JP2011510086A - チロシンキナーゼ型受容体kitによって媒介される増殖性疾患のイマチニブによる処置を最適化する方法 - Google Patents
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Abstract
Description
を有するイマチニブ(以後、「化合物(I)」)、または医薬的に許容可能なその塩である。イマチニブは、野生型KITおよびある種のKITの変異を選択的に阻害するチロシンキナーゼ阻害剤である。N−{5−[4−(4−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−2−メチルフェニル}−4−(3−ピリジル)−2−ピリミジン−アミンのメシル酸塩(メシル酸イマチニブ(Imatinib mesylate)、STI571、グリベック(Glivec)(登録商標))は、CD117に陽性を示す切除不能および/または転移性の悪性GISTの成人患者を処置するために、2002年2月にFDAにより承認されている。
を有する4−メチル−3−[[4−(3−ピリジニル)−2−ピリミジニル]アミノ]−N−[5−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−3−(トリフルオロメチル)−フェニル]ベンズアミドの一塩酸塩一水和物(monohydrochloride monohydrate salt)(ニロチニブ一塩酸塩一水和物(Nilotinib monohydrochloride monohydrate)、タシグナ(Tasigna)(登録商標))(以下「化合物(II)」)が、2007年FDAにより承認された。式(II)の化合物、およびその製造法は、米国特許第7,169,791号に開示されており、これは参照により本出願に組み込まれている。
(a)所定固定量のイマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩を、例えば、1日あたりの経口用量400mgまたは600mgのイマチニブのモノメシル酸塩を、このような疾患に罹患しているヒト患者に投与する工程、
(b)前記患者から少なくとも1つの血液サンプルを、例えば処置開始から12カ月以内に、例えば開始から30日以内に採取する工程、
(c)イマチニブのCminを決定する工程、および、
(d)前記患者において、イマチニブのCminが、少なくとも1100ng/mL、好ましくは、Cminが、1100〜約2500ng/mLに達するように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する工程、
を含む方法に関する。
(a)所定固定量のイマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩を、それを必要としているGISTヒト患者に投与する工程、
(b)前記患者から少なくとも1つの血液サンプルを、例えば処置開始から12カ月以内に、特に開始から3カ月以内に、さらに特には開始から30日以内に採取する工程、
(c)イマチニブの血漿トラフ濃度(Cmin)を決定する工程、および、
(d)前記患者において、イマチニブのCminが、少なくとも1100ng/mL、特に約1100〜約2500ng/mL、好ましくはCminが2050〜約2500ng/mLに達するように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する工程、
を含む方法に関する。
目的:無作為化第2相臨床試験(B2222)において、切除不能/転移性GIST患者147人を1:1に無作為に分け、400mg/日と600mg/日のイマチニブ(IM)を投与した。患者の52%が、初期用量レベルに関わらず、>5年生存している。イマチニブ(IM)の薬物動態(PK)、およびIM濃度と臨床応答との間の関係について報告する。
Claims (14)
- ヒト患者においてチロシンキナーゼ型受容体KITによって媒介される増殖性疾患を処置する方法であって、
(a)所定固定量のイマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩を、このような疾患に罹患しているヒト患者に投与する工程、
(b)前記患者から少なくとも1つの血液サンプルを、処置開始から12カ月以内に、例えば、開始から30日以内に採取する工程、
(c)イマチニブの血漿トラフ濃度(Cmin)を決定する工程、および、
(d)前記患者において、イマチニブのCminが、少なくとも約1100ng/mLに達するように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する工程、
を含む、前記方法。 - 前記患者において、イマチニブのCminが、約1100〜約2500ng/mLに達するように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する、請求項1に記載の方法。
- ヒト患者においてGISTを処置する方法であって、
(a)所定固定量のイマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩を、それを必要としているGISTヒト患者に投与する工程、
(b)前記患者から少なくとも1つの血液サンプルを、処置開始から12カ月以内に採取する工程、
(c)イマチニブの血漿トラフ濃度(Cmin)を決定する工程、および、
(d)前記患者において、イマチニブのCminが、少なくとも約1100ng/mLに達するように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する工程、
を含む、前記方法。 - 前記患者において、イマチニブのCminが、約1100〜約2500ng/mLに達するように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する、請求項3に記載の方法。
- メシル酸イマチニブを投与する、請求項3または4に記載の方法。
- 工程(a)において、1日あたり用量約200〜約800mgのイマチニブのモノメシル酸塩を経口投与する、請求項3に記載の方法。
- 工程(a)において、1日あたり用量約400mgのイマチニブのモノメシル酸塩を経口投与する、請求項3に記載の方法。
- 少なくとも1つの血液サンプルを、処置開始から3カ月以内に採取する、請求項3〜7のいずれか1項に記載の方法。
- 少なくとも1つの血液サンプルを、処置開始から30日以内に採取する、請求項3〜7のいずれか1項に記載の方法。
- 処置されるGIST患者において、エクソン11のKIT変異が観察される、請求項3〜9のいずれか1項に記載の方法。
- チロシンキナーゼ型受容体KITによって媒介される増殖性疾患を処置する薬剤を製造するための、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の使用であって、
(a)所定固定量のイマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩を、このような疾患に罹患しているヒト患者に投与し、
(b)前記患者から少なくとも1つの血液サンプルを、処置開始から12カ月以内に採取し、
(c)イマチニブの血漿トラフ濃度(Cmin)を決定し、そして、
(d)前記患者において、イマチニブのCminが、少なくとも約1100ng/mLに達するように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する、
使用。 - チロシンキナーゼ型受容体KITによって媒介される前記増殖性疾患がGISTである、請求項11に記載の使用。
- チロシンキナーゼ型受容体KITによって媒介される増殖性疾患を処置する薬剤を製造するための、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の使用であって、処置される患者において、イマチニブのCminが、少なくとも1100ng/mLに維持されるように、イマチニブまたは医薬的に許容可能なその塩の用量を調節する使用。
- 前記患者が、エクソン11のKIT変異のGIST患者である、請求項13に記載の使用。
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