JP2010540627A5 - - Google Patents
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Description
本発明の他の態様において、ホスホン酸キレート剤等の骨に親和性であるバインダー分子を放射性同位体が有していてもよい。好ましいキレート剤として、エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸（ＥＤＴＭＰ）、ジエチレン−トリアミンペンタメチレンホスホン酸（ＤＴＰＭＰ）、ヒドロキシエチルエチレンジアミン−トリメチレンホスホン酸（ＨＥＥＤＴＭＰ）、ニトリロトリメチレンホスホン酸（ＮＴＭＰ）、トリス（２−アミノエチル）アミンヘキサメレンホスホン酸（ＴＴＨＭＰ）、１−カルボキシエチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸（ＣＥＤＴＭＰ）、ビス（アミノ−エチルピペパラジン）テトラメチレンホスホン酸（ＡＥＰＴＭＰ）、エチレンジアミンテトラ−酢酸（ＥＤＴＡ）、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−Ｎ，Ｎ’，Ｎ”，Ｎ’”−テトラメチレン−ホスホン酸（ＤＯＴＭＰ）、ヒドロキシエチルジホスホン酸（ＨＥＤＰ）、メチレン−ジホスホン酸（ＭＤＰ）、ジエチレントリアミンペンタ酢酸（ＤＴＰＡ）、ヒドロキシエチル−エチレンジアミントリ酢酸（ＨＥＤＴＡ）、及びニトリロトリ酢酸（ＮＴＡ）等から選ばれたものが挙げられる。より好ましいキレート剤として、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−Ｎ，Ｎ’，Ｎ”，Ｎ’”−テトラメチレン−ホスホン酸（ＤＯＴＭＰ）が挙げられる。
Claims (14)
- 治療が必要な動物又はヒトにおける所望でない組織塊の当該治療のための、治療有効量の希土類系金属の放射性同位体を含む組成物であって、当該組成物が好適な塩基を前記放射性同位体に加えて７超のｐＨを有する製剤を製造することで調製され、当該放射性同位体が医薬として許容される液体キャリア中で懸濁状態で沈殿しており、前記組成物が前記組織塊に直接又は近傍に投与される方法で使用されるためのものであり、前記組成物が放射性崩壊の２半減期以内に１５％未満の当該放射性同位体が投与部位から移動し、あるいは７５％超の前記放射性同位体が放射性崩壊の２半減期以内、投与部位に残留する組成物。
- 前記所望でない組織塊が軟組織及び骨にある癌腫瘍から選択される、請求項１に記載の組成物。
- ｐＨが８超である請求項１又は２記載の組成物。
- 投与する製剤の量が治療する組織塊の５０μＬ／ｃｍ3未満である請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
- 投与する製剤の量が治療する組織塊の２０μＬ／ｃｍ3未満である請求項４記載の組成物。
- 前記癌が骨癌であり、骨に孔を形成するためにミニチュアドリルを用い、当該孔を通して針又はカテーテルを挿入することができ、少量の流体を送達することができる装置を用いて前記製剤が送達される請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
- ポンプ又はシリンジを介して前記量が送達される請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
- 前記放射性同位体がＳｍ−１５３、Ｈｏ−１６６、Ｙ−９０、Ｐｍ−１４９、Ｇｄ−１５９、Ｌｕ−１７７、Ｙｂ−１７５、Ｐｂ−２１２、Ｂｉ−２１２、Ｂｉ−２１３又はＡｃ−２２５である請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
- 治療が必要な動物又はヒトの骨癌又は軟組織腫瘍の所望でない組織塊の当該治療のための組成物の調製における希土類系金属の放射性同位体の使用であって、当該治療が、放射性崩壊の２半減期以内に１５％未満の当該放射性同位体が投与部位から移動するか、あるいは７５％超の前記放射性同位体が放射性崩壊の２半減期以内、投与部位に残留するよう前記組織塊に直接又は近傍に投与されることによるものであり、前記希土類系金属の放射性同位体が、医薬として許容される液体キャリア中で懸濁状態で沈殿しており、好適な塩基を前記放射性同位体に加えて７超のｐＨを有する製剤を製造することで調製される、使用。
- 前記所望でない組織塊が軟組織及び骨にある癌腫瘍から選択される、請求項９に記載の使用。
- 投与する製剤の量が治療する組織塊の５０μＬ／ｃｍ 3 未満である請求項９又は１０に記載の使用。
- 投与する製剤の量が治療する組織塊の２０μＬ／ｃｍ 3 未満である請求項１１記載の使用。
- 前記癌が骨癌であり、骨に孔を形成するためにミニチュアドリルを用い、当該孔を通して針又はカテーテルを挿入することができ、少量の流体を送達することができる装置を用いて前記製剤が送達される請求項９〜１２のいずれか１項に記載の使用。
- 前記投与が腫瘍周囲の異なる部位における複数回の注入による、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の使用。
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