JP2010180210A5 - - Google Patents

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  1. リポソームを含む、癌治療用の非経口投与用組成物であって、
    インビトロにおいて癌細胞に対して相乗的な細胞傷害作用または細胞分裂抑制作用が示されるような第1の抗腫瘍薬対第2の抗腫瘍薬のモル比で、少なくとも第1の抗腫瘍薬および第2の抗腫瘍薬が該リポソームに安定的に会合しており、
    該安定的な会合は、インビボで投与した場合に、血液中における該抗腫瘍薬の該相乗的な比を少なくとも1時間維持し、および
    該相乗的な比は、影響を受ける細胞画分が0.20〜0.80である濃度範囲でのインビトロアッセイ法において、該比が該癌に妥当な癌細胞に提供される場合に、相乗作用が該範囲の少なくとも20%にわたって示されるようなものである、組成物。
  2. 前記リポソームの平均径が4.5〜500nmの間である、請求項1記載の組成物。
  3. 前記リポソームの平均径が250nm未満である、請求項２記載の組成物。
  4. 第1および第2の抗腫瘍薬が共封入されている、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
  5. 抗腫瘍薬の少なくとも1つが、DNA損傷物質、DNA修復阻害物質、トポイソメラーゼI阻害物質、トポイソメラーゼII阻害物質、細胞チェックポイント阻害物質、CDK阻害物質、受容体チロシンキナーゼ阻害物質、細胞傷害物質、アポトーシス誘導物質、代謝拮抗物質、細胞周期制御阻害物質、治療的脂質、テロメラーゼ阻害物質、血管形成抑制物質、ミトコンドリア毒、シグナル伝達阻害物質および免疫作用物質からなる群より選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
  6. 第1の抗腫瘍薬が細胞傷害物質であって第2の抗腫瘍薬が細胞周期阻害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬がDNA損傷物質であって第2の抗腫瘍薬がDNA修復阻害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬がトポイソメラーゼI阻害物質であって第2の抗腫瘍薬がS/G2チェックポイント阻害物質もしくはG2/Mチェックポイント阻害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬がG1/Sチェックポイント阻害物質もしくはサイクリン依存性キナーゼ阻害物質であって第2の抗腫瘍薬がG2/Mチェックポイント阻害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬が受容体キナーゼ阻害物質であって第2の抗腫瘍薬が細胞傷害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬がアポトーシス誘導物質であって第2の抗腫瘍薬が細胞傷害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬がアポトーシス誘導物質であって第2の抗腫瘍薬が細胞周期制御物質である、または
    第1の抗腫瘍薬がテロメラーゼ阻害物質であって第2の抗腫瘍薬が細胞周期制御阻害物質である、または
    第1および第2の抗腫瘍薬が代謝拮抗物質である、または
    第1および第2の抗腫瘍薬が細胞傷害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬が治療的脂質であって第2の抗腫瘍薬が細胞傷害物質である、または
    第1の抗腫瘍薬がトポイソメラーゼI阻害物質であって第2の抗腫瘍薬がDNA修復阻害物質である、または
    アポトーシス誘導物質がセリン含有脂質である、
    請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
  7. 第1の抗腫瘍薬がイリノテカンであって第2の抗腫瘍薬が5-FUもしくはFUDRである、または
    第1の抗腫瘍薬がシスプラチン（もしくはカルボプラチン）であって第2の抗腫瘍薬が5-FUもしくはFUDRである、または
    第1の抗腫瘍薬がイダルビシンであって第2の抗腫瘍薬がAraCもしくはFUDRである、または
    第1の抗腫瘍薬がオキサリプラチンであって第2の抗腫瘍薬が5-FUもしくはFUDRである、または
    第1の抗腫瘍薬がイリノテカンであって第2の抗腫瘍薬がシスプラチン（もしくはカルボプラチン）である、または
    第1の抗腫瘍薬がゲムシタビンであって第2の抗腫瘍薬がシスプラチン（もしくはカルボプラチン）である、または
    第1の抗腫瘍薬がメトトレキサートであって第2の抗腫瘍薬が5-FUもしくはFUDRである、または
    第1の抗腫瘍薬がパクリタキセルであって第2の抗腫瘍薬がシスプラチン（もしくはカルボプラチン）である、または
    第1の抗腫瘍薬がエトポシドであって第2の抗腫瘍薬がシスプラチン（もしくはカルボプラチン）である、または
    第1の抗腫瘍薬がドセタキセルもしくはパクリタキセルであって第2の抗腫瘍薬がドキソルビシンである、または
    第1の抗腫瘍薬がドキソルビシンであって第2の抗腫瘍薬がビノレルビンである、または
    第1の抗腫瘍薬がカルボプラチンであって第2の抗腫瘍薬がビノレルビンである、または
    第1の抗腫瘍薬が5-FUもしくはFUDRであって第2の抗腫瘍薬がゲムシタビンである、
    請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
  8. 癌治療剤を調製するための、請求項１〜７のいずれか一項記載の組成物の使用。
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