JP2011509261A5

JP2011509261A5 -

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Publication number: JP2011509261A5
Application number: JP2010541599A
Authority: JP
Filing date: 2009-01-07
Publication date: 2013-07-04

Claims

式（ＩＩＩ）：

式中、
Ｌ_１は、−ＮＨＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ^ａ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^ｂ）−であり；
環Ｃは、

から選択され；
Ｘ_１１、Ｘ_１２およびＸ_１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒ^ａ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）_２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ^ｂ）−から選択され；
Ｘ_１４、Ｘ_１５、Ｘ_１６、およびＸ_１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒ^ａ）−および−Ｎ−から選択され；
各Ｒ^ａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−ＮＲ_４Ｃ（Ｏ）Ｒ_５、ハロ、−ＯＲ_４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_４、−ＮＲ_１Ｒ_２、−ＳＲ_４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ_４、−ＮＲ_４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−ＮＲ_４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ_４、または−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ_１Ｒ_２であり；
各Ｒ^ｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４であり；
Ｒ_１およびＲ_２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ_１およびＲ_２は、それらが結合する窒素と一緒になって、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ_４およびＲ_５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；ならびに
環Ｄは、

から選択される、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩
（但し、該化合物は、４Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］［１］ベンザピン−２−カルボキサミド，６−［４−［（［１，１’−ビフェニル］］−２−イルカルボニル）アミノ］ベンゾイル］−Ｎ−シクロプロピル−５，６−ジヒドロ−ではない。）。
環Ｄが、

である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_３４が、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
Ｂが、−ＣＨ_２−である、請求項３に記載の化合物。
式（ＩＶ）：

式中、
Ｌ’_１は、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ_１は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで任意に置換された５もしくは６員芳香環、任意に置換された５もしくは６員複素芳香環、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキル、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
環Ｃは、

から選択され；
Ｘ_１１、Ｘ_１２およびＸ_１３のそれぞれは、−Ｃ（Ｒ^ａ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）_２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ^ｂ）−から独立して選択され；および
Ｘ_１４、Ｘ_１５、Ｘ_１６、およびＸ_１７のそれぞれは、−Ｃ（Ｒ^ａ）−および−Ｎ−から独立して選択される、
により表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩
（但し、Ｂが−ＣＨ_２−または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ_４−であり、かつＬ’_１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｘ_１４、Ｘ_１５、Ｘ_１６、およびＸ_１７はすべては−Ｃ（Ｒ^ａ）−ではなく；および
但し、該化合物は、４Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］チアゾール−２−カルボキサミド，５，６−ジヒドロ−Ｎ−［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］エチル］−ではない。）。
式（Ｖ）：

式中、
Ｌ_１は、−ＮＨＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ’_１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、または任意に置換されたシクロアルケニルであり；
環Ｃは、

から選択され；
Ｘ_１１、Ｘ_１２およびＸ_１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒ^ａ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）_２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ^ｂ）−から選択され；および
Ｘ_１４、Ｘ_１５、Ｘ_１６、およびＸ_１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒ^ａ）−および−Ｎ−から選択される；
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（但し、Ｌ_１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙがメチルである場合、環Ｃはピラゾールではない。）。
Ｙ’_１が、任意に置換されたアルキルまたは任意に置換されたシクロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
Ｙ’_１が、任意に置換されたアルケニルまたは任意に置換されたシクロアルケニルである、請求項６に記載の化合物。
Ｙ’_１が、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルケニルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルケニルである、請求項６に記載の化合物。
式（ＶＩＩＩ）：

式中、
Ｌ_１は、−ＮＨＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ^ａ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^ｂ）−であり；
環Ｃは、

から選択され；
Ｘ_１１、Ｘ_１２およびＸ_１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒ^ａ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）_２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ^ｂ）−から選択され；
Ｘ_１４、Ｘ_１５、Ｘ_１６、およびＸ_１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒ^ａ）−および−Ｎ−から選択され；
各Ｒ^ａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−ＮＲ_４Ｃ（Ｏ）Ｒ_５、ハロ、−ＯＲ_４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_４、−ＮＲ_１Ｒ_２、−ＳＲ_４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ_４、−ＮＲ_４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−ＮＲ_４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ_４、または−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ_１Ｒ_２であり；
各Ｒ^ｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４であり；
Ｒ_１およびＲ_２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ_１およびＲ_２は、それらが結合する窒素と一緒になって、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ_４およびＲ_５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
環Ｅは、

から選択される、
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（但し、環Ｅがピリダジンであり、Ｙが任意に置換されたアルキルであり、Ｌ’_１が−ＮＨ−ＣＨ_２−である場合、環Ｃは、フェニル、任意に置換されたフェニルまたはチオフェンではなく、および
但し、該化合物は、

ではない。）。
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたチアジアゾリル、または任意に置換されたチオフェニルである、請求項１、５または１０に記載の化合物。