JP2011504457A5 - - Google Patents
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Description
実施例２ siRNA複合体を含む核酸送達用組成物の調製
モル比で、ジステアロイルフォスファチジルコリン(DSPC)：コレステロール：ステアリルアミン＝7:3:1となるように秤量し、これらをナス型フラスコを用いてクロロホルム中に溶解させた。この溶液をロータリーエバポレーターにより減圧乾燥させ、脂質薄膜層を形成した。次いで、得られた脂質薄膜層に対してDSPC濃度で30mg/mLとなるように、実施例１で得られたsiRNA複合体を0.028mg/ml含む溶液を添加し、混合した。その後、エクストルーダーを用いて孔径800nm及び200nmの膜に通して溶液の粒子径を揃え、カチオン性リポソーム形態であるsiRNA送達用組成物（実施例２）を調製した。得られたsiRNA送達用組成物は、粒子径は約200 nmを示し、粒度の均一な粒子のリポソーム形態であった。その組成物のゼータ電位は約50 mVを示した。粒子径は、ZETASIZER 3000HSA (MALVERN INSTRUMENT)（レーザー光回折法を用いて体積平均粒径を測定）によって測定した平均粒径（nm）を示す。ゼータ電位は、ZETASIZER 3000HSA (MALVERN INSTRUMENT)を用いて測定した。
モル比で、ジステアロイルフォスファチジルコリン(DSPC)：コレステロール：ステアリルアミン＝7:3:1となるように秤量し、これらをナス型フラスコを用いてクロロホルム中に溶解させた。この溶液をロータリーエバポレーターにより減圧乾燥させ、脂質薄膜層を形成した。次いで、得られた脂質薄膜層に対してDSPC濃度で30mg/mLとなるように、実施例１で得られたsiRNA複合体を0.028mg/ml含む溶液を添加し、混合した。その後、エクストルーダーを用いて孔径800nm及び200nmの膜に通して溶液の粒子径を揃え、カチオン性リポソーム形態であるsiRNA送達用組成物（実施例２）を調製した。得られたsiRNA送達用組成物は、粒子径は約200 nmを示し、粒度の均一な粒子のリポソーム形態であった。その組成物のゼータ電位は約50 mVを示した。粒子径は、ZETASIZER 3000HSA (MALVERN INSTRUMENT)（レーザー光回折法を用いて体積平均粒径を測定）によって測定した平均粒径（nm）を示す。ゼータ電位は、ZETASIZER 3000HSA (MALVERN INSTRUMENT)を用いて測定した。
Claims (14)
- 核酸、及び
α-1,4-グルコシド結合と少なくとも１つのα-1,6-グルコシド結合から形成される内分岐環状構造部分を有し、外分岐構造部分が内分岐環状構造部分に結合している、重合度5〜5000のグルカンである、高度分岐環状デキストリン
を含有する、核酸複合体。 - 核酸１重量部当たり、高度分岐環状デキストリンが1〜4000重量部である、請求項１に記載の核酸複合体。
- 核酸が、siRNAである、請求項１又は２に記載の核酸複合体。
- 核酸と、高度分岐環状デキストリンを水溶液中で混合することにより得られる凝集物である、請求項１乃至３のいずれかに記載の核酸複合体。
- 請求項１乃至４のいずれかに記載の核酸複合体、及び核酸送達用キャリアーを含有する、核酸送達用組成物。
- 核酸送達用キャリアーが、(A)ジアシルホスファチジルコリン、(B)コレステロール及びコレステロール骨格を有するカチオン性脂質よりなる群から選択される少なくとも１種、及び(C)脂肪族第１級アミンを含有する組成物である、請求項５に記載の核酸送達用組成物。
- 核酸送達用キャリアーに含まれる(A)成分が、アシル基部分の炭素数が４〜２３のジアシルホスファチジルコリンである、請求項６に記載の核酸送達用組成物。
- 核酸送達用キャリアーに含まれる(B)成分が、コレステロールである、請求項６に記載の核酸送達用組成物。
- 核酸送達用キャリアーに含まれる(C)成分が、炭素数が１０〜２０のアルキルアミンである、請求項６に記載の核酸送達用組成物。
- 核酸送達用キャリアーにおける(A)成分：(B)成分：(C)成分のモル比が、５〜９：１〜５：１である、請求項６に記載の核酸送達用組成物。
- 核酸送達用キャリアーが、(A)〜(C)成分によりリポソーム膜が形成されたリポソーム製剤である、請求項６に記載の核酸送達用組成物。
- 請求項５乃至１１のいずれかに記載の核酸送達用組成物を含む、医薬組成物。
- 細胞内に核酸を送達する医薬の製造のための、請求項５乃至１１のいずれかに記載の核酸送達用組成物の使用。
- 細胞内への核酸送達用の、請求項５乃至１１のいずれかに記載の核酸送達用組成物。
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