JP2010533707A5

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Publication number: JP2010533707A5
Application number: JP2010516705A
Authority: JP
Filing date: 2008-07-16
Publication date: 2013-05-09
Anticipated expiration: 2028-07-16

Claims

下記式（II）

［式中、
ＬおよびＮは水素、ヒドロキシ、ハロゲン、直鎖または分岐鎖アルキル、ヒドロキシ（直鎖または分岐鎖のＣ１〜６）アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルカノイルオキシまたはオキソであり、ここで、５員環は随意により少なくとも１つの二重結合を有していてもよく；
Ａは、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの医薬上許容される塩、エステル、エーテルもしくはアミドであり；
Ｂは、単結合、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−；
Ｚは、＝Ｏ；
Ｒ_１は非置換またはハロゲン、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環基で置換された、二価の飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖のＣ１〜１４脂肪族炭化水素であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は随意により酸素、窒素または硫黄によって置換されていてもよく；
Ｒａは、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルコキシ、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルカノイルオキシ、シクロ（Ｃ３〜６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜６）アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環または複素環オキシで置換された、飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖のＣ１〜１４脂肪族炭化水素残基；直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルコキシ；直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルカノイルオキシ；シクロ（Ｃ３〜６）アルキル；シクロ（Ｃ３〜６）アルキルオキシ；アリール；アリールオキシ；複素環基；複素環オキシ基（脂肪族炭化水素における少なくとも１個の炭素原子は酸素、窒素または硫黄によって置換されていてもよい）］
により表される１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物を、
炭素原子数６〜２４の脂肪酸と炭素原子数１〜６の一価アルコール、グリセリンおよびプロピレングリコールからなる群から選択されるアルコールとから得られる脂肪酸エステルとを混合することを含む、１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物の保存安定性を改善する方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４−ジヒドロ−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１５−ケト−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４−ジヒドロ−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１５−ケト−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４-ジヒドロ−１５−ケト−１６−モノまたはジフルオロ−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジンＥまたはＦ化合物である、請求項１記載の方法。
プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４-ジヒドロ−１５−ケト−１６−モノまたはジフルオロ−プロスタグランジンＥまたはＦ化合物である、請求項１記載の方法。
１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物が１１−デオキシ−１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ_１化合物である、請求項１記載の方法。
脂肪酸エステルがグリセリドである、請求項１〜１２いずれかに記載の方法。
グリセリドが炭素原子数６〜２０の脂肪酸のグリセリドである、請求項１３記載の方法。
グリセリドが２以上のグリセリドの混合物である、請求項１３または１４記載の方法。
脂肪酸エステルがプロピレングリコール脂肪酸エステルである、請求項１〜１２いずれかに記載の方法。
脂肪酸エステルが脂肪酸と炭素原子数１〜６の一価アルコールとのエステルである、請求項１〜１２いずれかに記載の方法。
脂肪酸エステルがパルミチン酸イソプロピルである請求項１７記載の方法。
脂肪酸エステルが脂肪酸エステル以外の油性媒体と混合されたものである、請求項１〜１８何れかに記載の方法。
油性媒体が鉱油である、請求項１９記載の方法。
下記式（ＩＩ）

［式中、
ＬおよびＮは水素、ヒドロキシ、ハロゲン、直鎖または分岐鎖アルキル、ヒドロキシ（直鎖または分岐鎖のＣ１〜６）アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルカノイルオキシまたはオキソであり、ここで、５員環は随意により少なくとも１つの二重結合を有していてもよく；
Ａは、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの医薬上許容される塩、エステル、エーテルもしくはアミドであり；
Ｂは、単結合、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−；
Ｚは、＝Ｏ；
Ｒ_１は非置換またはハロゲン、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環基で置換された、二価の飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖のＣ１〜１４脂肪族炭化水素であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は随意により酸素、窒素または硫黄によって置換されていてもよく；
Ｒａは、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルコキシ、直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルカノイルオキシ、シクロ（Ｃ３〜６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜６）アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環または複素環オキシで置換された、飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖のＣ１〜１４脂肪族炭化水素残基；直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルコキシ；直鎖または分岐鎖のＣ１〜６アルカノイルオキシ；シクロ（Ｃ３〜６）アルキル；シクロ（Ｃ３〜６）アルキルオキシ；アリール；アリールオキシ；複素環基；複素環オキシ基（脂肪族炭化水素における少なくとも１個の炭素原子は酸素、窒素または硫黄によって置換されていてもよい）］
により表される１１−デオキシ−プロスタグランジン化合物および、
炭素原子数６〜２４の脂肪酸と、炭素原子数１〜６の一価アルコール、グリセリンおよびプロピレングリコールからなる群から選択されるアルコールとから得られる脂肪酸エステルとを含有する、医薬組成物。
経口投与用製剤である、請求項２０記載の医薬組成物。
カプセル製剤である、請求項２１記載の医薬組成物。