JP2009544686A - 小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてppiを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法 - Google Patents
小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてppiを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009544686A JP2009544686A JP2009521362A JP2009521362A JP2009544686A JP 2009544686 A JP2009544686 A JP 2009544686A JP 2009521362 A JP2009521362 A JP 2009521362A JP 2009521362 A JP2009521362 A JP 2009521362A JP 2009544686 A JP2009544686 A JP 2009544686A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- ppi
- aliphatic carboxylic
- carboxylic acid
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/194—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
- A61K31/225—Polycarboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
- A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
- A61K33/10—Carbonates; Bicarbonates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/53—Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
- A61K36/534—Mentha (mint)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
本発明は、プロトンポンプインヒビターと一以上の脂肪族のモノカルボン酸, ジカルボン酸またはトリカルボン酸の誘導体との組み合わせを含んでいる胃酸分泌を阻害する新規の経口組成物に関する。前記誘導体は、非誘導体化酸分子(non-derivatized acid molecules)と比較して、PPI活性に遅延性および/または持続性の増強効果または促進的な薬剤安定性を有する。さらに、本発明は、係る組成物を用いて哺乳類における胃酸分泌を減少させる方法に関する。
多くの病的状態は、胃酸分泌の抑制が必要であることによって特徴づけられる。係る状態には、ゾリンジャー/エリソン症候群(ZES), 胃食道逆流疾患 (GERD; gastroesophageal reflux disease), 消化性潰瘍疾患(peptic ulcer disease), 十二指腸潰瘍, 食道炎などが含まれるが、これらに限定されない。消化性潰瘍疾患などの病的な状態は、重大な合併症を有する可能性があり、先進工業国での幾つかの最も蔓延した疾患を代表している。
胃酸分泌の阻害に増強した活性を有するPPIに基づく組成物を提供することが本発明の課題である。
本発明の組成物は、胃酸分泌インヒビターとしてのPPIと壁細胞アクチベーターとしての一以上の脂肪族のモノカルボン酸, ジカルボン酸またはトリカルボン酸分子の誘導体とのユニークな組み合わせを提供し、前記誘導体は非誘導体化酸分子と比較して、遅延性または持続性の壁細胞活性化または促進的な薬剤安定性を有する。
例 1: ラットでのコハク酸ナトリウム_コハク酸のモノメチルエステルまたはジメチル-エステルの経口投与に続く胃酸分泌の刺激
ラットは、胃管栄養法を用いてコハク酸 (SA, 14.88 mg/kg), コハク酸のモノメチルエステル(mS, 16.65 mg/kg)またはコハク酸のジメチルエステル(dmS, 17.65 mg/kg)を投与(経口的)される。60 分間後、ラットは、ケタミン/ドミトールで麻酔され、幽門が結紮された。次の付加的な30 min、胃液を胃管腔から採取した。酸の排出を、NaOHでの滴定で決定した。mEq HClで表されるトータルの酸の排出を、サンプル容量を酸濃度で乗じることで計算した。結果は、各実験群からの8 動物の手段 ± SEMとして表される。図 1に示されるとおり、コハク酸のジメチルエステル(dmS)、同様に、コハク酸のモノメチルエステル(mS)の経口投与は、胃の排出の増強に効果的であった。SAは、幽門結紮の60 分間前に与えられた場合に効果を示さなかった。コハク酸のジメチルエステルおよびモノメチルエステル誘導体が、投薬から60 分間後でさえも胃酸の排出を増強する能力のあることをこれらの結果は指摘しており、前記誘導体の胃酸の排出における非誘導体化コハク酸と比較した遅延性または持続性の効果を示唆している。
パントプラゾールの活性におけるコハク酸のジメチルエステルの遅延性または持続性の増強効果を更に研究するために、意識のある幽門を結紮したラットの実験モデルを使用した。この実験のモデルによって、意識のある動物(conscious animals)の胃酸分泌における薬物の効果の分析が許容され、胃酸分泌における麻酔の影響が回避される。パントプラゾールの単独(3 mg/ml)またはコハク酸(SA, 14.88 mg/kg)もしくはコハク酸のジメチルエステル(dmS, 17.65 mg/kg)との組み合わせを、経口の胃管栄養法で投与した。非誘導体化コハク酸と比較して、コハク酸のジメチルエステルの持続性または遅延性の効果を検査するために、コハク酸塩をパントプラゾールの投与の30 min前に投与した。コハク酸塩投与の120 min後、動物を、幽門結紮処置を行い、腹部を閉鎖するために十分である短い期間(5 分間)麻酔ガス機で麻酔した。動物をさらに110minの時間ケージに戻し、その後に動物を屠殺した。結紮を食道の周囲に配置し、胃を除去し、胃内容物を採取した。遠心分離に続いて、胃の排出および胃液サンプルのpHを決定した。データは、胃の排出の平均値 ± SEMとして表される。動物の数は、各実験群で6〜7である。
硬いゼラチンカプセル
硬いゼラチンカプセルは、コハク酸のジメチルエステルおよびPPIの混合物の顆粒集団を含みえる。DMSは即時放出型に処方され、PPIは腸溶性の顆粒剤または時間依存的な放出コーティング(遅延性の放出)として製剤化される。顆粒剤は、カプセルごとに40mgのPPI および 600〜700 mgのDMSに対応する量を硬カプセルにパックされえる。代わりに、各化合物は個々のカプセルにパックされえる、これらのカプセルは単一のカプセルに共にパックされえる。別の可能性として、各化合物は、二重のチャンバーのカプセル剤を用いて分離されえる。
