JP2011509282A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2011509282A5
JP2011509282A5 JP2010541840A JP2010541840A JP2011509282A5 JP 2011509282 A5 JP2011509282 A5 JP 2011509282A5 JP 2010541840 A JP2010541840 A JP 2010541840A JP 2010541840 A JP2010541840 A JP 2010541840A JP 2011509282 A5 JP2011509282 A5 JP 2011509282A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
furo
benzamide
pyrrole
oxodihydro
oxopentan
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010541840A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5587790B2 (ja
JP2011509282A (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0800338A external-priority patent/GB0800338D0/en
Priority claimed from GB0808669A external-priority patent/GB0808669D0/en
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/GB2009/000039 external-priority patent/WO2009087379A2/en
Publication of JP2011509282A publication Critical patent/JP2011509282A/ja
Publication of JP2011509282A5 publication Critical patent/JP2011509282A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5587790B2 publication Critical patent/JP5587790B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (30)

  1. 式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグであって、
    Figure 2011509282
     式中、
    Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、Ｃ1-8−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキルおよびＣ1-8−アルキル−Ｃ5-10−アリールより選択され、
    Ｒ3は、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、イソ−プロピルメチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび１−メチルシクロペンチルより選択され、
    Ｒ9は、以下より選択され、
    Figure 2011509282
     式中、
    Ｒ4は、Ｃ1-8−アルキルおよびＣ3-8−シクロアルキルより選択され、
    Ｇは、
    ＞ＣＨ、＞ＣＭｅおよびＮより選択され、
    Ｅは、
    Ｏ、Ｓ、＞ＳＯ2、＞ＮＨ、＞ＮＭｅおよびＮ−オキシド（＞Ｎ→Ｏ）より選択され、
    ＪおよびＲは、独立して、
    ＞ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシド（＞Ｎ→Ｏ）より選択され、
    Ｒ41は、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、イソプロピルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、シクロプロピルアミノ、シクロプロピル（メチル）アミノ、シクロペンチルアミノ、モルホリノ、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル、１−モルホリノエチル、１−（ジメチルアミノ）エチル、１−（メチルアミノ）エチル、４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、ピリジン−３−イルアミノ、ピリジン−２−イルアミノ、１−メチルピロリジン−３−イル、メチル、イソプロピルより選択される、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグ。
  2. 前記化合物は、式（Ｉａ）で表され、
    Figure 2011509282
     式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ9は、請求項１に定義するとおりである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、メチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、イソ−プロピルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＯＭｅ、ＣＨ2ＯＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2ＦおよびＣＨＦ2より選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、Ｃ1-8−アルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
  5. Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、メチル、エチル、イソ−プロピルおよびＣＨＦ2より選択される、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  6. Ｒ3は、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、イソ−プロピルメチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択される、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ3は、シクロペンチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ9の定義中、
    Ｇは、Ｎであり、
    Ｅは、Ｏ、ＳおよびＮＨより選択され、
    ＪおよびＲは、各々独立してＣＨおよびＮより選択される、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ9の定義中、
    Ｇは、Ｎであり、
    ＪおよびＲは、両方ともＣＨであり、
    Ｅは、Ｓである、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｒ41は、４−メチルピペラジン−１−イルおよび４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イルより選択される、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ9は、
    Figure 2011509282
     である、請求項１〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｒ9は、
    Figure 2011509282
     であり、
    Ｒ4は、Ｃ1-8−アルキルである、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド

    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，Ｓ６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    ４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、及び
    Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド
    より選択される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  14. 請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物、ならびに薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤および／または担体を含む、医薬組成物または獣医学的組成物。
  15. 請求項１４に記載の医薬組成物または獣医学的組成物を調製するための方法であって、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物を、薬剤として許容可能なまたは獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤および／または担体と混合するステップを含む、方法。
  16. 薬剤における使用のための請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  17. 骨粗鬆症、ページェット病、シャーガス病、マラリア、歯肉疾患、高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリクスもしくは軟骨の分解を伴う疾患、ならびに骨転移および関連する疼痛等の骨癌疾患より選択される疾患を治療するための薬物の調製における、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
  18. 前記マトリクスもしくは軟骨の分解を伴う疾患は、骨粗鬆症、変形性関節症、関節リウマチおよび腫瘍性疾患より選択される、請求項１７に記載の使用。
  19. １つ以上のシステインプロテイナーゼを阻害することが可能なさらなる候補化合物を特定するための競合結合アッセイにおける、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用であって、前記競合結合アッセイは、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物を、システインプロテイナーゼと接触させるステップと、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物と、前記システインプロテイナーゼとの間の相互作用におけるいずれの変化も検出するステップとを含む、使用。
  20. 治療標的として、既知または推定のシステインプロテイナーゼを検証する方法であって、
    （ａ） 請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の、単離された既知または推定のシステインプロテイナーゼへの生体外結合を評価し、効力の尺度を提供するステップを含むとともに、
    任意選択で、
    （ｂ） 請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の、標的の密接に関連する相同プロテイナーゼ、および一般的なハウスキーピングプロテイナーゼ（例えば、トリプシン）への結合を評価して、選択性の尺度を提供するステップと、
    （ｃ） 請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の細胞に基づく機能的マーカを監視するステップと、
    （ｄ） 請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の動物モデルに基づく機能的マーカを監視するステップとのうち１つ以上のステップをさらに含む、方法。
  21. 請求項１に定義する式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、式（II）の化合物を酸化剤で処理するステップ
    Figure 2011509282
    を含む、方法。
  22. 式（III）の化合物（式中、Ｒ5は、保護基または水素である）を、式（II）の化合物に変換するステップ
    Figure 2011509282
     を含むとともに、
    当該ステップが、式（III）の化合物（Ｒ 5 ＝Ｈ）を、式Ｒ 9 ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ 3 ）ＣＯＯＨの化合物で処理するステップを含み、
    保護基Ｒ5は、ベンジルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フルオレン−９−イルメトキシカルボニル、１−（ビフェニル−４−イル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルおよびトリクロロエトキシカルボニルより選択される
    、請求項２１に記載の方法。
  23. 式（IV）の化合物を、式（III、Ｒ5＝Ｈ）の化合物に変換するステップを含み、
    Figure 2011509282
     式中、Ｌｇは、トシレート、メシレートまたは臭化物より選択される離脱基である、請求項２２に記載の方法。
  24. 式（IVａ、Ｒ5＝Ｈ）の化合物を、式（IIIａ）の化合物に、または式（IVｂ）の化合物を、式（IIIｂ）の化合物に変換するステップ
    Figure 2011509282
     を含む、請求項２３に記載の方法。
  25. 式（IVｃ）の化合物を、中間体反転臭化物（IVｄ）を介して、式（IIIｂ）の化合物に変換するステップ
    Figure 2011509282
     を含む、請求項２３に記載の方法。
  26. 式（Ｖ）の化合物を、式（IV）の化合物に変換するステップ
    Figure 2011509282
     を含む、請求項２４または請求項２５に記載の方法。
  27. 前記式（VI）の化合物を酸化剤で処理することによって、式（VI）の化合物を、式（Ｖ）の化合物に変換するステップを含む
    Figure 2011509282
     とともに、前記酸化剤は、ｍＣＰＢＡまたはジオキシランである、請求項２６に記載の方法。
  28. 式（VII）の化合物を、（ａ）ピリジン中の塩化トシル、または（ｂ）ジクロロメタンおよびトリエチルアミン中の塩化トシルで処理することにより、式（VI）の化合物に変換するステップ
    Figure 2011509282
     を含む、請求項２７に記載の方法。
  29. 式（VIII）の化合物を式（VII）の化合物に変換するステップ
    Figure 2011509282
     を含むとともに、当該ステップが、
    （ａ）式（VIII）の化合物をアンモニア水およびアルコールと反応させるステップと、
    （ｂ）ステップ（ａ）で形成された生成物を、式（VII）の化合物に変換するステップと、
    を含む、請求項２８に記載の方法。
  30. 式IXの化合物をメチルリチウムで処理することにより、式IXの化合物から式VIIIの化合物を調製するステップ
    Figure 2011509282
     を含む、請求項２９に記載の方法。
JP2010541840A 2008-01-09 2009-01-07 化合物 Expired - Fee Related JP5587790B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0800338.6 2008-01-08
GB0800338A GB0800338D0 (en) 2008-01-09 2008-01-09 Compounds
GB0808669A GB0808669D0 (en) 2008-05-13 2008-05-13 Compounds
GB0808669.6 2008-05-13
PCT/GB2009/000039 WO2009087379A2 (en) 2008-01-09 2009-01-07 Tetrahydrofuro (3, 2 -b) pyrrol- 3 -one derivatives as inhibitors of cysteine proteinases

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2011509282A JP2011509282A (ja) 2011-03-24
JP2011509282A5 true JP2011509282A5 (ja) 2012-02-23
JP5587790B2 JP5587790B2 (ja) 2014-09-10

Family

ID=40791443

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010541840A Expired - Fee Related JP5587790B2 (ja) 2008-01-09 2009-01-07 化合物

Country Status (4)

Country Link
US (3) US8501744B2 (ja)
EP (2) EP2719700A1 (ja)
JP (1) JP5587790B2 (ja)
WO (1) WO2009087379A2 (ja)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU581929B2 (en) * 1985-09-16 1989-03-09 Schering Corporation Antihypertensive agents, pharmaceutical compositions containing them and processes for the preparation of the agents and compositions
GB0817424D0 (en) 2008-09-24 2008-10-29 Medivir Ab Protease inhibitors
NZ704666A (en) 2012-08-23 2018-05-25 Alios Biopharma Inc Compounds for the treatment of paramoxyvirus viral infections
WO2014111465A1 (en) 2013-01-17 2014-07-24 Sanofi Isomannide derivatives as inhibitors of soluble epoxide hydrolase
CA2921294C (en) 2013-08-21 2023-05-16 Alios Biopharma, Inc. Antiviral compounds
BR112016005270B1 (pt) 2013-09-12 2022-11-01 Alios Biopharma, Inc Compostos de aza-piridona, composições farmacêuticas e seus usos
MA41614A (fr) 2015-02-25 2018-01-02 Alios Biopharma Inc Composés antiviraux
GB201506660D0 (en) 2015-04-20 2015-06-03 Cellcentric Ltd Pharmaceutical compounds
GB201506658D0 (en) 2015-04-20 2015-06-03 Cellcentric Ltd Pharmaceutical compounds

