JP2010537977A - 化粧品及び医薬品使用のための精油を含有する糖系界面活性剤マイクロエマルジョン - Google Patents
化粧品及び医薬品使用のための精油を含有する糖系界面活性剤マイクロエマルジョン Download PDFInfo
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Abstract
Description
(a)スクロースエステル、アルキルポリグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される糖系界面活性剤20重量%以下;
(b)多価アルコール10重量%以下;
(c)精油、薬学的に許容可能な油、及びその組み合わせからなる群から選択される油10重量%以下;並びに
(d)水95重量%以下、
を含む局所付与用マイクロエマルジョンを提供する。
(a)界面活性剤及び場合により共界面活性剤を精油と混合して、油相を形成すること;
(b)油相を水に添加して、粗マクロエマルジョンを形成すること;並びに
(c)粗マクロエマルジョンを振盪し及び撹拌して、自発的にマイクロエマルジョンを形成すること、
を含む、前記方法を提供する。
(a)スクロースエステル、アルキルポリグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される糖系界面活性剤20重量%以下;
(b)多価アルコール10重量%以下;
(c)精油、薬学的に許容可能な油、及びその組み合わせからなる群から選択される油10重量%以下;並びに
(d)水95重量%以下、
を含むマイクロエマルジョンの使用を提供する。
本発明は、化粧品及び医薬品用途における局所使用のための、生体適合性で熱力学的に安定な温度非依存性(temperature-insensitive)のマイクロエマルジョンに関する。特定の実施態様においては、前記マイクロエマルジョンは、実質的にアルカノールを含まず、改良された皮膚柔和性と減少した皮膚刺激性を有する。有利には、水中油型マイクロエマルジョンは、水不溶性成分(例えば、水不溶性ビタミン)、又は、難水溶性成分に対して特に有用である。マイクロエマルジョンは、熱力学的に安定であり、非常に低い界面張力のせいで穏やかな撹拌及び振盪とともに自発的に形成する。特定の観点においては、平均マイクロエマルジョン液滴直径は、約10〜100nmである。
或る実施態様においては、本発明は:
(a)スクロースエステル、アルキルポリグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される糖系界面活性剤20重量%以下;
(b)多価アルコール10重量%以下;
(c)精油、薬学的に許容可能な油、及びその組み合わせからなる群から選択される油10重量%以下;並びに
(d)水95重量%以下、
を含む局所付与用マイクロエマルジョンを提供する。
別の実施態様においては、本発明は更に、本明細書に記載するマイクロエマルジョンを製造する方法を提供する。本発明は、局所付与用マイクロエマルジョンを製造する方法を提供するものであって、前記方法が:
(a)界面活性剤及び場合により共界面活性剤を精油と混合して、油相を形成すること;
(b)油相を水に添加して、粗マクロエマルジョンを形成すること;並びに
(c)粗マクロエマルジョンを振盪し又は撹拌して、自発的にマイクロエマルジョンを形成すること、
を含む、前記方法を提供する。
なお、更に他の実施態様においては、本発明は、局所付与治療用薬剤の製造において、
(a)スクロースエステル、アルキルポリグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される糖系界面活性剤20重量%以下;
(b)多価アルコール10重量%以下;
(c)精油、薬学的に許容可能な油、及びその組み合わせからなる群から選択される油10重量%以下;並びに
(d)水95重量%以下、
を含むマイクロエマルジョンの使用を提供する。
以下の実施例は、更に本発明を説明する。
Claims (91)
- 局所付与用マイクロエマルジョンであって、前記マイクロエマルジョンが:
(a)スクロースエステル、アルキルポリグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される糖系界面活性剤20重量%以下;
(b)多価アルコール10重量%以下;
(c)精油、薬学的に許容可能な油、及びその組み合わせからなる群から選択される油10重量%以下;並びに
(d)水95重量%以下、
を含む、前記マイクロエマルジョン。 - 前記糖系界面活性剤が、約1重量%〜約20重量%で存在する、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記糖系界面活性剤が、5〜16のHLBを有するスクロースエステルである、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記スクロースエステルが、ミリスチン酸スクロース、ラウリン酸スクロース、オレイン酸スクロース、パルミチン酸スクロース、ステアリン酸スクロース及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記スクロースエステルが、ラウリン酸スクロースである、請求項4に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記アルキルポリグルコシドが、C8〜16デシルグルコシド、C8〜16ココグルコシド、C12〜16ラウリルグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記アルキルポリグルコシドが、約1重量%〜約5重量%で存在する、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記多価アルコールが、約1重量%〜約10重量%で存在する、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記多価アルコールが、二価アルコール、三価アルコール、糖アルコール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記二価アルコールが、グリコールである、請求項8に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記グリコールが、エチレングリコール、プロピレングリコール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項10に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