・ 40 mgの腸溶性(Eudragit)または時間依存的な放出コート(HPMC)PPI顆粒剤
・ 600〜700 mgのDMS
・ 希釈剤
錠剤またはキャプレット
薬学的組成物は、錠剤又はより好ましくはキャプレット(caplet)の形態であってもよい。キャプレットは、DMS(上記の即時型の放出), 腸溶性または時間依存的な放出コートされたPPI(圧縮圧力下で安定)および広範囲のキャプレット製剤に圧縮される従来の錠剤化助剤(tableting aid agents)の混合物が含有される。
経口の懸濁液のための粉末は、DMS および 腸溶性または時間依存的な放出コートされたPPI顆粒を含む。DMSは、即時放出型の製剤に製剤化される(上記)。PPIは、腸溶性または時間依存的な放出コーティング(遅延性の放出)として製剤化される。組成物は、水で構成される個々のパケットに入る。水と混合される場合に粉末は均一な液体懸濁液になる。
PPIおよびDMS液体の溶液は、DMS および PPIを0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解することによって調製された。PPI および DMSを溶解させるための生理的な0.9%塩化ナトリウム溶液を調製するため、9% 塩化ナトリウム溶液の濃縮(10倍)溶液を1x 溶液を得るために希釈した。静脈内投与のための剤型を調製するため、PPI および DMSは、それぞれ4 mg/ml および 60 mg/mlの濃度で10 mlの0.9% 塩化ナトリウム溶液に溶解された。生じた溶液を、化合物の静脈内投与に使用しえる。
Claims (19)
- 薬学的に効果的な量の以下のものを活性成分として含んでいる薬学的組成物:
(i) 壁細胞を活性化する脂肪族カルボン酸分子のメチル, エチル, プロピルまたはブチルエステルから選択される一以上の脂肪族カルボン酸誘導体;および
(ii) 壁細胞の活性化が誘導体の投与後少なくとも約 30 minで開始する及び/又は誘導体の投与後少なくとも約 60 min延びる、不可逆的な胃のH+/K+-ATP分解酵素プロトンポンプインヒビター(PPI)。 - 請求項1記載の組成物であって、前記脂肪族カルボン酸分子は、三ないし六の間の炭素を有している飽和または不飽和のモノカルボン酸, ジカルボン酸またはトリカルボン酸分子である組成物。
- 請求項2記載の組成物であって、前記脂肪族カルボン酸分子は、一以上のマレイン酸, コハク酸, ピルビン酸, クエン酸, フマル酸, α-ケトグルタル酸, スクシニル-CoAおよびオキサロ酢酸である組成物。
- 経口投与に適切な形態の請求項3記載の組成物。
- 請求項4記載の組成物であって、脂肪族カルボン酸分子の誘導体は50〜1000 mgの間の量のコハク酸のモノメチルまたはジメチルエステルである組成物。
- 請求項5記載の組成物であって、前記活性成分は二層錠剤(double-layered tablet), プレスコート錠剤, 多微粒子カプセル剤(multi-particulate capsule), 発泡性錠剤, 懸濁錠剤, 溶液および懸濁液から選択される単一の経口単位剤形に製剤化される組成物。
- 請求項6記載の組成物であって、前記PPIは腸溶性コーティングまたは時間依存的な放出ポリマーでコートされたビーズに顆粒化され且つ一以上の脂肪族カルボン酸分子の誘導体は即時放出型の製剤に製剤化される組成物。
- さらに一以上の非誘導体化脂肪族カルボン酸分子を含む、請求項1記載の組成物。
- 請求項8記載の組成物であって、前記非誘導体化脂肪族カルボン酸分子がコハク酸であり且つ前記脂肪族カルボン酸誘導体がコハク酸のジメチルエステルである組成物。
- 請求項2記載の組成物であって、前記一以上の脂肪族カルボン酸分子の誘導体および前記PPIの間の比は、約 20:1 ないし 約 1:5である組成物。
- 請求項1記載の組成物であって、前記PPIは、ラベプラゾール, オメプラゾール, イソメプラゾール(isomeprazole), ランソプラゾール, パントプラゾール, レミノプラゾール, テナトプラゾール, その単一のエナンチオマー, そのアルカリ塩及びその混合物からなる群から選択される組成物。
- 前記組成物は、さらに胃に居住している細菌に対して効果的な抗生物質またはチョコレート, カフェイン, 緩衝剤, ペパーミント油, スペアミント油, テオフィリン, テオブロミン, および芳香族アミノ酸から選択される付加的な壁細胞アクチベーターを含んでいる請求項1記載の組成物。
- 薬学的に効果的な量の以下のものを活性成分として含んでいる薬学的なキット:
(i) 壁細胞を活性化する脂肪族カルボン酸分子のメチル, エチル, プロピルまたはブチルエステルから選択される一以上の脂肪族カルボン酸誘導体;および
(ii) 壁細胞の活性化が誘導体の投与後少なくとも約 30 minで開始する及び/又は誘導体の投与後少なくとも約 60 min延びる、不可逆的な胃のH+/K+-ATP分解酵素プロトンポンプインヒビター(PPI)。 - 哺乳類における胃酸分泌を減少させる方法であって、
壁細胞を活性化する脂肪族カルボン酸分子のメチル, エチル, プロピルまたはブチルエステルから選択される効果的な量の一以上の脂肪族カルボン酸誘導体を効果的な量のプロトンポンプインヒビター(PPI)と組み合わせて前記哺乳類に投与することを含み、
壁細胞の活性化が誘導体の投与後少なくとも約 30 minで開始する及び/又は誘導体の投与後少なくとも約 60 min延びる方法。 - 請求項14記載の方法であって、障害が逆流性食道炎, 胃炎, 十二指腸炎, 胃潰瘍, 十二指腸潰瘍, 非ステロイド性の抗炎症薬物(NSAID)と関連する病状, 非潰瘍性消化不良, 胃食道逆流疾患, ガストリノーマ, 急性の上部胃腸管の出血, ストレス性の潰瘍形成, ピロリ菌感染, ゾリンジャーエリソン症候群(ZES), ウェルナー症候群, および全身性の肥満細胞症からなる群から選択される方法。
- 請求項15記載の方法であって、前記哺乳類がヒト被験者である方法。
- 請求項16記載の方法であって、脂肪族カルボン酸分子の一以上の誘導体は、即時放出型の製剤に製剤化され、遅延性放出のPPIの投与と同時に投与される方法。
- 請求項17記載の方法であって、前記一以上の脂肪族カルボン酸分子の誘導体は、マレイン酸, コハク酸, ピルビン酸, クエン酸, フマル酸, α-ケトグルタル酸, スクシニル-CoAまたはオキサロ酢酸のモノメチル, ジメチル, モノエチルまたはジエチルエステルである方法。
- 請求項14記載の方法であって、効果的な量のPPIと組み合わせた一以上の脂肪族カルボン酸分子の誘導体は、経口経路の投与を介して投与される方法。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US83294406P | 2006-07-25 | 2006-07-25 | |
US60/832,944 | 2006-07-25 | ||
US85713206P | 2006-11-07 | 2006-11-07 | |
US60/857,132 | 2006-11-07 | ||
PCT/IB2007/002028 WO2008012621A2 (en) | 2006-07-25 | 2007-07-19 | Compositions and meth0ds for inhibiting gastric acide secretion using derivatives of small dicarboxylic acids in combination with ppi |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2009544686A true JP2009544686A (ja) | 2009-12-17 |
JP5474541B2 JP5474541B2 (ja) | 2014-04-16 |
Family
ID=38981834
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2009521362A Expired - Fee Related JP5474541B2 (ja) | 2006-07-25 | 2007-07-19 | 小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてppiを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法 |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9233092B2 (ja) |
EP (1) | EP2046334B1 (ja) |
JP (1) | JP5474541B2 (ja) |
KR (1) | KR101489370B1 (ja) |
AU (1) | AU2007278986B2 (ja) |
CA (1) | CA2658804A1 (ja) |
DK (1) | DK2046334T3 (ja) |
ES (1) | ES2511792T3 (ja) |
IL (1) | IL196687A (ja) |
PL (1) | PL2046334T3 (ja) |
RU (1) | RU2467747C2 (ja) |
WO (1) | WO2008012621A2 (ja) |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7803817B2 (en) | 2005-05-11 | 2010-09-28 | Vecta, Ltd. | Composition and methods for inhibiting gastric acid secretion |
US7981908B2 (en) | 2005-05-11 | 2011-07-19 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion |
JP5474541B2 (ja) | 2006-07-25 | 2014-04-16 | ベクタ・リミテッド | 小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてppiを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法 |
EP2421544B1 (en) * | 2009-04-22 | 2015-06-03 | Ofir Menashe | Microorganism comprising particles and uses of same |
WO2011146611A1 (en) * | 2010-05-18 | 2011-11-24 | Abon Pharmaceuticals, Llc | Modified gastroretentive drug delivery system for amine drugs |
PT2999485T (pt) | 2013-05-21 | 2018-04-30 | Tyg Oncology Ltd | Composição imunogénica do peptido gastrina |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11501951A (ja) * | 1996-01-08 | 1999-02-16 | アストラ・アクチエボラーグ | プロトンポンプ抑制剤を含有するマルチプルユニットの沸騰剤形 |
JP2003519656A (ja) * | 2000-01-11 | 2003-06-24 | ザ キュレイターズ オブ ザ ユニバーシティーオブ ミズーリ | 新規な置換ベンズイミダゾール投与形態およびそれらの使用方法 |
US20050181052A1 (en) * | 2004-02-17 | 2005-08-18 | Patel Satishkumar A. | Lansoprazole microtablets |
Family Cites Families (71)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2343011A (en) * | 1941-07-11 | 1944-02-29 | Huppert Oskar | Thio-protein plastic |
SE7804231L (sv) * | 1978-04-14 | 1979-10-15 | Haessle Ab | Magsyrasekretionsmedel |
JPS59104326A (ja) * | 1982-12-04 | 1984-06-16 | Toyo Jozo Co Ltd | マクロライド抗生物質の安定な経口用製剤および安定化法 |
SE8301182D0 (sv) | 1983-03-04 | 1983-03-04 | Haessle Ab | Novel compounds |
JPS60193917A (ja) | 1984-03-14 | 1985-10-02 | R P Shiila- Kk | 多重構造軟カプセル剤 |
IL75400A (en) * | 1984-06-16 | 1988-10-31 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Dialkoxypyridine methyl(sulfinyl or sulfonyl)benzimidazoles,processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same |
JPS6150978A (ja) | 1984-08-16 | 1986-03-13 | Takeda Chem Ind Ltd | ピリジン誘導体およびその製造法 |
AU4640985A (en) | 1984-08-31 | 1986-03-06 | Nippon Chemiphar Co. Ltd. | Benzimidazole derivatives |
US4767627A (en) * | 1985-05-29 | 1988-08-30 | Merck & Co., Inc. | Drug delivery device which can be retained in the stomach for a controlled period of time |
US5238686A (en) | 1986-03-27 | 1993-08-24 | Kinaform Technology, Inc. | Sustained-release pharmaceutical preparation |
GB2189698A (en) | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated omeprazole tablets |
GB2189699A (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated acid-labile medicaments |
GB8621425D0 (en) | 1986-09-05 | 1986-10-15 | Smith Kline French Lab | Compounds |
IL88507A (en) | 1987-12-03 | 1993-02-21 | Smithkline Beckman Intercredit | 2,4-diaminoquinazolines, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
SE8804629D0 (sv) | 1988-12-22 | 1988-12-22 | Ab Haessle | New therapeutically active compounds |
JP2656338B2 (ja) * | 1989-01-31 | 1997-09-24 | 日東電工株式会社 | 口腔粘膜貼付製剤 |
CA2015981A1 (en) | 1989-05-10 | 1990-11-10 | Thomas H. Brown | Compounds |
US5048353A (en) | 1990-03-01 | 1991-09-17 | Beloit Corporation | Method and apparatus for roll profile measurement |
JPH03287103A (ja) | 1990-04-02 | 1991-12-17 | Seiko Epson Corp | カラーフィルターの形成法 |
SE9002206D0 (sv) | 1990-06-20 | 1990-06-20 | Haessle Ab | New compounds |
CA2083606C (en) | 1990-06-20 | 2001-08-21 | Arne Elof Brandstrom | Dialkoxy-pyridinyl-benzimidazole derivatives, process for their preparation and their pharmaceutical use |
EP0617958A4 (de) | 1992-07-06 | 1995-09-06 | Irina Alexeevna Komissarova | pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung von Alkoholismus, zur Stimulierungvon Katabolismus und Magensekretion und zumSchutze gegen Strahlenbeschädigung und Cholera. |
US7795239B2 (en) * | 1992-07-27 | 2010-09-14 | Mueller Medical International LLC | Saccharide compositions and method of use |
SE9301489D0 (sv) * | 1993-04-30 | 1993-04-30 | Ab Astra | Veterinary composition |
SE9301830D0 (sv) | 1993-05-28 | 1993-05-28 | Ab Astra | New compounds |
SE9302396D0 (sv) | 1993-07-09 | 1993-07-09 | Ab Astra | A novel compound form |
JP2896532B2 (ja) * | 1994-08-13 | 1999-05-31 | ユーハン コーポレーション | 新規なピリミジン誘導体およびその製造方法 |
ES2094694B1 (es) * | 1995-02-01 | 1997-12-16 | Esteve Quimica Sa | Nueva formulacion farmaceuticamente estable de un compuesto de bencimidazol y su proceso de obtencion. |
SE9500422D0 (sv) * | 1995-02-06 | 1995-02-06 | Astra Ab | New oral pharmaceutical dosage forms |
US6132768A (en) * | 1995-07-05 | 2000-10-17 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Oral pharmaceutical composition with delayed release of active ingredient for reversible proton pump inhibitors |
US6645988B2 (en) | 1996-01-04 | 2003-11-11 | Curators Of The University Of Missouri | Substituted benzimidazole dosage forms and method of using same |
US6699885B2 (en) | 1996-01-04 | 2004-03-02 | The Curators Of The University Of Missouri | Substituted benzimidazole dosage forms and methods of using same |
US5840737A (en) * | 1996-01-04 | 1998-11-24 | The Curators Of The University Of Missouri | Omeprazole solution and method for using same |
US5677302A (en) | 1996-02-26 | 1997-10-14 | Apotex Inc. | Thiadiazole compounds useful as proton pump inhibitors |
US5972389A (en) | 1996-09-19 | 1999-10-26 | Depomed, Inc. | Gastric-retentive, oral drug dosage forms for the controlled-release of sparingly soluble drugs and insoluble matter |
US5800832A (en) * | 1996-10-18 | 1998-09-01 | Virotex Corporation | Bioerodable film for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces |
SE9702533D0 (sv) * | 1997-07-01 | 1997-07-01 | Astra Ab | New oral formulation |
US6296876B1 (en) * | 1997-10-06 | 2001-10-02 | Isa Odidi | Pharmaceutical formulations for acid labile substances |
DE69831504T2 (de) | 1997-12-08 | 2006-06-14 | Altana Pharma Ag | Orale verabreichungsform enthaltend einen protonenpumpeninhibitor (z.b.pantoprazole) |
IT1296980B1 (it) * | 1997-12-17 | 1999-08-03 | Istituto Pirri S R L | Capsula doppia come forma farmaceutica per la somministrazione di principi attivi in terapie multiple |
SE9704870D0 (sv) * | 1997-12-22 | 1997-12-22 | Astra Ab | New pharmaceutical formulation I |
AU768612B2 (en) | 1998-06-18 | 2003-12-18 | Vecta Ltd | Pharmaceutical compositions for the treatment of (helicobacter pylori)-associated disorders |
SE9902386D0 (sv) | 1999-06-22 | 1999-06-22 | Astra Ab | New formulation |
US6228400B1 (en) * | 1999-09-28 | 2001-05-08 | Carlsbad Technology, Inc. | Orally administered pharmaceutical formulations of benzimidazole derivatives and the method of preparing the same |
US7365047B1 (en) | 1999-09-28 | 2008-04-29 | The Regents Of The University Of California | Use of pentagastrin to inhibit gastric acid secretion or as a diuretic |
US7429599B2 (en) * | 2000-12-06 | 2008-09-30 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Methods for treating or preventing an inflammatory or metabolic condition or inhibiting JNK |
WO2002086504A2 (en) * | 2001-04-24 | 2002-10-31 | Mcgill University | Individualization of therapy with gastroesophageal reflux disease agents |
US20030235628A1 (en) * | 2001-09-19 | 2003-12-25 | Rajneesh Taneja | Methods and pharmaceutical formulations for protecting pharmaceutical compounds from acidic environments |
US20030175360A1 (en) * | 2002-02-22 | 2003-09-18 | Renzo Luzzatti | Symptomatic relief of gastrointestinal disorders |
US20030181488A1 (en) * | 2002-03-07 | 2003-09-25 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Administration form for the oral application of 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-carbonyl)-pyridin-2-yl-amino]-propionic acid ethyl ester and the salts thereof |
EP1499303A4 (en) | 2002-04-10 | 2007-07-25 | Fred H Miller | MULTIPHASE MULTI-COMPONENT CAPSULE SYSTEM |
ATE536887T1 (de) * | 2002-06-06 | 2011-12-15 | Univ Washington | Kovalente konjugate zwischen mit artemisinin verwandten endoperoxiden und eisentragenden proteinen und anwendungsverfahren |
AU2002340774B2 (en) * | 2002-09-24 | 2008-10-02 | Gumlink A/S | Chewing gum comprising at least two different biodegradable polymers |
US20060135406A1 (en) * | 2002-10-14 | 2006-06-22 | Sabina Glozman | Compositions and methods for treating pathologies that necessitate suppression of gastric acid secretion |
IL152289A0 (en) * | 2002-10-14 | 2003-05-29 | Vectabiotics Ltd | Method and composition for inhibiting h.pylori infection in a mammalian tissue |
EP1585505A1 (en) * | 2002-10-24 | 2005-10-19 | Micap Plc. | Targeted delivery |
GB2394895A (en) * | 2002-11-06 | 2004-05-12 | Cipla Ltd | Proton pump inhibitor composition in paste form |
US20040248942A1 (en) * | 2003-02-20 | 2004-12-09 | Bonnie Hepburn | Novel formulation, omeprazole antacid complex-immediate release for rapid and sustained suppression of gastric acid |
EP2112920B1 (en) | 2003-06-26 | 2018-07-25 | Intellipharmaceutics Corp. | Proton pump-inhibitor-containing capsules which comprise subunits differently structured for a delayed release of the active ingredient |
RU2006109357A (ru) | 2003-08-27 | 2007-10-10 | Веста Лтд. (Il) | Составы для лечения патологий, нуждающихся в подавлении секреции желудочного сока |
EP1660052A2 (en) * | 2003-09-03 | 2006-05-31 | Agi Therapeutics Limited | Proton pump inhibitor formulations, and methods of preparing and using such formulations |
US7211568B2 (en) * | 2003-12-18 | 2007-05-01 | Kosan Biosciences Incorporated | 9-Desoxoerythromycin compounds as prokinetic agents |
BRPI0506704A (pt) | 2004-01-06 | 2007-05-02 | Panacea Biotec Ltd | composições farmacêuticas compreendendo inibidor da bomba de prótons e agente pró-cinético |
CA2561700A1 (en) * | 2004-04-16 | 2005-12-15 | Santarus, Inc. | Combination of proton pump inhibitor, buffering agent, and prokinetic agent |
EP1804751A2 (en) * | 2004-10-04 | 2007-07-11 | QLT USA, Inc. | Ocular delivery of polymeric delivery formulations |
SI1799196T1 (sl) | 2004-10-08 | 2016-10-28 | Forward Pharma A/S | Farmacevtski sestavki z nadzorovanim sproščanjem, obsegajoči ester fumarne kisline |
US7803817B2 (en) | 2005-05-11 | 2010-09-28 | Vecta, Ltd. | Composition and methods for inhibiting gastric acid secretion |
US7981908B2 (en) * | 2005-05-11 | 2011-07-19 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion |
PL226695B1 (pl) | 2006-07-03 | 2017-08-31 | Danuta Kruszewska | Środek do zastosowania w zapobieganiu i/lub hamowaniu kolonizacji Helicobacter pylori, zastosowanie soli kwasu alfa‑ketoglutarowego z metalami alkalicznymi i ziem alkalicznych do wytwarzania środka leczniczego oraz dodatku do żywności do zapobiegania i/lub hamowania kolonizacji Helicobacter pylori |
JP5474541B2 (ja) | 2006-07-25 | 2014-04-16 | ベクタ・リミテッド | 小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてppiを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法 |
US7918908B2 (en) * | 2008-04-30 | 2011-04-05 | Venturedyne, Ltd. | Dust collector with equalized cleaning performance |
-
2007
- 2007-07-19 JP JP2009521362A patent/JP5474541B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-07-19 AU AU2007278986A patent/AU2007278986B2/en not_active Ceased
