JP2009545591A5 - - Google Patents

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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2009545591
     ［式中、
    環Ａは、ピペリジニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチルおよび１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニルから成る群より選択され；
    Ｙは、ＣＨ2、ＯおよびＳから成る群より選択され；
    Ｌ1は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ1および−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ1から成る群より選択され；
    Ｌ2は、Ｃ1-8アルキルであり；
    Ｌ3は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ7であり；
    Ｒ1は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    アリールは各場合とも場合によりＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロゲンおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    ヘテロシクリルは各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ3は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ4は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ5は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7は、Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される］
    で表される化合物またはこれの形態物。
  2. 環Ａがピペリジニルである請求項１記載の化合物。
  3. 環Ａが８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルである請求項１記載の化合物。
  4. 環Ａが８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチルである請求項１記載の化合物。
  5. 環Ａが１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニルである請求項１記載の化合物。
  6. ＹがＣＨ2である請求項１記載の化合物。
  7. ＹがＯである請求項１記載の化合物。
  8. ＹがＳである請求項１記載の化合物。
  9. Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルが場合によりＣ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より選択される置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシが場合により−ＮＨＲ6で置換されていてもよく、かつ
    アリールが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲンおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    ヘテロシクリルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよい、
    請求項１記載の化合物。
  10. Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、フェニル−Ｃ1-8アルキル、ナフチル−Ｃ1-8アルキル、インダニル、シクロプロピル−Ｃ1-8アルキル、シクロヘキシル−Ｃ1-8アルキル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキル、フラニル−Ｃ1-8アルキル、チエニル−Ｃ1-8アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-8アルキル、ピリジニル−Ｃ1-8アルキルおよびインドリル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    フェニルが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    １，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキルおよびピペラジニル−Ｃ1-8アルキルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよい、
    請求項９記載の化合物。
  11. Ｒ2が水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基である請求項１記載の化合物。
  12. Ｒ3が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１または２個の置換基である請求項１記載の化合物。
  13. Ｒ4が水素、Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基である請求項１記載の化合物。
  14. Ｒ5が水素である請求項１記載の化合物。
  15. Ｒ5がＣ1-4アルキルである請求項１記載の化合物。
  16. Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択される請求項１記載の化合物。
  17. Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、フェニル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択される請求項１記載の化合物。
  18. Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される請求項１記載の化合物。
  19. Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される請求項１記載の化合物。
  20. 環Ａがピペリジニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチルおよび１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニルから成る群より選択され；
    Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルが場合によりＣ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよび−ＮＲ6から成る群より選択される置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシが場合により−ＮＨＲ6で置換されていてもよく、かつ
    アリールが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲンおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    ヘテロシクリルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2が水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ3が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１または２個の置換基であり；
    Ｒ4が水素、Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される、請求項１記載の化合物。
  21. Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、フェニル−Ｃ1-8アルキル、ナフチル−Ｃ1-8アルキル、インダニル、シクロプロピル−Ｃ1-8アルキル、シクロヘキシル−Ｃ1-8アルキル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキル、フラニル−Ｃ1-8アルキル、チエニル−Ｃ1-8アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-8アルキル、ピリジニル−Ｃ1-8アルキルおよびインドリル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    フェニルが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    １，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、フェニル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される、請求項２０記載の化合物。
  22. 式（Ｉａ）：
    Figure 2009545591
     ［式中、
    Ｙは、ＣＨ2、ＯおよびＳから成る群より選択され；
    Ｌ1は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ1および−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ1から成る群より選択され；
    Ｌ2は、Ｃ1-8アルキルであり；
    Ｌ3は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ7であり；
    Ｒ1は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    アリールは各場合とも場合によりＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロゲンおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    ヘテロシクリルは各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ3は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ4は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ5は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7は、Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される］
    で表される化合物およびこれの形態物。
  23. Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、フェニル−Ｃ1-8アルキル、ナフチル−Ｃ1-8アルキル、インダニル、シクロプロピル−Ｃ1-8アルキル、シクロヘキシル−Ｃ1-8アルキル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキル、フラニル−Ｃ1-8アルキル、チエニル−Ｃ1-8アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-8アルキル、ピリジニル−Ｃ1-8アルキルおよびインドリル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルが場合によりＣ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよび−ＮＲ6から成る群より選択される置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシが場合により−ＮＨＲ6で置換されていてもよく、かつ