記三価アルコールが、グリセリンである、請求項8に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記糖アルコールが、ソルビトール、マンニトール、キシリトール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項8に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記精油が、約0.5重量%〜約10重量%の量で存在する、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記精油が、植物抽出物に由来する、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記精油が、ユーカリ油、ラベンダー油、ティーツリー油、緑茶油、ローズマリー油、パチョリ油、シダーウッドアトラス油、クローブリーフ油、パルマローザ油、グレープフルーツ油、ベルガモットカラブリアン油、松根油、カルダモン油、ペパーミント油、桂皮油、イランイラン油及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項15に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記マイクロエマルジョンが、更にビタミンを含む、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記ビタミンが、0.01重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項17に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記ビタミンが、ビタミンA、ビタミンE、ビタミンK、その誘導体及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項17に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記マイクロエマルジョンが、更に増粘剤を含む、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記増粘剤が、0.01重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項20に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記増粘剤が、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、カラゲナン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項20に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記マイクロエマルジョンが、実質的にアルカノールを含まない、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記マイクロエマルジョンが、更に活性剤を含む、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記活性剤が、抗菌性物質、抗生物質、抗真菌剤、レチノイド、殺虫剤及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項1に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記抗菌性物質が、クロラムフェニコール、合成及び半合成ペニシリン、β−ラクタム、キノロン、フルオロキノロン、マクロライド系抗生物質、アゼライン酸、サリチレート、ペプチド系抗菌性物質、サイクロスポリン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項25に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記抗生物質が、クリンダマイシン、エリスロマイシン、テトラサイクリン、ミノサイクリン、ドキシサイクリン、薬学的に許容可能なその塩、及びそのプロドラッグからなる群から選択される構成員である、請求項25に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記抗真菌剤が、クロトリマゾール、ミコナゾール、メトロニダゾール、ケトコナゾール、エコナゾール、ブトコナゾール、オキシコナゾール及びスルコナゾールからなる群から選択される構成員である、請求項25に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記レチノイドが、ビタミンA、レチノール(cis又はtrans)、レチナール(cis又はtrans)、レチノイン酸(cis)、トレチノイン、ヒドロキシレトロレチノール、ジデヒドロレチノイン酸、エトレチネート、パルミチン酸レチニル、β−カロテン、タザロテン、アシトレチン、アダパレン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項25に記載のマイクロエマルジョン。
- 前記殺虫剤が、天然殺虫剤である、請求項25に記載のマイクロエマルジョン。
- マイクロエマルジョンの使用であって、局所付与治療用薬物の製造において、前記マイクロエマルジョンが:
(a)スクロースエステル、アルキルポリグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される糖系界面活性剤20重量%以下;
(b)多価アルコール10重量%以下;
(c)精油、薬学的に許容可能な油、及びその組み合わせからなる群から選択される油10重量%以下;並びに
(d)水95重量%以下、
を含む、前記使用。 - 前記糖系界面活性剤が、約1重量%〜約20重量%で存在する、請求項31に記載の使用。
- 前記糖系界面活性剤が、5〜16のHLBを有するスクロースエステルである、請求項31に記載の使用。
- 前記スクロースエステルが、ミリスチン酸スクロース、ラウリン酸スクロース、オレイン酸スクロース、パルミチン酸スクロース、ステアリン酸スクロース及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項31に記載の使用。
- 前記スクロースエステルが、ラウリン酸スクロースである、請求項34に記載の使用。
- 前記アルキルポリグルコシドが、C8〜16デシルグルコシド、C8〜16ココグルコシド、C12〜16ラウリルグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項31に記載の使用。
- 前記アルキルポリグルコシドが、約1重量%〜約5重量%で存在する、請求項31に記載の使用。
- 前記多価アルコールが、約1重量%〜約10重量%で存在する、請求項31に記載の使用。
- 前記多価アルコールが、二価アルコール、三価アルコール、糖アルコール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項31に記載の使用。
- 前記二価アルコールが、グリコールである、請求項39に記載の使用。
- 前記グリコールが、エチレングリコール、プロピレングリコール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項40に記載の使用。
- 前記三価アルコールが、グリセリンである、請求項39に記載の使用。
- 前記糖アルコールが、ソルビトール、マンニトール、キシリトール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項39に記載の使用。
- 前記精油が、約0.5重量%〜約10重量%の量で存在する、請求項31に記載の使用。
- 前記精油が、植物抽出物に由来する、請求項31に記載の使用。
- 前記精油が、ユーカリ油、ラベンダー油、ティーツリー油、緑茶油、ローズマリー油、パチョリ油、シダーウッドアトラス油、クローブリーフ油、パルマローザ油、グレープフルーツ油、ベルガモットカラブリアン油、松根油、カルダモン油、ペパーミント油、桂皮油、イランイラン油及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項45に記載の使用。
- 前記マイクロエマルジョンが、更にビタミンを含む、請求項31に記載の使用。
- 前記ビタミンが、0.01重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項47に記載の使用。
- 前記ビタミンが、ビタミンA、ビタミンE、ビタミンK、その誘導体及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項47に記載の使用。
- 前記マイクロエマルジョンが、更に増粘剤を含む、請求項31に記載の使用。
- 前記増粘剤が、0.01重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項50に記載の使用。
- 前記増粘剤が、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、カラゲナン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項50に記載の使用。
- 前記マイクロエマルジョンが、実質的にアルカノールを含まない、請求項31に記載の使用。
- 前記マイクロエマルジョンが、更に活性剤を含む、請求項31に記載の使用。
- 前記活性剤が、抗菌性物質、抗生物質、抗真菌剤、レチノイド、殺虫剤及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項31に記載の使用。
- 前記抗菌性物質が、クロラムフェニコール、合成及び半合成ペニシリン、β−ラクタム、キノロン、フルオロキノロン、マクロライド系抗生物質、アゼライン酸、サリチレート、ペプチド系抗菌性物質、サイクロスポリン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項55に記載の使用。
- 前記抗生物質が、クリンダマイシン、エリスロマイシン、テトラサイクリン、ミノサイクリン、ドキシサイクリン、薬学的に許容可能なその塩、及びそのプロドラッグからなる群から選択される構成員である、請求項55に記載の使用。
- 前記抗真菌剤が、クロトリマゾール、ミコナゾール、メトロニダゾール、ケトコナゾール、エコナゾール、ブトコナゾール、オキシコナゾール及びスルコナゾールからなる群から選択される構成員である、請求項55に記載の使用。
- 前記レチノイドが、ビタミンA、レチノール(cis又はtrans)、レチナール(cis又はtrans)、レチノイン酸(cis)、トレチノイン、ヒドロキシレトロレチノール、ジデヒドロレチノイン酸、エトレチネート、パルミチン酸レチニル、β−カロテン、タザロテン、アシトレチン、アダパレン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項55に記載の使用。
- 前記殺虫剤が、天然殺虫剤である、請求項55に記載の使用。
- 局所付与用マイクロエマルジョンを製造する方法であって、前記方法が:
(a)界面活性剤及び場合により共界面活性剤を精油と混合して、油相を形成すること;
(b)油相を水に添加して、粗マクロエマルジョンを形成すること;並びに
(c)粗マクロエマルジョンを振盪し及び撹拌して、自発的にマイクロエマルジョンを形成すること、
を含む、前記方法。 - 前記マイクロエマルジョンが:
(a)スクロースエステル、アルキルポリグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される糖系界面活性剤20重量%以下;
(b)多価アルコール10重量%以下;
(c)精油、薬学的に許容可能な油、及びその組み合わせからなる群から選択される油10重量%以下;並びに
(d)水95重量%以下、
を含む、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。 - 前記糖系界面活性剤が、約1重量%〜約20重量%で存在する、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記糖系界面活性剤が、5〜16のHLBを有するスクロースエステルである、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記スクロースエステルが、ミリスチン酸スクロース、ラウリン酸スクロース、オレイン酸スクロース、パルミチン酸スクロース、ステアリン酸スクロース及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記スクロースエステルが、ラウリン酸スクロースである、請求項65に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記アルキルポリグルコシドが、C8〜16デシルグルコシド、C8〜16ココグルコシド、C12〜16ラウリルグルコシド及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