- 2007-07-19 EP EP07804623.2A patent/EP2046334B1/en not_active Not-in-force
- 2007-07-19 CA CA002658804A patent/CA2658804A1/en not_active Abandoned
- 2007-07-19 RU RU2009106450/15A patent/RU2467747C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-07-19 DK DK07804623.2T patent/DK2046334T3/da active
- 2007-07-19 WO PCT/IB2007/002028 patent/WO2008012621A2/en active Application Filing
- 2007-07-19 PL PL07804623T patent/PL2046334T3/pl unknown
- 2007-07-19 ES ES07804623.2T patent/ES2511792T3/es active Active
- 2007-07-19 US US12/309,563 patent/US9233092B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-07-19 KR KR20097002182A patent/KR101489370B1/ko not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-01-22 IL IL196687A patent/IL196687A/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11501951A (ja) * | 1996-01-08 | 1999-02-16 | アストラ・アクチエボラーグ | プロトンポンプ抑制剤を含有するマルチプルユニットの沸騰剤形 |
JP2003519656A (ja) * | 2000-01-11 | 2003-06-24 | ザ キュレイターズ オブ ザ ユニバーシティーオブ ミズーリ | 新規な置換ベンズイミダゾール投与形態およびそれらの使用方法 |
US20050181052A1 (en) * | 2004-02-17 | 2005-08-18 | Patel Satishkumar A. | Lansoprazole microtablets |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
JPN6012054541; KURODA,K. et al: 'Inhibitory effect of fumaric acid and dicarboxylic acids on gastric ulceration in rats' Arch Int Pharmacodyn Ther Vol.226, No.2, 1977, p.324-30 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2007278986B2 (en) | 2010-09-16 |
RU2467747C2 (ru) | 2012-11-27 |
IL196687A0 (en) | 2009-11-18 |
AU2007278986A1 (en) | 2008-01-31 |
US20090274766A1 (en) | 2009-11-05 |
IL196687A (en) | 2016-03-31 |
RU2009106450A (ru) | 2010-08-27 |
KR101489370B1 (ko) | 2015-02-03 |
EP2046334A2 (en) | 2009-04-15 |
EP2046334A4 (en) | 2009-11-25 |
CA2658804A1 (en) | 2008-01-31 |
WO2008012621A3 (en) | 2009-04-30 |
EP2046334B1 (en) | 2014-05-21 |
US9233092B2 (en) | 2016-01-12 |
DK2046334T3 (da) | 2014-08-25 |
JP5474541B2 (ja) | 2014-04-16 |
KR20090032105A (ko) | 2009-03-31 |
ES2511792T3 (es) | 2014-10-23 |
WO2008012621A2 (en) | 2008-01-31 |
PL2046334T3 (pl) | 2015-02-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR101421994B1 (ko) | 위산 분비의 억제를 위한 조성물 및 방법 | |
JP5474541B2 (ja) | 小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてppiを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法 | |
US9370481B2 (en) | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion | |
JP2013006843A (ja) | 胃酸分泌 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20100705 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20121023 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20130122 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20130129 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130419 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20130903 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20131203 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20140107 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20140205 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |