RU2006109357A - Составы для лечения патологий, нуждающихся в подавлении секреции желудочного сока - Google Patents

Составы для лечения патологий, нуждающихся в подавлении секреции желудочного сока Download PDF

Info

Publication number
RU2006109357A
RU2006109357A RU2006109357/15A RU2006109357A RU2006109357A RU 2006109357 A RU2006109357 A RU 2006109357A RU 2006109357/15 A RU2006109357/15 A RU 2006109357/15A RU 2006109357 A RU2006109357 A RU 2006109357A RU 2006109357 A RU2006109357 A RU 2006109357A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
granules
oral administration
ppi
calcium
Prior art date
Application number
RU2006109357/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Айелет ДАВИД (IL)
Айелет ДАВИД
Сабина ГЛОЗМАН (IL)
Сабина ГЛОЗМАН
Лада ПАУЛ (IL)
Лада ПАУЛ
Original Assignee
Веста Лтд. (Il)
Веста Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Веста Лтд. (Il), Веста Лтд. filed Critical Веста Лтд. (Il)
Publication of RU2006109357A publication Critical patent/RU2006109357A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • A61K33/10—Carbonates; Bicarbonates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/02—Peptides of undefined number of amino acids; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/2207—Gastrins; Cholecystokinins [CCK]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0007—Effervescent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (28)