Family Cites Families (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3444216A (en) 1966-11-16 1969-05-13 Upjohn Co Process for the oxidation of primary and secondary alcohols
NZ207394A (en) 1983-03-08 1987-03-06 Commw Serum Lab Commission Detecting or determining sequence of amino acids
US5128448A (en) 1990-01-10 1992-07-07 Hoffman-La Roche Inc. CCK analogs with appetite regulating activity
US5374623A (en) 1992-08-20 1994-12-20 Prototek, Inc. Cysteine protease inhibitors effective for in vivo use
CA2111930A1 (en) 1992-12-25 1994-06-26 Ryoichi Ando Aminoketone derivatives
DZ2285A1 (fr) 1996-08-08 2002-12-25 Smithkline Beecham Corp Inhibiteurs de protéase de la cystéine.
US6043218A (en) 1996-10-22 2000-03-28 Medical University Of South Carolina Positively charged non-natural amino acids, methods of making thereof, and use thereof in peptides
AR013079A1 (es) 1997-05-06 2000-12-13 Smithkline Beecham Corp Derivados sustituidos de tetrahidrofurano-3-onas, de tetrahidropirano-3- onas y tetrahidrotiofen-3-onas, un procedimiento para su preparacion unacomposicion farmaceutica de un medicamento util como inhibidores de proteasas e intermediarios
ID24931A (id) 1997-11-05 2000-08-31 Novartis Ag Dipeptida nitril
GB9806287D0 (en) 1998-03-24 1998-05-20 Synphar Lab Inc Monobactam enzyme inhibitors
MA26618A1 (fr) 1998-04-09 2004-12-20 Smithkline Beecham Corp Composes et compositions pharmaceutiques pour le traitement du paludisme
DZ2815A1 (fr) 1998-06-12 2003-12-01 Smithkline Beecham Corp Inhibiteurs de protéase.
JP2003527819A (ja) 1998-08-14 2003-09-24 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション カテプシンｋの阻害方法
ES2142773B1 (es) 1998-10-07 2001-01-01 Lacer Sa Derivados de mononitrato de isosorbida y su empleo como agentes vasodilatadores con tolerancia desminuida.
CO5150165A1 (es) 1998-11-13 2002-04-29 Smithkline Beecham Plc Inhibidores de proteasa: tipo catepsina k
AU2560300A (en) 1999-02-20 2000-09-04 Astrazeneca Ab Acetamido acetonitrile derivatives as inhibitors of cathepsin l and/or cathepsins
GB9903861D0 (en) 1999-02-20 1999-04-14 Zeneca Ltd Chemical compounds
AU2560000A (en) 1999-02-20 2000-09-04 Astrazeneca Ab Di- and tripeptide nitrile derivatives as inhibitors of cathepsin l and cathepsin
JP2002538151A (ja) 1999-03-02 2002-11-12 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド カテプシンの可逆的インヒビターとして有用な化合物
WO2000055124A2 (en) 1999-03-15 2000-09-21 Axys Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds and compositions as protease inhibitors
HUP0200503A3 (en) 1999-03-15 2005-06-28 Axys Pharmaceuticals Inc South N-cyanomethyl amides as protease inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
TW200404789A (en) 1999-03-15 2004-04-01 Axys Pharm Inc Novel compounds and compositions as protease inhibitors
GB9907683D0 (en) 1999-04-06 1999-05-26 Synphar Lab Inc Substituted azetidin-2-ones as cysteine protease inhibitors
GB9911417D0 (en) 1999-05-18 1999-07-14 Peptide Therapeutics Ltd Furanone derivatives as inhibitors of cathepsin s
GB9917909D0 (en) 1999-07-31 1999-09-29 Synphar Lab Inc Cysteine protease inhibitors
CN1210746C (zh) 1999-08-03 2005-07-13 西门子公司 用于机电开关装置的断路延时电路
US6420364B1 (en) 1999-09-13 2002-07-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compound useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
DE60003702T2 (de) 1999-09-13 2004-04-22 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield Heterocyclische verbindungen als reversible inhibitoren von cysteinproteasen
IL148630A0 (en) 1999-09-16 2002-09-12 Axys Pharm Inc Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting cathepsin s
GB9925264D0 (en) 1999-10-26 1999-12-29 Zeneca Ltd Chemical compounds
EP1229915A4 (en) 1999-11-10 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp PROTEASE INHIBITORS
EP1229911A4 (en) 1999-11-10 2003-05-07 Smithkline Beecham Corp PROTEASE INHIBITORS
CN1240681C (zh) 1999-12-24 2006-02-08 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为组织蛋白酶k抑制剂的腈衍生物
DE60132975T2 (de) 2000-01-06 2009-02-26 Merck Frosst Canada Inc., Kirkland Neue substanzen und verbindungen als protease-inhibitoren
GB0003111D0 (en) 2000-02-10 2000-03-29 Novartis Ag Organic compounds
WO2001068645A2 (en) 2000-03-15 2001-09-20 Axys Pharmaceuticals, Inc. N-cyanomethylcarboxamides and their use as protease inhibitors
US7071184B2 (en) 2000-03-21 2006-07-04 Smithkline Beecham Corporation Protease inhibitors
AU2001256981A1 (en) 2000-04-06 2001-10-23 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cathepsin cysteine protease inhibitors
CO5280093A1 (es) 2000-04-18 2003-05-30 Smithkline Beecham Corp Metodos de tratamiento
US6462076B2 (en) 2000-06-14 2002-10-08 Hoffmann-La Roche Inc. Beta-amino acid nitrile derivatives as cathepsin K inhibitors
KR20030008220A (ko) 2000-06-14 2003-01-24 스미스클라인 비참 코포레이션 프로테아제 억제제
AU2001286983A1 (en) 2000-09-01 2002-03-13 Smith Kline Beecham Corporation Method of treatment
US20040024000A1 (en) 2000-10-19 2004-02-05 Rajeshwar Singh Dihydropyrimidine derivatives as cysteine protease inhibitors
JP2004523506A (ja) 2000-12-22 2004-08-05 アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド カテプシン阻害剤としての新規な化合物と組成物
WO2002057246A2 (en) 2001-01-17 2002-07-25 Amura Therapeutics Limited Inhibitors of cruzipain and other cysteine proteases
DK1362052T3 (da) * 2001-01-17 2007-07-09 Amura Therapeutics Ltd Inhibitorer af cruzipain og andre cysteinproteaser
US20020156063A1 (en) 2001-04-06 2002-10-24 Setti Eduardo L. Arylacetamido-ketobenzoxazole as cysteine protease inhibitors
EP1401453A4 (en) 2001-05-17 2005-04-06 Smithkline Beecham Corp PROTEASE INHIBITORS
FR2826572B1 (fr) 2001-06-29 2005-10-07 Oreal Compositions contenant un derive d'hydroxydiphenyl ether inhibant le developpement des odeurs corporelles
JP2005504040A (ja) 2001-08-03 2005-02-10 スミスクライン ビーチャム コーポレーション カテプシンＫ阻害剤としてのα−ケトアミド誘導体
AR036375A1 (es) 2001-08-30 2004-09-01 Novartis Ag Compuestos pirrolo [2,3-d] pirimidina -2- carbonitrilo, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica y el uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos
PL369312A1 (en) 2001-09-14 2005-04-18 Aventis Pharmaceuticals Inc. Novel compounds and compositions as cathepsin inhibitors
WO2003029200A2 (en) 2001-10-02 2003-04-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
CA2463770A1 (en) 2001-10-29 2003-05-08 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
ATE387197T1 (de) 2001-11-13 2008-03-15 Merck Frosst Canada Ltd Cyanoalkylamino-derivate als protease-hemmer
CN1324018C (zh) 2001-11-14 2007-07-04 安万特药物公司 作为组织蛋白酶s抑制剂的寡肽以及含有它们的组合物
AU2003255711B2 (en) 2002-07-16 2008-11-13 Amura Therapeutics Limited Biologically active compounds
US7915300B2 (en) * 2004-01-08 2011-03-29 Medivir Ab Cysteine protease inhibitors
WO2006064286A1 (en) 2004-12-13 2006-06-22 Medivir Uk Ltd Cathepsin s inhibitors
GB0614044D0 (en) * 2006-07-14 2006-08-23 Amura Therapeutics Ltd Compounds
GB0614042D0 (en) * 2006-07-14 2006-08-23 Amura Therapeutics Ltd Compounds

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2011509282A5 (ja)
US7638627B2 (en) Process of preparing imatinib and imatinib prepared thereby
Ries et al. Heterocyclic thrombin inhibitors. Part 2: quinoxalinone derivatives as novel, potent antithrombotic agents
TW200745111A (en) New compounds
JP2010526129A5 (ja)
UA81635C2 (en) 2,5-dioxoimidazolidin-4-yl acetamides and analogues as inhibitors of metalloproteinase mmp12.
MY130803A (en) New quinuclidine amide derivatives
BR112020014160A2 (pt) Compostos de benzamida
NO20051695L (no) Nye spirokondenserte kinazolinoner og deres anvendelse som fosfodiestereaseinbibitorer
TW200606164A (en) New compounds
MY145613A (en) Novel compounds
HK1099751A1 (en) Triazolone derivatives as mmp inhibitors for the treatment of asthma and copd
WO2005054179A3 (en) Hydroxamic acid esters and pharmaceutical use thereof
JP2005519908A5 (ja)
DE602004024375D1 (de) Carboxamidderivate
CN103282365A (zh) 结晶的(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-8,9-二氢-2H-吡啶并[4,3,2-de]酞嗪-3(7H)-酮甲苯磺酸盐
JP2006509000A5 (ja)
WO2005023759A3 (en) Heterocyclic inhibitors of mek and methods of use thereof
EA200970611A1 (ru) Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы
JP2006509749A5 (ja)
JP2010532387A5 (ja)
JP2012513390A5 (ja)
MXPA04002338A (es) Derivados de carbazol y su uso como antagonistas receptores del npy5.
RU98108553A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие производные гидроксимикоевой кислоты
TW200639156A (en) New compounds