JP2010504971A5 - - Google Patents
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Description
ある実施例において、本発明は、一般式(I)で示すN2-アリールスルホニル-L-アルギニン或いはその医薬上許容される塩の溶解を含む、アルギニンスルホンアミドを溶解する方法を提供し、
式中、R1は、非置換もしくは置換基を有する2-カルボキシピペリジノ基〔この基には、アルキル、カルボキシ、アミド化されたカルボキシ(前記アミド化されたカルボキシの窒素原子はさらに非置換であるか、あるいは1つまたは2つのアルキル置換基を有し、前記アルキル置換基は結合して、前記アミド化されたカルボキシの窒素原子とともに5、6、または7員環を形成していてもよい)、エステル化されたカルボキシ、または前記カルボキシ基の医薬として許容可能な塩から独立して選択される5までの置換基があってもよい〕を表し、好ましくは4-アルキル-カルボキシピペリジノ基であり、さらに好ましくは(2R,4R)-4-アルキル-2-カルボキシピペリジノ基である。本明細書中に記載されるアルキル基は、1〜5個の炭素原子を有する低級アルキルであり、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、及びブチルを含むが限定するものではない。好ましくは、R1基は(2R,4R)-4-メチル-2-カルボキシピペリジノ基を示す。
Claims (26)
- アルカリpH条件下で、アミノ酸及び緩衝液を含む水溶液中に溶解された式(I)の化合物の医薬上許容される製剤であり、5v/v%未満のエタノールしか含まず、1w/v%未満の単糖、二糖、オリゴ糖しか含まず、かつ糖アルコールを含んでおらず、8.5を超えるpHを有する製剤。
R1は、非置換もしくは置換基を有する2-カルボキシピペリジノ基〔この基には、アルキル、カルボキシ、アミド化されたカルボキシ(前記アミド化されたカルボキシの窒素原子はさらに非置換であるか、あるいは1つまたは2つのアルキル置換基を有し、前記アルキル置換基は結合して、前記アミド化されたカルボキシの窒素原子とともに5、6、または7員環を形成していてもよい)、エステル化されたカルボキシ、または前記カルボキシ基の医薬として許容可能な塩から独立して選択される5までの置換基があってもよい〕を表し、
R2は、フェニル基または縮合多環式化合物残基を表し、前記残基は、式中のスルフォニル基の硫黄原子と結合しているベンゼン環を含み、さらに、ヘテロ環であってよくかつ前記のスルフォニルの硫黄原子に結合したベンゼン環に含まれる炭素原子を除いた環構成原子として3〜14の炭素原子を有していてもよい1つ以上の別の環とベンゼン環が縮合しており、前記のへテロ原子は窒素、酸素、及び硫黄から選択され、ここで前記窒素原子は非置換であるかまたは低級アルキルで置換されていてよく、前記硫黄原子は酸化されていなくても、一段階酸化されていても、または二段階されていてもよく、前記へテロ環は1〜4のヘテロ原子を有する。] - 前記化合物がアルガトロバンまたはその医薬上許容される塩である、請求項1の製剤。
- 式(I)で示される前記化合物が、(前記化合物の非塩形態に基づいて)1mg/ml、1.25mg/ml、2mg/ml、2.5mg/ml、及び5mg/mlを含む群から選択される量に相当する濃度で含まれる、請求項1の製剤。
- 前記アミノ酸が、メチオニン、グリシン、アルギニン、リシン、もしくは少なくとも一つの塩基性基のpKaが8.5より大きいその他のアミノ酸、またはそれらの混合物もしくはそれらの塩、或いは前記アミノ酸及び前記塩の混合物の群から選択される、請求項1の製剤。
- 前記アミノ酸がアルギニン、グリシン、またはメチオニンである、請求項1の製剤。
- 前記緩衝剤が、(1) 少なくともその酸性基のpKaが3.0以上である、カルボン酸、ヒドロキシカルボン酸、ジカルボン酸、及びそれらの塩、または前記カルボン酸及びそれらの前記塩の混合物;及び(2)炭酸アルカリ金属塩もしくは炭酸アンモニウム、重炭酸アルカリ金属塩もしくは重炭酸アンモニウム、またはそれらの混合物;の少なくとも1つを含む群から選択される少なくとも1つのものである、請求項1の製剤。
- 前記緩衝剤が、酢酸緩衝液、アミノ酸緩衝液、またはラクトビオン酸緩衝液、または炭酸緩衝液である、請求項1の製剤。
- 前記アミノ酸が、1mg/ml〜50mg/mlの量で含まれる、請求項1の製剤。
- (1)式(I)に示される前記化合物が、アルガトロバンもしくはその医薬上許容される塩、またはそれらの混合物であり、(2)前記アミノ酸が、アルギニン、グリシン、もしくはメチオニン、またはそれらの医薬上許容される塩、或いはそれらの混合物であり、かつ(3)前記緩衝液が、酢酸緩衝液、ラクトビオン酸緩衝液、または炭酸アルカリ金属塩もしくは炭酸アンモニウム緩衝溶液である、請求項1の製剤。
- 5mg/バイアル〜500mg/バイアルから選択されるバイアル、または25ml/バッグ〜500ml/バッグから選択される大きさのIV型輸液バッグに充填された、請求項1の製剤。
- 式(I)に示される前記化合物がアルガトロバンまたはその医薬上許容される塩であり、
(a)少なくとも0.75mg/ml(アルガトロバン成分に基づく)の量のアルガトロバンまたはその医薬上許容される塩;
(b)(1)アルガトロバンの質量(アルガトロバン成分に基づく)の少なくとも1.5倍の量のラクトビオン酸もしくはその医薬上許容される塩、または前記ラクトビオン酸及びラクトビオン酸塩の混合物、
及び/または
(b)(2)アルガトロバンの質量(アルガトロバン成分に基づく)の少なくとも1.4倍のCO3に基づく量のアルカリ金属もしくはアンモニウム塩、または炭酸のアルカリ金属もしくはアンモニウム塩の混合物、或いはラクトビオン酸塩の混合物;を含み、
かつ、アルガトロバンの質量(アルガトロバン成分に基づく)の少なくとも1.5倍(メチオニンの非塩形態に基づく)の量のメチオニンもしくはその医薬上許容される塩を含むか、又は含まない;
すぐに投与できる水溶液形態の請求項1のアルギニンスルホンアミド製剤。 - 前記アルガトロバンまたはその医薬上許容される塩が、それらの非塩形態に基づいて0.75mg/mlから1.25mgの量含まれる、請求項11の製剤。
- 前記ラクトビオン酸もしくはその医薬上許容される塩が、アルガトロバンの質量(その非塩形態に基づく)の最大2.5倍の量(それらの非塩形態に基づく)含まれ、かつ、前記炭酸のアルカリ金属塩もしくは炭酸のアルカリ金属塩の混合物が、アルガトロバンの質量(アルガトロバンの非塩形態に基づく)の最大5.2倍のCO3に基づく量含まれる(それらの非塩形態に基づく)、請求項11の製剤。
- 前記メチオニンまたはその医薬上許容される塩が、アルガトロバンの質量(その非塩形態に基づく)の最大2.5倍の量(それらの非塩形態に基づく)含む、請求項11の製剤。
- pHが8.6より大きい、請求項1の製剤。
- pHが8.7、8.8、8.9、9.0、9.1、または9.2である、請求項1の製剤。
- (1)アルガトロバンまたはその医薬上許容される塩:ラクトビオン酸またはその医薬上許容される塩:メチオニンまたは医薬上許容される塩、の質量比が、(それぞれは対応する非塩形態に基づいて)0.75〜1.25:1.50〜2.50:1.50〜2.50である、或いは
(2)アルガトロバンまたはその医薬上許容される塩:(CO3に基づいて)炭酸のアルカリ金属もしくはアンモニウム塩またはアルカリ金属塩もしくはアンモニウム塩の混合物:メチオニンまたはその医薬上許容される塩の質量比が、(それぞれのアルガトロバン及びアミノ酸塩は対応する非塩形態に基づいて)0.75〜1.25:1.4〜5.2:1.50〜2.50である、請求項11の製剤。 - 前記比が、(a)ラクトビオン酸を含み、炭酸塩を含まない場合、1:2:2、(b)炭酸塩を含み、アミノ酸を含まない場合、1:1.9〜2.0:2、或いは(c)炭酸塩を含み、アミノ酸を含まない場合、1:4.1〜4.2:2、である、請求項17の製剤。
- クリーム基剤、軟膏基剤、坐薬基剤、液体入りタブレット成分、液体入りカプセル成分、または経皮的手段成分をさらに含む、請求項1の医薬製剤。
- (a)式(I)の化合物もしくはその塩、またはそれらの混合物、
(b)アミノ酸もしくはその塩、またはそれらの混合物、
(c)(1)非アミノ酸カルボン酸もしくはその塩、またはそれらの混合物、及び(2)炭酸のアルカリ金属塩もしくはアンモニウム塩またはそれらの混合物、のうち少なくとも1つ、
を備え、8.5を超えるpHを有する、式(I)の化合物の再構成可能な製剤。
R1は、非置換もしくは置換基を有する2-カルボキシピペリジノ基〔この基には、アルキル、カルボキシ、アミド化されたカルボキシ(前記アミド化されたカルボキシの窒素原子はさらに非置換であるか、あるいは1つまたは2つのアルキル置換基を有し、前記アルキル置換基は結合して、前記アミド化されたカルボキシの窒素原子とともに5、6、または7員環を形成していてもよい)、エステル化されたカルボキシ、または前記カルボキシ基の医薬として許容可能な塩から独立して選択される5までの置換基があってもよい〕を表し、
R2は、フェニル基または縮合多環式化合物残基を表し、前記残基は、式中のスルフォニル基の硫黄原子と結合しているベンゼン環を含み、さらに、ヘテロ環であってよくかつ前記のスルフォニルの硫黄原子に結合したベンゼン環に含まれる炭素原子を除いた環構成原子として3〜14の炭素原子を有していてもよい1つ以上の別の環とベンゼン環が縮合しており、前記のへテロ原子は窒素、酸素、及び硫黄から選択され、ここで前記窒素原子は非置換であるかまたは1〜5個の炭素原子を有する低級アルキルで置換されていてよく、前記硫黄原子は酸化されていなくても、一段階酸化されていても、または二段階されていてもよく、前記へテロ環は1〜4のヘテロ原子を有する。] - 請求項1の製剤で定義される式(I)の前記化合物の医薬上許容される濃縮製剤またはすぐに投与できる製剤を提供することを含む、式(I)の化合物を投与する際の投薬投与の誤差を低減する方法。
- 請求項1に係る医薬上許容される投与形態で式(I)の前記化合物を提供する工程を備える方法であって、式(I)の化合物の製剤において医薬活性物質の廃棄量を低減すると同時に、バイアルを部分的に使用することによる投与誤差を防ぐ方法。
- 血栓症の治療のための、請求項1に記載の製剤。
- すぐに投与できる形態である、請求項23に記載の製剤。
- 濃縮された形態であり、注入するために、注入に適した濃度に希釈される、請求項23に記載の製剤。
- 少なくとも1つの
(a)メチオニン;
(b)ラクトビオン酸;及び
(c)水酸化ナトリウム
を含み、水に対する式(I)の化合物の濃度よりも高い濃度で水性溶液中に可溶化されている、式(I)の化合物の医薬上許容される製剤又はそれらの医薬上許容される塩。
R 1 は、非置換もしくは置換基を有する2-カルボキシピペリジノ基であり、この基には、アルキル、カルボキシ、アミド化されたカルボキシ、エステル化されたカルボキシ、または前記カルボキシ基の医薬として許容可能な塩から独立して選択される5までの置換基があってもよく、前記アミド化されたカルボキシの窒素原子はさらに非置換であるか、あるいは1つまたは2つのアルキル置換基を有し、前記アルキル置換基は結合して、前記アミド化されたカルボキシの窒素原子とともに5、6、または7員環を形成していてもよく、
R 2 は、フェニル基または縮合多環式化合物残基を表し、前記残基は、式中のスルフォニル基の硫黄原子と結合しているベンゼン環を含み、さらに、ヘテロ環であってよくかつ前記のスルフォニルの硫黄原子に結合したベンゼン環に含まれる炭素原子を除いた環構成原子として3〜14の炭素原子を有していてもよい1つ以上の別の環とベンゼン環が縮合しており、前記のへテロ原子は窒素、酸素、及び硫黄から選択され、ここで前記窒素原子は非置換であるかまたは1〜5個の炭素原子を有する低級アルキルで置換されていてよく、前記硫黄原子は酸化されていなくても、一段階酸化されていても、または二段階されていてもよく、前記へテロ環は1〜4のヘテロ原子を有する。]
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