1. Фармацевтический состав для перорального применения в качестве активных ингредиентов фармацевтически эффективные количества содержащий (i) пептида, содержащего последовательность аминокислот SEQ ID NO:1, активирующего париетальные клетки; (ii) необратимый ингибитор протонного насоса Н+/К+-аденозинтрифосфатазы желудка (PPI); а также (iii) по меньшей мере одно средство, сохраняющее доступность указанного пептида во внутрижелудочных жидкостях.
2. Состав для перорального применения по п.1, отличающийся тем, что указанный пептид представляет собой пентагастрин (PG), содержащий последовательность аминокислот SEQ ID NO:2, или его синтетический аналог.
3. Состав для перорального применения по п.2, отличающийся тем, что средством, сохраняющим доступность пентагастрина, является один или более щелочных агентов, а также тем, что количество указанных щелочных агентов достаточно для сохранения доступности PG в желудке, с тем, чтобы поддерживалась биологическая активность PG.
4. Состав для перорального применения по п.3, отличающийся тем, что указанный щелочной агент выбирают из группы, включающей: карбонат кальция, бикарбонат натрия или калия, оксид гидроксид или карбонат магния, лактат магния, глюкомат магния, гидроксид алюминия, карбонат, фосфат или цитрат алюминия, кальция, натрия или калия, карбонат натрия, вторичный кислый фосфат натрия, смесь глицината алюминия и буфера, гидроксид кальция, лактат кальция, карбонат кальция, а также бикарбонат кальция.
5. Состав для перорального применения по п.3, отличающийся тем, что указанный состав готовят в виде единичной дозировочной формы, а щелочной агент присутствует в количестве, составляющем, по меньшей мере, 300 мг.
6. Состав для перорального применения по п.2, отличающийся тем, что указанный пептид присутствует в количестве, достаточном для локальной активации париетальных клеток, расположенных в просвете желудка.
7. Состав для перорального применения по п.2, отличающийся тем, что из указанных активных ингредиентов готовят единичную дозировочную форму.
8. Состав для перорального применения по п.7, отличающийся тем, что количество PG составляет от 2 до 60 мг.
9. Состав для перорального применения по п.7, отличающийся тем, что указанная единичная дозировочная форма представляет собой двухслойную таблетку, прессованную таблетку, капсулу с большим количеством микрочастиц, шипучую таблетку, суспензионную таблетку, раствор, или суспензию, содержащую гранулы PPI, гранулы PG, а также по меньшей мере, один щелочной агент.
10. Состав для перорального применения по п.9, отличающийся тем, что количество указанного щелочного агента достаточно для сохранения доступности PG в желудке, с тем, чтобы поддерживалась биологическая активность PG.
11. Состав для перорального применения по п.10, отличающийся тем, что гранулы PPI и гранулы PG имеют оболочку из кишечнорастворимых полимеров или из полимеров, высвобождение которых зависит от времени, а также тем, что высвобождение PPI из гранул, содержащих PPI, запаздывает по сравнению с высвобождением PG из гранул, содержащих PG.
12. Состав для перорального применения по п.11, отличающийся тем, что полимеры, высвобождение которых зависит от времени, включают, по меньшей мере, один полимер, способный к набуханию в водной среде.
13. Состав для перорального применения по п.12, отличающийся тем, что, по меньшей мере, один полимер выбирают из группы, включающей синтетический полимер и полимер на основе целлюлозы, или их замещенные производные.
14. Состав для перорального применения по п.11, отличающийся тем, что гранулы PG содержат также, по меньшей мере, одну соль угольной кислоты, способную взаимодействовать с внутрижелудочной кислотой с образованием диоксида углерода, захватываемого гранулами PG, тем самым, вызывая плавучесть указанных гранул в желудочном соке.
15. Состав для перорального применения по п.14, отличающийся тем, что указанными солями угольной кислоты являются бикарбонат натрия или карбонат кальция.
16. Состав для перорального применения по п.10, содержащий гранулы PPI, не имеющие оболочки, гранулы PG, а также, по меньшей мере, один щелочной агент, и отличающийся тем, что высвобождение PG из гранул, содержащих PG, запаздывает по сравнению с высвобождением PPI из гранул, содержащих PPI.
17. Состав для перорального применения по п.16, отличающийся тем, что один или более щелочных агентов выбирают из группы, включающей: карбонат кальция, бикарбонат натрия или калия, оксид гидроксид или карбонат магния, лактат магния, глюкомат магния, гидроксид алюминия, карбонат, фосфат или цитрат алюминия, кальция, натрия или калия, карбонат натрия, вторичный кислый фосфат натрия, смесь глицината алюминия и буфера, гидроксид кальция, лактат кальция, карбонат кальция, а также бикарбонат кальция.
18. Состав для перорального применения по п.16, отличающийся тем, что указанный состав, содержащий гранулы PPI, не имеющие оболочки, гранулы PG, а также один или более щелочных агентов, приготовлен в виде прессованной таблетки, двухслойной таблетки, капсулы с больших количеством микрочастиц, шипучей таблетки, суспензионной таблетки, раствора или суспензии.
19. Состав для перорального применения по п.1, отличающийся тем, что указанный PPI выбирают из группы, включающей: рабепразол, омепразол, изомепразол, лансопразол, пантопразол, леминопразол, их единственных энантиомеров, щелочных солей, а также смесей.
20. Состав для перорального применения по п.1, отличающийся тем, что указанный состав содержит также ингибитор пепсина, муколитическое средство, или антибиотик, эффективный в отношении находящихся в желудке бактерий.
21. Состав для перорального применения по п.2, отличающийся тем, что указанный пептид представляет собой N-замещенное производное PG, выбранное из группы, включающей метоксиметил (MOM), β-метоксиэтоксиметил (MEM), триалкилсилил, трифенилметил (трил), TIPSO, трет-бутоксикарбонил (t-BOC), этоксиэтил (ЕЕ), F-MOC и TROC.
22. Фармацевтический набор для перорального применения в качестве активных ингредиентов содержащий фармацевтически эффективные количества (i) пептида, содержащего последовательность аминокислот SEQ ID NO:1, активирующего париетальные клетки; (ii) необратимый ингибитор протонного насоса Н+/К+-аденозинтрифосфатазы желудка (PPI); а также (iii) по меньшей мере одно средство, сохраняющее доступность указанного пептида во внутрижелудочных жидкостях.
23. Набор по п.22, отличающийся тем, что из указанных активных ингредиентов приготовлены отдельные дозировочные формы.
24. Способ лечения или предотвращения у субъекта нарушения, требующего подавление секреции желудочного сока, включающий введение нуждающемуся в таком лечении субъекту терапевтически эффективного количества состава по п.1.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что указанное нарушение выбирают из группы, включающей рефлюксный эзофагит, гастрит, дуоденит, язву желудка, язву двенадцатиперстной кишки; патологии, связанные с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, неязвенной диспепсией, желудочно-пищеводным рефлюксом, гастриномой, острым желудочно-кишечным кровотечением, инфекциями Helicobacter в привратнике желудка, синдромом Золлингера/Эллисона (ZES), синдромом Вернера, а также системным мастоцитозом.
26. Способ по п.24, отличающийся тем, что указанным субъектом является человек.
27. Способ лечения или предотвращения у субъекта нарушения, требующего подавление секреции желудочного сока, включающий введение нуждающемуся в таком лечении субъекту терапевтически эффективного количества состава по п.22.
28. Способ по п.27, отличающийся тем, что указанный пептид вводят одновременно с введением PPI, до введения PPI, или после него.
RU2006109357/15A 2003-08-27 2004-08-25 Составы для лечения патологий, нуждающихся в подавлении секреции желудочного сока RU2006109357A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US49793003P 2003-08-27 2003-08-27
US60/497,930 2003-08-27
US54431804P 2004-02-17 2004-02-17
US60/544,318 2004-02-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006109357A true RU2006109357A (ru) 2007-10-10

Family

ID=34278571

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006109357/15A RU2006109357A (ru) 2003-08-27 2004-08-25 Составы для лечения патологий, нуждающихся в подавлении секреции желудочного сока

Country Status (8)

Country Link
EP (1) EP1658089A4 (ru)
JP (1) JP2007503427A (ru)
KR (1) KR20060083198A (ru)
AU (1) AU2004268446A1 (ru)
CA (1) CA2536906A1 (ru)
IL (1) IL173944A0 (ru)
RU (1) RU2006109357A (ru)
WO (1) WO2005020879A2 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1663282A4 (en) * 2003-09-24 2007-09-19 Vecta Ltd ORAL COMPOSITIONS FOR STIMULATING MAGNESIC ACID DETERRECTION WITH PENTAAGASTRINE
US7981908B2 (en) 2005-05-11 2011-07-19 Vecta, Ltd. Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion
US7803817B2 (en) * 2005-05-11 2010-09-28 Vecta, Ltd. Composition and methods for inhibiting gastric acid secretion
BRPI0620788A2 (pt) * 2005-12-28 2011-11-22 Takeda Pharmaceutical preparação sólida
KR20080081071A (ko) * 2005-12-28 2008-09-05 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 방출 제어 고형 제제
EP2046334B1 (en) 2006-07-25 2014-05-21 Vecta Ltd. Compositions and meth0ds for inhibiting gastric acide secretion using derivatives of small dicarboxylic acids in combination with ppi
MX2010001071A (es) * 2007-07-27 2010-03-09 Depomed Inc Formas de dosificacion retentivas gastricas pulsatiles.
EP4311542A1 (en) * 2022-07-27 2024-01-31 Roquette Freres Floating tab-in-tab dosage forms

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL77186A0 (en) * 1985-11-29 1986-04-29 Touitou Elka Pharmaceutical insulin composition
US4997950A (en) * 1989-04-20 1991-03-05 Richard Finbar Murphy Novel C-terminal gastrin antagonists
JP3181062B2 (ja) * 1991-01-31 2001-07-03 帝國製薬株式会社 下部消化管崩壊経口製剤
CA2351540A1 (en) * 1998-11-17 2000-05-25 Hickory Specialties, Incorporated Method for covering a food product with collagen
WO2001010405A1 (en) * 1999-08-04 2001-02-15 Ranbaxy Laboratories Limited Hydrodynamically balanced oral drug delivery system
IL152289A0 (en) * 2002-10-14 2003-05-29 Vectabiotics Ltd Method and composition for inhibiting h.pylori infection in a mammalian tissue

Also Published As

Publication number Publication date
EP1658089A2 (en) 2006-05-24
CA2536906A1 (en) 2005-03-10
IL173944A0 (en) 2006-07-05
AU2004268446A1 (en) 2005-03-10
EP1658089A4 (en) 2007-03-14
JP2007503427A (ja) 2007-02-22
KR20060083198A (ko) 2006-07-20
WO2005020879A2 (en) 2005-03-10
WO2005020879A3 (en) 2005-05-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2385154C2 (ru) Составы и способы подавления секреции желудочного сока
RU2143899C1 (ru) Фармацевтическая композиция, способ ее получения и способ лечения
JP2014240435A (ja) 胃酸分泌を阻害するための組成物および方法
RU2006109357A (ru) Составы для лечения патологий, нуждающихся в подавлении секреции желудочного сока
US9233092B2 (en) Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion using derivatives of small dicarboxylic acids in combination with PPI
TR201723199A2 (tr) Yeni farmasötik bileşimler.
TR201606324A1 (tr) Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler
TR201605487A1 (tr) Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler
JP2013006843A (ja) 胃酸分泌
TR201503285A2 (tr) Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler