JP2010523684A5 - - Google Patents

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JP2010523684A5
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もう１つの実施態様において、本発明は、有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療用のテトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含む、パッケージされたテトラサイクリン化合物に関する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
脊髄筋委縮症について対象を治療するための方法であって、該対象における脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を該対象に投与することを含む、方法。
（項目２）
前記化合物が式（Ｉ）：

［式中、ＸはＣＨＣ（Ｒ １３ Ｙ’Ｙ）、ＣＲ ６’ Ｒ ６ 、Ｃ＝ＣＲ ６’ Ｒ ６ 、Ｓ、ＮＲ ６ 、またはＯであり；
Ｒ ２ 、Ｒ ２’ 、Ｒ ４’ 、およびＲ ４” は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ ３ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ １１ およびＲ １２ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ ４ はＮＲ ４’ Ｒ ４” 、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ ５ およびＲ ５’ は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ ６ およびＲ ６’ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ ７ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ ２ ） ０−３ （ＮＲ ７ｃ ） ０−１ Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ ７ａ であり；
Ｒ ８ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ ２ ） ０−３ （ＮＲ ８ｃ ） ０−１ Ｃ（＝Ｅ’）ＥＲ ８ａ であり；
Ｒ ９ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ ２ ） ０−３ （ＮＲ ９ｃ ） ０−１ Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ ９ａ であり；
Ｒ １０ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ ７ａ 、Ｒ ７ｂ 、Ｒ ７ｃ 、Ｒ ７ｄ 、Ｒ ７ｅ 、Ｒ ７ｆ 、Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、Ｒ ９ａ 、Ｒ ９ｂ 、Ｒ ９ｃ 、Ｒ ９ｄ 、Ｒ ９ｅ 、およびＲ ９ｆ は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ １３ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
ＥはＣＲ ８ｄ Ｒ ８ｅ 、Ｓ、ＮＲ ８ｂ またはＯであり；
Ｅ’はＯ、ＮＲ ８ｆ 、またはＳであり；
ＷはＣＲ ７ｄ Ｒ ７ｅ 、Ｓ、ＮＲ ７ｂ またはＯであり
Ｗ’はＯ、ＮＲ ７ｆ 、またはＳであり；
ＸはＣＨＣ（Ｒ １３ Ｙ’Ｙ）、Ｃ＝ＣＲ １３ Ｙ、ＣＲ ６’ Ｒ ６ 、Ｓ、ＮＲ ６ 、またはＯであり；
ＺはＣＲ ９ｄ Ｒ ９ｅ 、Ｓ、ＮＲ ９ｂ またはＯであり；
Ｚ’はＯ、Ｓ、またはＮＲ ９ｆ であり；
Ｙ’およびＹは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環である］
の化合物、およびその医薬上許容される塩、エステルおよびエナンチオマーである項目１に記載の方法。
（項目３）
ＸがＣＲ ６’ Ｒ ６ であり；Ｒ ２ 、Ｒ ２’ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ ５ 、Ｒ ５’ 、Ｒ ６ 、Ｒ ６’ 、Ｒ ８ 、Ｒ １１ 、およびＲ １２ が各々水素であって、Ｒ １０ がヒドロキシルである項目１または２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ ４ がＮＲ ４’ Ｒ ４” であって、Ｒ ４’ およびＲ ４” が各々アルキルである項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５）
Ｒ ７ がアミノである項目１〜４のいずれか１項に記載の方法。
（項目６）
前記アミノがジアルキルアミノである項目１〜５のいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
Ｒ ９ がアリールであり、ここに、該アリールは式（ＩＩ）：

［式中、
Ａ ９ｇ 、Ａ ９ｈ 、Ａ ９ｉ 、Ａ ９ｊ およびＡ ９ｋ は、各々、独立して、ＮまたはＣであり
；および
Ａ ９ｇ 、Ａ ９ｈ 、Ａ ９ｉ 、Ａ ９ｊ およびＡ ９ｋ がＣである場合、Ｒ ９ｇ 、Ｒ ９ｈ 、Ｒ ９ｉ 、Ｒ ９ｊ およびＲ ９ｋ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいは
Ａ ９ｇ 、Ａ ９ｈ 、Ａ ９ｉ 、Ａ ９ｊ およびＡ ９ｋ がＮである場合、Ｒ ９ｇ 、Ｒ ９ｈ 、Ｒ ９ｉ 、Ｒ ９ｊ およびＲ ９ｋ は存在しない］
の化合物である項目１〜７のいずれか１項に記載の方法。
（項目９）
Ａ ９ｇ 、Ａ ９ｈ 、Ａ ９ｉ 、Ａ ９ｊ およびＡ ９ｋ が各々Ｃである項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０）
Ｒ ９ｇ 、Ｒ ９ｉ 、Ｒ ９ｊ およびＲ ９ｋ が各々水素である項目１〜９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ ９ｈ がカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＩＩＩ）：

［式中、Ｒ ９ｌ およびＲ ９ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であってよく；あるいはＲ ９ｌ およびＲ ９ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ ９ｍ が水素である項目１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ ９ｌ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：

［式中、
Ｄ ９ はＯ、ＮまたはＣＲ ９’ であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ ９’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ ９ がＮまたはＣＲ ９’ である場合、Ｒ ９ｎ およびＲ ９ｏ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＲ ９ｎ およびＲ ９ｏ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ｄ ９ がＯである場合、Ｒ ９ｎ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ ９ｏ は存在しない］
の化合物である項目１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
Ｄ ９ がＮである項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
ａが２または３である項目１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
Ｒ ９ｎ およびＲ ９ｏ が各々アルキルである項目１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
該アルキルがメチルである項目１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
ａが０である項目１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９）
Ｒ ９ｎ およびＲ ９ｏ が各々水素である項目１８に記載の方法。
（項目２０）
Ｒ ９ がアリールであり、ここに、該アリールは式（Ｘ）：

［式中、
Ｇ ９ｐ はＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ ９ｕ であり；
Ｇ ９ｑ 、Ｇ ９ｒ 、Ｇ ９ｓ およびＧ ９ｔ は、各々、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｒ ９ｕ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｇ ９ｐ がＮまたはＣＲ ９ｕ である場合、Ｒ ９ｐ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＧ ９ｐ がＯまたはＳである場合、Ｒ ９ｐ は存在せず；
Ｇ ９ｑ がＣである場合、Ｒ ９ｑ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ ９ｑ がＮである場合、Ｒ ９ｑ は存在せず；
Ｇ ９ｒ がＣである場合、Ｒ ９ｒ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ ９ｒ がＮである場合、Ｒ ９ｒ は存在せず；
Ｇ ９ｓ がＣである場合、Ｒ ９ｓ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ ９ｓ は前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ ９ｓ がＮである場合、Ｒ ９ｓ は存在せず；および
Ｇ ９ｔ がＣである場合、Ｒ ９ｔ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ ９ｔ は前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ ９ｔ がＮである場合、Ｒ ９ｔ は存在せず；
但し、Ｒ ９ｓ またはＲ ９ｔ の一方は前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している］
の化合物である項目１〜７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１）
Ｇ ９ｐ がＯである項目２０に記載の方法。
（項目２２）
Ｇ ９ｑ 、Ｇ ９ｒ 、Ｇ ９ｓ およびＧ ９ｔ が各々Ｃである項目２０または２１に記載の方法。
（項目２３）
Ｒ ９ｔ が前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している項目２０〜２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４）
Ｒ ９ｒ およびＲ ９ｓ が各々水素である項目２０〜２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
Ｒ ９ｑ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：

［式中、
Ｄ ９ はＯ、Ｎ、ＮＲ ９’ またはＣＲ ９’ であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ ９’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ ９ がＮまたはＣＲ ９’ である場合、Ｒ ９ｎ およびＲ ９ｏ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ９ｎ およびＲ ９ｏ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成するか；あるいは
Ｄ ９ がＯである場合、Ｒ ９ｎ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ ９ｏ は存在しない］
の化合物である項目２０〜２４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２６）
Ｄ ９ がＮである項目２０〜２５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２７）
ａが１である項目２０〜２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２８）
Ｒ ９ｎ およびＲ ９ｏ が連結して、６員複素環を形成する項目２０〜２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９）
前記複素環がピペラジニル環である項目２０〜２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０）
前記ピペラジニル環がヒドロキシアルキルでＮ−置換されている項目２０〜２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１）
前記ヒドロキシアルキルがヒドロキシエチルである項目２０〜３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２）
前記ピペラジニル環が構造：

を含む項目２０〜３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３）
Ｒ ９ が水素である項目１〜４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４）
Ｒ ７ がアリールであり、ここに、該アリールが式（Ｖ）：

［式中、
Ａ ｇ 、Ａ ｈ 、Ａ ｉ 、Ａ ｊ およびＡ ｋ は、各々、独立して、ＮまたはＣであり；および
Ａ ｇ 、Ａ ｈ 、Ａ ｉ 、Ａ ｊ およびＡ ｋ がＣである場合；Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ 、Ｒ ７ｉ 、Ｒ ７ｊ およびＲ ７ｋ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｊ およびＲ ７ｉ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ａ ｇ 、Ａ ｈ 、Ａ ｉ 、Ａ ｊ およびＡ ｋ がＮである場合、Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ 、Ｒ ７ｉ 、Ｒ ７ｊ およびＲ ７ｋ は存在しない］
の化合物である項目３３に記載の方法。
（項目３５）
Ｒ ４ が水素である項目３３または３４に記載の方法。
（項目３６）
Ａ ｇ 、Ａ ｈ 、Ａ ｉ 、Ａ ｊ およびＡ ｋ が各々Ｃである項目３３〜３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３７）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ 、Ｒ ７ｉ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目３３〜３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８）
Ｒ ７ｊ がカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：

［式中、
Ｒ ７ｓ およびＲ ７ｔ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｓ およびＲ ７ｔ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目３３〜３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
Ｒ ７ｔ が水素である項目３３〜３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４０）
Ｒ ７ｓ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］の化合物である項目３３〜３９のいずれか１項に記載の方法。
（項目４１）
ＤがＮである項目３３〜４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目４２）
ｎが２である項目３３〜４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目４３）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目３３〜４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目４４）
前記アルキルがメチルである項目３３〜４３のいずれか１項に記載の方法。
（項目４５）
Ｒ ４ がアミノである項目３３または３４に記載の方法。
（項目４６）
前記アミノがジアルキルアミノである項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである項目４５または４６に記載の方法。
（項目４８）
Ａ ｇ 、Ａ ｈ 、Ａ ｉ 、Ａ ｊ およびＡ ｋ が各々Ｃである項目４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
（項目４９）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ 、Ｒ ７ｉ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目４５〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５０）
Ｒ ７ｊ がカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：

［式中、
Ｒ ７ｓ およびＲ ７ｔ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｓ およびＲ ７ｔ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
（項目５１）
Ｒ ７ｓ およびＲ ７ｔ が各々水素である項目４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
Ｒ ７ｓ およびＲ ７ｔ が各々アルキルである項目４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５３）
前記アルキルがメチルである項目５２に記載の方法。
（項目５４）
Ｒ ７ｓ およびＲ ７ｔ が連結して、６員の複素環を形成する項目４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５５）
前記複素環がピペラジニル環である項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記ピペラジニルがＮ−アルキル化されている項目５４または５５に記載の方法。
（項目５７）
前記Ｎ−アルキル化ピペラジニルがＮ−メチルピペラジニルである項目５４〜５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目５８）
前記ピペラジニル化合物が

である項目５４〜５７のいずれか１項に記載の方法。
（項目５９）
Ｒ ７ｓ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］の化合物である項目５０に記載の方法。
（項目６０）
Ｒ ７ｔ が水素である項目５９に記載の方法。
（項目６１）
ＤがＮである項目５９または６０のいずれかに記載の方法。
（項目６２）
ｎが１である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目６３）
Ｒ ７ｍ が水素である項目５９〜６２のいずれか１項に記載の方法。
（項目６４）
Ｒ ７ｌ がアリールである項目５９〜６３のいずれか１項に記載の方法。
（項目６５）
前記アリールがフラニルである項目６４に記載の方法。
（項目６６）
ｎが２である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目６７）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記アルキルがメチル、プロピルまたはイソプロピルである項目６６または６７に記載の方法。
（項目６９）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々水素である項目６６に記載の方法。
（項目７０）
Ｒ ７ｌ が水素である項目６６に記載の方法。
（項目７１）
Ｒ ７ｍ がアルキルである項目７０に記載の方法。
（項目７２）
前記アルキルがメチルである項目７０または７１に記載の方法。
（項目７３）
Ｒ ７ｍ がアシルである項目７０に記載の方法。
（項目７４）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が連結して、６員複素環を形成する項目６６に記載の方法。
（項目７５）
前記環がピペリジニルまたはモルホリニルである項目７４に記載の方法。
（項目７６）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が連結して、５員複素環を形成する項目６６に記載の方法。
（項目７７）
前記環がピロリジニルである項目７６に記載の方法。
（項目７８）
ｎが３である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目７９）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目７８に記載の方法。
（項目８０）
前記アルキルがメチルである項目７８または７９に記載の方法。
（項目８１）
ｎが４である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目８２）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目８１に記載の方法。
（項目８３）
前記アルキルがメチルである項目８１または８２に記載の方法。
（項目８４）
Ｒ ７ｔ が水素である項目５０に記載の方法。
（項目８５）
Ｒ ７ｓ がアルキルである項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記アルキルがアルコキシカルボニル置換アルキルである項目８４または８５に記載の方法。
（項目８７）
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがエトキシカルボニルエチルである項目８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８８）
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがＣＨ ３ ＣＨ ２ ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である項目８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８９）
前記アルキルがｎ−ブチルである項目８５に記載の方法。
（項目９０）
前記アルキルが複素環置換アルキルである項目８５に記載の方法。
（項目９１）
前記複素環置換アルキルがピペリジニル置換アルキルである項目９０に記載の方法。
（項目９２）
前記ピペリジニル置換アルキルがピペリジニル置換プロピルである項目９０または９１に記載の方法。
（項目９３）
前記ピペリジニル置換プロピルが

を含む項目９０〜９２のいずれか１項に記載の方法。
（項目９４）
前記アルキルがヒドロキシル置換アルキルである項目８５に記載の方法。
（項目９５）
前記ヒドロキシル置換アルキルがヒドロキシプロピルである項目９４に記載の方法。
（項目９６）
ＤがＯである項目６０に記載の方法。
（項目９７）
ｎが２である項目９６に記載の方法。
（項目９８）
Ｒ ７ｌ がアルキルまたは水素である項目９６または９７に記載の方法。
（項目９９）
前記アルキルがメチルである項目９６〜９８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１００）
ｎが３である項目９６に記載の方法。
（項目１０１）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目１００に記載の方法。
（項目１０２）
前記アルキルがメチルである項目１００または１０１に記載の方法。
（項目１０３）
ＤがＮＲ ７ である項目６０に記載の方法。
（項目１０４）
Ｒ ７’ 、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目１０３に記載の方法。
（項目１０５）
前記アルキルがメチルである項目１０３または１０４に記載の方法。
（項目１０６）
Ｒ ７ｔ がアルキルである項目５９に記載の方法。
（項目１０７）
前記アルキルがメチルである項目１０６に記載の方法。
（項目１０８）
ｎが２である項目１０６または１０７に記載の方法。
（項目１０９）
ＤがＮである項目１０６〜１０８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１０）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目１０６〜１０９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１１）
前記アルキルがメチルである項目１０６〜１１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１２）
Ａ ｇ 、Ａ ｈ およびＡ ｉ が各々Ｃである項目４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１３）
Ａ ｊ およびＡ ｋ が各々Ｃである項目１１２に記載の方法。
（項目１１４）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目１１２に記載の方法。
（項目１１５）
Ｒ ７ｉ およびＲ ７ｊ が連結して、６員アリール環を形成する項目１１４に記載の方法。
（項目１１６）
前記アリール環がベンゼン環である項目１１５に記載の方法。
（項目１１７）
Ｒ ７ｊ がアシルである項目４９に記載の方法。
（項目１１８）
Ｒ ７ｊ がカルボニルである項目４９に記載の方法。
（項目１１９）
前記カルボニルがアルコキシ置換カルボニルである項目１１８に記載の方法。
（項目１２０）
前記カルボニルがイソプロポキシカルボニルである項目１１８または１１９に記載の方法。
（項目１２１）
Ｒ ７ｊ がアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：

［式中、
ＫはＣまたはＮであり、
Ｒ ７ｇ＊ およびＲ ７ｈ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ ７ｉ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいはＫがＮである場合、Ｒ ７ｉ＊ は存在しない］
の化合物である項目４９に記載の方法。
（項目１２２）
ＫがＣである項目１２１に記載の方法。
（項目１２３）
Ｒ ７ｇ＊ およびＲ ７ｉ＊ が各々水素である項目１２１または１２２に記載の方法。
（項目１２４）
Ｒ ７ｈ＊ がシアノである項目１２１〜１２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２５）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ およびＲ ７ｉ が各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１２６）
Ｒ ７ｋ がハロゲンである項目１２５に記載の方法。
（項目１２７）
前記ハロゲンがフッ素である項目１２５または１２６に記載の方法。
（項目１２８）
Ｒ ７ｊ がカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：

［式中、
Ｒ ７ｓ およびＲ ７ｔ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｓ およびＲ ７ｔ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１２５〜１２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２９）
Ｒ ７ｔ が水素である項目１２５〜１２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３０）
Ｒ ７ｓ がアルキルであり、ここに、該アルキルは構造（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］の化合物である項目１２５〜１２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３１）
ＤがＮである項目１２５〜１３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３２）
ｎが２である項目１２５〜１３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３３）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目１２５〜１３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３４）
前記アルキルがメチルである項目１２５〜１３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３５）
Ｒ ７ｇ およびＲ ７ｈ が各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１３６）
Ｒ ７ｊ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

「式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］の化合物である項目１３５に記載の方法。
（項目１３７）
ＤがＮである項目１３５または１３６に記載の方法。
（項目１３８）
ｎが１である項目１３５〜１３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３９）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目１３５〜１３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４０）
前記アルキルがメチルである項目１３５〜１３９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４１）
Ｒ ７ｉ が水素である項目１３５〜１４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４２）
Ｒ ７ｋ がアルコキシである項目１３５〜１４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４３）
前記アルコキシがメトキシである項目１３５〜１４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４４）
Ｒ ７ｍ がアルキルである項目１３８に記載の方法。
（項目１４５）
前記アルキルがメチルである項目１４４に記載の方法。
（項目１４６）
Ｒ ７ｌ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
［式中、
Ｄ ａ はＯ、Ｎ、ＮＲ ７ａ’ またはＣＲ ７ａ’ であり、
ｎ ａ は０〜１０の整数であり；
Ｒ ７ａ’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ ａ がＮまたはＣＲ ７ａ’ である場合、Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
Ｄ ａ がＯである場合、Ｒ ７ｌａ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、
Ｒ ７ｍａ は存在しない］
の化合物である項目１４４または１４５に記載の方法。
（項目１４７）
Ｄ ａ がＣＲ ７ａ’ である項目１４４〜１４６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４８）
Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ が各々水素である項目１４４〜１４７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４９）
ｎ ａ が０である項目１４４〜１４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５０）
Ｒ ７ａ’ がアリールである項目１４４〜１４９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５１）
前記アリールがピリジニルである項目１４４〜１５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５２）
ｎ ａ が１である項目１４８に記載の方法。
（項目１５３）
Ｒ ７ａ’ がシアノである項目１５２に記載の方法。
（項目１５４）
Ｄ ａ がＯである項目１４６に記載の方法。
（項目１５５）
ｎ ａ が２である項目１５４に記載の方法。
（項目１５６）
Ｒ ７ｌａ がアルキルである項目１５４または１５５に記載の方法。
（項目１５７）
前記アルキルがｔ−ブチルである項目１５４〜１５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５８）
Ｒ ７ｉ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目１４４〜１５７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５９）
Ｒ ７ａ’ がカルボニルである項目１４９に記載の方法。
（項目１６０）
前記カルボニルがアミノカルボニルである項目１５９に記載の方法。
（項目１６１）
Ｒ ７ｋ が水素である項目１５９または１６０に記載の方法。
（項目１６２）
Ｒ ７ｉ がアルコキシである項目１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６３）
前記アルコキシがメトキシである項目１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６４）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ 、Ｒ ７ｉ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１６５）
Ｒ ７ｊ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤがＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目１６４に記載の方法。
（項目１６６）
ＤがＮである項目１６４または１６５に記載の方法。
（項目１６７）
ｎが１である項目１６４〜１６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６８）
Ｒ ７ｌ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
Ｄ ａ はＯ、Ｎ、ＮＲ ７ａ’ またはＣＲ ７ａ’ であり；
ｎ ａ は０〜１０の整数であり；
Ｒ ７ａ’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｄ ａ がＮまたはＣＲ ７ａ’ である場合、Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
Ｄ ａ がＯである場合、Ｒ ７ｌａ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍａ は存在しない］
の化合物である項目１６５〜１６７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６９）
Ｄ ａ がＮである項目１６４〜１６８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７０）
Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ が各々アルキルである項目１６４〜１６９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７１）
前記アルキルがメチルである項目１６４〜１７０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７２）
ｎ ａ が２、３または４である項目１６４〜１７１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７３）
Ｒ ７ｍ がアルキルまたは水素である項目１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７４）
前記アルキルがメチルである項目１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７５）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ 、Ｒ ７ｊ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目４９に記載の方法。
（項目１７６）
Ｒ ７ｊ がアミノであり、該アミノは式（ＩＸ）：

［式中、
Ｒ ７ｗ およびＲ ７ｘ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である項目１７５に記載の方法。
（項目１７７）
Ｒ ７ｘ が水素である項目１７５または１７６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７８）
Ｒ ７ｗ がアルキルであり、ここに、該アルキルが式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目１７５〜１７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７９）
ＤがＮである項目１７５〜１７８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８０）
ｎが１または３である項目１７５〜１７９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８１）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目１７５〜１８０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８２）
前記アルキルがメチルである項目１７５〜１８１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８３）
Ｒ ７ｗ がアルキルである項目１７７に記載の方法。
（項目１８４）
前記アルキルがメチルである項目１８３に記載の方法。
（項目１８５）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｈ 、Ｒ ７ｊ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１８６）
Ｒ ７ｉ がカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：

［式中、
Ｒ ７ｓ およびＲ ７ｔ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｓ およびＲ ７ｔ は連結して、５または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１８５に記載の方法。
（項目１８７）
Ｒ ７ｔ が水素である項目１８５または１８６に記載の方法。
（項目１８８）
Ｒ ７ｓ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目１８７に記載の方法。
（項目１８９）
ＤがＮである項目１８５〜１８８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９０）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目１８５〜１８９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９１）
前記アルキルがメチルである項目１８５〜１９０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９２）
ｎが２または３である項目１８５〜１９１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９３）
Ｒ ７ｉ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目１８５に記載の方法、
（項目１９４）
ＤがＮである項目１９３に記載の方法。
（項目１９５）
ｎが１である項目１９３または１９４に記載の方法。
（項目１９６）
Ｒ ７ｍ が水素である項目１９３〜１９５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９７）
Ｒ ７ｌ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
Ｄ ａ はＯ、Ｎ、ＮＲ ７ａ’ またはＣＲ ７ａ’ であり；
ｎ ａ は０〜１０の整数であり；
Ｒ ７ａ’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｄ ａ がＮまたはＣＲ ７ａ’ である場合、Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
Ｄ ａ がＯである場合、Ｒ ７ｌａ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍａ は存在しない］
の化合物である項目１９３〜１９６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９８）
Ｄ ａ がＣＲ ７ａ’ である項目１９３〜１９７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９９）
ｎ ａ が０である項目１９３〜１９８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２００）
Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ が各々水素である項目１９３〜１９９のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０１）
Ｒ ７ａ’ がアリールである項目１９３〜２００のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０２）
前記アリールがフェニルである項目１９３〜２０１のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０３）
前記フェニルがｐ−置換アルコキシフェニルである項目１９３〜２０２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０４）
前記アルコキシフェニルがメトキシフェニルである項目１９３〜２０３のいずれか１項に記載の方法
（項目２０５）
Ｄ ａ がＯである項目１９７に記載の方法。
（項目２０６）
ｎ ａ が２である項目２０５に記載の方法。
（項目２０７）
Ｒ ７ｌａ がアルキルである項目２０５または２０６に記載の方法。
（項目２０８）
前記アルキルがメチルである項目２０５〜２０７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０９）
Ｒ ７ｉ がカルボニルである項目１８５に記載の方法。
（項目２１０）
前記カルボニルがアルコキシカルボニルである項目２０９に記載の方法。
（項目２１１）
前記アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである項目２０９または２１０に記載の方法。
（項目２１２）
Ｒ ７ｉ がアミノであり、ここに、該アミノは式（ＩＸ）：

［式中、
Ｒ ７ｗ およびＲ ７ｘ は各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である項目１８５に記載の方法。
（項目２１３）
Ｒ ７ｘ が水素である項目２１２に記載の方法。
（項目２１４）
Ｒ ７ｗ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目２１２または２１３に記載の方法。
（項目２１５）
ＤがＮある項目２１２〜２１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１６）
ｎが１である項目２１２〜２１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１７）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目２１２〜２１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１８）
前記アルキルがメチルである項目２１２〜２１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１９）
Ｒ ７ｍ が水素である項目２１６に記載の方法。
（項目２２０）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目２１９に記載の方法。
（項目２２１）
前記アルキルがメチルである項目２１９または２２０に記載の方法。
（項目２２２）
Ａ ｈ がＮである項目３４に記載の方法。
（項目２２３）
Ａ ｇ 、Ａ ｉ 、Ａ ｊ およびＡ ｋ がＣである項目２２２に記載の方法。
（項目２２４）
Ｒ ７ｇ 、Ｒ ７ｊ およびＲ ７ｋ が各々水素である項目２２２または２２３に記載の方法。
（項目２２５）
Ｒ ７ｉ がアルコキシである項目２２２〜２２４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２６）
Ｒ ７ｉ がアルコキシであり、ここに、該アルコキシは式（ＶＩＩＩ）：
式（ＶＩＩＩ）：

［式中、
ＬはＯ、Ｎ、ＮＲ ７” またはＣＲ ７” であり；
ｒは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７” は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＬがＮまたはＣＲ ７” である場合、Ｒ ７ｕ およびＲ ７ｖ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｕ およびＲ ７ｖ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＬがＯである場合、Ｒ ７ｕ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ ７ｖ は存在しない］
の化合物である項目２２２〜２２５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２７）
ＬがＮである項目２２２〜２２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２８）
Ｒ ７ｕ およびＲ ７ｖ が各々アルキルである項目２２２〜２２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２９）
前記アルキルがメチルである項目２２２〜２２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３０）
ｒが３である項目２２２〜２２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３１）
Ｒ ７ が−Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ ７ａ である項目３３に記載の方法。
（項目２３２）
Ｗ’がＯである項目２３１に記載の方法。
（項目２３３）
ＷがＮＲ ７ｂ である項目２３１または２３２に記載の方法。
（項目２３４）
Ｒ ７ａ が水素である項目２３１〜２３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３５）
Ｒ ７ｂ がアルキルである項目２３１〜２３４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３６）
前記アルキルがアミノアルキルである項目２３１〜２３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３７）
前記アミノアルキルが

である項目２３１〜２３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３８）
ＷがＣＲ ７ｄ Ｒ ７ｅ である項目２３２に記載の方法。
（項目２３９）
Ｒ ７ｄ およびＲ ７ｅ が各々水素である項目２３８に記載の方法。
（項目２４０）
Ｒ ７ａ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
式（ＶＩＩ）：
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目２３８および２３９に記載の方法。
（項目２４１）
ＤがＮである項目２３８〜２４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４２）
ｎが０である項目２３８〜２４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４３）
Ｒ ７ｍ が水素である項目２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４４）
Ｒ ７ｌ がテトロヒドロフランである項目２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４５）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目２４３に記載の方法。
（項目２４６）
前記アルキルが−ＣＨ ２ （ＣＨ ３ ） ３ である項目２４５に記載の方法。
（項目２４７）
前記アルキルがアリール置換アルキルである項目２４５に記載の方法。
（項目２４８）
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキル、フラニル置換アルキル、ピロリル置換アルキル、イミダゾリル置換アルキルまたはジヒドロイミダゾリル置換アルキルである項目２４７に記載の方法。
（項目２４９）
前記アリール置換アルキルが：

である項目２４７または２４８に記載の方法。
（項目２５０）
前記アルキルがアミノカルボニル置換アルキルである項目２４５に記載の方法。
（項目２５１）
前記アミノカルボニル置換アルキルが−ＣＨ ２ （Ｃ＝Ｏ）ＮＨ ２ である項目２５０に記載の方法。
（項目２５２）
前記アルキルがハロゲン置換アルキルである項目２４５に記載の方法。
（項目２５３）
前記ハロゲン置換アルキルがフッ素置換アルキルである項目２５２に記載の方法。
（項目２５４）
前記ハロゲン置換アルキルが−ＣＨ ２ ＣＦ ３ である項目２５２または２５３に記載の方法。
（項目２５５）
前記アルキルが：

を含む項目２４５に記載の方法。
（項目２５６）
Ｒ ７ｌ がアリールである項目２４３に記載の方法。
（項目２５７）
前記アリールがピリジニルである項目２５６に記載の方法。
（項目２５８）
Ｒ ７ｌ がアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：

［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ ７ｇ＊ およびＲ ７ｈ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ ７ｉ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ ７ｉ＊ は存在しない］
の化合物である項目２４３に記載の方法。
（項目２５９）
ＫがＣである項目２５８に記載の方法。
（項目２６０）
Ｒ ７ｇ＊ 、Ｒ ７ｉ＊ およびＲ ７ｈ＊ が各々水素である項目２５８または２５９に記載の方法。
（項目２６１）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目２４３に記載の方法。
（項目２６２）
前記アルキルがアルコキシアルキルである項目２６１に記載の方法。
（項目２６３）
前記アルコキシアルキルがメトキシエチルである項目２６２に記載の方法。
（項目２６４）
Ｒ ７ｍ がアルキルである項目２４２に記載の方法。
（項目２６５）
前記アルキルがメチルである項目２６４に記載の方法。
（項目２６６）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目２６４または２６５に記載の方法。
（項目２６７）
前記アルキルがイソプロピルである項目２６４〜２６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２６８）
前記アルキルがアルコキシアルキルである項目２６４〜２６６に記載の方法。
（項目２６９）
前記アルコキシアルキルがメトキシメチルである項目２６８に記載の方法。
（項目２７０）
Ｒ ７ｍ およびＲ ７ｌ が連結して、６員の複素環を形成する項目２４２に記載の方法。
（項目２７１）
前記環がピペリジニル環またはピペラジニル環である項目２７０に記載の方法。
（項目２７２）
前記ピペリジニル環が

である項目２７０または２７１に記載の方法。
（項目２７３）
前記ピペラジニル環がＮ−置換ピペラジニル環である項目２７０または２７１に記載の方法。
（項目２７４）
前記ピペラジニル環がアルキル、カルボニルまたはアシルでＮ−置換されている項目２７３に記載の方法。
（項目２７５）
前記アルキルがメチル、シクロヘキシルまたはイソプロピルである項目２７４に記載の方法。
（項目２７６）
前記カルボニルがエトキシカルボニルである項目２７４に記載の方法。
（項目２７７）
前記ピペラジニル環が

である項目２７１に記載の方法。
（項目２７８）
ｎが１である項目２４１に記載の方法。
（項目２７９）
Ｒ ７ｍ が水素である項目２７８に記載の方法。
（項目２８０）
Ｒ ７ｌ がアシルである項目２７８または２７９に記載の方法。
（項目２８１）
Ｒ ７ｍ およびＲ ７ｌ が各々アルキルである項目２７８に記載の方法。
（項目２８２）
前記アルキルがメチルである項目２８１に記載の方法。
（項目２８３）
ＤがＯである項目２４０に記載の方法。
（項目２８４）
ｎが０である項目２８３に記載の方法。
（項目２８５）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目２８３または２８４に記載の方法。
（項目２８６）
前記アルキルがメチルである項目２８３〜２８５に記載の方法。
（項目２８８）
Ｒ ７ が

である項目３３に記載の方法。
（項目２８９）
Ｒ ７ がアルキルであり、ここに、該アルキルは（ＶＩＩ）：
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目３３に記載の方法。
（項目２９０）
ＤがＮである項目２８９に記載の方法。
（項目２９１）
ｎが１である項目２８９または２９０に記載の方法。
（項目２９２）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が連結して、６員の複素環を形成する項目２８９〜２９１のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９３）
前記環がピペリジニル環である項目２８９〜２９２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９４）
前記ピペリジニル環がカルボニルで置換されている項目２８９〜２９３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９５）
前記ピペリジニル環が

である項目２８９〜２９４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９６）
Ｒ ７ｍ が水素である項目２９１に記載の方法。
（項目２９７）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目２９６に記載の方法。
（項目２９８）
前記アルキルがアミノアルキルである項目２９６または２９７に記載の方法。
（項目２９９）
前記アミノアルキルがジメチルアミノブチルである項目２９６〜２９８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３００）
ｎが２である項目２９０に記載の方法。
（項目３０１）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目３００に記載の方法。
（項目３０２）
前記アルキルがメチルである項目３００または３０１に記載の方法。
（項目３０３）
Ｒ ７ がアリールであり、該アリールは式（Ｘ）：

［式中、
Ｇ ａ はＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ ７ｆ＊ であり；
Ｇ ｂ 、Ｇ ｃ 、Ｇ ｄ およびＧ ｅ は、各々、独立して、ＮまたはＣＲ ７ｆ＊ であり；
Ｒ ７ｆ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；
Ｇ ａ がＮまたはＣＲ ７ｆ＊ である場合、Ｒ ７ａ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧ ａ がＯまたはＳである場合、Ｒ ７ａ＊ は存在せず；
Ｇ ｂ がＣＲ ７ｆ＊ である場合、Ｒ ７ｂ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧ ｂ がＮである場合、Ｒ ７ｂ＊ は存在せず；
Ｇ ｃ がＲ ７ｆ＊ である場合、Ｒ ７ｃ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧ ｃ がＮである場合、Ｒ ７ｃ＊ は存在せず；
Ｇ ｄ がＣＲ ７ｆ＊ である場合、Ｒ ７ｄ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいは
Ｒ ７ｄ＊ は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しており；あるいはＧ ｄ がＮである場合、Ｒ ７ｄ＊ は存在せず；および
Ｇ ｅ がＣＲ ７ｆ＊ である場合、Ｒ ７ｅ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｅ＊ は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しているか、あるいはＧ ｅ がＮである場合、Ｒ ７ｅ＊ は存在せず；
但し、Ｒ ７ｄ＊ またはＲ ７ｅ＊ の一方は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している］
の化合物である項目３３に記載の方法。
（項目３０４）
Ｇ ｂ 、Ｇ ｃ 、Ｇ ｄ およびＧ ｅ が各々Ｃである項目３０３に記載の方法。
（項目３０５）
Ｒ ７ｄ＊ が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している項目３０３または３０４に記載の方法。
（項目３０６）
Ｇ ａ がＯである項目３０３〜３０５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０７）
Ｒ ７ｃ＊ およびＲ ７ｅ＊ が各々水素である項目３０３〜３０６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０８）
Ｒ ７ｄ＊ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目３０３〜３０７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０９）
ｎが１である項目３０３〜３０８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１０）
ＤがＮである項目３０３〜３０９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１１）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が連結して、６員の複素環を形成する項目３０３〜３１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１２）
前記環がピペリジニルである項目３０３〜３１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１３）
Ｒ ７ｅ＊ が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している項目３０４に記載の方法。
（項目３１４）
Ｇ ａ がＮである項目３１３に記載の方法。
（項目３１５）
Ｒ ７ａ＊ が水素である項目３１３または３１４に記載の方法。
（項目３１６）
Ｒ ７ｃ＊ およびＲ ７ｄ＊ が、各々、水素である項目３１３〜３１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１７）
Ｒ ７ｂ＊ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目３１３〜３１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１８）
ｎが１である項目３１３〜３１７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１９）
ＤがＮである項目３１３〜３１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２０）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２１）
前記アルキルがメチルである項目３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２２）
Ｇ ａ がＯである項目３１３に記載の方法。
（項目３２３）
Ｒ ７ｂ＊ およびＲ ７ｃ＊ が各々水素である項目３２２に記載の方法。
（項目３２４）
Ｒ ７ｄ＊ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目３２２または３２３に記載の方法。
（項目３２５）
ｎが１である項目３２２〜３２４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２６）
ＤがＮである項目３２２〜３２５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２７）
Ｒ ７ｍ がＨである項目３２２〜３２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２８）
Ｒ ７ｌ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
Ｄ ａ はＯ、Ｎ、ＮＲ ７ａ’ またはＣＲ ７ａ’ であり；
ｎ ａ は０〜１０の整数であり；
Ｒ ７ａ’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｄ ａ がＮまたはＣＲ ７ａ’ である場合、Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ 、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
Ｄ ａ がＯである場合、Ｒ ７ｌａ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍａ は存在しない］
の化合物である項目３２２〜３２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２９）
ｎ ａ が２である項目３２２〜３２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３０）
Ｄ ａ がＯである項目３２２〜３２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３１）
Ｒ ７ｌａ がアルキルである項目３２２〜３３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３２）
前記アルキルがメチルである項目３２２〜３３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３３）
Ｒ ７ｃ＊ およびＲ ７ｄ＊ が各々水素である項目３２２に記載の方法。
（項目３３４）
Ｒ ７ｂ＊ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ 、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目３３３に記載の方法。
（項目３３５）
ｎが１である項目３３３または３３４に記載の方法。
（項目３３６）
ＤがＮである項目３３３〜３３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３７）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が連結して、６員の複素環を形成する項目３３３〜３３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３８）
前記環がモルホリニルまたはピペラジニルである項目３３３〜３３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３９）
前記ピペラジニル環がＮ−置換されている項目３３３〜３３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４０）
前記Ｎ−置換基がメチルである項目３３３〜３３９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４１）
前記ピペラジニル環が

である項目３３３〜３４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４２）
Ｒ ７ｍ が水素である項目３３６に記載の方法。
（項目３４３）
Ｒ ７ｌ がアルキルである項目３４２に記載の方法。
（項目３４４）
前記アルキルがアリール置換アルキルである項目３４２または３４３に記載の方法。
（項目３４５）
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキルである項目３４２〜３４４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４６）
前記ピリジン置換アルキルが

である項目３４２〜３４５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４７）
Ｒ ７ｌ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、Ｄ ａ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ７ａ’ またはＣＲ ７ａ’ であり：
ｎ ａ は０〜１０の整数であり；
Ｒ ７ａ’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
Ｄ ａ がＮまたはＣＲ ７ａ’ である場合、Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
Ｄ ａ がＯである場合、Ｒ ７ｌａ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍａ は存在しない］
の化合物である項目３３６に記載の方法。
（項目３４８）
ｎ ａ が２である項目３４７に記載の方法。
（項目３４９）
ＤがＮである項目３４７または３４８に記載の方法。
（項目３５０）
Ｒ ７ｌａ およびＲ ７ｍａ がアルキルである項目３４７〜３４９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５１）
前記アルキルがメチルである項目３４７〜３５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５２）
Ｒ ７ｌ が水素またはアルキルである項目３４７〜３５１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５３）
前記アルキルがメチルである項目３５２に記載の方法。
（項目３５４）
Ｒ ７ｂ＊ がアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：

［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ ７ｇ＊ およびＲ ７ｈ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ ７ｉ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ ７ｉ＊ は存在しない］
の化合物である項目３３３に記載の方法。
（項目３５５）
Ｒ ７ｇ＊ が水素である項目３５４に記載の方法。
（項目３５６）
ＫがＮである項目３５４または３５５に記載の方法。
（項目３５７）
Ｒ ７ｈ＊ がアルコキシである項目３５４〜３５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５８）
前記アルコキシがメトキシである項目３５４〜３５７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５９）
Ｒ ７ が

［式中、
ＫはＣまたはＮである；
Ｒ ７ｇ＊ およびＲ ７ｈ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ ７ｉ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ ７ｉ＊ は存在しない］
である項目３３に記載の方法。
（項目３６０）
ＫがＮである項目３５９に記載の方法。
（項目３６１）
Ｒ ７ｈ＊ がアルコキシである項目３５９または３６０に記載の方法。
（項目３６２）
前記アルコキシがｔ−ブトキシである項目３５９〜３６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６３）
Ｒ ７ｇ＊ がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：

［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ ７’ またはＣＲ ７’ であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ ７’ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ ７’ である場合、Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ ７ｌ およびＲ ７ｍ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ ７ｌ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ ７ｍ は存在しない］
の化合物である項目３５９〜３６２のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６４）
ＤがＮである項目３５９および３６３のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６５）
ｎが２である項目３５９〜３６４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６６）
Ｒ ７ｌ およびＲ ７ｍ が各々アルキルである項目３５９〜３６５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６７）
前記アルキルがメチルである項目３５９〜３６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６８）
前記テトラサイクリン化合物が：






およびその医薬上許容される塩である項目１に記載の方法。
（項目３６９）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩ）：

［式中、
ｒは１〜１０の整数であり；
ＭはＯＲ ７ｏ＊ またはＮＲ ７ｐ＊ Ｒ ７ｑ＊ であり；
Ｑは水素またはアルキルであり；
Ｒ ７ｏ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｐ＊ およびＲ ７ｑ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ ７ｐ＊ およびＲ ７ｑ＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７０）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩＩ）：

［式中、
ｓおよびｓ ＊ は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ ７ｒ＊ 、またはＮＲ ７ｓ＊ Ｒ ７ｔ＊ であり；
Ｒ ７ｒ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｓ＊ およびＲ ７ｔ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｓ＊ およびＲ ７ｔ＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７１）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＶ）：

［式中、
ｔは１〜１０の整数であり；
ＵはＯＲ ７ｕ＊ 、またはＮＲ ７ｖ＊ Ｒ ７ｗ＊ であり；
Ｒ ７ｕ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｖ＊ およびＲ ７ｗ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｖ＊ およびＲ ７ｗ＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７２）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶ）：

［式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
ＬはＯＲ ７ｘ＊ またはＮＲ ７ｙ＊ Ｒ ７ｚ＊ であり；
Ｒ ７ｘ＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｙ＊ およびＲ ７ｚ＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｙ＊ およびＲ ７ｚ＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７３）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩ）：

［式中、
ｖおよびｖ ＊ は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ ７ｂ＊＊ 、またはＮＲ ７ｃ＊＊ Ｒ ７ｄ＊＊ であり；
Ｒ ７ｂ＊＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｃ＊＊ およびＲ ７ｄ＊＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｃ＊＊ およびＲ ７ｄ＊＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７４）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩＩ）：

［式中、
ｘおよびｘ ＊ は各々、独立して、１〜１０の整数であり；
Ａ ＊ はＯＲ ７ｅ＊＊ 、またはＮＲ ７ｆ＊＊ Ｒ ７ｇ＊＊ であり；
Ｄ ＊ はＮＨ、ＮＣＨ ３ 、Ｏ、ＣＨ ２ であり；
Ｒ ７ｅ＊＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｆ＊＊ およびＲ ７ｇ＊＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり、Ｒ ７ｆ＊＊ およびＲ ７ｇ＊＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７５）
前記テトラサイクリンが式（ＸＶＩＩＩ）：

「式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
Ｇ ＊ はＯＲ ７ｈ＊＊ 、またはＮＲ ｉ＊＊ Ｒ ７ｊ＊＊ であり；
Ｅ ＊ はＮＨ、ＮＣＨ ３ 、Ｏ、またはＣＨ ２ であり；
Ｒ ７ｈ＊＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｉ＊＊ およびＲ ７ｊ＊＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｉ＊＊ およびＲ ７ｊ＊＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７６）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＸ）：

［式中、
ｙは１〜１０の整数であり；
Ｋ ＊ はＯＲ ７ｋ＊＊ 、またはＮＲ ７ｌ＊＊ Ｒ ７ｍ＊＊ であり；
Ｊ ＊ はＮＨ、ＮＣＨ ３ 、Ｏ、またはＣＨ ２ であり；
Ｒ ７ｋ＊＊ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ ７ｌ＊＊ およびＲ ７ｍ＊＊ は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ｌ＊＊ およびＲ ７ｍ＊＊ は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７７）
前記化合物が式（ＸＸ）：

［式中、Ｗ’’はＣＲ ７ｄ” Ｒ ７ｅ” 、Ｓ、ＮＲ ７ｂ” またはＯであり；および
Ｒ ７ａ” 、Ｒ ７ｂ” 、Ｒ ７ｃ” 、Ｒ ７ｄ” およびＲ ７ｅ” は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ ７ａ” およびＲ ７ｃ” は一緒に連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
およびその医薬上許容される塩である項目１に記載の方法。
（項目３７８）
前記対象がヒトである項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３７９）
第二の薬剤と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８０）
医薬上許容される担体と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８１）
前記テトラサイクリン化合物がエクソン７の含有を増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８２）
前記テトラサイクリン化合物がイントロン６のスプライシングを増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８３）
前記テトラサイクリン化合物が細胞ＳＭＮ蛋白質レベルを増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８４）
前記テトラサイクリン化合物が前記対象における細胞中のｇｅｍを増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８５）
前記テトラサイクリン化合物が、該対象の肝臓および／または腎臓におけるＦＬ ＳＭＮ２ ｍＲＮＡ発現を増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８６）
ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングが変調されるように、全長ＳＭＮ２をテトラサイクリン化合物と接触させることを含む、ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングを変調するための方法。
（項目３８７）
前記メッセージスプライシングが増加する項目３８６に記載の方法。
（項目３８８）
前記メッセージスプライシングが約５０倍増加される項目３８７に記載の方法。
（項目３８９）
前記メッセージスプライシングが約１０倍増加される項目３８８に記載の方法。
（項目３９０）
前記メッセージスプライシングが約２．６倍増加される項目３８９に記載の方法。
（項目３９１）
ＳＭＮｐレベルが変調されるようにテトラサイクリン化合物を投与することを含む、対象においてＳＭＮｐレベルを変調するための方法。
（項目３９２）
前記ＳＭＮｐレベルが増加される項目３９１に記載の方法。
（項目３９３）
前記ＳＭＮｐレベルが約５０倍増加される項目３９２に記載の方法。
（項目３９４）
前記ＳＭＮｐレベルが約１５倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９５）
前記ＳＭＮｐレベルが約１０倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９６）
前記ＳＭＮｐレベルが約８．３倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９７）
前記ＳＭＮｐの変調がＳＭＮｐの発現の増加である項目３９３に記載の方法。
（項目３９８）
前記ＳＭＮｐの発現が、１０μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約４０％増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９９）
前記ＳＭＮｐの発現が、２．５μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約２．８倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目４００）
前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が腎臓組織において約２３％増加される項目３８６に記載の方法。
（項目４０１）
前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が肝臓組織において約７４％増加される項目３８６に記載の方法。
（項目４０２）
有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療のために前記テトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含むパッケージされたテトラサイクリン化合物。

Claims (28)

  1. 脊髄筋委縮症を治療するための医薬の製造における、テトラサイクリン化合物の使用。
  2. 前記化合物が式（Ｉ）：
    ［式中、ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
    Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、およびＲ４”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
    Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ１１およびＲ１２は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
    Ｒ４はＮＲ４’Ｒ４”、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
    Ｒ５およびＲ５’は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
    Ｒ６およびＲ６’は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
    Ｒ７は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ７ｃ）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａであり；
    Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ８ｃ）０−１Ｃ（＝Ｅ’）ＥＲ８ａであり；
    Ｒ９は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
    Ｒ１０は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
    Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅ、およびＲ９ｆは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
    Ｒ１３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
    ＥはＣＲ８ｄＲ８ｅ、Ｓ、ＮＲ８ｂまたはＯであり；
    Ｅ’はＯ、ＮＲ８ｆ、またはＳであり；
    ＷはＣＲ７ｄＲ７ｅ、Ｓ、ＮＲ７ｂまたはＯであり
    Ｗ’はＯ、ＮＲ７ｆ、またはＳであり；
    ＺはＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂまたはＯであり；
    Ｚ’はＯ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
    Ｙ’およびＹは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環である］
    の化合物、またはその医薬上許容される塩、エステルおよびエナンチオマーである請求項１に記載の使用。
  3. 前記テトラサイクリン化合物が：
    およびその医薬上許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の使用。
  4. 前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩ）：
    ［式中、
    ｒは１〜１０の整数であり；
    ＭはＯＲ７ｏ＊またはＮＲ７ｐ＊Ｒ７ｑ＊であり；
    Ｑは水素またはアルキルであり；
    Ｒ７ｏ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  5. 前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩＩ）：
    ［式中、
    ｓおよびｓ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
    ＴはＯＲ７ｒ＊、またはＮＲ７ｓ＊Ｒ７ｔ＊であり；
    Ｒ７ｒ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  6. 前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＶ）：
    ［式中、
    ｔは１〜１０の整数であり；
    ＵはＯＲ７ｕ＊、またはＮＲ７ｖ＊Ｒ７ｗ＊であり；
    Ｒ７ｕ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  7. 前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶ）：
    ［式中、
    ｕは１〜１０の整数であり；
    ＬはＯＲ７ｘ＊またはＮＲ７ｙ＊Ｒ７ｚ＊であり；
    Ｒ７ｘ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  8. 前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩ）：
    ［式中、
    ｖおよびｖ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
    ＴはＯＲ７ｂ＊＊、またはＮＲ７ｃ＊＊Ｒ７ｄ＊＊であり；
    Ｒ７ｂ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  9. 前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩＩ）：
    ［式中、
    ｘおよびｘ＊は各々、独立して、１〜１０の整数であり；
    Ａ＊はＯＲ７ｅ＊＊、またはＮＲ７ｆ＊＊Ｒ７ｇ＊＊であり；
    Ｄ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、ＣＨ２であり；
    Ｒ７ｅ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり、Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  10. 前記テトラサイクリンが式（ＸＶＩＩＩ）：
    「式中、
    ｕは１〜１０の整数であり；
    Ｇ＊はＯＲ７ｈ＊＊、またはＮＲｉ＊＊Ｒ７ｊ＊＊であり；
    Ｅ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
    Ｒ７ｈ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  11. 前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＸ）：
    ［式中、
    ｙは１〜１０の整数であり；
    Ｋ＊はＯＲ７ｋ＊＊、またはＮＲ７ｌ＊＊Ｒ７ｍ＊＊であり；
    Ｊ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
    Ｒ７ｋ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
    Ｒ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    の化合物である請求項１に記載の使用。
  12. 前記化合物が式（ＸＸ）：
    ［式中、Ｗ’’はＣＲ７ｄ”Ｒ７ｅ”、Ｓ、ＮＲ７ｂ”またはＯであり；および
    Ｒ７ａ”、Ｒ７ｂ”、Ｒ７ｃ”、Ｒ７ｄ”およびＲ７ｅ”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ａ”およびＲ７ｃ”は一緒に連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
    およびその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
  13. 前記医薬は、第二の薬剤と組み合せて投与されることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
  14. 前記医薬は、医薬上許容される担体と組み合せて投与されることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
  15. 前記テトラサイクリン化合物が、ＳＭＮ２ ｍＲＮＡのエクソン７の含有を増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
  16. 前記テトラサイクリン化合物が、ＳＭＮ２ ｍＲＮＡのイントロン６のスプライシングを増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
  17. 前記テトラサイクリン化合物が細胞ＳＭＮ蛋白質レベルを増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
  18. 前記テトラサイクリン化合物が、組織におけるＦＬ ＳＭＮ２ ｍＲＮＡ発現を増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
  19. ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングが変調されるように、全長ＳＭＮ２をテトラサイクリン化合物と接触させることを含む、ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングを変調するための方法。
  20. 前記スプライシングが約４倍以上増加される請求項１９に記載の方法。
  21. 対象においてＳＭＮｐレベルを変調するための組成物であって、該組成物はテトラサイクリン化合物を含み、そしてＳＭＮｐレベルが変調されるように投与されることを特徴とする、組成物。
  22. 前記ＳＭＮｐレベルが約２倍以上増加される請求項２１に記載の組成物。
  23. 前記ＳＭＮｐの変調がＳＭＮｐの発現の増加である請求項２１に記載の組成物。
  24. 前記ＳＭＮｐの発現が、１０μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約４０％増加される請求項２１に記載の組成物。
  25. 前記ＳＭＮｐの発現が、２．５μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約２．８倍増加される請求項２１に記載の組成物。
  26. 前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が腎臓組織において約２３％増加される請求項１９に記載の方法。
  27. 前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が肝臓組織において約７４％増加される請求項１９に記載の方法。
  28. 有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療のために前記テトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含むパッケージされたテトラサイクリン化合物。
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