    フェニルが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    １，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2が水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ3が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１または２個の置換基であり；
    Ｒ4が水素、Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ5が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、フェニル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される、請求項２２記載の化合物。
  24. 式（Ｉｂ）：
    Figure 2009545591
     ［式中、
    Ｙは、ＣＨ2、ＯおよびＳから成る群より選択され；
    Ｌ1は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ1および−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ1から成る群より選択され；
    Ｌ2は、Ｃ1-8アルキルであり；
    Ｌ3は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ7であり；
    Ｒ1は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    アリールは各場合とも場合によりＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロゲンおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    ヘテロシクリルは各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ3は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ4は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ5は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7は、Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される］
    で表される化合物またはこれの形態物。
  25. Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、フェニル−Ｃ1-8アルキル、ナフチル−Ｃ1-8アルキル、インダニル、シクロプロピル−Ｃ1-8アルキル、シクロヘキシル−Ｃ1-8アルキル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキル、フラニル−Ｃ1-8アルキル、チエニル−Ｃ1-8アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-8アルキル、ピリジニル−Ｃ1-8アルキルおよびインドリル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルが場合によりＣ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよび−ＮＲ6から成る群より選択される置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシが場合により−ＮＨＲ6で置換されていてもよく、かつ
    フェニルが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    １，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2が水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ3が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１または２個の置換基であり；
    Ｒ4が水素、Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ5が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、フェニル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される、請求項２４記載の化合物。
  26. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2009545591
     ［式中、
    Ｙは、ＣＨ2、ＯおよびＳから成る群より選択され；
    Ｌ1は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ1および−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ1から成る群より選択され；
    Ｌ2は、Ｃ1-8アルキルであり；
    Ｌ3は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ7であり；
    Ｒ1は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    アリールは各場合とも場合によりＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロゲンおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    ヘテロシクリルは各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ3は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ4は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ5は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7は、Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される］
    で表される化合物またはこれの形態物。
  27. Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、フェニル−Ｃ1-8アルキル、ナフチル−Ｃ1-8アルキル、インダニル、シクロプロピル−Ｃ1-8アルキル、シクロヘキシル−Ｃ1-8アルキル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキル、フラニル−Ｃ1-8アルキル、チエニル−Ｃ1-8アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-8アルキル、ピリジニル−Ｃ1-8アルキルおよびインドリル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルが場合によりＣ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよび−ＮＲ6から成る群より選択される置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシが場合により−ＮＨＲ6で置換されていてもよく、かつ
    フェニルが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    １，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2が水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ3が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１または２個の置換基であり；
    Ｒ4が水素、Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ5が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、フェニル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される、請求項２６記載の化合物。
  28. 式（Ｉｄ）：
    Figure 2009545591
     ［式中、
    Ｙは、ＣＨ2、ＯおよびＳから成る群より選択され；
    Ｌ1は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ1および−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ1から成る群より選択され；
    Ｌ2は、Ｃ1-8アルキルであり；
    Ｌ3は、存在しないか、或は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−Ｒ7であり；
    Ｒ1は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシは場合によりＣ1-8アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシおよび−ＮＨＲ6から成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    アリールは各場合とも場合によりＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロゲンおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    ヘテロシクリルは各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ3は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ4は、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよびハロゲンから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基であり；
    Ｒ5は、水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7は、Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-14シクロアルキル、Ｃ3-14シクロアルキル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-8アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される］
    で表される化合物またはこれの形態物。
  29. Ｒ1がＣ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、フェニル−Ｃ1-8アルキル、ナフチル−Ｃ1-8アルキル、インダニル、シクロプロピル−Ｃ1-8アルキル、シクロヘキシル−Ｃ1-8アルキル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキル、フラニル−Ｃ1-8アルキル、チエニル−Ｃ1-8アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-8アルキル、ピリジニル−Ｃ1-8アルキルおよびインドリル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択され、かつ
    Ｃ1-8アルキルが場合によりＣ1-8アルコキシ、ヒドロキシおよび−ＮＲ6から成る群より選択される置換基で置換されていてもよく、かつ
    Ｃ1-8アルコキシが場合により−ＮＨＲ6で置換されていてもよく、かつ
    フェニルが各場合とも場合によりＣ1-8アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびハロ−Ｃ1-8アルキルから成る群より各々が選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
