JP2009536918A5

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Publication number: JP2009536918A5
Application number: JP2008557842A
Authority: JP
Filing date: 2007-02-23
Publication date: 2010-04-02

Description

または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、
Ａは、炭素または窒素であり；
Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；
Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、
ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択されるか、またはＲ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；
ｍおよびｎは、０、１、または２から独立して選択される。

Ｒ^１の１つまたは複数の置換基がヘテロサイクリルである場合、これはＮ、Ｏ、およびＳから選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含有する３から６員環を表す。例には、これに限定されるものではないが、オキシラニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、１−イミダゾリジニル、２−テトラヒドロフラニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、１−ピペラジニル、２−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、２−チエニル、２−フリル、２−チアゾリル、２−オキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジル、および２−ピリミジニルが包含される。これらのなかで、少なくとも１つの窒素原子を含有するヘテロサイクリル基が好ましく、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、および４−モルホリニルがより好ましい。

Ｒ^１の１つまたは複数の置換基がアルキル置換ヘテロサイクリルである場合、このアルキル置換ヘテロサイクリル基は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル置換ヘテロサイクリル基を表し、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルおよびヘテロサイクリル部分は、上に記載したとおりである。アルキル置換ヘテロサイクリルの例には、これに限定されるものではないが、２−メチルオキシラニル、３−メチル−１−ピロリジニル、１−メチル−２−ピロリジニル、１−エチル−２−ピロリジニル、４−メチル−１−イミダゾリジニル、３−メチル−２−テトラヒドロフラニル、２−メチル−１−ピペリジニル、１−メチル−２−ピペリジニル、１−エチル−２−ピペリジニル、４−メチル−１−ピペラジニル、２−メチル−１−ピペラジニル、４−メチル−４−テトラヒドロピラニル、３−メチル−４−モルホリニル、３−メチル−４−チオモルホリニル、３−メチル−２−チエニル、３−メチル−２−フリル、４−メチル−２−チアゾリル、４−メチル−２−オキサゾリル、３−メチル−２−ピリジル、２−メチル−３−ピリジル、２−メチル−４−ピリジル、３−メチル−２−ピラジルおよび４−メチル−２−ピリミジニルが包含される。これらのなかで、少なくとも１つの窒素原子を含有するアルキル置換ヘテロサイクリル基が好ましく、１−メチル−２−ピロリジニルおよび１−メチル−２−ピペリジニルがより好ましい。

Ｒ^１の１つまたは複数の置換基がヒドロキシ置換ヘテロサイクリルである場合、このヘテロサイクリルは、上に記載したとおりであり、ヒドロキシ置換ヘテロサイクリルの例には、これに限定されるものではないが、３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル、４−ヒドロキシ−２−ピロリジニル、３−ヒドロキシ−２−テトラヒドロフラニル、４−ヒドロキシ−２−テトラヒドロフラニル、３−ヒドロキシ−３−テトラヒドロフラニル、４−ヒドロキシ−３−テトラヒドロフラニル、３−ヒドロキシ−２−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−２−テトラヒドロピラニル、５−ヒドロキシ−２−テトラヒドロピラニル、３−ヒドロキシ−３−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−３−テトラヒドロピラニル、５−ヒドロキシ−３−テトラヒドロピラニル、３−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、３−ヒドロキシ−２−ピロリジニル、３−ヒドロキシ−３−ピロリジニル、４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル、３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−２−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−３−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル、５−ヒドロキシ−３−ピペリジニル、５−ヒドロキシ−２−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−２−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−３−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−４−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−２−チエニル、４−ヒドロキシ−２−チエニル、５−ヒドロキシ−２−チエニル、３−ヒドロキシ−２−フリル、４−ヒドロキシ−２−フリル、５−ヒドロキシ−２−フリル、４−ヒドロキシ−２−チアゾリル、５−ヒドロキシ−２−チアゾリル、４−ヒドロキシ−２−オキサゾリル、５−ヒドロキシ−２−オキサゾリル、３−ヒドロキシ−２−ピリジル、４−ヒドロキシ−２−ピリジル、５−ヒドロキシ−２−ピリジル、６−ヒドロキシ−２−ピリジル、２−ヒドロキシ−３−ピリジル、４−ヒドロキシ−３−ピリジル、５−ヒドロキシ−３−ピリジル、６−ヒドロキシ−３−ピリジル、２−ヒドロキシ−４−ピリジル、３−ヒドロキシ−４−ピリジル、３−ヒドロキシ−２−ピラジル、５−ヒドロキシ−２−ピラジル、６−ヒドロキシ−２−ピラジル、４−ヒドロキシ−２−ピリミジニルおよび５−ヒドロキシ−２−ピリミジニルが包含される。これらのなかで、ヘテロサイクリル基に少なくとも１つの酸素原子を含有するヒドロキシ置換ヘテロサイクリル基が好ましく、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニルがより好ましい。

本発明の化合物の好ましい種類は、
（ａ）Ａは、炭素である、
（ｂ）Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルである、
（ｃ）Ｒ^１は、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、およびアルキル置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルである、
（ｄ）Ｒ^１は、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−アミノシクロペンチル、２−テトラヒドロフラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−メチル−２−ピロリジニル、および１−メチル−２−ピペリジニルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルである、
（ｅ）Ｒ^２は、アルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_８アルキル、アルコキシ置換Ｃ_４〜Ｃ_８アルキルであるか、またはＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルである、
（ｆ）Ｒ^２は、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルブチル、２，４，４−トリメチルペンチル、３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、または（１−メチルシクロペンチル）メチルである、
（ｇ）Ｒ^２は、ｔｅｒｔ−ブチルまたは２，２−ジメチルプロピルである、
（ｈ）Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい、
（ｉ）Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、または−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃであり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい、
（ｊ）Ｒ^３は、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃであり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい、
（ｋ）Ｒ^３は、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣＨ_３、−ＣＯＮ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＯＨ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＮＨ_２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＮ（ＣＨ_３）_２、または−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＨである、
（ｌ）Ｒ^４およびＲ^５は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成する、
（ｍ）Ｒ^４およびＲ^５は、水素、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルから独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択される、
（ｎ）Ｒ^４およびＲ^５は、共にメチルであるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択される、
（ｏ）ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
それぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩である。

本発明の特に好ましい化合物は、
（Ａ）Ａは、炭素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｒ^２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｂ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｃ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、アルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_８アルキル、アルコキシ置換Ｃ_４〜Ｃ_８アルキルであるか、またはＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｄ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、アルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_８アルキル、アルコキシ置換Ｃ_４〜Ｃ_８アルキルであるか、またはＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよく；Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｅ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、アルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_８アルキル、アルコキシ置換Ｃ_４〜Ｃ_８アルキルであるか、またはＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ^４およびＲ^５は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｆ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、アルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_８アルキル、アルコキシ置換Ｃ_４〜Ｃ_８アルキルであるか、またはＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよく；Ｒ^４およびＲ^５は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｇ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、およびアルキル置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルブチル、２，４，４−トリメチルペンチル、３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、または（１−メチルシクロペンチル）メチルであり；Ｒ^３は、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃであり、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよく；Ｒ^４およびＲ^５は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｈ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−アミノシクロペンチル、２−テトラヒドロフラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−メチル−２−ピロリジニル、および１−メチル−２−ピペリジニルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、ｔｅｒｔ−ブチル基または２，２−ジメチルプロピル基であり；Ｒ^３は、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣＨ_３、−ＣＯＮ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＯＨ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＮＨ_２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＮ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、または−ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３であり；Ｒ^４およびＲ^５は、水素、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルから独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択され；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｉ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−アミノシクロペンチル、２−テトラヒドロフラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−メチル−２−ピロリジニル、および１−メチル−２−ピペリジニルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、ｔｅｒｔ−ブチル基または２，２−ジメチルプロピル基であり；Ｒ^３は、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣＨ_３、−ＣＯＮ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＯＨ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＮＨ_２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＮ（ＣＨ_３）_２、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、または−ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３であり；Ｒ^４およびＲ^５は、共にメチルであるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択され；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩である。

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ａは、炭素または窒素であり；
Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり、前記Ｃ_１〜Ｃ_２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；
Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＳＯ_２−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、
ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択されるか、またはＲ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；
ｍおよびｎは、０、１、または２から独立して選択される］の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_２アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されている）であり；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここでