JP2011026307A - 製剤用核粒子 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】医薬有効成分を含む被膜を表面に形成するための核粒子であって、(1)前記核粒子は、薬学的に許容される無機材料を含み、かつ、前記無機材料は炭酸マグネシウムを含有し、(2)前記無機材料が、水に対して難溶性であり、(3)前記無機材料の液性pHが6〜12である、ことを特徴とする製剤用核粒子に係る。
【選択図】なし
Description
1. 医薬有効成分を含む被膜を表面に形成するための核粒子であって、
(1)前記核粒子は、薬学的に許容される無機材料を含み、かつ、前記無機材料は炭酸マグネシウムを含有し、
(2)前記無機材料が、水に対して難溶性であり、
(3)前記無機材料の液性pHが6〜12である、
ことを特徴とする製剤用核粒子。
2. 前記核粒子の粒子硬度が200g/mm2以上である、前記項1に記載の製剤用核粒子。
3. 前記核粒子が、粒径45μm未満の粒子が5重量%以下、粒径45μm以上500μm未満の粒子が90重量%以上、粒径500μm以上の粒子が5重量%以下である粒度分布を有する、前記項1に記載の製剤用核粒子。
4. 前記核粒子が、粒径45μm未満の粒子が5重量%以下、粒径45μm以上150μm未満の粒子が90重量%以上、粒径150μm以上の粒子が5重量%以下である粒度分布を有する、前記項1に記載の製剤用核粒子。
5. 前記核粒子が、薬学的に許容される無機材料を50重量%以上処方してなる、前記項1に記載の製剤用核粒子。
6. 平均粒径が45μm以上である、前記項1に記載の製剤用核粒子。
7. 前記無機材料を含む組成物を造粒して得られる、前記項1に記載の製剤用核粒子。
8. 前記核粒子が医薬有効成分をさらに含む、前記項1に記載の製剤用核粒子。
9. 前記項1〜8のいずれかに記載の製剤用核粒子の表面に、医薬有効成分を含む被膜が形成されてなる薬物含有粒子。
10. 前記被膜が医薬有効成分及び賦形剤を含む、前記項9に記載の薬物含有粒子。
11. 前記項1〜8のいずれかに記載の製剤用核粒子の表面に、医薬有効成分を含む被膜を形成する工程を含む、薬物含有粒子の製造方法。
本発明の製剤用核粒子は、医薬有効成分を含む被膜を表面に形成するための核粒子であって、
(1)前記核粒子は、薬学的に許容される無機材料を含み、かつ、前記無機材料は炭酸マグネシウムを含有し、
(2)前記無機材料が、水に対して難溶性であり、
(3)前記無機材料の液性pHが6〜12である、
ことを特徴とする。
A)粒径45μm未満の粒子が5重量%以下(好ましくは2重量%以下)、粒径45μm以上350μm未満の粒子が90重量%以上(好ましくは96重量%以上)、粒径350μm以上の粒子が5重量%以下(好ましくは2重量%以下)である核粒子
B)粒径45μm未満の粒子が5重量%以下(好ましくは2重量%以下)、粒径45μm以上150μm未満の粒子が90重量%以上(好ましくは96重量%以上)、粒径150μm以上の粒子が5重量%以下(好ましくは2重量%以下)である核粒子
C)粒径350μm未満の粒子が5重量%以下(好ましくは2重量%以下)、粒径350μm以上500μm未満の粒子が90重量%以上(好ましくは96重量%以上)、粒径500μm以上の粒子が5重量%以下(好ましくは2重量%以下)である核粒子
本発明核粒子は、例えば目的とする核粒子を構成し得る無機材料の微粉末(原料粉末)を造粒することによって得ることができる。
表1に示す市販の炭酸マグネシウム(富田製薬株式会社製)を高速撹拌型混合造粒機(深江パウテック製「LFS-GS-2J」)に投入し、混合溶媒(体積比でエタノール:水=1:1)を添加して湿式造粒した後、80℃で24時間乾燥し、次いで篩いにて30〜142M品を分級して核粒子を得た。サンプルの調製条件及び物性は表2に示す通りである。
(1)粒子の外観形状
走査型電子顕微鏡により観察した。
(2)pH
試料2.0gを水50mL(25℃)に懸濁させた液のpHをpHメーターにより測定した。
(3)粒子硬度
粒子硬度測定装置(岡田精工(株)製「グラノ」)を用い、1個の粒子の圧潰強度のピーク値(g)を測定し、粒子20個の平均値として求めた。
(4)安息角
直径50mmの皿の上方の高さ100mmの位置にホッパーを配置し、このホッパーから試料を少量ずつ皿に落下させて円錐状の試料の山を作り、その山の試料がずり落ちずに安定した時の高さ(h)を測定し、皿と山の斜面がなす角度〔安息角α=tan−1(h/25mm)〕を算出した。
(5)嵩密度
試料20gを50mLメスシリンダーに入れ、そのメスシリンダーを粉体減少度測定器(筒井理化学器械製「TMP−7−P」)にセットし、測定条件としてタッピング回数100回、タッピング高さ4cm、タッピング速度36回/分で試験した後、容量F(mL)を目視で測定した。その後、20/Fにて嵩密度(g/mL)を算出した。
(6)粒度分布
試料を超音波攪拌(周波数400Hz)にて水に分散させてレーザー回折法により測定を行った。測定装置として「MICROTRAC HRA Model No.9320-X100」Honeywell社製を用いた。
表1に示す市販の炭酸マグネシウム(富田製薬株式会社製)と通常一般的に用いられる医薬用添加剤(崩壊剤等)を高速撹拌型混合造粒機(深江パウテック製「LFS-GS-2J」)に投入し、混合溶媒(体積比でエタノール:水=1:1)を添加して湿式造粒した後、80℃で24時間乾燥し、次いで篩いにて30〜142M品を分級した。各サンプルの調製条件及び物性は表3に示す通りである。
実施例3及び実施例4で得られた核粒子1gを200mL三角フラスコに投入し、水を50mLの目盛のところまで投入した。用意された試料入りの三角フラスコを振とう機(ヤマト科学株式会社製「Shaking Bath BW400」)にて37℃、135rpmの条件下で10分間振とうした。試験開始後1分、3分、5分、10分の試料液を採取し、有機溶剤(アセトン)に分散させてレーザー回折法により粒度分布測定を行って、核粒子の崩壊性を評価した結果を表4に示す。測定装置として「MICROTRAC HRA Model No.9320-X100」Honeywell社製を用いた。
実施例1で得られた核粒子を分級した後、医薬有効成分を含む被膜(コーティング)を核粒子表面に形成した。