    １，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、ピロリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-8アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-8アルキルが各場合とも場合によりオキソ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、アリール−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルまたはアリール−Ｃ1-8アルキル−スルホニルで置換されていてもよく；
    Ｒ2が水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ3が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より各々が選択される１または２個の置換基であり；
    Ｒ4が水素、Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンから成る群より選択される１個の置換基であり；
    Ｒ5が水素およびＣ1-4アルキルから成る群より選択され；
    Ｒ6がＣ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、フェニル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニル、フェニル−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｒ5）−カルボニルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキル−スルホニルから成る群より選択され；そして
    Ｒ7がＣ1-8アルキルおよびフェニル−Ｃ1-8アルキルから成る群より選択される、請求項２８記載の化合物。
  30. 下記：
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド，
    Ｎ−ベンジル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（４−フェニル−ブチル）−ベンズアミド，
    Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−メチル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−（２−ナフタレン−２−イル−エチル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−シクロプロピルメチル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−インダン−１−イル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−プロピル−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド，
    Ｎ−シクロヘキシルメチル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−フラン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−（２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−フェニル）−３−フェニル−プロピオンアミド，
    ［４−（２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ブチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−（３−エトキシ−プロピル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−ベンズアミド，
    Ｎ−（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−（２−アセチルアミノ−エチル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ４−［（２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−ベンズアミド，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド，
    ４−（２−｛４−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−エチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    Ｎ−［２−（３−ナフタレン−２−イル−ウレイド）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（３−ナフタレン−１−イル−ウレイド）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−安息香酸メチルエステル，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド，
    ４−［（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ［４−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ブチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−Ｎ−（２−ナフタレン−２−イル−エチル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ４−［（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル，
    Ｎ−（１−ベンゾイル−ピペリジン−４−イルメチル）−５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−Ｎ−［１−（３，３−ジメチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イルメチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ４−［２−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ４−［（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド，
    ４−［２−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［４−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ブチル］−カルバミン酸ベンジルエステル，
    ［５−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イルメチル）−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド，
    ［６−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［５−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ベンジルエステル，
    ５−クロロ−Ｎ−［５−（３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［５−（３−ベンジル−ウレイド）−ペンチル］−５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（５−フェニルメタンスルホニルアミノ−ペンチル）−ベンズアミド，
    ｛２−［２−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エトキシ］−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−Ｎ−［５−（３−イソプロピル−ウレイド）−ペンチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［５−（３−フェニル−ウレイド）−ペンチル］−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［５−（３−フェネチル−ウレイド）−ペンチル］−ベンズアミド，
    ［５−（５−クロロ−２−｛１−［２−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−２−｛１−［１−メチル−２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イルメチル）−ベンズアミド，
    ４−｛２−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ４−［２−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ４−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ４−｛２−［４−（３−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ４−｛２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ４−［２−（４−ｐ−トリル−ピペリジン−１−イル）−エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ４−［２−（４−ｏ−トリル−ピペリジン−１−イル）−エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ４−｛２−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾール［１，４］オキサイン−４−イル−エチル］−ピペリジン−４−イル−安息香酸メチルエステル，
    ４−［２−（５−クロロ−２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［５−（５−クロロ−２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ４−［２−（２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［５−（２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［５−（２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ４−［２−（２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［５−（５−クロロ−２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ４−［２−（３−フェニル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン，
    ［５−（５−クロロ−２−｛２，６−ジメチル−１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    １−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド，
    １−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸ベンジルアミド，
    １−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸フェネチル−アミド，
    １−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸メチル−フェネチル−アミド，
    １−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド，
    １−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸（４−フェニル−ブチル）−アミド，
    ４−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸フェネチル−アミド，
    １−［２−（６−クロロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド，
    ４−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−（６−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド，
    ４−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−（６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド，
    ４−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド，
    ４−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド，
    ４−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド、および
    ４−［２−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン．
    から成る群より選択される化合物。
  31. 下記：
    ２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンズアミド，
    Ｎ−（２−ナフタレン−２−イル−エチル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ［４−（２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ブチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ４−［（２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    Ｎ−［２−（３−ナフタレン−１−イル−ウレイド）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド，
    ４−［（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［４−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ブチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−Ｎ−（２−ナフタレン−２−イル−エチル）−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ４−［（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル，
    Ｎ−（１−ベンゾイル−ピペリジン−４−イルメチル）−５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−Ｎ−［１−（３，３−ジメチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イルメチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ４−［２−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ４−［（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド，
    ４−［２−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［４−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ブチル］−カルバミン酸ベンジルエステル，
    ［５−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イルメチル）−ベンズアミド，
    ［６−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ［５−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ベンジルエステル，
    ５−クロロ−Ｎ−［５−（３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    Ｎ−［５−（３−ベンジル−ウレイド）−ペンチル］−５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（５−フェニルメタンスルホニルアミノ−ペンチル）−ベンズアミド，
    ｛２−［２−（５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エトキシ］−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−Ｎ−［５−（３−イソプロピル−ウレイド）−ペンチル］−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［５−（３−フェニル−ウレイド）−ペンチル］−ベンズアミド，
    ５−クロロ−２−｛１−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［５−（３−フェネチル−ウレイド）−ペンチル］−ベンズアミド，
    ［５−（５−クロロ−２−｛１−［２−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル，
    ５−クロロ−２−｛１−［１−メチル−２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イルメチル）−ベンズアミド，
    ４−［２−（５−クロロ−２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル、および
    ［５−（５−クロロ−２−｛８−［２−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エチル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル｝−ベンゾイルアミノ）−ペンチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
    から成る群より選択される請求項３０記載の化合物。
  32. 請求項１記載の化合物またはこれの形態物および製薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含有して成る製薬学的組成物。
  33. 有効成分として請求項１記載の化合物を含んでなるウロテンシン−ＩＩ媒介障害の治療または改善用の製薬学的製剤。
  34. ウロテンシンＩＩ媒介障害が慢性血管疾患、血管性高血圧、心不全、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性大腸炎、腎機能障害、腎不全、薬剤誘発毒性による腎不全、抗腫瘍薬による腎臓毒性および下痢、放射線造影剤およびアミノグリコシドによる腎臓毒性、心筋梗塞後、肺高血圧症、肺線維症、インスリン耐性および耐糖能異常、糖尿病、糖尿病性合併症、糖尿病性腎症、痛み、アルツハイマー病、痙攣、鬱病、片頭痛、精神病、不安、神経筋障害および脳卒中から選択される請求項３３記載の製剤。
  35. ウロテンシンＩＩ媒介障害が血管性高血圧、心不全、アテローム性動脈硬化症、腎不全、薬剤誘発毒性による腎不全、抗腫瘍薬による腎臓毒性および下痢、放射線造影剤およびアミノグリコシドによる腎臓毒性、心筋梗塞後、肺高血圧症、肺線維症、インスリン耐性および耐糖能異常、糖尿病、糖尿病性合併症、糖尿病性腎症、鬱病、精神病、不安および脳卒中から選択される請求項３３記載の製剤。
  36. ウロテンシンＩＩ媒介障害が心不全である請求項３３記載の使用。
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Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2007281591A1 (en) 2006-07-31 2008-02-07 Janssen Pharmaceutica, N.V. Urotensin II receptor antagonists
ATE546448T1 (de) * 2008-08-02 2012-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv Urotensin-ii-rezeptorantagonisten
WO2015080388A1 (ko) * 2013-11-27 2015-06-04 한국화학연구원 벤조옥사지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 유로텐신-ii 수용체 과활성에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN110755434B (zh) * 2018-07-27 2022-03-15 中国医学科学院药物研究所 化合物palosuran防治骨骼肌萎缩等疾病的用途
CN110483374A (zh) * 2019-09-03 2019-11-22 陈建江 一种n-甲基-4-哌啶酮的合成方法
EP3915990A1 (en) 2020-05-26 2021-12-01 Centre National de la Recherche Scientifique 4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-3,6-dihydropyridine-1-(2h)-carboxamide derivatives as limk and/or rock kinases inhibitors for use in the treatment of cancer

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3629266A (en) 1969-03-03 1971-12-21 Miles Lab (phenyl piperidino alkyl)3 4-dihydrocarbostyrils
US6546112B1 (en) 1993-11-18 2003-04-08 Digimarc Corporation Security document with steganographically-encoded authentication data
JP3348505B2 (ja) 1994-03-01 2002-11-20 三菱ウェルファーマ株式会社 ベンゾオキサジン−３−オン化合物
AU7449198A (en) 1997-05-21 1998-12-11 Japan Tobacco Inc. Phthalimide derivatives and pharmaceutical containing said derivatives
WO1998054135A1 (fr) 1997-05-30 1998-12-03 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Composes heterocycliques azotes et medicament contre l'hyperlipemie en contenant
WO1999006041A1 (en) 1997-07-31 1999-02-11 Celgene Corporation SUBSTITUTED ALKANOHYDROXAMIC ACIDS AND METHOD OF REDUCING TNFα LEVELS
US6020358A (en) 1998-10-30 2000-02-01 Celgene Corporation Substituted phenethylsulfones and method of reducing TNFα levels
DE19933611A1 (de) 1999-07-17 2001-01-18 Aventis Res & Tech Gmbh & Co Verfahren zur Herstellung von Aminen durch homogen katalysierte reduktive Aminierung von Carbonylverbindungen
ES2207566T3 (es) 1999-12-21 2004-06-01 Smithkline Beecham Corporation Derivados carboxamida de pirrolidina y piperidina como antagonistas del receptor de urotensina-ii.
