JP2010534670A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式(I):
[式中、
Qは、CHまたはNであり;
Zは、OまたはSであり;
Wは、
Xは、C(R8)であり;
Yは、CH(R1a)、CH2、O、S、S(O)、S(O)2、N(R8)、C(=O)または
Z1は、CH(R7)、CH2、O、S、N(R8)、S(O)またはS(O)2であり;
Tは、結合、
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよいが;ただし、Tが
R1aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよいか;または、同じ炭素原子に結合したいずれか2つのR1aは、3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子は、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R1bは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3は、各々独立して、OHもしくはアルキルであるか;または、2つのR3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員環を形成していてもよく;
R4は、水素、F、OH、CNまたは−NH2であり;
R5は、水素、ハロ、−CNまたは−Oアルキルであり;
R5aは、水素、ハロ、−CNまたはアルキニルであり;
R5bは、水素、ハロ、−CNまたは−Oアルキルであり;
R6は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R7は、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルは、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8は、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいるか;または、いずれか2つのR9は、一緒になって3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子は、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R9aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mは、0〜2であり;
rは、0〜5であるが;
ただし:
(1)Tが結合であり、R4がHまたはOHである場合、R5、R5aおよびR5bは、すべてが同時にHではなく;
(2)Tが結合であり、R4がHである場合、R4は、ピペリジン−4−イル、ピリジン−4−イル、またはピリミジン−4−イルではない]
の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、OまたはSであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)、CH2、O、S、S(O)、S(O)2、N(R8)、C(=O)または
Z1が、CH(R7)、CH2、O、S、N(R8)、S(O)またはS(O)2であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよいが;ただし、Tが
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよいか;または、同じ炭素原子に結合したいずれか2つのR1aが、3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3が、各々独立して、OHもしくはアルキルであるか;または、2つのR3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員環を形成していてもよく;
R4が、水素、F、OH、CNまたは−NH2であり;
R5が、水素、ハロまたは−CNであり;
R5aが、ハロ、−CNまたはアルキニルであり;
R5bが、水素、ハロまたは−CNであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいるか;または、いずれか2つのR9が、一緒になって3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜4である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、OまたはSであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)、CH2、O、S、S(O)2、N(R8)、C(=O)または
Z1が、CH(R7)、CH2、O、S、N(R8)またはS(O)2であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよいか;または、同じ炭素原子に結合したいずれか2つのR1aが、3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3が、各々独立して、OHもしくはアルキルであるか;または、2つのR3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員環を形成していてもよく;
R4が、水素、F、OH、CNまたは−NH2であり;
R5が、水素、ハロまたは−CNであり;
R5aが、ハロ、−CNまたはアルキニルであり;
R5bが、水素、ハロまたは−CNであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいるか;または、いずれか2つのR9が、一緒になって3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜3である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、Oであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)、CH2、O、S、S(O)2、N(R8)またはC(=O)であり;
Z1が、CH(R7)、CH2、O、SまたはN(R8)であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよいか;または、同じ炭素原子に結合したいずれか2つのR1aが、3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3が、各々独立して、OHもしくはアルキルであるか;または、2つのR3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員環を形成していてもよく;
R4が、水素、F、OH、または−NH2であり;
R5が、水素、ハロまたは−CNであり;
R5aが、ハロ、−CNまたはアルキニルであり;
R5bが、水素、ハロまたは−CNであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−S(O)3H、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいるか;または、いずれか2つのR9が、一緒になって3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−S(O)3H、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜2である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、Oであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)、CH2、O、S、S(O)2、N(R8)、またはC(=O)であり;
Z1が、CH(R7)、CH2、OまたはN(R8)であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよいか;または、同じ炭素原子に結合したいずれか2つのR1aが、3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3が、各々独立して、OHもしくはアルキルであるか;または、2つのR3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員環を形成していてもよく;
R4が、水素、F、OH、または−NH2であり;
R5が、水素、ハロまたは−CNであり;
R5aが、ハロまたは−CNであり;
R5bが、水素、ハロまたは−CNであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいるか;または、いずれか2つのR9が、一緒になって3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜2である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、Oであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)、CH2、O、SまたはS(O)2であり;
Z1が、CH(R7)、CH2またはOであり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよいか;または、同じ炭素原子に結合したいずれか2つのR1aが、3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3が、各々独立して、OHもしくはアルキルであるか;または、2つのR3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員環を形成していてもよく;
R4が、F、OH、または−NH2であり;
R5が、水素、ハロまたは−CNであり;
R5aが、ハロまたは−CNであり;
R5bが、水素、ハロまたは−CNであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいるか;または、いずれか2つのR9が、一緒になって3〜6員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、N、O、およびSから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のNヘテロ原子が、以下のうちの1つまたは複数で適宜置換されていてもよく:水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−C(=O)NR14R14、−S(O)2NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10またはアリールアルキル;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜2である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、Oであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)、CH2、OまたはSであり;
Z1が、CH(R7)またはCH2であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3が、各々独立して、OHもしくはアルキルであるか;または、2つのR3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員環を形成していてもよく;
R4が、FまたはOHであり;
R5が、水素、ハロまたは−CNであり;
R5aが、ハロまたは−CNであり;
R5bが、水素、ハロまたは−CNであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜2である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、Oであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)、CH2またはOであり;
Z1が、CH(R7)またはCH2であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R3が、各々アルキルであり;
R4が、OHであり;
R5が、水素またはハロであり;
R5aが、ハロまたは−CNであり;
R5bが、水素またはハロであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜2である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、Oであり;
Wが、
Xが、C(R8)であり;
Yが、CH(R1a)またはCH2であり;
Z1が、CH(R7)またはCH2であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9、またはアリールオキシから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールオキシが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、またはアリールオキシから選択され;
R3が、各々アルキルであり;
R4が、OHであり;
R5が、水素またはハロであり;
R5aが、ハロであり;
R5bが、水素またはハロであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R7が、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、=O、−OC(=O)NR9R9またはアリールオキシから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールオキシが、0〜3個のR7bで適宜置換されていてもよく;
R7bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6またはアリールオキシから選択され;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、またはアリールオキシから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14またはアリールオキシから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜2である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - Zが、Oであり;
Wが、
Xが、CHであり;
Yが、CH2であり;
Z1が、CH2であり;
Tが、
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そのすべてが0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、−OC(=O)NR9R9、またはアリールオキシから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールオキシが、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR10、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR10、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR9S(O)2R6、−S(O)2NR9C(=O)OR6、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)(CR8R8)rR10、−OC(=O)(CR8R8)rR10、−S(=O)(CR8R8)rR10、−S(O)2(CR8R8)rR10、−NR9C(=O)OR6、−NR9S(O2)R6、またはアリールオキシから選択され;
R3が、各々アルキルであり;
R4が、OHであり;
R5が、水素またはハロであり;
R5aが、クロロであり;
R5bが、水素またはハロであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R8が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14、またはアリールオキシから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−CN、−NO2、−C(=O)O(CR8R8)rR14、−O(CF2)rCF3、−O(CR8R8)rR14、−OH、−SH、−S(CR8R8)rR14、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)NR14S(O)2R6、−S(O)2NR14C(=O)OR6、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、−C(=O)(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)(CR8R8)rR14、−OC(=O)(CR8R8)rR14、−S(=O)(CR8R8)rR14、−S(O)2(CR8R8)rR14、−NR14C(=O)OR6、−NR14S(O2)R6、−OC(=O)NR14R14またはアリールオキシから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり;
rが、0〜2である、
請求項1の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。 - 医薬的に許容される担体および治療有効量の請求項1の化合物を含む医薬組成物。
- 治療有効量の少なくとも1つの請求項1の化合物を含む、ケモカインまたはケモカイン受容体活性の調節剤。
- 治療有効量の少なくとも1つの請求項1の化合物を含む、障害の治療剤であって、該障害が骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、HIV感染症、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、および癌から選択される治療剤。
- 治療有効量の少なくとも1つの請求項1の化合物を含む、炎症性疾患の治療剤。
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