前記コーティング操作によって得られたランソプラゾール被覆球形粒子(実施例6−A〜6−D)について色差(ΔE)を指標とした安定性試験を実施した。
表8に示す炭酸マグネシウム(富田製薬株式会社製)と市販のコロイダルシリカ(日産化学工業株式会社製「スノーテックスOXS」)を高速撹拌型混合造粒機(深江パウテック製「LFS−GS−2J」)に投入し、水を添加して湿式造粒した後、80℃で24時間乾燥し、次いで篩いにて30〜142M品を分級して核粒子を得た。サンプルの調整条件及び物性は表9に示すとおりである。
Claims (11)
- 医薬有効成分を含む被膜を表面に形成するための核粒子であって、
(1)前記核粒子は、薬学的に許容される無機材料を含み、かつ、前記無機材料は炭酸マグネシウムを含有し、
(2)前記無機材料が、水に対して難溶性であり、
(3)前記無機材料の液性pHが6〜12である、
ことを特徴とする製剤用核粒子。 - 前記核粒子の粒子硬度が200g/mm2以上である、請求項1に記載の製剤用核粒子。
- 前記核粒子が、粒径45μm未満の粒子が5重量%以下、粒径45μm以上500μm未満の粒子が90重量%以上、粒径500μm以上の粒子が5重量%以下である粒度分布を有する、請求項1に記載の製剤用核粒子。
- 前記核粒子が、粒径45μm未満の粒子が5重量%以下、粒径45μm以上150μm未満の粒子が90重量%以上、粒径150μm以上の粒子が5重量%以下である粒度分布を有する、請求項1に記載の製剤用核粒子。
- 前記核粒子が、薬学的に許容される無機材料を50重量%以上処方してなる、請求項1に記載の製剤用核粒子。
- 平均粒径が45μm以上である、請求項1に記載の製剤用核粒子。
- 前記無機材料を含む組成物を造粒して得られる、請求項1に記載の製剤用核粒子。
- 前記核粒子が医薬有効成分をさらに含む、請求項1に記載の製剤用核粒子。
- 請求項1〜8のいずれかに記載の製剤用核粒子の表面に、医薬有効成分を含む被膜が形成されてなる薬物含有粒子。
- 前記被膜が医薬有効成分及び賦形剤を含む、請求項9に記載の薬物含有粒子。
- 請求項1〜8のいずれかに記載の製剤用核粒子の表面に、医薬有効成分を含む被膜を形成する工程を含む、薬物含有粒子の製造方法。
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Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2012091040A1 (ja) * | 2010-12-27 | 2012-07-05 | 富田製薬株式会社 | 製剤用崩壊型核粒子 |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003137771A (ja) * | 2001-10-30 | 2003-05-14 | Nichiko Pharmaceutical Co Ltd | 難溶性薬物用医薬製剤 |
WO2006090845A1 (ja) * | 2005-02-25 | 2006-08-31 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 顆粒の製造方法 |
WO2007133203A1 (en) * | 2006-05-12 | 2007-11-22 | Shire Llc | Controlled dose drug delivery system |
JP2008502740A (ja) * | 2004-06-15 | 2008-01-31 | テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド | ベンズイミダゾール化合物の安定医薬製剤 |
JP2008255088A (ja) * | 2007-03-12 | 2008-10-23 | Tomita Pharmaceutical Co Ltd | 製剤用球形核粒子 |
WO2009072334A1 (ja) * | 2007-12-03 | 2009-06-11 | Tomita Pharmaceutical Co., Ltd. | 製剤用核粒子 |
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Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003137771A (ja) * | 2001-10-30 | 2003-05-14 | Nichiko Pharmaceutical Co Ltd | 難溶性薬物用医薬製剤 |
JP2008502740A (ja) * | 2004-06-15 | 2008-01-31 | テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド | ベンズイミダゾール化合物の安定医薬製剤 |
WO2006090845A1 (ja) * | 2005-02-25 | 2006-08-31 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 顆粒の製造方法 |
WO2007133203A1 (en) * | 2006-05-12 | 2007-11-22 | Shire Llc | Controlled dose drug delivery system |
JP2008255088A (ja) * | 2007-03-12 | 2008-10-23 | Tomita Pharmaceutical Co Ltd | 製剤用球形核粒子 |
WO2009072334A1 (ja) * | 2007-12-03 | 2009-06-11 | Tomita Pharmaceutical Co., Ltd. | 製剤用核粒子 |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2012091040A1 (ja) * | 2010-12-27 | 2012-07-05 | 富田製薬株式会社 | 製剤用崩壊型核粒子 |
JP5578534B2 (ja) * | 2010-12-27 | 2014-08-27 | 富田製薬株式会社 | 製剤用崩壊型核粒子 |
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