CN1245974C (zh) * 2000-06-28 2006-03-22 特瓦制药工业有限公司 卡维地洛
KR20030011365A (ko) 2000-06-29 2003-02-07 하. 룬트벡 아크티에 셀스카브 Ｃｎｓ 장애 치료에 유용한 인돌 유도체
GB0027705D0 (en) 2000-11-11 2000-12-27 S P A Novel compounds
US20040039017A1 (en) 2000-12-11 2004-02-26 Dashyant Dhanak Urotensin-II receptor antagonists
DE10138140A1 (de) 2001-08-09 2003-02-20 Degussa Verfahren zur Herstellung von Aminen durch reduktive Aminierung von Carbonylverbindungen unter Transfer-Hydrierungsbedingungen
CN100402032C (zh) * 2001-12-28 2008-07-16 阿卡蒂亚药品公司 用作毒蕈碱激动剂的四氢喹啉类似物
US6660736B2 (en) 2002-03-27 2003-12-09 Hoffmann-La Roche Inc. Phthalimido derivatives and a process for their preparation
GB0209244D0 (en) 2002-04-23 2002-06-05 Glaxo Group Ltd Compounds
WO2003104216A1 (en) 2002-06-10 2003-12-18 Acadia Pharmaceuticals Inc. Urotensin ii receptor modulators
DE10238865A1 (de) 2002-08-24 2004-03-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
AU2004218456A1 (en) 2003-02-28 2004-09-16 Encysive Pharmaceuticals Inc. Pyridine, pyrimidine, quinoline, quinazoline, and naphthalene urotensin-II receptor antagonists.
MXPA05009535A (es) 2003-03-12 2005-11-16 Celgene Corp Compuestos de acido n - alquil - hidroxamico - isoindolilo y sus usos farmaceuticos.
CN1784382A (zh) 2003-03-12 2006-06-07 细胞基因公司 7－氨基－异吲哚基化合物及其药物用途
TW200900399A (en) 2003-10-01 2009-01-01 Speedel Experimenta Ag Organic compounds
WO2005034873A2 (en) 2003-10-09 2005-04-21 Smithkline Beecham Corporation A method for reducing anti-neoplastic agent induced side-effects
JP2007513197A (ja) 2003-12-08 2007-05-24 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー 統合失調症の治療のための複素環式置換インダン誘導体および関連化合物
WO2005072226A2 (en) 2004-01-19 2005-08-11 Smithkline Beecham Corporation Use of urotensin-ii receptor antagonists in the treatment of inflammatory bowel diseases
MXPA06012279A (es) 2004-04-23 2007-01-31 Celgene Corp Metodos de uso y composiciones que comprenden moduladores de pde4 para el tratamiento y manejo de la hipertension pulmonar.
TW200613272A (en) 2004-08-13 2006-05-01 Astrazeneca Ab Isoindolone compounds and their use as metabotropic glutamate receptor potentiators
WO2007008541A2 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Kalypsys, Inc. Cellular cholesterol absorption modifiers
CA2616937A1 (en) 2005-07-29 2007-02-08 F. Hoffman-La Roche Ag Indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives
TW200804347A (en) 2006-01-10 2008-01-16 Janssen Pharmaceutica Nv Urotensin II receptor antagonists
AU2007281591A1 (en) 2006-07-31 2008-02-07 Janssen Pharmaceutica, N.V. Urotensin II receptor antagonists
PA8782701A1 (es) 2007-06-07 2009-01-23 Janssen Pharmaceutica Nv Antagonistas del receptor de urotensina ii
ATE546448T1 (de) 2008-08-02 2012-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv Urotensin-ii-rezeptorantagonisten

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