記アルキルポリグルコシドが、約1重量%〜約5重量%で存在する、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記多価アルコールが、約1重量%〜約10重量%で存在する、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記多価アルコールが、二価アルコール、三価アルコール、糖アルコール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記二価アルコールが、グリコールである、請求項70に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記グリコールが、エチレングリコール、プロピレングリコール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項71に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記三価アルコールが、グリセリンである、請求項70に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記糖アルコールが、ソルビトール、マンニトール、キシリトール及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項70に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記精油が、約0.5重量%〜約10重量%の量で存在する、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記精油が、植物抽出物に由来する、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記精油が、ユーカリ油、ラベンダー油、ティーツリー油、緑茶油、ローズマリー油、パチョリ油、シダーウッドアトラス油、クローブリーフ油、パルマローザ油、グレープフルーツ油、ベルガモットカラブリアン油、松根油、カルダモン油、ペパーミント油、桂皮油、イランイラン油及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項76に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記マイクロエマルジョンが、更にビタミンを含む、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記ビタミンが、0.01重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項78に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記ビタミンが、ビタミンA、ビタミンE、ビタミンK、その誘導体及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項78に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記マイクロエマルジョンが、更に増粘剤を含む、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記増粘剤が、0.01重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項81に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記増粘剤が、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、カラゲナン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項81に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記マイクロエマルジョンが、実質的にアルカノールを含まない、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記マイクロエマルジョンが、更に活性剤を含む、請求項61に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記活性剤が、抗菌性物質、抗生物質、抗真菌剤、レチノイド、殺虫剤及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項85に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記抗菌性物質が、クロラムフェニコール、合成及び半合成ペニシリン、β−ラクタム、キノロン、フルオロキノロン、マクロライド系抗生物質、アゼライン酸、サリチレート、ペプチド系抗菌性物質、サイクロスポリン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項86に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記抗生物質が、クリンダマイシン、エリスロマイシン、テトラサイクリン、ミノサイクリン、ドキシサイクリン、薬学的に許容可能なその塩、及びそのプロドラッグからなる群から選択される構成員である、請求項86に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記抗真菌剤が、クロトリマゾール、ミコナゾール、メトロニダゾール、ケトコナゾール、エコナゾール、ブトコナゾール、オキシコナゾール及びスルコナゾールからなる群から選択される構成員である、請求項86に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記レチノイドが、ビタミンA、レチノール(cis又はtrans)、レチナール(cis又はtrans)、レチノイン酸(cis)、トレチノイン、ヒドロキシレトロレチノール、ジデヒドロレチノイン酸、エトレチネート、パルミチン酸レチニル、β−カロテン、タザロテン、アシトレチン、アダパレン及びその組み合わせからなる群から選択される構成員である、請求項86に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
- 前記殺虫剤が、天然殺虫剤である、請求項86に記載のマイクロエマルジョンを製造する方法。
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