ」は、下記式で示される位置：

で置換する場合が好ましい。

「Ｒ^１ｂ」は、
（ａ７）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ７０１）ヒドロキシ、
（ａ７０２）シアノ、
（ａ７０３）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、１〜３個のフッ素原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ａ７０４）トリフルオロメチル、
（ａ７０５）トリフルオロメトキシ、
（ａ７０６）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、１〜２個のフッ素原子、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ａ７０７）Ｃ_３−６シクロアルコキシ、
（ａ７０８）ホルミルアミノ、
（ａ７０９）Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ａ７１０）Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ、
（ａ７１１）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノ、
（ａ７１２）（Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル）カルボニルアミノ、
（ａ７１３）Ｃ_１−６アルキルチオカルボニルアミノ、
（ａ７１４）Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ（該アルコキシは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ａ７１５）Ｎ−（Ｃ_１−４アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ、
（ａ７１６）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルオキシ、
（ａ７１７）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ａ７１８）ジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
（ａ７１９）Ｃ_３−６シクロアルキルアミノカルボニル、
（ａ７２０）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ａ７２１）Ｃ_１−６アルキルアミノチオカルボニルアミノ、
（ａ７２２）Ｃ_１−４アルキルカルボニル（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ａ７２３）Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、
（ａ７２４）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ａ７２５）Ｃ_１−６アルキルスルホニル、
（ａ７２６）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（ａ７２７）５員もしくは６員の飽和へテロ環、
（ａ７２８）カルボキシ、および
（ａ７２９）Ｃ_１−６アルキルアミノ（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）
からなる群から選択される２個の基で置換されてもよい。）、
（ｂ７）Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｃ７）Ｃ_２−６アルキニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｄ７）５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基、または
（ｅ７）Ｃ_３−６シクロアルキル基が挙げられる。前記（ａ７）Ｃ_１−６アルキル基は、同種または異種の置換基で置換されてもよい。

「Ｒ^１ｂ」は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されたＣ_１−６アルキル基が好ましく、３−メトキシプロピル基または４−メトキシブチル基がより一層好ましい。

「Ｒ^１ｂ」は、Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノで置換されたＣ_１−６アルキル基が好ましく、２−（エチルカルボニルアミノ）エチル基がより一層好ましい。

「Ｒ^１ｂ」は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノで置換されたＣ_１−６アルキル基が好ましく、２−（メトキシカルボニルアミノ）エチル基がより一層好ましい。

「Ｒ^１ｃ」および「Ｒ^１ｄ」は、各々独立して、同一または異なって、
（ａ８）水素原子、
（ｂ８）ハロゲン原子、
（ｃ８）シアノ基、
（ｄ８）Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６−１０アリールで置換されてもよい。）、
（ｅ８）Ｃ_２−６アルキニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６−１０アリールで置換されてもよい。）、
（ｆ８）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ｆ８０１）１〜３個のハロゲン原子、
（ｆ８０２）シアノ、
（ｆ８０３）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｆ８０４）ヒドロキシ、
（ｆ８０５）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、
（ｆ８０５１１）ハロゲン原子、
（ｆ８０５１２）シアノ、
（ｆ８０５１３）Ｃ_３−６シクロアルコキシ（該基は、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルで置換されてもよい。）、
（ｆ８０５１４）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノスルホニル、
（ｆ８０５１５）Ｃ_１−６アルキルスルホニル、
（ｆ８０５１６）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル、
（ｆ８０５１７）Ｃ_１−４アルキルカルボニル、
（ｆ８０５１８）５員〜７員の環状アミノカルボニル、
（ｆ８０５１９）ヒドロキシ、
（ｆ８０５２０）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｆ８０５２１）５員もしくは６員の飽和へテロ環、および
（ｆ８０５２２）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｆ８０６）Ｃ_３−６シクロアルコキシ（該基は、
（ｆ８０６１）Ｃ_１−４アルキル（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）で置換されてもよい。）、
（ｆ８０７）Ｃ_６−１０アリールオキシ（該基は、
（ｆ８０７１）ハロゲン原子、
（ｆ８０７２）シアノ、および
（ｆ８０７３）Ｃ_１−４アルコキシ
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）
（ｆ８０８）アミノ（該アミノは、
（ｆ８０８１１）Ｃ_１−６アルキル、
（ｆ８０８１２）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｆ８０８１３）Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル（該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。）、
（ｆ８０８１４）Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｆ８０８１５）Ｃ_１−４アルキルカルボニル、
（ｆ８０８１６）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル（該シクロアルキルは、Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。）、
（ｆ８０８１７）５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル（該ヘテロ環は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｆ８０８１８）５員もしくは６員の飽和へテロ環カルボニル、
（ｆ８０８１９）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシカルボニル、
（ｆ８０８２０）５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル、および
（ｆ８０８２１）Ｃ_１−４アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換される。）、
（ｆ８０９）５員〜７員の環状アミノ（該環状アミノは、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_７−１４アラルキル、およびオキソからなる群から選択される１〜４個の基で置換されてもよい。）、
（ｆ８１０）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
（ｆ８１１）４員〜７員の環状アミノカルボニル（該環状アミノは、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｆ８１２）アミノカルボニルオキシ（該アミノは、
（ｆ８１２１）Ｃ_１−６アルキル（該基は、５員もしくは６員の飽和へテロ環で置換されてもよい。）、
（ｆ８１２２）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、および
（ｆ８１２３）５員もしくは６員の飽和へテロ環
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換される。）、
（ｆ８１３）５員〜７員の環状アミノカルボニルオキシ（該環状アミノは、１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｆ８１４）５員〜７員の環状アミノカルボニルＣ_１−４アルコキシ、
（ｆ８１５）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルＣ_１−４アルコキシ、
（ｆ８１６）５員もしくは６員の飽和へテロ環（該基は、Ｃ_１−４アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｆ８１７）５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルコキシ（該ヘテロ環は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｆ８１８）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ（該基は、Ｃ_１−４アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｆ８１９）モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４アルキルアミノスルホニル、
（ｆ８２０）カルボキシ、
（ｆ８２１）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｆ８２２）Ｃ_６−１０アリールカルボニル（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｆ８２３）Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
（ｆ８２４）Ｃ_６−１０アリールオキシカルボニルアミノ（該アリールは、ハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｆ８２５）５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、および
（ｆ８２６）Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルアミノカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｇ８）Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、
（ｇ８１）ハロゲン原子、
（ｇ８２）ヒドロキシ、または
（ｇ８３）Ｃ_１−４アルコキシ
で置換されてもよい。）、
（ｈ８）Ｃ_７−１４アラルキル基（該基は、
（ｈ８１）ハロゲン原子、
（ｈ８２）シアノ、
（ｈ８３）ヒドロキシ、
（ｈ８４）Ｃ_１−４アルコキシ、および
（ｈ８５）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｉ８）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、
（ｉ８１）Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
（ｉ８２）Ｎ−（Ｃ_１−６アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
（ｉ８３）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、または
（ｉ８３）５員〜７員の環状アミノカルボニル
で置換されてもよい。）、
（ｊ８）Ｃ_３−６シクロアルコキシ基、
（ｋ８）Ｃ_７−１４アラルキルオキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｌ８）モノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル基（該アミノは、５員もしくは６員の飽和へテロ環で置換されてもよいＣ_１−６アルキルで置換されてもよい。）、
（ｍ８）５員〜７員の環状アミノカルボニル基（該環状アミノは、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルコキシ、およびハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６−１０アリールからなる群から選択される基で置換されてもよい。）、
（ｎ８）飽和へテロ環基（該基は、
（ｎ８１）Ｃ_１−４アルキル、
（ｎ８２）１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６−１０アリール、または
（ｎ８３）オキソ
からなる群から選択される同種または異種の１〜４個の基で置換されてもよい。）、
（ｏ８）飽和へテロ環オキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、またはＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
（ｐ８）５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基（該基は、
（ｐ８１）ハロゲン原子、
（ｐ８２）１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキル、および
（ｐ８３）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルで置換されてもよい。）
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｑ８）５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基、
（ｒ８）アミノ基（該アミノは、
（ｒ８１）Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル（該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。）、
（ｒ８２）Ｃ_１−４アルキルカルボニル（該アルキルは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｒ８３）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル（該シクロアルキルは、Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。）、または
（ｒ８４）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシカルボニル
で置換されてもよい。）、
（ｓ８）水酸基、および
（ｔ８）下記式：

で表される基（Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉは前掲と同じである。）
からなる群から選択される１個の基が挙げられる。

「Ｒ^１ｃ」は、
（ａ９）水素原子、
（ｂ９）ハロゲン原子、および
（ｃ９）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基
からなる群から選択される基が好ましい。

「Ｒ^１ｄ」は、前記（ａ８）〜（ｔ８）からなる群から選択される１個の基が好ましい。

「Ｒ^１ｄ」は、
（ａ１０）水素原子、
（ｂ１０）ハロゲン原子、
（ｃ１０）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
(ｃ１０１)１〜３個のハロゲン原子、
(ｃ１０２)ヒドロキシ、
(ｃ１０３)Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、５員もしくは６員の飽和ヘテロ環、およびＣ_１−４アルコキシカルボニルからなる群から選択される１〜２個の基で置換されてもよい。）、
(ｃ１０４)Ｃ_６−１０アリールオキシ（該基は、シアノおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
(ｃ１０５)Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルオキシ、
(ｃ１０６)（５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、または
(ｃ１０７)５員〜７員環状アミノカルボニルオキシ
で置換されてもよい。）、
（ｄ１０）アミノカルボニル基、
（ｅ１０）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル基、
（ｆ１０）Ｎ−（５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノカルボニル基、
（ｇ１０）５員〜７員の環状アミノカルボニル基、
（ｈ１０）Ｃ_７−１４アラルキル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｉ１０）５員もしくは６員の飽和へテロ環基、
（ｊ１０）Ｃ_３−６シクロアルキル基、
（ｋ１０）Ｃ_３−６シクロアルコキシ基、および
（ｌ１０）下記式：

で表される基（Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉは前掲と同じである。）
からなる群から選択される１個の基がより好ましい。

「Ｒ^１ｅ」、「Ｒ^１ｆ」、「Ｒ^１ｇ」、「Ｒ^１ｈ」および「Ｒ^１ｉ」は、各々独立して、同一または異なって、
（ａ１１）水素原子、
（ｂ１１）ハロゲン原子、
（ｃ１１）シアノ基、
（ｄ１１）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、
（ｄ１１１）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ、
（ｄ１１２）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、Ｃ_１−４アルコキシ、またはＣ_３−６アルコキシで置換されてもよい。）、または
（ｄ１１３）１〜３個のフッ素原子
で置換されてもよい。）、
（ｅ１１）Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、
（ｅ１１１）１〜３個のハロゲン原子、
（ｅ１１２）Ｃ_１−４アルコキシ、または
（ｅ１１３）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル
で置換されてもよい。）、
（ｆ１１）Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、
（ｆ１１１）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｇ１１）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ基、
（ｈ１１）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル基、
（ｉ１１）水酸基、または
（ｊ１１）Ｃ_１−４アルコキシスルホニル基が好ましい。

Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−４アルコキシ基が好ましい。

「Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉが水素原子であり、Ｒ^１ｆおよびＲ^１ｇが一緒になって縮合環を形成する」とは、Ｒ^１ｆおよびＲ^１ｇが置換するフェニル基と、二環性または三環性の縮合環を形成することを意味する。該縮合環は、５員もしくは６員の飽和環または不飽和環のいずれでもよく、該環は、窒素原子、酸素原子、または硫黄原子を少なくとも１個含んでもよい。該環は、Ｃ_１−４アルキル基、水酸基、またはオキソ基で置換されてもよい。

「Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉが水素原子であり、Ｒ^１ｆおよびＲ^１ｇが一緒になって縮合環を形成する」の具体例としては、下記化合物群から選択される１個の基等が挙げられる。

Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、一緒になって下記式：

で表される基が好ましい（式中、実線部分が、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄの定義部分であり、破線部分がＧ^１〜Ｇ^４で定義される骨格部分を表す。）。

「Ｄ」が、酸素原子または硫黄原子であり、ｐおよびｑが０である場合は、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄが一緒になって、オキソ基またはチオキソ基であることを意味する。

「Ｄ」における「−ＮＲ^４ａＣＯＮＲ^４ａ−」は、各々のＲ^４ａが独立する。

「Ｄ」における「−ＣＨ（Ｒ^４ｂ）ＣＨ_２−」は、「−ＣＨ_２ＣＨ（Ｒ^４ｂ）−」であってもよい。尚、「Ｄ」が、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^４ａＣＯ−、−ＮＲ^４ａＳＯ_２−、−ＮＲ^４ａＣＯＮＲ^４ａ−の場合には、「ｐ」および「ｑ」が共に０ではない。「Ｄ」が「−ＣＨ（Ｒ^４ｂ）−」のとき、「Ｒ^４ｂ」がハロゲン原子である場合は、「−ＣＨ（Ｒ^４ｂ）−」の水素原子がハロゲン原子に置き換わってもよい。

Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄが一緒になった基の具体例としては、例えば、以下の群で表される構造式が例示される。

「Ｒ^４ａ」は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_１−４アルキルスルホニル基、およびＣ_６−１０アリールスルホニル基からなる群から選択される１個の基が好ましい。

「Ｒ^４ｂ」は、水素原子；ハロゲン原子；Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルコキシ基；フッ素原子およびシアノからなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基；およびモノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基からなる群から選択される１個の基が好ましく、水素原子がより好ましい。

「Ｄ」、「ｐ」および「ｑ」は、
（ｉ）「Ｄ」が、酸素原子であり、「ｐ」および「ｑ」が、同一で２であるか、
（ｉｉ）「Ｄ」が、−ＣＨ_２−であり、「ｐ」および「ｑ」が、１または２であるか、または
（ｉｉｉ）「Ｄ」が、−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、「ｐ」および「ｑ」が、０または１である場合が好ましい。更に好ましくは、「Ｄ」が−ＣＨ_２−であり、「ｐ」および「ｑ」が１である。

式（Ｉ）で表される化合物において、下記式：

で表される部分構造としては、例えば、以下の群から選択される部分構造が挙げられる。

「Ｒ^２」は、
（ａ１００）水素原子、
（ｂ１００）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、ハロゲン原子；ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｃ１００）Ｃ_３−６シクロアルキル基（該基は、ハロゲン原子またはＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｄ１００）Ｃ_２−６アルケニル基、および
（ｅ１００）Ｃ_７−１０アラルキル基（該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基が挙げられる。

「Ｒ^２」は、Ｃ_１−６アルキル基が好ましく、イソプロピル基が特に好ましい。

好ましい「Ｂ」は、
（ａ１２）水素原子、
（ｂ１２）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ｂ１２０）ハロゲン原子、
（ｂ１２１）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_１−４アルコキシ、および
（ｉｖ）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｂ１２２）水酸基、
（ｂ１２３）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｂ１２４）カルボキシ、
（ｂ１２５）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｂ１２６）飽和へテロ環（該環は、
（ｉ）Ｃ_１−４アルキル、
（ｉｉ）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ、および
（ｉｖ）オキソ
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｂ１２７）アミノカルボニル（ここに、アミノは、
（ｉ）Ｃ_１−４アルキル、
（ｉｉ）Ｃ_３−６シクロアルキル、または
（ｉｉｉ）Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、および
（ｂ１２８）５員〜７員の環状アミノ基（該基は、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）Ｃ_１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６アリール、
（ｉｖ）１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシ、および
（ｖ）オキソ
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）
からなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｃ１２）Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、フッ素原子およびＣ_１−６アルキルからなる群から選択される１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｄ１２）Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、
（ｄ１２１）ハロゲン原子、
（ｄ１２２）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、
（ｄ１２３）ヒドロキシ、または
（ｄ１２４）Ｃ_１−４アルコキシ
で置換されてもよい。）、
（ｅ１２）Ｃ_６アリール基（該基は、
（ｅ１２０１）ハロゲン原子、
（ｅ１２０２）Ｃ_１−４アルキル（該Ｃ_１−４アルキルは、
（ｉ）５員〜７員の環状アミノ（該基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールで置換されてもよい。）、
（ｉｉ）モノ−Ｃ_１−６アルキルアミノ（該Ｃ_１−６アルキルは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
（ｉｉｉ）５員もしくは６員の飽和へテロ環アミノ（該飽和へテロ環は、Ｃ_６アリールで置換されてもよい。）、
（ｉｖ）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ（該飽和へテロ環は、Ｃ_６アリールまたは５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールで置換されてもよい。）、
（ｖ）Ｃ_６アリールオキシ（該アリールは、ハロゲン原子およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｖｉ）Ｃ_１−４アルコキシ、および
（ｖｉｉ）Ｃ_３−６シクロアルコキシ
からなる群から選択される１個の基で置換されてもよい。）、
（ｅ１２０３）Ｃ_１−４アルコキシ（該Ｃ_１−４アルコキシは、
（ｉ）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_６アリールオキシ（該アリールは、Ｃ_１−４アルキルおよびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｉｉｉ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｉｖ）フェニルアミノ（該フェニルは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、および
（ｖ）Ｃ_７−１０アラルキルオキシ（該基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基で置換されてもよい。）、
（ｅ１２０４）Ｃ_６アリールオキシ（該アリールは、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）シアノ、
（ｉｉｉ）Ｃ_１−４アルキルおよび
（ｉｖ）Ｃ_１−４アルコキシ
からなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｅ１２０５）Ｃ_７−１０アラルキルオキシ（該基は、ハロゲン原子およびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｅ１２０６）５員〜７員の環状アミノ（該環は、
（ｉ）（Ｃ_１−６アルキル）（フェニルカルボニル）アミノ、または
（ｉｉ）Ｃ_６アリールオキシ（該アリールは、ハロゲン原子およびヒドロキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）で置換されてもよい。）、
（ｅ１２０７）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ（該環は、
（ｉ）１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリール、
（ｉｉ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール、
（ｉｉｉ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環カルボニル、
（ｉｖ）オキソで置換されてもよい。）、
（ｅ１２０８）５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールオキシ（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）
（ｅ１２０９）５員〜７員の環状アミノカルボニル（該環状アミノは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
（ｅ１２１０）５員〜７員環状アミノカルボニルオキシ（該環状アミノは、Ｃ_６アリールで置換されてもよい。）、および
（ｅ１２１１）Ｃ_６アリール
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｆ１２）Ｃ_７−１４アラルキル基（該基は、
（ｆ１２０）ハロゲン原子、
（ｆ１２１）シアノ、
（ｆ１２２）Ｃ_１−４アルキル、
（ｆ１２３）ヒドロキシ、
（ｆ１２４）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｆ１２５）Ｃ_３−６シクロアルコキシ（該基は、１〜２個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｆ１２６）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｆ１２７）アミノカルボニル、
（ｆ１２８）Ｃ_６−１０アリール（該基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）および
（ｆ１２９）Ｃ_１−４アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｇ１２）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基（該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｈ１２）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基（該基は、
（ｈ１２１）ハロゲン原子、または
（ｈ１２２）Ｃ_１−４アルキル（該基は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）で置換されてもよい。）、および
（ｉ１２）飽和へテロ環基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基である。

「Ｂ」における（ｅ１２０３）の置換基である「Ｃ_１−４アルコキシで置換されたＣ_１−４アルコキシ基」には、下記基も包含される。

「Ｒ^４ｃ」は、水素原子、１〜３個のハロゲン原子、またはＣ_３−６シクロアルキルで置換されたＣ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基およびＣ_７アラルキル基からなる群から選択される１個の基が好ましい。水素原子、またはＣ_３−６シクロアルキル基がより一層好ましい。

「Ｒ^５」は、
１：Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式：

（ここにおいて、Ｒ^６は、前掲と同じである）で表される基で置換されている。）、または
２：下記式：

で表される基（Ｒ^７およびＲ^８は、前掲と同じである。）が好ましい。

「Ｒ^５」は、下記式：

（ここにおいて、Ｒ^６は、前掲と同じである）で表される基
で置換されているメトキシカルボニル基が好ましい。

「Ｒ^６」は、Ｃ_１−４アルキル基が好ましい。

「Ｒ^５」は、下記式：

で表される基（Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、前掲と同じである。）が好ましい。

「Ｒ^７」および「Ｒ^８」は、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはＣ_１−４アルキル基が好ましい。

「Ｒ^７」は水素原子であり、「Ｒ^８」が、Ｃ_１−４アルキル基が好ましい。

「Ｒ^９」は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
１〜３個のフッ素原子、
ヒドロキシ、
Ｃ_１−４アルコキシ、
カルボキシ、
Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
アミノ、または
１〜２個のニトロオキシで置換されてもよい。）、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基、
（ｃ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニルオキシで置換されている。）、
（ｄ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、
（ｅ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
（ｆ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基、
（ｇ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｈ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、または
（ｉ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基が好ましい。

「Ｒ^９」は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基、
（ｃ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、または
（ｅ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基がより一層好ましい。
「Ｒ^９」は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基、または
（ｂ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）が特に好ましい。

本発明の更に好ましい態様における本発明に係わる化合物には、以下の式で表される化合物が包含される。

すなわち本発明に係わる化合物は、以下の通りである。
（１）下記式（ＩＩａ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。

［式中、Ｇ^４２、Ｒ^１２ａ、Ｒ^１２ｃ、Ｒ^１２ｄ、およびＲ^６２は、前掲と同じである。］

（２）式（ＩＩｂ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。

［式中、Ｇ^４２、Ｒ^１２ａ、Ｒ^１２ｃ、Ｒ^１２ｄ、およびＲ^６２は、前掲と同じである。］
（３）下記式（ＩＩｃ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。

［式中、Ｇ^４２、Ｒ^１２ａ、Ｒ^１２ｃ、Ｒ^１２ｄ、Ｒ^７２、Ｒ^８２およびＲ^９２は、前掲と同じである。］

（４）式（ＩＩｄ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。

前記（１）〜（４）における化合物（式ＩＩａ〜式ＩＩｄ）における各置換基の好ましい態様は、式（Ｉ）で表される化合物における各置換基の好ましい態様と同義である。

前記好ましい態様の他に、本発明に係わる化合物には、以下の化合物も包含される。
（５）式（Ｉａ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。

［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｍ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、ｎおよびＲ^５は、前記項１と同じである。但し、Ｇ^３におけるＲ^１ｃおよびＲ^１ｄは一緒になって前記項１記載の下記式：

で表される基である場合において、Ｒ^４ｂが水酸基である化合物を除く。また、Ｒ^５におけるＲ^９が、１〜３個のフッ素原子、Ｃ_３−６シクロアルキルまたは１〜２個のニトロオキシで置換されているＣ_１−６アルキル基；Ｃ_１−４アルキルで置換されているＣ_６−１０アリール基；およびヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル基である化合物を除く。]

（６）式（Ｉｂ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。

で表される基である場合において、Ｒ^４ｂは水酸基である。また、Ｒ^５におけるＲ^９は、１〜３個のフッ素原子、Ｃ_３−６シクロアルキルまたは１〜２個のニトロオキシで置換されているＣ_１−６アルキル基；Ｃ_１−４アルキルで置換されているＣ_６−１０アリール基；およびヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル基である。]

前記（５）および（６）における化合物（式（Ｉａ）〜式（Ｉｂ））における各置換基の定義及び好ましい態様は、式（Ｉ）で表される化合物における各定義及び該定義における好ましい態様と同様である。

「薬学上許容される塩」としては、例えば塩酸塩、臭化水素塩、硫酸塩、リン酸塩または硝酸塩等の無機酸塩、または酢酸塩、プロピオン酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩またはアスコルビン酸塩等の有機酸塩等が挙げられる。

また、本発明には、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬が含まれる。また、この水和物またはエタノール溶媒和物等の溶媒和物も含まれる。さらに、あらゆる態様の結晶形のものも包含している。

式（Ｉ）の化合物は、互変異性体として存在する場合もあり得る。従って、本発明は、式（Ｉ）の化合物の互変異性体も包含する。

本発明に係わる化合物は、少なくとも一つの不斉炭素原子を有する場合もあり得る。従って、本発明は、本発明に係わる化合物のラセミ体のみならず、これらの化合物の光学活性体も包含する。本発明の化合物が、２個以上の不斉炭素原子を有する場合、立体異性を生じる場合がある。従って、本発明は、これらの化合物の立体異性体およびその混合物も包含する。

本発明に係わる化合物は、フェニル基とカルボニルにおける回転障害に起因する軸性不斉が存在する場合がある。この軸性不斉のために下記一般式で表される立体異性体も本願発明に包含される。

本発明に係わる化合物は、下記表に記載の１〜１３０４の化合物として例示でき、当該化合物において、「Ｒ^５」を後記Ｐ１〜Ｐ１７４の部分構造に置き換えた化合物としても例示できる。下記表において、例えば、Ｎｏ．１（Ｔ^１：Ｑ１４４；Ｔ^２：Ｑ１４４；Ｔ^３：Ｑ１８２；Ｔ^４：Ｑ２６３）で表される化合物は、下記化合物を意味する。

前記表における簡略記号は、下記で表される部分構造式からなる群から適宜選択される部分構造を意味する。

以下に、本発明における式（Ｉ）で表される化合物の製造法について、例を挙げて説明するが、本発明はもとよりこれに限定されるものではない。なお、本明細書において、記載の簡略化のために次の略号を使用することもある。
Ｂｏｃ：ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基
Ｃｂｚ：ベンジルオキシカルボニル基
ＴＭＳ：トリメチルシリル基
ＴＢＳ：ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル基
ＳＥＭ：２−［（トリメチルシリル）エトキシ］メチル基
Ａｃ：アセチル基
Ｍｅ：メチル基
Ｅｔ：エチル基
Ｐｒ：プロピル基
ｉ−Ｐｒ：イソプロピル基
Ｂｕ：ブチル基
ｉ−Ｂｕ：イソブチル基
ｔ−Ｂｕ：ｔｅｒｔ−ブチル基
Ｐｈ：フェニル基
Ｂｎ：ベンジル基
Ｍｓ：メタンスルホニル基
ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸
Ａｌｌｏｃ：アリルオキシカルボニル基
Ｔｆ：トリフルオロメタンスルホネート

式（Ｉ）で表される化合物は公知化合物から公知の合成方法を組み合わせることにより合成することができる。例えば、次の方法により合成できる。尚、式（Ｉ）で表される化合物は、出発原料の種類に応じて、下記に示す方法を適宜選択して、組み合わせることにより合成することができる。

製造法１
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示される方法によって製造される。

［式中、ｎ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｍ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ｒ^２およびＲ^５は、前記項１に記載と同義であり、Ｒ^３００は、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｘ^１は、水酸基または塩素原子を表し、Ｘ^２は、ヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、メタンスルホニルオキシ基、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基またはｐ−トルエンスルホニルオキシ基を表し、Ｘ^３は、ヨウ素原子、メタンスルホニルオキシ基、臭素原子またはトリフルオロメタンスルホニルオキシ基を表し、Ｘ^４は、水酸基または塩素原子を表し、Ｒ^１２０は、フッ素原子もしくはＣ_１−３アルコキシ基を表し、ｍ_１０４は、０、１、２、または３の整数を表し、Ｙ^１は、Ｃｂｚ、ＢｏｃまたはＡｌｌｏｃを表す。］

１）工程１
Ｘ^１が水酸基を表す場合、式（１−３）の化合物は、式（１−１）の化合物を、不活性溶媒中、縮合剤を用いて、必要に応じて塩基の存在下に、式（１−２）の化合物と反応させることにより合成することができる。また、場合によっては相間移動触媒を用いることもできる。

塩基としては、通常の反応において塩基として使用されるものであれば特に限定されないが、例えばＮ−メチルモルホリン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基、または、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化ナトリウム、もしくは水素化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。相間移動触媒としては、例えばテトラブチルアンモニウムブロミドもしくはベンジルトリエチルアンモニウムブロミド等の四級アンモニウム塩、または、１８−クラウン−６−エーテル等のクラウンエーテル等が挙げられる。

縮合剤としては、実験化学講座（日本化学会編、丸善）２２巻に記載されているものなどが挙げられる。

不活性溶媒としては、例えばテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒、ヘキサン、ヘプタン、トルエン、ベンゼン、もしくはキシレンなどの炭化水素系溶媒、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒、アセトン等のケトン系溶媒、またはアセトニトリル、Ｎ，Ｎ’−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、もしくはヘキサメチレンホスホアミド等の非プロトン性溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約−７０℃〜約８０℃の範囲から選択される。

Ｘ^１が塩素原子を表す場合、式（１−３）の化合物は、式（１−２）の化合物を、不活性溶媒中、必要に応じて塩基の存在下に、式（１−１）の化合物と反応させることにより合成することができる。塩基としては、例えばＮ−メチルモルホリン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。塩基は、Ｘ^１が塩素原子である式（１−１）の化合物に対して、通常１〜２０当量用いる。不活性溶媒としては、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられる。反応温度としては、約−１０℃〜約５０℃の範囲から選択される。

Ｘ^１が塩素原子である式（１−１）の化合物は、Ｘ^１が水酸基である式（１−１）の化合物を、不活性溶媒中、添加物の存在下または非存在下、オキサリルクロライドまたは塩化チオニルと反応させて合成することができる。添加物としては、ジメチルホルムアミド、ジエチルホルムアミド等が挙げられる。不活性溶媒としては、ジクロロメタン、ジクロロエタン、もしくはクロロホルム等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約−１０℃〜約５０℃の範囲から選択される。反応終了後、ベンゼンもしくはトルエンなどの炭化水素系溶媒の存在下、反応溶液を、減圧下濃縮することにより、Ｘ^１が塩素原子である式（１−１）の化合物を得ることができる。
本工程は、文献（例えばTetrahedron 61, 10827 (2005)等）に記載されている方法を参考にすることもできる。
化合物（１−３）の置換基である、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、製造法２〜製造法１８、製造法２１、製造法３１および製造法３２に記載された製造方法を用いて、製造法２〜製造法１８に示された置換基に変換することもできる。

２）工程２
製造法１記載の工程８と同様な方法によって、化合物（１−３）から化合物（１−１２）を製造することができる。

３）工程３
製造法１記載の工程８と同様な方法によって、化合物（１−４）から化合物（１−２）を製造することができる。また、化合物（１−５）のＲ^２が、置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基である場合、文献（J. Org. Chem. 71, 6522 (2006)等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（１−４）から化合物（１−２）を製造することができる。

４）工程４
文献（例えばJ. Org. Chem. 61, 3849 (1996)、J. Org. Chem. 68, 4120 (2003)、J. Org. Chem. 63, 370 (1998)、J. Org. Chem. 70, 2195 (2005)等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（１−４）から化合物（１−２）を製造することができる。具体的には、以下の製造例が挙げられる。
化合物（１−２）は、不活性溶媒中、酢酸の存在下または非存在下、化合物（１−８）、化合物（１−９）、および化合物（１−１０）から１つ選択される化合物と、水素化トリアセトキシホウ素ナトリウムまたはシアノボロ水素化ナトリウム等の水素化ホウ素化合物を用いた、化合物（１−４）との還元アミノ化反応を行うことにより、製造することができる。不活性溶媒としては、ジクロメタン、もしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒、テトラヒドロフラン、または１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。水素化ホウ素化合物は、化合物（１−４）に対して、通常１〜３当量用いる。反応温度は、約−１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

５）工程５
製造法１記載の工程４と同様な方法によって、化合物（１−６）から化合物（１−２）を製造することができる。

６）工程６
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１−１２）から化合物（３４−１）を製造することができる。
７）工程７
製造法１記載の工程１と同様な方法によって、化合物（１−１３）からＸ^１が塩素原子である化合物（１−１）を製造することができる。

８）工程８
化合物（１−１４）は、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物（１−７）を化合物（１−１３）と反応させることにより製造することができる。塩基としては、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、もしくは水酸化ナトリウム等のアルカリ金属塩、トリエチルアミンもしくは１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）等の有機塩基、水素化ナトリウムもしくは水素化カリウム等の水素化アルカリ金属、またはｔ−ブトキシカリウム等のアルコキシアルカリ金属等が挙げられる。また、Ｘ^３が塩素原子もしくは臭素原子である場合、ヨウ化ナトリウムもしくはヨウ化カリウム等の添加剤を用いることもできる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは１，４−ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約０℃〜約１５０℃の範囲から選択される。
９）工程９
製造法１記載の工程１と同様な方法によって、化合物（１−１４）から化合物（１−１５）を製造することができる。
１０）工程１０
製造法１記載の工程１と同様な方法によって、化合物（１−１５）から化合物（１−１２）を製造することができる。
１１）工程１１
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩は、化合物（３４−１）から、例えば、製造法３４、製造法３５、製造法３６、または製造法３７に示される方法によって、製造することができる。

製造法２
式（１−４）で表される化合物のうち、式（２−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｙ^１は、前記記載と同義であり、Ｙ^２は、Ｃｂｚ、ＢｏｃまたはＡｌｌｏｃを表し、Ｒ^１００は、前記項１記載のＢと同じである。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（２−１）から化合物（２−２）を製造することができる。化合物（２−１）は、文献（例えばＷＯ０５／０２８４６７等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（２−２）から化合物（２−３）を製造することができる。

製造法３
式（１−４）で表される化合物のうち、式（３−６）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、Ｘ^３は、塩素原子または臭素原子を表し、Ｒ^１０１は、Ｃ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^１０２およびＲ^１０３は、各々同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキルである。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（２−１）から化合物（３−２）を製造することができる。化合物（２−１）は、文献（例えばＷＯ０５／０２８４６７等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２〜工程３
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（３−２）から化合物（３−５）を製造することができる。
３）工程４
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（３−５）から化合物（３−６）を製造することができる。

製造法４
式（１−４）で表される化合物のうち、式（４−３）および式（４−６）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、Ｒ^１０４は、前記項１記載のＢと同義であり、Ｒ^１０５は、前記項１記載のＲ^４ｃと同義であるか、あるいはＲ^１０４とＲ^１０５が一緒になって結合して環を形成し、Ｘ^４は、ヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、メタンスルホニルオキシ基、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基、またはｐ−トルエンスルホニルオキシ基を表す。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（２−１）から化合物（４−２）を製造することができる。化合物（２−１）は、文献（例えばＷＯ０５／０２８４６７等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（４−２）から化合物（４−３）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（４−２）から化合物（４−５）を製造することができる。
４）工程４
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（４−５）から化合物（４−６）を製造することができる。

製造法５
式（１−４）で表される化合物のうち、式（５−４）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、Ｒ^１０６は、Ｃ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^１０７は、前記項１記載のＢと同義である。尚、結合を横切る置換基は、項４８におけるＲ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄのいずれかの位置に置換することを意味する。以下の一般式も同様である。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（５−１）から化合物（５−２）を製造することができる。化合物（５−１）は、文献（例えばＷＯ９７／１８８１３、ＷＯ０２／１０１７２、Tetrahedron Letters 46, 7495 (2005)、ＷＯ０２／０２５２５等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（５−２）から化合物（５−３）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（５−３）から化合物（５−４）を製造することができる。

製造法６
式（１−４）で表される化合物のうち、式（６−５）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｙ^１、Ｙ^２およびＲ^１０６は、前記記載と同義であり、Ｒ^１０８は、Ｃ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^１０９は、前記項１記載のＢと同義である。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（５−１）から化合物（６−１）を製造することができる。化合物（５−１）は、文献（例えばＷＯ９７／１８８１３、ＷＯ０２／１０１７２、Tetrahedron Letters 46, 7495 (2005)、ＷＯ０２／０２５２５、J. Org. Chem. 70, 6956(2005)等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989、J. Org. Chem. 57, 7194 (1992)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（６−１）から化合物（６−２）を製造することができる。
３）工程３〜工程４
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（６−２）から化合物（６−４）を製造することができる。
４）工程５
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（６−４）から化合物（６−５）を製造することができる。

製造法７
式（１−４）で表される化合物のうち、式（７−４）、式（７−６）、および式（７−８）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０５、Ｘ^４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、Ｘ^５は、水酸基または塩素原子を表し、Ｒ^１１０およびＲ^１１１は、各々独立して、前記項１記載のＢと同義である。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989、Chem. Pharm. Bull. 40, 102 (1992)、J. Med. Chem. 26, 507 (1983)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（７−１）から化合物（７−３）を製造することができる。化合物（７−１）は、文献（例えばＷＯ０５／０２８４６７等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（７−３）から化合物（７−４）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（７−３）から化合物（７−５）を製造することができる。
４）工程４
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（７−５）から化合物（７−６）を製造することができる。
５）工程５
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989、J. Org. Chem. 61, 3849 (1996)、J. Org. Chem. 68, 4120 (2003)、J. Org. Chem. 63, 370 (1998)、J. Org. Chem. 70, 2195 (2005)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（７−１）から化合物（７−７）を製造することができる。
６）工程６
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（７−７）から化合物（７−８）を製造することができる。

製造法８
式（１−４）で表される化合物のうち、式（８−４）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｘ^３、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義である。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989、Synthetic Communications 34, 219 (2004) 等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（７−１）から化合物（８−１）を製造することができる。化合物（７−１）は、文献（例えばＷＯ０５／０２８４６７等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２〜工程３
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（８−１）から化合物（８−３）を製造することができる。
３）工程４
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（８−３）から化合物（８−４）を製造することができる。

製造法９
式（１−４）で表される化合物のうち、式（９−４）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０５、Ｘ^４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義である。］

１）工程１〜工程３
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（８−１）から化合物（９−３）を製造することができる。
２）工程４
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（９−３）から化合物（９−４）を製造することができる。

製造法１０
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１０−４）および式（１０−６）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０５、Ｘ^４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義である。］

１）工程１
文献（例えばTetrahedron: Asymmetry 16, 2599 (2005)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（７−１）から化合物（１０−２）を製造することができる。化合物（７−１）は、文献（例えばＷＯ０５／０２８４６７等）に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２
文献（例えばTetrahedron: Asymmetry 16, 2599 (2005)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１０−２）から化合物（１０−３）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１０−３）から化合物（１０−４）を製造することができる。
４）工程４
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１０−３）から化合物（１０−５）を製造することができる。
５）工程５
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１０−５）から化合物（１０−６）を製造することができる。

製造法１１
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１１−３）および式（１１−５）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０４、Ｒ^１０５、Ｘ^４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義である。］

１）工程１
文献（例えばＷＯ０１／０５７０４４等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（７−１）と化合物（１１−１）を反応させることにより化合物（１１−２）を製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１１−２）から化合物（１１−３）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１１−２）から化合物（１１−４）を製造することができる。
４）工程４
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１１−４）から化合物（１１−５）を製造することができる。

製造法１２
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１２−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、Ｒ^１１２は、前記項１記載のＲ^４ｃと同義であり、ここにおいて、Ｒ^１０４およびＲ^１１２は一緒になって環を形成してもよく、ｍ_１００ａは、０または１であり、ｍ_１００ｂは、１または２である。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１２−１）から化合物（１２−２）を製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１２−２）から化合物（１２−３）を製造することができる。

製造法１３
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１３−４）および式（１３−６）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０５、Ｘ^４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、Ａ^１００は、−ＳＯ_２−、または−ＣＯ−であり、Ｂ^１００は、前記項１記載のＢと同義であり、ｍ_１０１は、０、または１の整数を表す。］

１）工程１〜工程２
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１３−１）から化合物（１３−３）を製造することができる。
２）工程３
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１３−３）から化合物（１３−４）を製造することができる。
３）工程４
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１３−３）から化合物（１３−５）を製造することができる。
４）工程５
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１３−５）から化合物（１３−６）を製造することができる。

製造法１４
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１４−２）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０４、Ｒ^１１２、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義である。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（６−１）から化合物（１４−１）を製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１４−１）から化合物（１４−２）を製造することができる。

製造法１５
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１５−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０４、Ｒ^１１２、Ｒ^１０８、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義である。］

１）工程１〜工程２
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（６−２）から化合物（１５−２）を製造することができる。
２）工程３
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１５−２）から化合物（１５−３）を製造することができる。

製造法１６
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１６−４）および式（１６−６）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、ｍ_１００ｃは、０〜４の整数であり、Ｒ^１１３は、前記（ａ）〜（ｚ）のいずれかである。但し、化合物（１６−４）の場合は、前記（ａ）〜（ｓ）のいずれかに限る。］

１）工程１
文献（例えばTetrahedron: Asymmetry 17, 993 (2006)、Comprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１６−１）から化合物（１６−２）を製造することができる。
２）工程２
文献（例えばTetrahedron: Asymmetry 8, 3685 (1997) 、J. Org. Chem. 61, 6033 (1996)、特開平８−１２６０５、Comprehensive Organic transformation, R.C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１６−２）から化合物（１６−３）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１６−３）から化合物（１６−４）を製造することができる。
４）工程４
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１６−３）から化合物（１６−５）を製造することができる。
５）工程５
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１６−５）から化合物（１６−６）を製造することができる。

製造法１７
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１７−３）および式（１７−５）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０４、Ｒ^１０５、Ｘ^４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、ｍ_１０２は、０、または１の整数を表す。］

１）工程１
文献（例えばＷＯ０１／０５７０４４等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１７−１）と化合物（１１−１）を反応させることにより化合物（１７−２）を製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１７−２）から化合物（１７−３）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１７−２）から化合物（１７−４）を製造することができる。
４）工程４
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１７−４）から化合物（１７−５）を製造することができる。

製造法１８
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１８−５）および式（１８−７）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１０５、Ｘ^４、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義であり、ｍ_１０３は、０、または１の整数を表し、Ｒ^１１４は、前記項１記載のＢと同義である。］

１）工程１
文献（例えばTetrahedron Letters 43, 4275 (2002)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１８−１）から化合物（１８−２）を製造することができる。
２）工程２
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１８−２）から化合物（１８−４）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１８−４）から化合物（１８−５）を製造することができる。
４）工程４
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１８−４）から化合物（１８−６）を製造することができる。
５）工程５
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（１８−６）から化合物（１８−７）を製造することができる。

製造法１９
式（１−４）で表される化合物のうち、式（１９−１３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１１５は、前記項１記載のＢの定義と同義である。］

１）工程１〜工程８
文献（例えばＷＯ０６／０３９３２５等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１９−１）から化合物（１９−１１）を製造することができる。
２）工程９〜工程１０
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（１９−１１）から化合物（１９−１３）を製造することができる。

製造法２０
式（１−４）で表される化合物のうち、式（２０−８）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^２は前記項１と同じであり、Ｒ^１１６は、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基を表す。］

１）工程１〜工程５
文献（例えばBioorganic & Medicinal Chemistry 13, 59 (2005)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（２０−１）から化合物（２０−７）を製造することができる。
２）工程６
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（２０−７）から化合物（２０−８）を製造することができる。

製造法２１
式（１−４）で表される化合物のうち、式（２１−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、ｍ_１００ａ、Ｒ^１１２、Ａ^１００、Ｂ^１００、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同義である。］
１）工程１
製造法１３記載の工程２と同様な方法によって、化合物（２１−１）から化合物（２１−２）を製造することができる。化合物（２１−１）は、製造法１２に記載された製造方法と同様な方法によって、製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（２１−２）から化合物（２１−３）を製造することができる。

製造法２２
式（１−１４）で表される化合物のうち、式（２２−２）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｇ^４、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、およびＲ^３００は、前記記載と同義であり、Ｘ^６はハロゲン原子を表す。］

１）工程１
化合物（２２−２）は、不活性溶媒中、酢酸ナトリウムの存在下、化合物（２２−１）をＮ−クロロスクシンイミド、Ｎ−ブロモスクシンイミド、およびＮ−ヨードスクシンイミドから１つ選択される化合物と反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、酢酸またはプロピオン酸等の有機酸等が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜約５０℃の範囲から選択される。

製造法２３
式（１−１４）で表される化合物のうち、式（２３−３）および式（２３−６）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｇ^４、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、およびＲ^３００は、前記記載と同義であり、Ｒ^２０８およびＲ^２０９は、水素原子およびアルキル基を表し、Ｒ^４００は、アルキル基を表し、Ｚ^１は、式：

（式中、Ｒ^２００は、水素原子もしくはＣ_１−４アルキル基であるか、もしくは２つのＲ^２００が一緒になって、１、２−フェニレンを形成し、Ｒ^２０１、Ｒ^２０２、Ｒ^２０３、Ｒ^２０４、Ｒ^２０５およびＲ^２０６は、それぞれ独立して、水素原子もしくはＣ_１−２アルキル基であり、ｍは、０または１の整数を表し、Ｍ^＋はカリウムイオン、ナトリウムイオン、もしくはアンモニウムイオンを表す。）で表される基を表す。］

１）工程１
化合物（２３−３）は、不活性溶媒中、Ｐｄ触媒および無機塩基存在下、化合物（２３−１）と化合物（２３−２）と反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、または炭酸カリウム等が挙げられる。Ｐｄ触媒としては、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウムジクロリド、または［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウムジクロリドジクロロメタン錯体等が挙げられる。不活性溶媒としては、水、テトラヒドロフラン、または１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。通常は、水およびエーテル系溶媒の混合溶液が使用される。反応温度は、約５０℃〜約１２０℃の範囲から選択される。
２）工程２
文献（例えばEur. J. Org. Chem. EN 5, 1075 (2004)、ＷＯ０７／３９１４２、J. Org. Chem. 67, 8424 (2002)、Organic Letters 4, 107 (2002)、Organic Letters 3, 393 (2001)、Tetrahedron 58, 465 (2002)等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（２３−１）から化合物（２３−５）を製造することができる。以下に製造例を挙げる。
化合物（２３−５）は、不活性溶媒中、Ｐｄ触媒および塩基の存在下、化合物（２３−１）とＺ^１がＢ（ＯＨ）_２である化合物（２３−４）との反応を行うことにより、製造することができる。不活性溶媒としては、水、またはテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられ、通常は、水とエーテル系溶媒の混合溶液が使用される。塩基としては、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウムまたは炭酸水素カリウム等が挙げられる。Ｐｄ触媒は、パラジウムジフェニルホスフィノジクロライド、またはテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム等が挙げられる。反応温度は、約５０℃〜約１５０℃の範囲から選択される。
３）工程３
化合物（２３−６）は、パラジウム炭素または水酸化パラジウム存在下、不活性溶媒中、化合物（２３−５）を水素添加することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、もしくは２−プロパノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約０℃〜約５０℃の範囲から選択される。

製造法２４
式（１−１４）で表される化合物のうち、式（２４−１）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｇ^４、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄおよびＲ^３００は、前記記載と同義である。］

１）工程１
文献（例えばSynth. Commun. 24, 887 (1994)、Organic Letters 9, 1711(2007)、Tetrahedron Lett. 40, 8193 (1999)、Tetrahedron Lett. 45, 1441(2004)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（２３−１）から化合物（２４−１）を製造することができる。

製造法２５
式（１−１３）で表される化合物のうち、式（２５−４）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、前記記載と同義であり、Ｒ^４０１は、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ^４０２は、Ｃ_１−２アルキル基を表す。］

１）工程１
化合物（２５−３）は、ホスフィンおよび縮合剤の存在下、不活性溶媒中、化合物（２５−１）と化合物（２５−２）を反応させることにより製造することができる。ホスフィンとしては、トリフェニルホスフィン等が挙げられ、不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられ、縮合剤としては、アゾジカルボン酸ジイソプロピルエステル等が挙げられる。反応温度は、約０℃〜約８０℃の範囲から選択される。
２）工程２
例えば、下記に示す製造法（ｉ．またはｉｉ．）によって実施することができる。
ｉ．化合物（２５−４）は、不活性溶媒中、鉄および化合物（２５−３）を反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、水、酢酸、またはメタノール、エタノール、もしくは２−プロパノール等のアルコール系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒でもよい。反応温度は、約３０℃〜約１００℃の範囲から選択される。
ｉｉ．化合物（２５−４）は、パラジウム炭素または水酸化パラジウム存在下、不活性溶媒中、化合物（２５−３）を水素添加することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、もしくは２−プロパノール等のアルコール系溶媒、またはテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約０℃〜約５０℃の範囲から選択される。

製造法２６
式（１−１４）で表される化合物のうち、式（２６−５）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｘ^３、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^４０１およびＲ^４０２は前記記載と同義であり、Ｘ^６は、臭素原子またはヨウ素原子を表す。］

１）工程１
化合物（２６−２）は、クラウンエーテルの存在下あるいは非存在下、水素化ナトリウム存在下、不活性溶媒中、化合物（２６−１）と化合物（２５−２）を反応させることにより製造することができる。クラウンエーテルとしては、１５−クラウン等が挙げられ、不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約０℃〜約５０℃の範囲から選択される。
２）工程２
製造法２５記載の工程２と同様な方法によって、化合物（２６−２）から化合物（２６−３）を製造することができる。
３）工程３
化合物（２６−４）は、無機塩基の存在下、不活性溶媒中、化合物（２６−３）と化合物（１−７）を反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸カリウムもしくは水素化ナトリウム等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、１，４−ジオキサン、もしくは１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒、またはアセトニトリルもしくはプロピオニトリル等のニトリル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約３０℃〜約１００℃の範囲から選択される。
４）工程４
化合物（２６−５）は、一酸化炭素雰囲気下、メタノールもしくはエタノール、有機塩基、補助配位子および酢酸パラジウム存在下、不活性溶媒中、化合物（２６−４）を反応させることにより製造することができる。補助配位子としては、ジフェニルホスフィノプロパン等が挙げられる。有機塩基としては、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、ジメチルアセトアミド等のアミド系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約７０℃〜約１５０℃の範囲から選択される。

製造法２７
式（１−３）で表される化合物のうち、式（２７−７）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、ｎ、Ｒ^４０１、Ｙ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄおよびＲ^２は、前記記載と同義である。］

１）工程１
化合物（２７−２）は、例えば、ピリジン溶媒中、化合物（２７−１）と無水酢酸を反応させることにより製造することができる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。
２）工程２
製造法１記載の工程１と同様な方法によって、化合物（２７−２）から化合物（２７−３）を製造することができる。
３）工程３
製造法１記載の工程１と同様な方法によって、化合物（２７−３）から化合物（２７−４）を製造することができる。
４）工程４
化合物（２７−５）は、アンバーライト（登録商標）の存在下もしくは非存在下、不活性溶媒中、化合物（２７−４）と塩基を反応させることにより製造することができる。塩基は、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化ナトリウム、もしくは水素化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、もしくは２−プロパノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。
５）工程５
製造法１記載の工程１と同様な方法によって、化合物（２７−５）から化合物（２７−６）を製造することができる。
６）工程６
製造法１記載の工程６と同様な方法によって、化合物（２７−６）から化合物（２７−７）を製造することができる。

製造法２８
式（１−１３）で表される化合物のうち、式（２８−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^４０１およびＲ^３００は、前記記載と同義であり、Ｘ^７は、臭素原子または塩素原子を表す。］
１）工程１
文献（例えばChem. Pharm. Bull. 46, 1716 (1998)等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（２８−１）から化合物（２８−３）を製造することができる。

製造法２９
式（１−１３）で表される化合物のうち、式（２９−４）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｘ^５、Ｘ^７、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^４０１、およびＲ^３００は、前記記載と同義である。］

１）工程１
文献（例えばSynth. Commun. 27, 2943 (1997)、J. Chem. Soc. Perkin Trans 2, 691(1988)等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（２９−１）から化合物（２９−２）を製造することができる。
２）工程２および工程３
文献（例えばＷＯ２００５／０８２８７２等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（２９−２）から化合物（２９−４）を製造することができる。

製造法３０
式（１−１３）で表される化合物のうち、式（３０−５）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｘ^３、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、およびＲ^３００は、前記記載と同義であり、Ｒ^４０３は、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｘ^８はヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシ基、Ｘ^９は、ヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、メタンスルホニルオキシ基、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基またはｐ−トルエンスルホニルオキシ基を表す。］

１）工程１
文献（例えばJ. Am. Chem. Soc. 123, 6989 (2001)、J. Org. Chem. 70, 4360 (2005)、Synth. Commun. 29, 591(1999) 等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（３０−１）から化合物（３０−２）を製造することができる。
２）工程２
製造法１記載の工程８と同様な方法によって、化合物（３０−２）から化合物（３０−３）を製造することができる。
３）工程３
文献（例えばＷＯ２００４／０９６７７３等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（３０−３）から化合物（３０−５）を製造することができる。

製造法３１
式（１−２）で表される化合物のうち、式（３１−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、式中、Ｒ^１１２、ｓ、Ｙ^１およびＹ^２は、前記記載と同じであり、Ｒ^５０６は、前記Ｂと同じであり、Ｒ^５０７は、前記Ｒ^４ｃと同じである。］

１）工程１
文献（例えばBioorganic & Medicinal Chemistry Letters 1621, 16 (2006)、ＷＯ９９／０５４３２１等）に記載された製造法と同様な方法によって、化合物（２１−１）から化合物（３１−２）を製造することができる。
２）工程２
文献（例えばProtective Groups in Organic Synthesis 2nd Edition (John Wiley & Sons, Inc.)等）に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物（３１−２）から化合物（３１−３）を製造することができる。

製造法３２
式（Ｉ）で表される化合物のうち、式（３２−１７）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｇ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、およびＲ^２は、前記記載と同じであり、Ｒ^６００は、項１記載のＢの定義と同じである。］

１）工程１
化合物（３２−２）は、ｔｅｒｔ−ブチルエチルマロネートを不活性溶媒中、塩基と反応させ、さらに化合物（３２−１）を反応させることにより製造することができる。塩基は水素化カリウムもしくは水素化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、Ｎ，Ｎ’−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、もしくはヘキサメチレンホスホアミド等の非プロトン性溶媒等が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

２）工程２
化合物（３２−３）は、不活性溶媒中、化合物（３２−２）とトリフルオロ酢酸を反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

３）工程３
化合物（３２−４）は、水素雰囲気下、パラジウム炭素存在下、不活性溶媒中、化合物（３２−３）を還元させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

４）工程４
化合物（３２−５）は、不活性溶媒中、化合物（３２−４）をジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートを反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

５）工程５
化合物（３２−６）は、水素雰囲気下、酸化白金存在下、不活性溶媒中、化合物（３２−５）を還元させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

６）工程６
化合物（３２−７）は、不活性溶媒中、無機塩基存在下、化合物（３２−６）とｐ−メトキシベンジルクロライドを反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸カリウムもしくは炭酸セシウム等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、Ｎ，Ｎ’−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、もしくはヘキサメチレンホスホアミド等の非プロトン性溶媒等が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。また、本工程においては、ヨウ化ナトリウムもしくはヨウ化カリウムを添加してもよい。

７）工程７
製造法１記載の工程６と同様な方法によって、化合物（３２−７）から化合物（３２−８）を製造することができる。
８）工程８
製造法１記載の工程４と同様な方法によって、化合物（３２−８）から化合物（３２−９）を製造することができる。
９）工程９
製造法１記載の工程１０と同様な方法によって、化合物（３２−９）から化合物（３２−１０）を製造することができる。

１０）工程１０
化合物（３２−１１）は、水素雰囲気下、パラジウム炭素存在下、不活性溶媒中、化合物（３２−１０）を還元させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

１１）工程１１
製造法３２記載の工程４と同様な方法によって、化合物（３２−１１）から化合物（３２−１２）を製造することができる。
１２）工程１２
製造法３記載の工程２と同様な方法によって、化合物（３２−１２）から化合物（３２−１３）を製造することができる。

１３）工程１３
化合物（３２−１４）は、不活性溶媒中、化合物（３２−１３）から以下の反応（ｉ．〜ｉｉ．）を連続的に実施することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。
ｉ．トリエチルアミン存在下、化合物（３２−１３）とエチルクロロホルメートを反応させる。反応温度は、約−１０℃〜約２０℃の範囲から選択される。
ｉｉ．ｉ．の反応混合物に対し、水素化ホウ素ナトリウムを加え反応させる。反応温度は、約０℃〜約２０℃の範囲から選択される。

１４）工程１４
化合物（３２−１５）は、化合物（３２−１４）のスワン酸化を実施することにより製造することが出来る。具体的には、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒中、オキザリルクロライドに対し、ジメチルスルホキシドを添加し、その後、化合物（３２−１４）を加え、さらにジイソプロピルエチルアミンを加える。反応温度は、約−８０℃〜約−３０℃の範囲から選択される。

１５）工程１５
製造法１記載の工程４と同様な方法によって、化合物（３２−１５）から化合物（３２−１６）を製造することができる。

１６）工程１６
製造法１記載の工程６と同様な方法によって、化合物（３２−１６）から化合物（３２−１７）を製造することができる。

製造法３３
式（Ｉ）で表される化合物のうち、式（３３−２）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、Ｇ^４、Ｒ^６００、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^２およびＲ^５は、前記記載と同じであり、Ｚ^１００は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６０１）を表し、Ｒ^６０１は、項１記載のＲ^４ｃと同じである。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著、VCH publisher Inc., 1989等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（３２−１６）から化合物（３３−１）を製造することができる。
２）工程２
製造法１記載の工程６と同様な方法によって、化合物（３３−１）から化合物（３３−２）を製造することができる。

製造法３４
式（Ｉ）で表される化合物のうち、式（３４−５）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

[式中、ｎ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｍ、Ｒ^３a、Ｒ^３b、Ｒ^３c、Ｒ^３ｄ、Ｒ^２、Ｒ^７およびＲ^８は、前記項１に記載と同義であり、Ｒ^１０００は、前記項１に記載のＲ^９を表す。]

１）工程１
化合物（３４−３）は、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物（３４−１）を化合物（３４−２）と反応させることにより製造することができる。塩基としては、例えば、トリエチルアミン、Ｎ-メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、１，８-ジアザビシクロ[５．４．０]ウンデカ-７-エン、１，５-ジアザビシクロ[４．３．０]ノナ-５-エン、１，４-ジアザビシクロ[５．４．０]ウンデカ-７-エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは１，４-ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約−２０℃〜約４０℃の範囲から選択される。
化合物（３４−２）は、文献等に記載されている方法を用いることで製造することができる。例えば、対応するケトンおよび、アルデヒドにトリホスゲンを反応させる方法（Tetrahedron Letters 30, 2033 (1989)やTetrahedron Letters 42, 7751 (2001)等）などにより製造することができる。

２）工程２
化合物（３４−５）は、不活性溶媒中、炭酸銀の存在下、化合物（３４−３）を化合物（３４−４）と反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは１，４-ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約２０℃〜約８０℃の範囲から選択される。

製造法３５
式（Ｉ）で表される化合物のうち、式（３５−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、ｎ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｍ、Ｒ^３a、Ｒ^３b、Ｒ^３c、Ｒ^３ｄ、Ｒ^２、Ｒ^７およびＲ^８は、前記項１に記載と同義であり、Ｒ^１００１は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基、または５員もしくは６員の飽和へテロ環基を表す。］

１）工程１
化合物（３５−２）は、不活性溶媒中、化合物（３４−２）から以下の反応（ｉ．〜ｉｉ．）を連続的に実施することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。
ｉ．ピリジン存在下、化合物（３４−２）と化合物（３５−１）を反応させる。反応温度は、約−１０℃〜約３０℃の範囲から選択される。
ｉｉ．ｉ．の反応混合物をろ過し、ろ液を濃縮し、得られた濃縮物に対し、トルエンを加え、得られた溶液に対し、ヨウ化ナトリウムおよびテトラブチルアンモニウムブロミドを加え反応させる。反応温度は、約８０℃〜約１５０℃の範囲から選択される。
２）工程２
化合物（３５−３）は、不活性溶媒中、無機塩基の存在下、炭酸ガスおよび化合物（３５−２）を化合物（３４−１）と反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、または炭酸カリウム等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、ジメチルホルムアミド等が挙げられる。反応温度は、約０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

製造法３６
式（Ｉ）で表される化合物のうち、式（３６−２）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、ｎ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｍ、Ｒ^３a、Ｒ^３b、Ｒ^３c、Ｒ^３ｄ、およびＲ^２は、前記項１に記載と同義であり、Ｒ^１００２は、アミノまたはヒドロキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル基、または下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^６は、前掲と同義である。）で置換されているＣ_１−４アルコキシ基を表し、Ｘ^１０００は、塩素原子、水酸基もしくはp-ニトロフェノキシ基を表す。］

１）工程１
文献（例えばComprehensive Organic transformation, R. C. ラロック著, VCH publisher Inc., 1989 等）に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物（３４−１）から化合物（３６−２）を製造することができる。

製造法３７
式（Ｉ）で表される化合物のうち、式（３７−３）で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。

［式中、ｎ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｍ、Ｒ^３a、Ｒ^３b、Ｒ^３c、Ｒ^３ｄ、Ｒ^２およびＲ^６は、前記項１に記載と同義である。］

１）工程１
化合物（３７−２）は、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物（３７−１）をクロロ蟻酸ニトロフェニルと反応させることにより製造することができる。塩基としては、例えば、トリエチルアミン、Ｎ-メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、１，８-ジアザビシクロ[５．４．０]ウンデカ-７-エン、１，５-ジアザビシクロ[４．３．０]ノナ-５-エン、１，４-ジアザビシクロ[５．４．０]ウンデカ-７-エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは１，４-ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約-２０℃〜約４０℃の範囲から選択される。
化合物（３７−１）は、文献（例えばTetrahedron Letters 43, 1161(2002)等）に記載されている方法により製造することができる。
２）工程２
化合物（３７−３）は、不活性溶媒中、添加物および塩基の存在下、化合物（３４−１）を化合物（３７−２）と反応させることにより製造することができる。塩基としては、例えば、トリエチルアミン、Ｎ-メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、１，８-ジアザビシクロ[５．４．０]ウンデカ-７-エン、１，５-ジアザビシクロ[４．３．０]ノナ-５-エン、１，４-ジアザビシクロ[５．４．０]ウンデカ-７-エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは１，４-ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。添加物としては、ジメチルアミノピリジン等が挙げられる。反応温度は、約-１０℃〜約４０℃の範囲から選択される。

以上の各製造工程において、各反応の原料化合物が水酸基、アミノ基またはカルボキシル基のような、反応に活性な基を有する場合には、必要に応じて反応させたい部位以外のこれらの基を予め適当な保護基で保護しておき、それぞれの反応を実施した後またはいくつかの反応を実施した後に保護基を除去することにより、目的とする化合物を得ることができる。水酸基、アミノ基、カルボキシル基などを保護する保護基としては、有機合成化学の分野で使われる通常の保護基を用いればよく、このような保護基の導入および除去は通常の方法に従って行うことができる（例えば、Protective Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene, P. G. M. Wuts共著、第２版、John Wiley & Sons, Inc. (1991)に記載の方法）。

例えば、水酸基の保護基としては、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル基、メトキシメチル基、テトラヒドロピラニル基などが挙げられ、アミノ基の保護基としてはｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基などが挙げられる。このような水酸基の保護基は、塩基、硫酸、酢酸などの酸の存在下、含水メタノール、含水エタノール、含水テトラヒドロフランなどの溶媒中で反応させることにより除去することができる。また、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル基の場合は、例えばフッ化テトラブチルアンモニウムの存在下、テトラヒドロフランなどの溶媒中で行うこともできる。アミノ基の保護基の除去は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基の場合は、例えば、塩酸、トリフルオロ酢酸などの酸の存在下、含水テトラヒドロフラン、塩化メチレン、クロロホルム、含水メタノールなどの溶媒中で反応させることにより行なわれ、ベンジルオキシカルボニル基の場合は、例えば、臭化水素酸などの酸存在下、酢酸などの溶媒中で反応させることにより行うことができる。

カルボキシル基を保護する場合の保護の形態としては、例えばｔｅｒｔ−ブチルエステル、オルトエステル、酸アミドなどが挙げられる。このような保護基の除去は、ｔｅｒｔ−ブチルエステルの場合は、例えば塩酸の存在下、含水溶媒中で反応させることにより行われ、オルトエステルの場合は、例えば、含水メタノール、含水テトラヒドロフラン、含水１，２−ジメトキシエタンなどの溶媒中、酸で処理し、引き続いて水酸化ナトリウムなどのアルカリで処理することにより行われ、酸アミドの場合は、例えば、塩酸、硫酸などの酸の存在下、水、含水メタノール、含水テトラヒドロフランなどの溶媒中で反応させることにより行うことができる。

式（Ｉ）で表される化合物は、光学活性中心を有するものも含まれ、したがって、これらはラセミ体として、または、光学活性の出発材料が用いられた場合には光学活性型で得ることができる。必要であれば、得られたラセミ体を、物理的にまたは化学的にそれらの光学対掌体に公知の方法によって分割することができる。好ましくは、光学分割剤を用いる反応によってラセミ体からジアステレオマーを形成する。異なる形態のジアステレオマーは、例えば分別結晶などの公知の方法によって分割することができる。

本発明に係わる化合物は、例えば水、メタノール、エタノール、アセトン等の溶媒中で、薬学上許容される酸と混合することで、塩にすることができる。薬学上許容される酸としては、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸塩、リン酸、硝酸等の無機酸、あるいは酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、コハク酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、アスコルビン酸等の有機酸が挙げられる。

本発明に係わる化合物は、そのレニンに対する阻害作用より様々な疾病の治療への応用が考えられる。本明細書に記載の化合物は、高血圧症の治療薬として有用である。これらの化合物は、急性および慢性うっ血性心不全の管理にも有益である。これらの化合物は、原発性および二次性肺高血圧症、原発性および二次性アルドステロン血症、腎血管性高血圧症、原発性および二次性腎疾患（例えば、糸球体腎炎、ＩｇＡ腎症、糖尿病性腎症、高血圧性腎症（腎硬化症）、ネフローゼ症候群、腎不全など）、左室肥大、左室線維化、左室拡張不全、左心室不全、心房細動、不安定狭心症、心筋梗塞、心筋症、脳卒中、血管再建術後の再狭窄、糖尿病性網膜症、認知障害（例えば、アルツハイマー病、脳血管性認知症など）の治療、および血管障害（例えば片頭痛、レイノー病など）またはアテローム性動脈硬化プロセスの最小限の抑制または予防にも有用であると期待される。また、高眼圧に関連した疾患（例えば緑内障など）の治療に有用である。加えて、これらの疾患等に対する治療効果の向上に有効である。

本発明に係わる化合物は、治療に使用する場合に、医薬組成物として、経口的または非経口的（例えば、静脈内、皮下、もしくは筋肉内注射、局所的、経直腸的、経皮的、または経鼻的）に投与することができる。経口投与のための組成物としては、例えば、錠剤、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、散剤、液剤、懸濁剤などが挙げられ、非経口投与のための組成物としては、例えば、注射用水性剤、もしくは油性剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、エアロゾル剤、坐剤、貼付剤などが挙げられる。これらの製剤は、従来公知の技術を用いて調製され、製剤分野において通常使用される無毒性かつ不活性な担体もしくは賦形剤を含有することができる。

用量は、個々の化合物により、また患者の疾患、年齢、体重、性別、症状、投与経路等により変化するが、通常は成人（体重５０ｋｇ）に対して、本発明に係わる化合物またはそれらの薬学上許容される塩を、０．１〜１０００ｍｇ／日、好ましくは１〜３００ｍｇ／日を１日１回または２ないし３回に分けて投与する。また、数日〜数週に１回投与することもできる。

本発明に係わる化合物は、その効果の増強を目的として、糖尿病治療剤、糖尿病性合併症治療剤、抗高脂血症剤、降圧剤、抗肥満剤、利尿剤などの薬剤（以下、併用薬剤と略記する）と組み合わせて用いることができる。本発明に係わる化合物および併用薬剤の投与時期は限定されず、これらを投与対象に対し、同時に投与してもよいし、時間差をおいて投与してもよい。また、本発明に係わる化合物と併用薬剤の合剤としても良い。併用薬剤の投与量は、臨床上用いられている用量を基準として適宜選択することができる。また、本発明に係わる化合物と併用薬剤との配合比は、投与対象、投与ルート、対象疾患、症状、組み合わせなどにより適宜選択することができる。例えば投与対象がヒトである場合、本発明に係わる化合物１重量部に対し、併用薬剤を０．０１〜１００重量部用いればよい。

なお、糖尿病治療剤としては、インスリン製剤（例、ウシ、ブタの膵臓から抽出された動物インスリン製剤；大腸菌、イーストを用い、遺伝子工学的に合成したヒトインスリン製剤など）、インスリン抵抗性改善剤（例、ピオグリタゾンまたはその塩酸塩、トログリタゾン、ロシグリタゾンまたはそのマレイン酸塩、ＧＩ−２６２５７０、ＪＴＴ−５０１、ＣＣ−５５５、ＹＭ−４４０、ＫＲＰ−２９７、Ｓ−０１１等）、α−グルコシダーゼ阻害剤（例、ボグリボース、アカルボース、ミグリトール、エミグリテート等）、ビグアナイド剤（例、メトホルミン等）、インスリン分泌促進剤（例、トルブタミド、グリベンクラミド、グリクラジド、クロルプロパミド、トラザミド、アセトヘキサミド、グリクロピラミド、グリメピリド等のスルホニルウレア剤；レパグリニド、セナグリニド、ナテグリニド、ミチグリニド等）、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログ（エキセナタイド、リラグルタイド、ＳＵＮ−Ｅ７００１、ＡＶＥ０１０、ＢＩＭ−５１０７７、ＣＪＣ１１３１等）、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤（例、バナジン酸等）、β３アゴニスト（例、ＧＷ−４２７３５３Ｂ、Ｎ−５９８４等）、ＤＰＰＩＶ阻害剤（例、シタグリプチン、ビルダグリプチン、サクサグリプチン、ＳＹＲ−３２２等）が挙げられる。

糖尿病性合併症治療剤としては、アルドース還元酵素阻害剤（例、トルレスタット、エパルレスタット、ゼナレスタット、ゾポレスタット、ミナレスタット、フィダレスタット、ＳＫ−８６０、ＣＴ−１１２等）、神経栄養因子（例、ＮＧＦ、ＮＴ−３、ＢＤＮＦ等）、ＰＫＣ阻害剤（例、ＬＹ−３３３５３１等）、ＡＧＥ阻害剤（例、ＡＬＴ９４６、ピマゲジン、ピラトキサチン、Ｎ−フェナシルチアゾリウムブロマイド（ＡＬＴ７６６）等）、活性酸素消去薬（例、チオクト酸等）、脳血管拡張剤（例、チアプリド、メキシレチン等）が挙げられる。抗高脂血剤としては、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤（例、プラバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、イタバスタチンまたはそれらのナトリウム塩等）、スクアレン合成酵素阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤等が挙げられる。降圧剤としては、アンジオテンシン変換酵素阻害剤（例、カプトプリル、エナラプリルフマル酸塩、アラセプリル、デラプリル塩酸塩、リジノプリル、イミダプリル塩酸塩、ベナゼプリル塩酸塩、シラザプリル、テモカプリル塩酸塩、トランドラプリル、フォシノプリルナトリウム塩、モエキシプリル塩酸塩、ペリンドプリル、キナプリル塩酸塩、ラミプリル、スピラプリル、ゾフェナプリルカルシウム塩等）、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤（例、オルメサルタンメドキソミル、カンデサルタンシレキセチル、ロサルタン、エプロサルタンメシル酸塩、バルサンタン、テルミサルタン、イルベサルタン、タソサルタン、アジルサルタンメドキソミル (TAK-491)、アジルサルタン(TAK-536)、フィマサルタン、プラトサルタン等）、カルシウム拮抗剤（例、ニカルジピン塩酸塩、マニジピン塩酸塩、ニソルジピン、ニトレンジピン、ニルバジピン、アムロジピンべシル酸塩、アラニジピン、アゼルニジピン、バルニジピン塩酸塩、ベニジピン塩酸塩、シルニジピン、クレビジピン、ジルチアゼム塩酸塩、エホニジピン塩酸塩エタノール付加物、フェロジピン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジピン塩酸塩、レバムロジピン、ニフェジピン、ベラパミル等）、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤（例、オマパトリラート、ファシドトリル等）、β遮断薬（例、アテノロール、ビソプロロール、ベタキソロール、メトプロロール等）、α遮断薬（例、ウラピジル、テラゾシン、ドキサゾシン、ブナゾシン等）、αβ遮断薬（例、アモスラロール、アロチノロール、ラベタロール、カルベジロール等）が挙げられる。

抗肥満剤としては、例えば中枢性抗肥満薬（例、フェンテルミン、シブトラミン、アンフェプラモン、デキサンフェタミン、マジンドール、ＳＲ−１４１７１６Ａ等）、膵リパーゼ阻害薬（例、オルリスタット等）、ペプチド性食欲抑制薬（例、レプチン、ＣＮＴＦ（毛様体神経栄養因子）等）、コレシストキニンアゴニスト（例、リンチトリプト、ＦＰＬ−１５８４９等）等が挙げられる。利尿剤としては、例えばキサンチン誘導体（例、サリチル酸ナトリウムテオブロミン、サリチル酸カルシウムテオブロミン等）、チアジド系製剤（例、エチアジド、シクロペンチアジド、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、ベンチルヒドロクロロチアジド、ペンフルチアジド、ポリチアジド、メチクロチアジド、ベンドロフルメチアジド、クロロチアジド等）、抗アルドステロン製剤（例、スピロノラクトン、トリアムテレン、エプレレノン等）、炭酸脱水酵素阻害剤（例、アセタゾラミド等）、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤（例、クロルタリドン、メフルシド、インダパミド、メトラゾン等）、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、フロセミド等が挙げられる。

上記併用薬剤は、下記薬剤群（Ａ）から選択される薬剤が好ましい：
薬剤群（Ａ）は、インスリン製剤、インスリン抵抗性改善剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド剤、インスリン分泌促進剤、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログ、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＰＰＩＶ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、神経栄養因子、ＰＫＣ阻害剤、ＡＧＥ阻害剤、活性酸素消去薬、脳血管拡張剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、中枢性抗肥満薬、膵リパーゼ阻害薬、ペプチド性食欲抑制薬、コレシストキニンアゴニスト、キサンチン誘導体、チアジド系製剤、抗アルドステロン製剤、炭酸脱水酵素阻害剤、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、およびフロセミドからなる群である。

更に好ましい薬剤群（Ａ）は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である。

より好ましくは、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である。

上記併用薬剤は、少なくとも１種以上、好ましくは１〜４種、更に好ましくは１〜２種、より好ましくは１種を適宜の割合で組み合せて用いてもよい。

本発明に係わる化合物が、併用薬剤と組み合せて使用される場合には、これらの薬剤の使用量は、薬剤の副作用を考えて安全な範囲内で低減できる。したがって、これらの薬剤により引き起こされるであろう副作用は安全に防止できる。

以下に本発明を、参考例、製造例および実施例により、さらに具体的に説明するが、本発明はもとよりこれに限定されるものではない。尚、以下の参考例および製造例において示された化合物名は、必ずしもＩＵＰＡＣ命名法に従うものではない。なお、記載の簡略化のために略号を使用することもあるが、これらの略号は前記記載と同義である。

参考例１
1-メチル-2-オキソ-2-フェニルエチルホルメート

2-ブロモ-1-フェニルプロパン-1-オン(25 g)のアセトニトリル(250 ml)溶液に、蟻酸 (7.7 ml)を加えた後、トリエチルアミン (25 ml)を氷冷下で滴下した。その後室温で5時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物(19 g)を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。
MS (ESI+) 179 (M+1, 10%)

参考例２
2-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-1-オン

参考例１(19 g)にメタノール (200 ml)、水 (60 ml)、濃塩酸 (2.3 ml)を加えて室温で2時間、その後50℃に昇温してさらに2時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物(17 g)を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。
MS (ESI+) 151 (M+1, 9%)

参考例３
4-メチル-5-フェニル-1,3-ジオキソール-2-オン

参考例２(8.5 g)のトルエン(75 ml)溶液にトリホスゲン(6.4 g)を加えた後、ジメチルアニリン(15 g)を氷冷下で滴下し3時間室温で攪拌、さらに加熱還流条件下で4時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を1N 塩酸水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィー(ヘキサン : 酢酸エチル = 4 :1)で精製し、目的物を白色結晶(6.16 g)で得た。
MS (ESI+) 177 (M+1, 14%)

参考例４
4-(ブロモメチル)-5-フェニル-1,3-ジオキソール-2-オン

参考例３(6.16 g)の四塩化炭素(150 ml)溶液に、NBS (6.85 g)、過酸化ベンゾイル (850 mg)を加えて77 ℃で6時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、クロロホルム溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水及び飽和食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物(9 g)を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。
MS (ESI+) 254 (M+1, 5%)

参考例５
(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチルホルメート

参考例１記載の方法に準じ、参考例４で得られた化合物から、表題の化合物(3.3 g)を合成した。
MS (ESI+) 221 (M+1, 15%)

参考例６
4-(ヒドロキシメチル)-5-フェニル-1,3-ジオキソール-2-オン

参考例２記載の方法に準じ、参考例５で得られた化合物から、表題の化合物(2.04 g)を合成した。
MS (ESI+) 193 (M+1, 10%)

参考例７
4-ニトロフェニル (2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチルカルバメート

参考例６ (2.04 g)にクロロ蟻酸ニトロフェニル (2.0 g)、クロロホルム (30 ml)を加え、氷冷下でピリジンを滴下した。そして室温まで昇温した後終夜攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、クロロホルム溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水及び飽和食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィー(ヘキサン : 酢酸エチル = 1 : 1)にて精製することで表題の化合物(1.95 g)を得た。
MS (ESI+) 344 (M+1, 13%)

参考例８
4-(ブロモメチル)-5-メチル-1,3-ジオキソール-2-オン

参考例４記載の方法に準じ、4,5-ジメチル-1,3-ジオキソール-2-オンから、表題の化合物を合成した。
R_f = 0.35 (ヘキサン:酢酸エチル = 3:1).

参考例９
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチルホルメート

参考例１記載の方法に準じ、参考例８の化合物から、表題の化合物を合成した。
R_f = 0.42 (ヘキサン:酢酸エチル = 3:1).

参考例１０
4-(ヒドロキシメチル)-5-メチル-1,3-ジオキソール-2-オン

参考例２記載の方法に準じ、参考例９の化合物から、表題の化合物を合成した。
R_f = 0.26 (ヘキサン:酢酸エチル = 1:1).

参考例１１
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル 4-ニトロフェニルカルボネート

参考例７記載の方法に準じ、参考例１０の化合物から、表題の化合物を合成した。
1H NMR (400 MHz, d₆-DMSO) δ8.37 (ddd, J = 9.2, 3.3, 2.2 Hz, 2H), 7.63 (ddd, J = 9.2, 3.3, 2.1 Hz, 2H), 5.23 (s, 2H), 2.23 (s, 3H)．

参考例１２
イソプロペニル 4-ニトロフェニルカルボネート

イソプロペニルクロリドカルボネート (6.68 g)に4-ニトロフェノール (5 g)、クロロホルム (150 ml)を加え、氷冷下ピリジン (2.9 ml)を20分かけて滴下した。そして氷冷下で15分間した後、室温まで昇温して終夜攪拌した。反応終了後、反応溶液を1N 塩酸水溶液、水、飽和食塩水の順で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィー(ヘキサン : 酢酸エチル = 4 : 1)にて精製することで表題の化合物(1.41 g)を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ8.31-8.25 (m, 2H), 7.43-7.24 (m, 2H), 4.94-4.80 (m, 2H), 2.04-2.00 (s, 3H)

参考例１３
1-クロロ-1-メチルエチル 4-ニトロフェニルカルボネート

参考例１２ (1.41 g)に4 N 塩酸ジオキサン溶液 (30 ml)を加えて室温にて終夜攪拌した。反応終了後、反応溶液を濃縮し、表題の化合物を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ8.28-8.24 (m, 2H), 7.41-7.36 (m, 2H), 2.09 (s, 6H)

参考例１４
1-メチル-1-{[(4-ニトロフェノキシ)カルボニル]オキシ}エチルアセテート

参考例１３ (1.88 g)に酢酸水銀 (3.76 g)、クロロホルム (180 ml)を加え、室温で65時間攪拌した。反応終了後、反応溶液を水、飽和食塩水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液の順で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物（1.96 g）を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ8.29-8.24 (m, 2H), 7.41-7.35 (m, 2H), 2.06 (s, 3H), 1.91 (s, 6H)

参考例１５
1-ヨードエチルイソプロピルカルボネート

2-クロロエチルクロロホルメート (10 ml)にイソプロピルアルコール (8.6 ml)、ジエチルエーテル (200 ml)を加えて氷冷下でピリジンを滴下した。そして氷冷下で１時間、室温に昇温してから3時間攪拌した。反応終了後、析出した塩をフィルターで除去し、得られた溶液を濃縮して得られた残渣(11.7 g)をそのまま次の反応に用いた。粗生成物の1-クロロエチルイソプロピルカルボネートにヨウ化ナトリウム (26.3 g)、テトラブチルアンモニウムブロミド (456 mg)、トルエン (150 ml)を加えて7時間加熱還流を行った。反応後、反応溶液中に水を加えて酢酸エチルで抽出した。その酢酸エチル溶液を水、5 %炭酸水素ナトリウム水溶液、1 %チオ硫酸ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物（2.04 g）を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ6.77-6.71 (q, J = 6.2 Hz, 1H), 4.96-4.88 (quint, J = 6.4 Hz, 1H), 2.22-2.20 (d, J = 6.2 Hz, 3H), 1.33-1.29 (t, J = 6.4 Hz, 6H)

参考例１６
ヨードメチルメチルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.94 (s, 2H), 3.85 (s, 3H)

参考例１７
エチルヨードメチルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.93 (s, 2H), 4.30-4.23 (q, J = 6.8 Hz, 2H), 1.34-1.28 (t, 6.8 Hz, 3H)

参考例１８
ヨードメチルイソプロピルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.93 (s, 2H), 4.97-4.89 (m, 1H), 1.32-1.29 (d, 6.4 Hz, 6H)

参考例１９
ヨードメチル 2-メチルブチルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.64-5.60 (m, 2H), 3.72-3.70 (m, 2H), 0.88-0.85 (m, 1H), 0.30-0.26 (m, 2H), 0.05-0.02 (m, 2H)

参考例２０
シクロブチルヨードメチルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.62 (s, 2H), 4.74-4.64 (m, 1H), 2.15-2.06 (m, 2H), 1.93-1.80 (m, 2H), 1.60-1.48 (m, 1H), 1.41-1.23 (m, 1H)

参考例２１
ヨードメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.93 (s, 2H), 4.92-4.83 (m, 1H), 3.94-3.87 (m, 2H), 3.56-3.48 (m, 2H), 2.02-1.94 (m, 2H), 1.80-1.63 (m, 2H)

参考例２２
1-エチルプロピルヨードメチルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.93 (s, 2H), 4.69-4.60 (quint, J = 6.8 Hz, 1H), 1.66-1.57 (quint, J = 6.8 Hz, 4H), 0.93-0.88 (t, J = 6.8 Hz, 6H)

参考例２３
シクロペンチルヨードメチルカルボネート

クロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ5.91 (s, 2H), 5.16-5.14 (m, 1H), 1.93-1.56 (m, 8H)

参考例２４
エチル 1-ヨードエチルカルボネート

1-クロロエチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ6.78-6.72 (q, J = 6.4 Hz, 1H), 4.28-4.21 (q, J = 7.2 Hz, 2H), 2.23-2.21 (d, J = 6.2 Hz, 3H), 1.34-1.30 (t, J = 7.2 Hz, 3H)

参考例２５
シクロヘキシル 1-ヨードエチルカルボネート

1-クロロエチルクロロホルメートを用いて、参考例１５記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
1H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ6.76 (q, J = 6.2 Hz, 1H), 4.74-4.61 (m, 1H), 2.24 (d, J = 6.2 Hz, 3H), 2.13-1.29 (m, 10H)

参考例２６
tert-ブチル [(1S)-1-({(3R)-3-[{[2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)-2-メチルプロピル]カルバメート

N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩 (300mg)にN-Bocバリン(158 mg)、WSC (210 mg)、HOBt (150 mg)、トリエチルアミン (0.30 ml)、クロロホルム (5 ml)を加えて室温で終夜攪拌した。反応後、溶媒を濃縮し、得られた残渣をカラムクロマトグラフィー(ヘキサン : 酢酸エチル = 1 : 2)で精製することにより目的物である表題の化合物(440mg)を白色アモルファス晶として得た。
MS (ESI+) 712 (M+1, 15%)

参考例２７
tert-ブチル((1S)-2-{(3R)-3-[{[2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-イル}-1-メチル-2-オキソエチル)カルバメート

N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例２６記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
MS (ESI+) 684 (M+1, 15%)

参考例２８
1-クロロエチル (3R)-3-[{[2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩 (3.0 g)のクロロホルム(25 ml)溶液に、氷冷下にて順次トリエチルアミン(0.98 ml)、1-クロロエチルクロロホルメート (0.63 ml)を添加した後、室温にて終夜攪拌した。反応後、反応液を水と飽和食塩水で洗浄後、硫酸マグネシウムで乾燥して溶媒を濃縮することで、表題の化合物(3.55 g)を白色アモルファス晶として得た。得られた表題の化合物は更なる精製を行なわずに次の反応に用いた。
MS (ESI+) 619 (M+1, 8%)

参考例２９
1-クロロエチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
MS (ESI+) 565 (M+1, 10%)

参考例３０
クロロメチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
MS (ESI+) 551 (M+1, 10%)

参考例３１
1-クロロ-2-メチルプロピル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
MS (ESI+) 593 (M+1, 11%)

参考例３２
1-クロロエチル (3R)-3-[イソプロピル({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-カルボキサミド塩酸塩の化合物を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
MS (ESI+) 577 (M+1, 8%)

参考例３３
1-クロロ-2-メチルプロピル (3R)-3-[イソプロピル({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
MS (ESI+) 605 (M+1, 12%)

参考例３４
1-クロロエチル (3R)-3-[イソプロピル({(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

(2S)-N-イソプロピル-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
MS (ESI+) 605 (M+1, 12%)

参考例３５
1-クロロ-2-メチルプロピル (3R)-3-(イソプロピル{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]カルボニル}アミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート

(2S)-N-イソプロピル-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩化合物を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
R_f = 0.65 (クロロホルム:メタノール = 10:1).

参考例３６
1-{[N-(tert-ブトキシカルボニル)-L-バリル]オキシ}エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例２９の化合物（300 mg）のクロロホルム（3 ml）溶液に、N-Bocバリン（231 mg）、炭酸銀（220 mg）を加え50℃で2時間攪拌した。反応溶液をセライトろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン/酢酸エチル＝１０/９０)により精製することで表題の化合物(208 mg)を得た。
MS (ESI+) 746 (M+1, 100%)

参考例３７
1-{[4-(ベンジルオキシ)ブタノイル]オキシ}エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-オｔリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例２９の化合物を用いて、参考例３６記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
R_f = 0.36 (酢酸エチル).

参考例３８
1-クロロエチル (3R)-3-[イソプロピル({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
R_f = 0.47 (クロロホルム:メタノール = 10:1).

参考例３９
N-イソプロピル-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩

参考例５０記載の方法に準じ、参考例６５（8.9g）から表題化合物（7.9g）を得た。

1H NMR (400 MHz, d₆-DMSO) δ 9.13 (brs, 2H), 8.17-8.03 (m, 1H), 7.29-7.12 (m, 1H), 6.87-6.85 (m, 1H), 3.87-3.76 (m, 3H), 3.66-3.62 (m, 2H), 3.47-3.44 (m, 1H), 3.29-3.19 (m, 7H), 2.80-2.63 (m, 2H), 2.13 (s, 3H), 2.05-2.03 (m, 2H), 1.88-1.71 (m, 3H), 1.49-1.40 (m, 2H), 1.29-1.23 (m, 2H), 1.15-1.05 (m, 6H), 0.97-0.94 (m, 3H).
MS (ESI+) 489（M⁺+1, 100%）.

参考例４０
1-クロロエチル (3R)-3-[イソプロピル({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例３９の化合物を用いて、参考例２８記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。
R_f = 0.32 (ヘキサン:酢酸エチル = 1:3).

参考例４１
2-(ヒドロキシメチル)-N-イソプロピル-2-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩

RT 2.709 min (Shim-pack XR-ODS, 0.1%トリフルオロ酢酸 in 水/アセトニトリル, アセトニトリル20-80% 7.1 min, 1.0 ml/min, UV 254 nm).
MS (ESI+) 529 (M+1, 8%)．

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩およびN-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-カルボキサミド塩酸塩の合成法を以下に記載した。その他の誘導体についても下記記載の方法に準じて合成を行なった。

参考例４２
ベンジル (2-ブロモエチル)カルバメート

2-ブロモエチルアミン臭水素酸塩(120.0g)のクロロホルム (1400 ml)溶液にトリエチルアミン（204 ml）を加えた後、氷冷下、クロロギ酸ベンジル (100 ml)をゆっくり滴下した。0℃で1時間撹拌した後、室温に昇温してさらに終夜撹拌した。反応混合物に水を加え、クロロホルムで2回抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄して硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧乾燥した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー (展開溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝ 3/1）で精製することで表題化合物 (110 g)を得た。

参考例４３
2,2,7-トリメチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン

6-ニトロ-ｍ-クレゾール（30.6g）をアセトニトリル（400 ml）に溶解後、炭酸セシウム（163.3 g）を加え、80℃に昇温した。エチル2-ブロモイソ酪酸（60 ml）を滴下した後、80℃にて6時間攪拌した。エチル2-ブロモイソ酪酸（60 ml）を再度滴下し、80℃にて更に8時間攪拌した。反応液を室温まで冷却後、セライトろ過し、ろ液を減圧濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解後、水で2回、飽和食塩水で1回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、減圧濃縮することにより粗生成を得た。粗生成をエタノール（100 ml）に溶解した後、別途75℃に加温した鉄（90g）の酢酸（300 ml）溶液へ滴下した。滴下終了後、80℃にて5時間攪拌し、セライトろ過した。ろ液を減圧濃縮後、残渣を酢酸エチルに溶解した後、水、飽和重曹水で順次洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮することで粗生成物を得た。これをヘキサンで洗浄し、ろ取することで表題の化合物（32 g）を白色結晶として得た。

MS (ESI+) 192 (M⁺+1, 100%).

参考例４４
メチル 2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキシレート

参考例４３ (9.6 g)、塩化アルミニウム (13.6 g)を塩化メチレン (100 ml)に溶かし、0℃にて30分撹拌した。次いでオキサリルクロライド(6.4 ml)を加え、0℃にて２時間攪拌した。０℃にてメタノール(20 ml)を加え、室温にて1時間攪拌した後、水(20 ml)滴下した。クロロホルムと水を加え、抽出した。有機層を飽和食塩水にて洗浄した。次いで有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮した。得られた残渣にヘキサンを加え、50℃にて1時間攪拌した。室温まで冷却後、ろ取、乾燥することで表題の化合物 (11.4 g)を得た。

MS (ESI+) 250 (M⁺+1, 100%).

参考例４５
メチル 4-(2-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}エチル)-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキシレート

参考例４４ (75 g)をジメチルホルムアミド (150 ml)及びアセトニトリル (750 ml)に溶かし、炭酸セシウム (198 g)、ヨウ化カリウム（20 g）、参考例４２（102 g）を加え、100℃で5時間激しく加熱撹拌した。反応液をろ過した後、ろ液に水を加えて、酢酸エチルで抽出した。有機層を塩酸、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮を行い、得られた残渣をシリカゲルカラム精製（酢酸エチル／ヘキサン＝1:3）することで表題の化合物 (99 g)を得た。

MS (ESI+) 427 (M⁺+1, 37%).

参考例４６
4-(2-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}エチル)-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボン酸

参考例４５ (94g)をテトラヒドロフラン（400ml）及び1,4-ジオキサン（200ml）に溶かし、10%水酸化ナトリウム水溶液（440ml）を加え、70℃に昇温して5時間激しく撹拌した。反応懸濁溶液を室温に冷却して、反応有機溶媒を減圧留去した。反応混合物にヘキサンージイソプロピルエーテル（1:1）を加えて撹拌し、析出している白色固体をろ取した。固体をヘキサンージイソプロピルエーテル（1:1）で洗浄し、固体を酢酸エチル、テトラヒドロフランでスラリー状にし、２N塩酸を加えて液性をpH=1にして1時間撹拌した。有機層を抽出し、飽和食塩水で洗浄、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮を行うことで表題の化合物 (84 g)を得た。

MS (ESI+) 413 (M⁺+1, 100%).

参考例４７
tert-ブチル (3R)-3-[{[4-(2-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}エチル)-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例４６の化合物 (80 g)のジクロロメタン (500 ml)溶液に、オキサリルクロライド (34 ml)、ジメチルホルムアミド (2 ml)を加え室温で1時間撹拌した。溶媒を減圧留去後、トルエンを加え減圧濃縮した。得られた残渣をジクロロメタン (300 ml)に溶かし、tert-ブチル (3R)-3-(イソプロピルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート (51 g)、トリエチルアミン (80 ml)のジクロロメタン (200 ml)溶液に滴下した後、室温で2時間撹拌した。反応混合物に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー (展開溶媒：ヘキサン/酢酸エチル＝ 2/1）で精製し、表題の化合物 (92 g)を得た。

MS (ESI+) 637 (M⁺+1, 38 %).

参考例４８
tert-ブチル (3R)-3-[{[4-(2-アミノエチル)-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例４７ (1.14 g)に10% パラジウム/炭素(500 mg)、メタノール(30 ml)を加えて水素存在下室温で2時間攪拌した。反応後、ろ過及び濃縮を行った。得られた残渣 (900 mg)をそのまま次の反応に用いた。

MS (ESI+) 503 (M⁺+1, 29 %).

参考例４９
tert-ブチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例４８ (40 g)にトリエチルアミン(16 ml)、テトラヒドロフラン(170 ml)、プロピオニルクロライド(8.8 ml）を氷冷下で加えて室温で1時間攪拌した。反応後、濃縮を行い得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン／酢酸エチル＝ 1/6)により精製することで表題の化合物(41 g)を無色アモルファスとして得た。

MS (ESI+) 559 (M⁺+1, 32 %).

参考例５０
N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩

参考例４９ (36 g)のジオキサン(130 ml)溶液に、４N塩酸/ジオキサン溶液（65 ml）を加え、25 ℃で７時間撹拌した。反応液を減圧濃縮後、クロロホルムを加えて減圧濃縮することを2回繰り返して表題の化合物 (31 g)を得た。

1H NMR (300 MHz,DMSO-d₆) δ9.00-8.61 (m, 1H), 7.37-7.31 (m, 2H), 3.95-3.86 (m, 2H), 3.62-3.17 (m, 7H), 1.91-1.63 (m, 3H), 1.63-1.42 (m, 8H), 1.23-1.03 (m, 7H)

参考例５１
メチル 4-(ベンジルオキシ)-2-メチル-5-ニトロベンゾエート

メチル４-ヒドロキシ-２-メチル-５-ニトロベンゾエート (12.9g)をジメチルホルムアミド (200 ml)に溶かし、炭酸カリウム (20.1g)、ベンジルブロマイド（13.7g）、を加えて70℃下、4時間撹拌した。反応混合物に水を加え、酢酸エチルにて抽出した。得られた有機層を１N塩酸、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸ナトリウムで乾燥後、有機層を減圧濃縮した。得られた固体をヘキサン/酢酸エチル = 10/1で洗浄することで表題化合物 (13 g)を得た。

1H NMR (400 MHz,CDCl₃) δ8.55 (s, 1H), 8.00-7.30 (m, 5H), 6.91 (s, 1H), 5.26 (s, 2H), 3.87 (s, 3H), 2.65 (s, 3H).

参考例５２
4-(ベンジルオキシ)-2-メチル-5-ニトロベンゾイックアシッド

参考例５１ (21.3g)をテトラヒドロフラン（80ml）及びメタノール（80ml）に溶かし、10%水酸化ナトリウム水溶液（42.4ml）を加え、70℃に昇温して5時間激しく撹拌した。反応溶液を室温に冷却後、反応溶媒を半分減圧濃縮した。残った反応液に塩酸を加えて液性をpＨ＝１にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄、硫酸ナトリウムで乾燥し、有機層を減圧濃縮を行うことで表題化合物 (20 g)を得た。

1H NMR (400 MHz,d₆-DMSO) δ8.82 (brs, 1H), 8.39 (s, 1H), 7.51-7.33 (m, 6H), 5.39 (s, 2H), 2.64 (s, 3H).

参考例５３
tert-ブチル (3R)-3-[[4-(ベンジルオキシ)-2-メチル-5-ニトロベンゾイル](イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

対応する参考例４７記載の方法に準じ、参考例５３の化合物を合成した。

1H NMR (400 MHz, CDCl₃)δ7.72-7.65 (m, 1H), 7.49-7.32 (m, 5H), 6.98 (s, 1H), 5.24 (s, 2H), 4.20-3.78 (m, 3H), 3.76-3.62 (m, 1H), 3.28-2.97 (m, 1H), 2.94-2.62 (m, 2H), 2.34 (brs, 3H), 1.85-1.67 (m, 2H), 1.48 (s, 9H), 1.44-1.33 (m, 1H), 1.26-1.06 (m, 6H).

参考例５４
tert-ブチル (3R)-3-[(5-アミノ-4-ヒドロキシ-2-メチルベンゾイル)(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例５３ (31.1 g) をメタノール(300 ml)に溶かし、10%パラジウム／炭素（30 g）を加え、水素雰囲気下、室温で8時間激しく撹拌した。反応終了後、セライトろ過し、ろ液を減圧濃縮した。残渣をテトラヒドロフランに溶かし、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮することで、表題化合物 (23 g)を得た。

MS (ESI+) 392 (M⁺+1, 93%).

参考例５５
tert-ブチル (3R)-3-{イソプロピル[(7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例５４ (23.5 g)をクロロホルム (200 ml)に溶かし、炭酸水素ナトリウム（101 g）の水溶液（1200 ml）を加え、0℃に冷却して１−ブロモシクロブタンカルボニルクロリド（70mmol）のジクロロメタン溶液（50ml）をゆっくり滴下した。0℃下、1時間激しく撹拌した後に、さらに25℃で2時間激しく撹拌した。反応溶液に水を加えて、クロロホルムで2回抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後、有機層を減圧濃縮した。
得られた残渣を精製することなく、ジメチルホルムアミド (400 ml)に溶かし、炭酸カリウム（21 g）を加え、80℃で4時間激しく撹拌した。反応溶液に水を加えて、1時間撹拌後、酢酸エチルで抽出を行った。有機層を10%硫酸水素カリウム水溶液、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥後、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー (展開溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝ 1/1）で精製することで、表題化合物 (12.5 g)を得た。

MS (ESI+) 472 (M⁺+1, 30%).

参考例５６
tert-ブチル (3R)-3-[{[4-(2-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}エチル)-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例５５(12.3g)をジメチルホルムアミド (100ml)に溶かし、炭酸セシウム (15.3g)、参考例４２（8.75g）を加え、80℃で5時間激しく加熱撹拌した。ろ過で炭酸セシウムを除き、ろ液に水を加えて、酢酸エチルで抽出した。有機層を1N塩酸、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮を行い、得られた残渣をシリカゲルカラム精製（酢酸エチル／ヘキサン＝1:2）することで表題化合物 (10.7 g)を得た。

MS (ESI+) 649 (M⁺+1, 40%).

参考例５７
N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-カルボキサミド塩酸塩

参考例４８、４９、５０記載の方法に準じ、表題の化合物を合成した。

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ9.89-9.38 (br, 2H), 7.37-7.08 (m, 2H), 6.49 (br, 0.5H), 5.93 (br, 0.5H), 4.33-3.29 (m, 12H), 2.88-2.66 (m, 4H), 2.58-1.78 (m, 6H), 2.10 (s, 3H), 1.46-0.89 (m, 9H)

参考例５８
N,N-ジベンジル-2-ブロモエタンアミン

N,N-ジベンジル-2-アミノエタノール (80.68 g)にシクロヘキサン (500 ml)、DMF (12.9 ml)を加えチオニルブロマイド (83.4 g)を滴下した。15時間撹拌後、反応溶液に氷浴下、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え酢酸エチルで抽出した。有機層を水で3回、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮することで表題の化合物 (72.1 g)を得た。

1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ7.48-7.39 (m, 8H), 7.36-7.33 (m, 2H), 3.74 (s, 4H), 3.43 (m, 2H), 2.97 (m, 2H).

参考例５９
メチル 2-メチル-5-ニトロ-4-(2-プロペン-1-イロキシ)ベンゾエート

メチル４-ヒドロキシ-２-メチル-５-ニトロベンゾエート (6.3g)のN,N-ジメチルホルムアミド（150ml）の溶液に室温下、18-クラウン-6（79mg）、炭酸カリウム（8.3g）を加えた後、80℃下に1時間加熱攪拌した。室温に放冷後、反応液に水と酢酸エチルを加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥後、ろ過し、減圧濃縮し、表題化合物（7.5g）を得た。

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ8.27（s, 1H）, 6.90（s, 1H）, 6.08-6.01（m, 1H）, 5.55-5.50（m, 1H）, 5.39-5.36（m, 1H）, 4.75-4.73（m, 2H）, 3.90（s, 3H）, 2.68（s, 3H）.

参考例６０
2-メチル-5-ニトロ-4-(2-プロペン-1-イロキシル)安息香酸

参考例５９（7.5g）のテトラヒドロフラン（60ml）の溶液に5N 水酸化ナトリウム水溶液（7.8ml）を加え、80℃下に10時間加熱攪拌した。反応液を放冷後、減圧濃縮し、テトラヒドロフランを除去後、水とクロロホルムを加え、クロロホルム層を除去した。水層を1N 塩酸水でpH 4程度にし、結晶を析出させた。生じた結晶を濾取し、乾燥させ、表題化合物（7.1g）を得た。

1H NMR (400 MHz, DMSO) δ8.37（s, 1H）, 7.31（s, 1H）, 6.08-6.01（m, 1H）, 5.48（d, J = 9.4 Hz, 1H）,5.33（d, J = 7.2 Hz, 1H）, 4.83-4.81（m, 2H）, 2.62（s, 3H）.

参考例６１
2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-[{[2-メチル-5-ニトロ-4-(2-プロペン-1-イロキシ)フェニル]カルボニル}(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート

対応する参考例４７記載の方法に準じ、参考例６０（98.4g）から表題化合物（163g）を得た。

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ7.63（ｓ, 1H）, 6.92（s, 1H）, 6.10-6.01（m, 1H）, 5.55-6.35（m, 2H）, 4.70（d, J = 4.4 Hz, 2H）, 4.21-3.79（m, 3H）, 3.77-3.63（m, 1H）, 3.12-2.64（m, 3H）, 2.33（brs, 3H）, 1.86-1.68（m, 2H）, 1.62-1.37（m, 10H）, 1.26-1.09（m, 6H）.

参考例６２
エチル 2,7-ジメチル-6-{[(3R)-1-{[(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]カルボニル}-3-ピペリジル](2-プロパニル)カルバモイル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-2-カルボキシレート

参考例６１（176g）のテトラヒドロフラン（1000ml）溶液にテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（2.21g）、モルホリン（200g）を加え、室温で攪拌した。25分後、反応液に5%硫酸水素カリウム水溶液と酢酸エチルを加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮し、2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-{[(4-ヒドロキシ-2-メチル-5-ニトロフェニル)カルボニル](2-プロパニル)アミノ}-1-ピペリジンカルボキシレート（156g）を得た。
得られた2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-{[(4-ヒドロキシ-2-メチル-5-ニトロフェニル)カルボニル](2-プロパニル)アミノ}-1-ピペリジンカルボキシレート（138g）のN,N-ジメチルホルムアミド（1000ml）溶液に炭酸カリウム（91g）、ジエチル 2-ブロモ-2-メチルマロネート（94g）を加え、80℃下に8時間、加熱攪拌した。反応液を室温に放冷後、セライトろ過を行い、ろ液に5%硫酸水素ナトリウム水溶液と酢酸エチルを加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を水、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、減圧濃縮し、ジエチルメチル(5-メチル-4-{[(3R)-1-{[(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]カルボニル}-3-ピペリジニル](2-プロパニル)カルバモイル}-2-ニトロフェノシキ)プロパンジオエート（205g）を得た。
続いて鉄（110g）の酢酸（500ml）懸濁液に90℃下、得られたジエチルメチル(5-メチル-4-{[(3R)-1-{[(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]カルボニル}-3-ピペリジニル](2-プロパニル)カルバモイル}-2-ニトロフェノシキ)プロパンジオエート（205g）の酢酸（200ml）溶液をゆっくり滴下した。10時間後、室温に放冷後、セライトろ過を行った後、ろ液を減圧濃縮した。得られた残渣にクロロホルムと飽和重曹水を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を水と飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過した。減圧濃縮後、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにて精製し、表題化合物（102g）を得た。

Rf=0.25（n-ヘキサン/酢酸エチル=1/1）

参考例６３
エチル 4-[2-(ジベンジルアミノ)エチル]-2,7-ジメチル-6-{[(3R)-1-{[(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]カルボニル}-3-ピペリジニル](2-プロパニル)カルバモイル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-2-カルボキシレート

参考例６２（107g）のアセトニトリル（450ml）溶液に室温下、炭酸カリウム（43g）、18-クラウン-6（5.5g）、参考例５８（67g）を加えた後、80℃下、8時間加熱攪拌した。室温に放冷後、反応液に飽和塩化アンモニウム水を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムにて乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにて精製し、表題化合物（133g）を得た。

Rf=0.51（n-ヘキサン/酢酸エチル=1/1）

参考例６４
2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-[({4-[2-(ジベンジルアミノ)エチル]2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート

参考例６３（2g）のテトラヒドロフラン-水（5ml-3.5ml）混合溶液に水酸化リチウム1水和物（147mg）を室温下、加えた。その後、60℃下に5時間加熱攪拌した。室温に放冷後、反応液に5%硫酸水素カリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、ろ液を減圧濃縮し、4-[2-(ジベンジルアミノ)エチル]-2,7-ジメチル-6-{[(3R)-1-{[(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]カルボニル}-3-ピペリジニル](2-プロパニル)カルバモイル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-2-カルボキシリックアシド（1.9g）を得た。
窒素雰囲気下、氷冷にて得られた4-[2-(ジベンジルアミノ)エチル]-2,7-ジメチル-6-{[(3R)-1-{[(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]カルボニル}-3-ピペリジニル](2-プロパニル)カルバモイル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-2-カルボキシリックアシド（27.2g）のテトラヒドロフラン（75ml）溶液にトリエチルアミン（5.8g）、クロロギ酸イソブチルエステル（6.2g）を加えて1時間攪拌した。析出した塩をろ過した後、ろ液を水素化ホウ素ナトリウム（2.9g）のテトラヒドロフラン-エタノール（50ml-50ml）懸濁液に、氷冷下、滴下した。1時間攪拌後、反応液に飽和塩化アンモニウム水を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにて精製し、2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-[({4-[2-(ジベンジルアミノ)エチル]-2-(ヒドロキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(2-プロパニル)ミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート（22.5g）を得た。
得られた2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-[({4-[2-(ジベンジルアミノ)エチル]-2-(ヒドロキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(2-プロパニル)ミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート（22.5g）のN,N-ジメチルホルムアミド（80ml）溶液に氷冷下、水素化ナトリウム（1.6g）とヨウ化メチル（5.5g）を加えた。30分間攪拌後、室温に戻し、さらに2時間攪拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水を加えた後、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄した後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過し、減圧濃縮を行い、シラカゲルクロマトグラフィーにて精製を行い、表題化合物（19.2g）を得た。

Rf=0.59（n-ヘキサン/酢酸エチル=1/1）

参考例６５
2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート

参考例６４（19.2g）のエタノール（100ml）溶液にパラジウム-カーボン（9.6g）を加え、水素雰囲気下、室温で5時間攪拌した。パラジウム-カーボンをろ過後、ろ液を減圧濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーで精製し、2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-[{[4-(2-アミノエチル)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート（10.1g）を得た。
得られた2-メチル-2-プロパニル (3R)-3-[{[4-(2-アミノエチル)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート（10.1g）から参考例４９記載の方法に準じ、表題化合物（8.9g）を得た。

Rf=0.32（n-ヘキサン/酢酸エチル=1/3）

参考例６６
(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-3-ピペリジニル]-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(2-プロパニル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド

N-イソプロピル-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を下記の条件にてHPLC分取を行い、表題の化合物を得た。
CHIRALCEL（登録商標） OD-H（0.46 cmI.D. x 25 cmL）、移動層：n-ヘキサン/2-プロパノール/ジエチルアミン（50/50/0.1）、流速：1.0 ml/min、温度：40℃、波長：294nm
RT 4.252 min

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ6.92-6.72 (m, 2H), 6.30-6.03 (m, 1H), 4.14-3.66 (m, 4H), 3.65-2.61 (m, 10H), 2.30-2.04 (m, 5H), 1.97-1.68 (m, 3H), 1.62-1.43 (m, 3H), 1.31-0.98 (m, 9H). MS (ESI+) 489 (M⁺+1, 100%).

参考例６７
(2R)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-3-ピペリジル]-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(2-プロパニル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド

N-イソプロピル-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩をHPLC分取を行い、表題の化合物を得た。
CHIRALCEL（登録商標） OD-H（0.46 cmI.D. x 25 cmL）、移動層：n-ヘキサン/2-プロパノール/ジエチルアミン（50/50/0.1）、流速：1.0 ml/min、温度：40℃、波長：294nm
RT 6.501 min

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ7.27 (s, 0.66H), 6.91 (s, 0.34H), 6.83 (s, 0.66H), 6.81 (s, 0.34H), 6.62-6.54 (m, 0.66H), 6.07-6.01 (m, 0.34H), 4.26-3.60 (m, 6H), 3.56-3.29 (m, 5H), 3.12-2.76 (m, 4H), 2.25-1.80 (m, 7H), 1.53-1.42 (m, 3H), 1.40-1.26 (m, 3H), 1.23-1.04 (m, 6H). MS (ESI+) 489 (M⁺+1, 100%).

製造例１
1-(イソブチリルオキシ)エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例２９の化合物（4 g）のクロロホルム（35 ml）溶液に、プロピオン酸（2 mL）、炭酸銀（2.93 g）を加え室温で2時間攪拌した。反応溶液をセライトろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン/酢酸エチル＝２０/８０)により精製することで表題の化合物(2.5 g)を得た。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.01-7.94 (m, 1H), 7.33-7.10 (m, 1H), 6.86-6.84 (m, 1H), 6.67-6.65 (m, 1H), 3.85-3.62 (m, 3H), 3.34-3.01 (m, 3H), 2.78-2.70 (m, 2H), 2.16-2.14 (m, 3H), 2.04-1.98 (m, 2H), 1.50-1.35 (m, 13H), 1.13-0.81 (m, 18H)．
MS (ESI+) 617 (M+1, 37%)．

製造例２
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソル-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩 (24 g) のテトラヒドロフラン (250 ml) 溶液に、トリエチルアミン（8 ml）、ジメチルアミノピリジン（1.2 g）、参考例１１(15.9 g)を加え、25 ℃で２時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(クロロホルム／メタノール＝20/1)により精製することで表題の化合物 (9.5 g)を得た。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.03-7.94 (m, 1H), 7.23-7.08 (m, 1H), 6.88-6.86 (m, 1H), 5.02-4.82 (m, 2H), 3.96-3.83 (m, 4H), 3.26-3.12 (m, 3H), 2.78-2.73 (m, 2H), 2.17-1.98 (m, 7H), 2.04-1.98 (m, 2H), 1.50-1.33 (m, 10H), 1.11-0.98 (m, 11H)．
MS (ESI+) 615 (M+1, 54%)．

製造例３〜２０
対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例３、４、６、１８、１９、２０の化合物を合成した。N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例２記載の方法に準じ、製造例７の化合物を合成した。対応する参考例および製造例５記載の方法に準じ、製造例８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７の化合物を合成した。

製造例５
[(イソプロポキシカルボニル)オキシ]メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩 (540 mg)をクロロホルム (10 mL)に溶解し、飽和重曹水 (7.5 mL)を加え、室温で30分攪拌した。反応混合物をクロロホルム (7.5 mL)で3回抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮することでフリーのアミン体を得た。ついで得られたアミン体をDMF (10 ml)に溶解させ、炭酸セシウム (1.07 g)を加えた後、反応溶液をCO₂ガスでバブリングさせながら室温で1時間攪拌した。そして参考例１８ (266 mg)を加えて30分間CO₂ガスでバブリングさせながら攪拌し,その後バブリングを止めてさらに90分室温で攪拌した。反応後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル = 1:2）で精製することにより表題の化合物(430 mg)を白色アモルファス晶として得た。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.03-7.94 (m, 1H), 5.71-5.51 (m, 2H), 4.85-4.73 (m, 1H), 4.02-3.86 (m, 4H), 3.66-3.63 (m, 1H), 3.34-3.11 (m, 4H), 2.82-2.71 (m, 1H), 2.16-2.14 (m, 3H), 2.07-2.00 (m, 2H), 1.54-0.93 (m, 25H) ．
MS (ESI+) 619 (M+1, 31%)．

製造例２１
1-(アセチルオキシ)-1-メチルエチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩(2.7 g)をクロロホルム (10 mL)に溶解し、飽和重曹水 (7.5 mL)を加え、室温で30分攪拌した。反応混合物をクロロホルム (7.5 mL)で3回抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮することでフリーのアミン体を得た。ついで得られたアミン体をDMF (35 mlに溶解し、参考例１４の化合物（1.58 g）を加え室温で終夜攪拌した。反応後、酢酸エチルを加えて、水及び飽和食塩水にて洗浄をおこなった。得られた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン/酢酸エチル＝１/2)により精製することで表題の化合物(1.21 g)を得た。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.02-7.99 (m, 1H), 7.32-7.12 (m, 1H), 6.88-6.86 (m, 1H), 4.67-4.56 (m, 2H), 4.07-3.56 (m, 5H), 3.22-3.11 (m, 4H), 2.75-2.53 (m, 2H), 2.18-2.14 (m, 3H), 2.04-1.63 (m, 8H), 1.52-1.36 (m, 9H), 1.16-0.93 (m, 10H)．
MS (ESI+) 603 (M+1, 2%)．

製造例２２
N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-N-[(3R)-1-L-バリルピペリジン-3-イル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩

参考例２６(200mg)に４N塩酸酢酸エチル溶液 (10 ml)を加えて室温で15分間攪拌した。反応後、溶媒を濃縮し、得られた残渣にジイソプロピルエーテルを添加して析出した固体をろ取して乾燥することで目的物である表題の化合物(160mg)を白色アモルファス晶として得た。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.17-8.01 (m, 4H), 7.53-7.32 (m, 2H), 4.60-3.55 (m, 4H), 2.74-2.71 (m, 1H), 2.06-1.90 (m, 6H), 1.75-1.68 (m, 2H), 1.52-1.35 (m, 9H), 1.18-0.82 (m, 16H)
MS (ESI+) 611 (M+1, 100%)

製造例２３〜２９
対応する参考例および製造例２２記載の方法に準じ、製造例２３の化合物を合成した。対応する参考例および製造例２４記載の方法に準じ、製造例２５の化合物を合成した。対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例２６の化合物を合成した。N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例２記載の方法に準じ、製造例２７の化合物を合成した。対応する参考例および製造例５記載の方法に準じ、製造例２８、２９の化合物を合成した。

製造例２４
(1R)-1-ヒドロキシ-2-メチルプロピル(3R)-3-[{[2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩 (100mg)に2−ヒドロキシプロピオン酸 (0.08 ml)、WSC (70 mg)、HOBt (50 mg)、トリエチルアミン (0.10 ml)、クロロホルム (4 ml)を加えて室温で終夜攪拌した。反応後、溶媒を濃縮し、得られた残渣をカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール = 95 :5）で精製することにより表題の化合物(80mg)を白色アモルファス晶として得た。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.13-7.96 (m, 1H), 7.49-7.27 (m, 2H), 4.53-3.85 (m, 3H), 3.70-3.45 (m, 2H), 3.25-3.18 (m, 2H), 3.03-2.68 (m, 2H), 2.08-1.89 (m, 2H), 1.53-1.40 (m, 10H), 1.26-0.83 (m, 14H)
MS (ESI+) 585 (M+1, 100%)

製造例３０
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル]カルボニル}(イソプロピル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、製造例２記載の方法に準じ、表題の化合物を合成した。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.15-8.13 (m, 1H), 7.83-7.61 (m, 2H), 5.01-4.77 (m, 2H), 4.04-3.58 (m, 4H), 3.30-3.15 (m, 3H), 2.75-2.70 (m, 2H), 2.16-2.03 (m, 5H), 1.75-1.30 (m, 10H), 1.14-0.94 (m, 10H)．
MS (ESI+) 685 (M+1, 54%)．

製造例３１
N-イソプロピル-2,2-ジメチル-N-{(3R)-1-[(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピペリジン-3-イル}-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド

N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩 (1.0 g)に参考例８ (344 mg)、炭酸カリウム (45 mg)、DMF (30 ml)を加えて室温で終夜攪拌した。反応後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル = 1 :2）で精製することにより表題の化合物(300 mg)を白色アモルファス晶として得た。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.14-8.10 (m, 1H), 7.52-7.31 (m, 2H), 4.43-4.32 (m, 2H), 4.10-3.80 (m, 4H), 3.71-3.23 (m, 5H), 2.25-2.22 (m, 3H), 2.10-1.94 (m, 4H), 1.54-1.42 (m, 9H), 1.23-1.87 (m, 9H)．
MS (ESI+) 625 (M+1, 91%)．

製造例３２
(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

N-イソプロピル-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例３１記載の方法に準じ、表題の化合物を合成した。
1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.09-8.03 (m, 1H), 7.79-7.75 (m, 1H), 7.56-7.53 (m, 3H), 7.17-7.11 (m, 1H), 6.87-6.85 (m, 1H), 3.87-2.51 (m, 13H), 2.14-1.82 (m, 8H), 1.45-1.35 (m, 6H), 1.23-1.01 (m, 9H)．
MS (ESI+) 633 (M+1, 87%)．

製造例３３〜３６
対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例３３、３５、３６の化合物を合成した。対応する参考例および製造例５記載の方法に準じ、製造例３４の化合物を合成した。

製造例３７〜３８
対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例３７の化合物を合成した。対応する参考例および製造例５記載の方法に準じ、製造例３８の化合物を合成した。

製造例３９〜４３
4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-カルボキサミド塩酸塩、N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例２記載の方法に準じ、それぞれ製造例３９、４０の化合物を合成した。対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例４１、４２、４３の化合物を合成した。

製造例４４〜５０
製造例２記載の方法に準じ、4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-N-イソプロピルl-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、製造例４４の化合物を合成した。対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例４５、４６、４７、４８、４９、５０の化合物を合成した。

製造例５１〜６８
対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例５１、５５、５７、５９、６０、６１、６４、６５、６８の化合物を合成した。対応する製造例５２、５３記載の方法に準じ、製造例１の化合物を用いて、製造例６６，６７の化合物を取得した。対応する参考例および製造例５記載の方法に準じ、製造例５４の化合物を合成した。製造例５６記載の方法に準じ、製造例５７、参考例３６の化合物を用いて、それぞれ製造例５８，６２の化合物を取得した。

製造例５２

製造例１８の化合物を以下の分析条件下、キラルカラム (CHIRALPAK（登録商標） IC) を用いて分割し、表題の化合物と製造例５３の化合物を得た。
カラム：CHIRALPAK（登録商標） IC (0.46 cmI.D. x 25 cmL)、移動層：ヘキサン/エタノール/メタノール=70/20/10 (v/v)、流速：1.0 mL/min、温度：40℃、波長：294nm
RT 12.185 min
1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ6.95-6.76 (m, 3H), 6.06-5.91 (m, 1H), 4.21-3.88 (m, 5H), 3.82-3.38 (m, 3H), 3.18-2.71 (m, 3H), 2.42-2.01 (m, 7H), 1.91-2.36 (m, 11H), 1.23-1.02 (m, 13H)．
MS (ESI+) 603 (M+1, 11%)．

製造例５６

製造例５５（110 mg）のクロロホルム (1 ml) 溶液にトリフルオロ酢酸 (1 ml) を加えて25℃で5時間攪拌した後、減圧濃縮して表題の化合物（98 mg）を得た。
1H NMR (400 MHz, d₆-DMSO) δ8.91-8.30 (m, 1H), 8.09-7.90 (m, 1H), 7.29-7.02 (m, 1H), 7.90-7.78 (m, 1H), 6.75-6.48 (m, 1H), 4.06-3.38 (m, 5H), 3.32-2.94 (m, 4H), 2.89-2.61 (m, 2H), 2.55-2.34 (m, 2H), 2.20-1.62 (m, 9H), 1.52-1.22 (m, 10H), 1.13-0.85 (m, 9H)．
MS (ESI+) 647 (M+1, 25%)．

製造例６３
1-[(4-ヒドロキシブタノイル)オキシ]エチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

参考例３７（267 mg）の酢酸エチル (3.7ml) 溶液に10%パラジウム炭素（130 mg）を添加し水素雰囲気下、室温にて16時間攪拌した。不溶物をろ過した後、濾液を減圧下濃縮することにより、表題の化合物 (165 mg) を得た。
RT 3.432 min (Shim-pack XR-ODS, 0.1%トリフルオロ酢酸 in 水/アセトニトリル, アセトニトリル20-80% 7.1 min, 1.0 ml/min, UV 254 nm).
MS (ESI+) 633 (M+1, 8%)．

製造例６９〜７６
製造例２記載の方法に準じ、参考例４１の化合物、N-イソプロピル-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩、4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-N-イソプロピル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-カルボキサミド塩酸塩、(2R)-N-イソプロピル-2-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-2,7-ビス(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、それぞれ製造例６９、７０、７１、７３の化合物を合成した。対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例７２、７４、７５、７６の化合物を合成した。

製造例７７〜７８
製造例２記載の方法に準じ、4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-N-イソプロピル-2,2,7-トリメチルl-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-カルボキサミド塩酸塩、N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾチアジン-2,1’-シクロブタン]-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、それぞれ製造例７７、７８の化合物を合成した。

製造例７９
1-{[(4-メチルフェニル)カルボニル]オキシ}エチル 3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート

対応する製造例1の方法に準じ、参考例３２ (300mg)より表題の化合物 (203mg)を得た。

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ. 7.99-7.88 (m, 2H), 7.30-7.18 (m, 2H), 7.15-7.02 (m, 1H), 6.91-6.77 (m, 2H), 6.03 (brs, 1H), 4.25-3.89 (m, 5H), 3.82-3.39 (m, 2H), 3.18-2.60 (m, 3H), 2.51-2.09 (m, 12H), 2.03-1.56 (m, 9H), 1.22-0.96 (m, 9H).
MS (ESI+) 677（M⁺+1, 49%）.

製造例８０〜８６
対応する参考例および製造例１記載の方法に準じ、製造例８０、８４、８５、８６の化合物を合成した。製造例２記載の方法に準じ、N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-カルボキサミド塩酸塩を用いて、製造例８１の化合物を合成した。対応する製造例５２、５３記載の方法に準じ、製造例４７の化合物を用いて、製造例８２、８３の化合物を取得した。

製造例８７〜８８
製造例６０の化合物を下記に示したＨＰＬＣ条件にて分取することにより製造例８７および８８の化合物を得た。

製造例８９
1-[({(3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジニル}カルボニル)オキシ]エチル 3-ピリジンカルボキシレート

参考例３３、製造例１記載の方法に準じ、参考例５７から表題化合物を合成した。

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ9.29-9.13 (m, 1H), 8.81-8.72 (m, 1H), 8.36-8.22 (m, 1H), 7.46-7.33 (m, 1H), 7.20-7.04 (m, 1H), 6.92-6.72 (m, 3H), 6.05 (brs, 1H), 4.25-3.26 (m, 6H), 3.18-2.59 (m, 4H), 2.51-2.09 (m, 9H), 2.05-1.44 (m, 9H), 1.31-0.90 (m, 9H). MS (ESI+) 664 (M⁺+1, 100%).

製造例９０〜９１
対応する製造例５２、５３記載の方法に準じ、製造例１６の化合物を用いて、製造例９０、９１の化合物を取得した。

製造例９２
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(2-プロパニル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキシレート

対応する参考例４０、製造例１記載の方法に準じ、参考例６６から表題化合物を得た。

1H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ6.93-6.72 (m, 1H),5.97 (brs, 1H), 4.23-3.88 (m, 5H),3.82-3.38 (m, 8H), 3.16-2.74 (m, 3H), 2.65-2.45 (m. 1H), 2.31-2.09 (m. 5H), 1.91-1.69 (m, 2H), 1.66-1.32 (m, 8H), 1.30-1.01 (m, 14H)．
MS (ESI+) 647 (M+1, 82%)．

製造例９３〜９９
製造例９２の化合物から下記に記したHPLC条件にて分取し、製造例９３、９４の化合物を合成した。対応する参考例３３、製造例１記載の方法に準じ、参考例４０から製造例９５の化合物を合成した。対応する製造例５記載の方法に準じ、参考例５７から製造例９６の化合物を合成した。対応する製造例１記載の方法に準じ、参考例５７から製造例９７の化合物を合成した。対応する製造例１、および文献（例えばJ. Med. Chem. 2008, 51, 1894など)記載の方法に準じ、参考例２９から製造例９８および９９の化合物を合成した。

製造例１００
1-[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパニルlアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート

対応する製造例１記載の方法に準じ、参考例２８から表題化合物を得た。

1H NMR (300 MHz, d₆-DMSO) δ8.06-8.03 (m, 1H), 7.60-7.31 (m, 2H), 6.67-6.65 (m, 1H), 4.08-3.91 (m, 3H), 3.33-3.06 (m, 3H), 2.72-2.68 (m, 2H), 2.11-1.97 (m, 2H), 1.75-0.81 (m, 35H) ．MS (ESI+) 711 (M+1, 26%)．

前記製造例化合物に加えて、下記表に記載の化合物番号１〜２６９において、「Ｒ^５」をＰ１〜Ｐ１７４の部分構造に置き換えた化合物も製造例化合物として製造することができる。この場合において、例えば、Ｎｏ．１（Ｒ^５：Ｐ１）で表される化合物は、下記化合物を意味する。

前掲化合物番号１〜２６９の化合物において、Ｒ^５が水素原子である化合物は、前記製造法１〜３３に従い製造することができる。これらの化合物の機器データは下記表の通りである。

実施例１：Ｉｎｖｉｔｒｏレニン阻害作用測定試験
４．２ｎｇ／ｍＬの組換えヒトレニンを０．１ＭＮａＣｌ、１ｍＭＥＤＴＡおよび０．１ｍｇ／ｍＬＢＳＡを含む０．１ＭＨＥＰＥＳｂｕｆｆｅｒｐＨ７．４中で基質、被験化合物とともに３７℃で１時間反応させた。基質としてはＡｒｇ−Ｇｌｕ（ＥＤＡＮＳ）−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｈｉｓ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ（ＤＡＢＣＹＬ）−Ａｒｇ、またはＤＡＢＣＹＬ−γ−Ａｂｕ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｈｉｓ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｔｈｒ−ＥＤＡＮＳを最終濃度４ μＭとなるように添加した。励起波長３４０ｎｍ、蛍光波長５００ｎｍにおける蛍光強度の上昇を、蛍光プレートリーダを用いて検出し、複数濃度の被験化合物添加時の酵素阻害活性より、５０％阻害する化合物濃度をＩＣ_５０値として算出した。本試験で用いた被験物質は、ＤＭＳＯで溶解後、希釈して用いた。

実施例２：ラット単回皮下投与刺激性試験
ＣＤ系雄ラットの腹部皮下を４分割し、各1箇所ずつ、被験化合物を０．１ｍｌ、単回投与し、投与後１日目と３日目の投与部位を観察し、炎症様変化を観察した。被験化合物は、秤量し、２％濃度になるようにＤＭＳＯ及び、生理食塩水を加えて調製した。

炎症の強さ * < ** < *** < ****, -: 炎症所見なし
比較例１：4-(4-メトキシブチル)-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-3-ピペリジニル]-N-(2-プロパニル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩；
比較例２：2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-3-ピペリジニル]-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(2-プロパニル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩；
比較例３：N-イソプロピル-7-メチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾオキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-カルボキサミド塩酸塩；
比較例４：N-イソプロピル-2,2-ジメチル-3-オキソ-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]-4-[2-(プロピオニルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボキサミド塩酸塩

比較例１〜４の化合物は、いずれも環状アミノ（具体的にはピペリジン環）の環内の窒素原子が非置換の化合物であるが、皮下に投与した際、炎症を惹起する作用を有する。一方、ピペリジン環の環内の窒素原子を特定の置換基で置換した本発明に係わる化合物は、炎症惹起作用が軽減された。すなわち、比較例１〜４の化合物は、投与した後、1日後から強い炎症の惹起が観察され、３日後においても強い炎症の持続が観察された。一方、本発明に係わる化合物は、投与した後、炎症が観察されない、もしくは炎症が軽減された。

実施例３：ダブルトランスジェニックラットを用いた降圧評価試験、および併用効果試験
ｄＴＧＲ（ダブルトランスジェニックラット：ヒトレニン/アンジオテンシノーゲンを遺伝子導入したラット）を用い、単剤あるいは２剤併用による単回投与時の降圧効果を評価した。ｄＴＧＲは、３週齢から重症高血圧を呈し、また重度の臓器障害を伴い８週齢までに死亡することが報告されている（Pilz, B., et al. Hypertension 46(3):569-576,2005）。そこで、延命させることを目的とし、ｄＴＧＲに３週齢から５週間エナラプリル（３０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）を飲水投与した。エナラプリル休薬後、最低３週間の薬物ｗａｓｈｏｕｔを行い、平均血圧の２４時間平均値が１５０ｍｍＨｇ以上の動物を評価に用いた。無拘束下の平均血圧は、テレメトリーシステムを用い測定した。各個体毎に薬物投与前２４時間の平均値を基礎値とし、薬物投与後の平均血圧の変化量を算出した。なお各被験化合物は、バルサルタンは２ｍｇ／ｋｇ、アムロジピンべシル酸塩は５ｍｇ／ｋｇ、ヒドロクロロチアジドは２０ｍｇ／ｋｇ、製造例２，２７，６７，８１，８２，８７は３ｍｇ／ｋｇあるいは１０ｍｇ／ｋｇを単剤あるいは２剤併用による単回投与を実施した。

本発明に係わる化合物は、公知のレニン阻害作用を有する化合物（例えば、前記特許文献５に記載の化合物など）よりもdTGRにおいて優れた降圧効果を示した。また、dTGRにおいて既存の降圧剤であるバルサルタン、アムロジピンベシル酸塩やヒドロクロロチアジドと同等もしくは、それ以上の降圧作用を示した。
本発明に係わる化合物と既存の降圧剤であるバルサルタン、アムロジピンベシル酸塩やヒドロクロロチアジドとの併用効果を検討した。その結果、いずれの降圧剤との併用においても降圧作用の増強が認められ、既存の降圧剤との併用使用による治療上の有用性が確認された。

本発明の化合物は高血圧症の治療薬として有用である。これらの化合物は、急性および慢性うっ血性心不全の管理にも有益である。これらの化合物は、原発性および二次性肺高血圧症、原発性および二次性アルドステロン血症、腎血管性高血圧症、原発性および二次性腎疾患（例えば、糸球体腎炎、ＩｇＡ腎症、糖尿病性腎症、高血圧性腎症（腎硬化症）、ネフローゼ症候群、腎不全など）、左室肥大、左室線維化、左室拡張不全、左心室不全、心房細動、不安定狭心症、心筋梗塞、心筋症、脳卒中、血管再建術後の再狭窄、糖尿病性網膜症、認知障害（例えば、アルツハイマー病、脳血管性認知症など）の治療、および血管障害（例えば片頭痛、レイノー病など）またはアテローム性動脈硬化プロセスの最小限の抑制または予防にも有用であると期待される。また、高眼圧に関連した疾患（例えば緑内障など）の治療に有用である。

配列番号：１に記載のアミノ酸配列は、レニン阻害作用測定試験で用いるアミノ酸配列である。

配列番号：２に記載のアミノ酸配列は、レニン阻害作用測定試験で用いるアミノ酸配列である

Claims

式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

［式中、Ｒ^１ａは、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_１−６アルキルチオ基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールチオ基、置換されてもよいＣ_１−６アルキルスルホニル基、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールカルボニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基、または置換されてもよい５〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基であり；
Ｒ^１ｍは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、またはＣ_３−６シクロアルコキシ基であり；
Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、下記（ｉ）〜（ｖ）のいずれかであり（ここにおいて、
（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４は、−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−、−ＳＯ_２−、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、
（ｉｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４は、存在しないか（ここに、Ｇ^１およびＧ^３におけるＲ^１ｂは、各々独立している。）、
（ｉｉｉ）Ｇ^１は、酸素原子であり、Ｇ^２は、−ＣＨ_２−であり、Ｇ^３は、酸素原子であり、およびＧ^４は、存在しないか、
（ｉｖ）Ｇ^１は、酸素原子であり、Ｇ^２は、−ＣＨ_２−であり、Ｇ^３は、−ＣＨ_２−であり、およびＧ^４は、酸素原子であり、または
（ｖ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３およびＧ^４は、−Ｃ（Ｒ^１ｄ）＝Ｃ（Ｒ^１ｙ）−である。）；
Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基であり；
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールカルボニル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、シアノ基、置換されてもよいＣ_６−１０アリールオキシ基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい飽和へテロ環オキシ基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基、または下記式：

で表される基（ここにおいて、
Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｆ、Ｒ^１ｇ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉは、各々独立して、同一または異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ基、
（ｄ）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ、Ｃ_１−４アルコキシ（該アルコキシは、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_３−６アルコキシで置換されてもよい。）、または１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｅ）Ｃ_１−４アルコキシ基（該基は、１〜３個のハロゲン原子、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。）、
（ｆ）Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｇ）５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ基、
（ｈ）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル基、
（ｉ）水酸基、または
（ｊ）Ｃ_１−４アルキルスルホニル基であるか、または
Ｒ^１ｅ、Ｒ^１ｈおよびＲ^１ｉが各々独立して水素原子であり、Ｒ^１ｆおよびＲ^１ｇが一緒になって縮合環を形成する。）であるか、あるいは
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、一緒になって下記式：

で表される基
（ここにおいて、Ｄは、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^４ａ−、−ＮＲ^４ａＣＯ−、−ＮＲ^４ａＳＯ_２−、−ＮＲ^４ａＣＯＮＲ^４ａ−、−ＣＨ（Ｒ^４ｂ）−、または−ＣＨ（Ｒ^４ｂ）ＣＨ_２−であり、Ｒ^４ａは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ_１−４アルキルスルホニル基、または置換されてもよいＣ_６−１０アリールスルホニル基であり、Ｒ^４ｂは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキルオキシ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、
ｐおよびｑは、各々独立して、同一または異なって、０、１または２である。）であり；
Ｒ^１ｘおよびＲ^１ｙは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−４アルキル基であるか、あるいは
Ｒ^１ｘおよびＲ^１ｙが一緒になって下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^１ｚは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル基またはＣ_１−４アルコキシ基であり、ｒは、１、２、３、または４である。）であり；
Ｒ^２は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、または−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ｃ）−であり、
Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ_２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基であり、
Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、および−（ＣＨ_２）_ｓＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、Ｒ^４ｃとＢが一緒になって結合して環を形成してもよく、
Ｒ^４ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されてもよいＣ_７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり、
ｓは、０、１または２であり、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、ｓは０または２であり、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、ｓは１または２である。）
であるか、あるいは
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのいずれか２つが水素原子であり、残りの２つが一緒になって隣接するヘテロ環と架橋環を形成し；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^５は、
１：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）アミノ、
（ｂ）ヒドロキシ、または
（ｃ）下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^６は、
（ｉ）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｉｉ）Ｃ_３−６シクロアルキル基、または
（ｉｉｉ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）である。）で置換されている。）、
２：Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、
（ａ）アミノ、または
（ｂ）ヒドロキシで置換されてもよい。）
３：Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^６は、前掲と同義である。）で置換されている。）、または
４：下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、同一または異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルキル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル（該シクロアルキルは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、５員もしくは６員の飽和へテロ環、または５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシで置換されてもよい。）、
（ｃ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、１〜２個のフッ素原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、ハロゲン原子、または（ハロゲン原子もしくはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６−１０アリール基で置換されてもよい。）、
（ｅ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基、または
（ｆ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）であり、
Ｒ^９は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
１〜３個のフッ素原子、
ヒドロキシ、
Ｃ_１−４アルコキシ、
カルボキシ、
５員もしくは６員の飽和へテロ環、
Ｃ_３−６シクロアルキル、
Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
アミノ、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、
５員〜７員の環状アミン、
１〜２個のニトロオキシ、
アミノカルボニル、または
５員〜７員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。）、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、
（ｃ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、またはＣ_１−４アルキルカルボニルオキシで置換されている。）、
（ｄ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、
（ｅ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
（ｆ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｇ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｈ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、または
（ｉ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基である。）である。］
Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４が、下記（ｉ）または（ｉｉ）である（ここにおいて、
（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４は、−Ｃ（Ｒ^１ｘ）（Ｒ^１ｙ）−、−ＳＯ_２−、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、または
（ｉｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２は、−ＣＯ−であり、Ｇ^３は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、およびＧ^４は、存在しない。）、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｇ^１が、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−であり、Ｇ^２が、−ＣＯ−であり、Ｇ^３が、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−であり、およびＧ^４が、−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_３）−、−ＳＯ_２−、酸素原子、または硫黄原子である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｇ^４が、酸素原子である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｇ^４が、硫黄原子である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ａおよびＲ^１ｍが、下記式（Ａ）または（Ｂ）：

で表されるいずれかの結合位置で隣接する環に結合する、請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ａが、
１：ハロゲン原子；
２：シアノ基；
３：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）１〜３個のフッ素原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシ、または
（ｃ）Ｃ_３−６シクロアルコキシで置換されてもよい。）；
４：Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、
（ａ）１〜３個のフッ素原子、または
（ｂ）Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）；
５：Ｃ_３−６シクロアルキル基；
６：Ｃ_３−６シクロアルコキシ基（該基は、
（ａ）１〜３個のフッ素原子、または
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；および
７：５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基である、請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ａが、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ａが、メチル基、またはトリフルオロメチル基である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｍが、水素原子である、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｂが、
１：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、１〜３個のフッ素原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）トリフルオロメトキシ、
（ｆ）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、１〜２個のフッ素原子、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｇ）Ｃ_３−６シクロアルコキシ、
（ｈ）ホルミルアミノ、
（ｉ）Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｊ）Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ、
（ｋ）Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノ、
（ｌ）（Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル）カルボニルアミノ、
（ｍ）Ｃ_１−４アルキルチオカルボニルアミノ、
（ｎ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ（該アルコキシは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｏ）Ｎ−（Ｃ_１−４アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）−アミノ、
（ｐ）モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルオキシ、
（ｑ）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニル（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｒ）ジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
（ｓ）Ｃ_３−６シクロアルキルアミノカルボニル、
（ｔ）Ｃ_１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｕ）Ｃ_１−６アルキルアミノチオカルボニルアミノ、
（ｖ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル（該アルキルは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
（ｗ）Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、
（ｘ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ_１−６アルキルスルホニル、
（ｚ）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（ａａ）５員もしくは６員の飽和へテロ環、
（ａｂ）カルボキシ、および
（ａｃ）Ｃ_１−６アルキルアミノ（該アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）
からなる群から選択される２個の基で置換されてもよい。）；
２：Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。）；
３：Ｃ_２−６アルキニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；
４：５員〜６員のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基；または
５：Ｃ_３−６シクロアルキル基
である、請求項１〜請求項１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｂが、（ａ）Ｃ_１−４アルコキシ、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニルアミノ、もしくはＣ_１−４アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい、Ｃ_１−６アルキル基；または（ｂ）５員〜６員のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基である、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｂが、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキルカルボニルアミノで置換されてもよい、Ｃ_１−６アルキル基である、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｂが、２−（エチルカルボニルアミノ）エチル基である、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｃが、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である、請求項１〜請求項１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｃが、Ｃ_１−６アルキル基である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｄが、
１：水素原子；
２：ハロゲン原子；
３：シアノ基；
４：Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６−１０アリールで置換されてもよい。）；
５：Ｃ_２−６アルキニル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６−１０アリールで置換されてもよい。）；
６：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
(ａ)１〜３個のハロゲン原子、
(ｂ)シアノ、
(ｃ)Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
(ｄ)ヒドロキシ、
(ｅ)Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、
ハロゲン原子、
シアノ、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルコキシ、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノスルホニル、
Ｃ_１−６アルキルスルホニル、
モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルカルボニル、
５員〜７員の環状アミノカルボニル、
ヒドロキシ、
Ｃ_１−４アルコキシ、
５員もしくは６員の飽和ヘテロ環、および
Ｃ_１−４アルコキシカルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
(ｆ)Ｃ_３−６シクロアルコキシ（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
(ｇ)Ｃ_６−１０アリールオキシ（該基は、ハロゲン原子、シアノ、およびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
(ｈ)アミノ（該アミノは、
Ｃ_１−６アルキル、
Ｃ_３−６シクロアルキル、
アミノカルボニルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル、
Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルコキシカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキルカルボニル、
Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキル、
５員もしくは６員の飽和へテロ環カルボニル、
５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシカルボニル、
５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルキルカルボニル、および
Ｃ_１−４アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換される。）、
(ｉ)５員〜７員の環状アミノ（該基は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_７−１４アラルキル、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜４個の基で置換されてもよい。）、
(ｊ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
(ｋ)４員〜７員の環状アミノカルボニル（該環状アミノは、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
(ｌ)アミノカルボニルオキシ（該アミノは、
５員もしくは６員の飽和へテロ環で置換されてもよいＣ_１−６アルキル、
ヒドロキシで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル、および
５員もしくは６員の飽和へテロ環
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換される。）、
(ｍ)５員〜７員の環状アミノカルボニルオキシ（該環状アミノは、１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
(ｎ)５員〜７員の環状アミノカルボニルＣ_１−４アルコキシ、
(ｏ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルＣ_１−４アルコキシ、
(ｐ)５員もしくは６員の飽和へテロ環（該基は、Ｃ_１−４アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。）、
(ｑ)５員もしくは６員の飽和へテロ環Ｃ_１−４アルコキシ（該ヘテロ環は、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
(ｒ)５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ（該ヘテロ環は、Ｃ_１−４アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
(ｓ)モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４アルキルアミノスルホニル、
(ｔ)カルボキシ、
(ｕ)Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
(ｖ)Ｃ_６−１０アリールカルボニル（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
(ｗ)Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
(ｘ)Ｃ_６−１０アリールオキシカルボニルアミノ（該アリールは、ハロゲン原子で置換されてもよい。）、
(ｙ)５員もしくは６員の単環式へテロアリールオキシカルボニルアミノ、および
(ｚ)Ｎ−（Ｃ_１−４アルキルアミノカルボニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）；
７：Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)ヒドロキシ、または
(ｃ)Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；
８：Ｃ_７−１４アラルキル基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)シアノ、
(ｃ)ヒドロキシ、
(ｄ)Ｃ_１−４アルコキシ、および
(ｅ)Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）；
９：Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、
(ａ)Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、
(ｂ)Ｎ−（Ｃ_１−６アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、
(ｃ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、または
(ｄ)５員〜７員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。）；
１０：Ｃ_３−６シクロアルコキシ基；
１１：Ｃ_７−１４アラルキルオキシ基（該アラルキルは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；
１２：モノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル基（該アミノは、５員もしくは６員の飽和へテロ環で置換されてもよいＣ_１−６アルキルで置換されてもよい。）；
１３：５員〜７員の環状アミノカルボニル基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)Ｃ_１−４アルコキシ、および
(ｃ)ハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６−１０アリール
からなる群から選択される基で置換されてもよい。）；
１４：飽和へテロ環基（該基は、
(ａ)Ｃ_１−４アルキル、
(ｂ)１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６−１０アリール、および
(ｃ)オキソ
からなる群から選択される同種または異種の１〜４個の基で置換されてもよい。）；
１５：飽和へテロ環オキシ基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、またはＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）；
１６：５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基（該基は、
(ａ)ハロゲン原子、
(ｂ)１〜３個のフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−４アルキル、および
(ｃ)モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニルで置換されてもよいＣ_１−４アルコキシ
からなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）；
１７：５員〜１０員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールＣ_１−４アルキル基；
１８：アミノ基（該アミノは、
(ａ)Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキル（該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。）、
(ｂ)Ｃ_１−４アルキルカルボニル（該アルキルは、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）、
(ｃ)Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル（該シクロアルキルは、Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。）、または
(ｄ)５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシカルボニルで置換されてもよい。）；
１９：水酸基、および
２０：下記式：

で表される基
からなる群から選択される１個の基である、請求項１〜請求項１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄが、一緒になって下記式：

で表される基である、請求項１〜請求項１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｄ、ｐおよびｑが、下記（ｉ）〜（ｉｉｉ）のいずれかである（ここにおいて、
（ｉ）Ｄが、酸素原子であり、ｐおよびｑが、同一で２であるか、
（ｉｉ）Ｄが、−ＣＨ_２−であり、ｐおよびｑが、同一で１または２であるか、または
（ｉｉｉ）Ｄが、−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ｐおよびｑが、同一で０または１である）、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄが、一緒になって下記式：

で表される基である、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^２が、（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよいＣ_１−６アルキル基（該Ｃ_１−６アルキルは１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよく、該Ｃ_３−６シクロアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；（ｂ）ハロゲン原子またはＣ_１−４アルキルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル基；（ｃ）Ｃ_２−６アルケニル基；および（ｄ）ハロゲン原子で置換されてもよいＣ_７−１０アラルキル基からなる群から選択される１個の基である、請求項１〜請求項２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^２が、Ｃ_１−６アルキル基である、請求項２１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^２が、イソプロピル基である、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄが、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＳＯ_２−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、または−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−であり、
Ｂは、
１：水素原子；
２：Ｃ_１−６アルキル基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ_３−６シクロアルキル（該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_３−６シクロアルキルカルボニルアミノからなる群から選択される同種または異種の１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ_１−４アルコキシ、
（ｅ）カルボキシ、
（ｆ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｇ）飽和へテロ環（該環は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｈ）アミノカルボニル（該アミノは、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、および
（ｉ）５員〜７員の環状アミノ基（該基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_６アリール、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）；
３：Ｃ_２−６アルケニル基（該基は、
（ａ）フッ素原子、または
（ｂ）Ｃ_１−６アルキルで置換されてもよい。）；
４：Ｃ_３−１０シクロアルキル基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ、または
（ｄ）Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよい。）；
５：Ｃ_６アリール基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ_１−４アルキル（該Ｃ_１−４アルキルは、
５員〜７員の環状アミノ（該環状アミノは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
モノ−Ｃ_１−６アルキルアミノ（該Ｃ_１−６アルキルは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
５員もしくは６員の飽和へテロ環アミノ（該飽和へテロ環は、Ｃ_６アリールで置換されてもよい。）、
５員もしくは６員の飽和へテロ環オキシ（該飽和へテロ環は、Ｃ_６アリールまたは５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールで置換されてもよい。）、
Ｃ_６アリールオキシ（該基は、ハロゲン原子およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）、
Ｃ_１−４アルコキシ、および
Ｃ_３−６シクロアルコキシ
からなる群から選択される１個の基で置換されてもよい。）、
（ｃ）Ｃ_１−４アルコキシ（該Ｃ_１−４アルコキシは、
Ｃ_１−４アルコキシ、
Ｃ_６アリールオキシ（該基は、Ｃ_１−４アルキルまたは１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキル、
Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよいＣ_３−６シクロアルキルオキシ、
フェニルアミノ（該フェニルは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、および
１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_７−１０アラルキルオキシ
からなる群から選択される１個の基で置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_６アリールオキシ（該基は、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、およびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｅ）Ｃ_７−１０アラルキルオキシ（該基は、ハロゲン原子およびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される１〜３個の基で置換されてもよい。）、
（ｆ）５員〜７員の環状アミノ（該環状アミノは、
（Ｃ_１−６アルキル）（フェニルカルボニル）アミノ、または
Ｃ_６アリールオキシ（該基は、ハロゲン原子、およびヒドロキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）で置換されてもよい。）、
（ｇ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ（該環は、
１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリール、
５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール、
５員もしくは６員の飽和へテロ環カルボニル、または
オキソで置換されてもよい。）、
（ｈ）５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールオキシ（該ヘテロアリールは、Ｃ_１−４アルキルで置換されてもよい。）、
（ｉ）５員〜７員の環状アミノカルボニル（該環状アミノは、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ_６アリールオキシで置換されてもよい。）、
（ｊ）５員〜７員環状アミノカルボニルオキシ（該環状アミノは、Ｃ_６アリールで置換されてもよい。）、および
（ｋ）Ｃ_６アリール
からなる群から選択される同種または異種の１〜４個の基で置換されてもよい。）；
６：Ｃ_７−１４アラルキル基（該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）シアノ、
（ｃ）Ｃ_１−４アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ_１−４アルコキシ（該基は、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（ｆ）Ｃ_３−６シクロアルコキシ（該基は、１〜２個のハロゲン原子で置換されてもよい。）、
（ｇ）Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、
（ｈ）アミノカルボニル、
（ｉ）Ｃ_６−１０アリール（該基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）および
（ｊ）Ｃ_１−４アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよい。）；
７：５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基（該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。）；
８：５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基（該基は、ハロゲン原子、またはＣ_１−４アルキル（該Ｃ_１−４アルキルは、１〜３個のフッ素原子で置換されてもよい。）で置換されてもよい。）；および
９：飽和へテロ環基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシで置換されてもよいＣ_１−４アルキルで置換されてもよい。）
からなる群から選択される１個の基であり、
但し、Ａが−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＯＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、−（ＣＨ_２）_ｓＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−、および−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４ｃ）ＣＯＮ（Ｒ^４ｃ）−の場合には、Ｒ^４ｃとＢが一緒になって結合して環を形成してもよい。）
である、請求項１〜請求項２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄが、下記式：

で表される置換位置でピペリジン環に結合する、請求項２４に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄが、いずれも基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）である、請求項２５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
ｎが１である、請求項１〜請求項２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^５が、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式：

で表される基（ここにおいて、Ｒ^６は、前掲と同じである。）で置換されている。）である、請求項１〜請求項２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^５が、下記式：

で表される基
（ここにおいて、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、またはＣ_１−４アルキル基であり、
Ｒ^９は、
（ａ）Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ、または１〜２個のニトロオキシで置換されてもよい。）、
（ｂ）Ｃ_３−１０シクロアルキル基、
（ｃ）Ｃ_１−４アルキルカルボニル基（該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。）、
（ｄ）Ｃ_６−１０アリール基（該基は、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルカルボニルオキシで置換されている。）、
（ｅ）５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
（ｆ）５員もしくは６員の飽和へテロ環基、
（ｇ）Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
（ｈ）Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、または
（ｉ）５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基である。）
である、請求項１〜請求項２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^７が、水素原子であり、Ｒ^８が、メチル基である、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^９が、
１：Ｃ_１−４アルキル基、
２：Ｃ_３−６シクロアルキル基、
３：Ｃ_１−６アルコキシ基（該基は、Ｃ_３−６シクロアルキルで置換されてもよい。）、
４：Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ基、または
５：５員もしくは６員の飽和ヘテロ環オキシ基
である、請求項２９または請求項３０に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
Ｒ^９が、
１：Ｃ_１−４アルキル基、または
２：Ｃ_１−６アルコキシ基である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
下記化合物群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬：
1-(イソブチリルオキシ)エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソル-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(2-メチルプロパノイル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペラジン-1-カルボキシレート、
{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(アセチルオキシ)メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(メトキシカルボニル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(エトキシカルボニル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロプロピルメトキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロブチルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(ペンタン-3-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロペンチルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)-2-メチルプロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-(アセチルオキシ)プロパン-2-イル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-N-[(3R)-1-(L-バリル)ピペリジン-3-イル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-[(3R)-1-(L-アラニル)ピペリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-{(3R)-1-[(2S)-2-ヒドロキシプロパノイル]ピペリジン-3-イル}-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-[(3R)-1-アセチルピペリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソl-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2-ジメチル-N-{(3R)-1-[(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピペリジン-3-イル}-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-{(3R)-1-[(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピペリジン-3-イル}-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
1-(アセチルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)-2-メチルプロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]プロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(メトキシアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(3-ヒドロキシ-3-メチルブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]プロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
tert-ブチル 1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチルブタンジオエート、
4-オキソ-4-{1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エトキシ}ブタノイックアシド、
1-{[N-(tert-ブトキシカルボニル)グリシル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(グリシルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチルピリジン-3-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(メトキシアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(L-バリルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-ヒドロキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-({[2-(アセチルオキシ)フェニル]カルボニル}オキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-オキソプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(3-ヒドロキシ-3-メチルブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(ヒドロキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[(2R)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-2,7-ビス(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイルオキシ)オキシ]プロピル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾチアジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(4-メチルフェニル)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-メトキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-メトキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[({(3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチルピリジン-3-カルボキシレート、
(1S)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(ジフルオロアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(シクロプロピルアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[6,7-ビス(ニトロオキシ)ヘプタノイル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
1-[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。
下記化合物群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬：
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソル-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソl-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(ヒドロキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[(2R)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-2,7-ビス(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾチアジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。
下記化合物群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬：
1-(イソブチリルオキシ)エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(ジフルオロアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
1-[(シクロプロピルアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。
請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害剤。
請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害作用に起因する疾病の治療剤。
レニン阻害剤製造のための、請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。
レニン阻害作用に起因する疾病の治療剤の製造のための、請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。
治療を必要とする患者に、請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を投与することを特徴とする、レニン阻害作用に起因する疾病の治療方法。
請求項１〜請求３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩と、下記薬剤群（Ａ）から選択される少なくとも１種以上の薬剤とを組合わせてなる医薬：
薬剤群（Ａ）は、インスリン製剤、インスリン抵抗性改善剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド剤、インスリン分泌促進剤、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログ、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＰＰＩＶ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、神経栄養因子、ＰＫＣ阻害剤、ＡＧＥ阻害剤、活性酸素消去薬、脳血管拡張剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、中枢性抗肥満薬、膵リパーゼ阻害薬、ペプチド性食欲抑制薬、コレシストキニンアゴニスト、キサンチン誘導体、チアジド系製剤、抗アルドステロン製剤、炭酸脱水酵素阻害剤、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、およびフロセミドからなる群である。
薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、請求項４２に記載の医薬。
薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、請求項４３に記載の医薬。
治療を必要とする患者に、請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を、請求項４２で定義された薬剤群（Ａ）から選択される少なくとも１種以上の薬剤と組み合わせて投与することを特徴とする、レニン阻害作用に起因する疾病の治療方法。
薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、請求項４５に記載の治療方法。
薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、請求項４６に記載の治療方法。
請求項４２で定義された薬剤群（Ａ）から選択される少なくとも１種以上の薬剤との併用投与における請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。
薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、請求項４８に記載の使用。
薬剤群（Ａ）が、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、請求項４９に記載の使用。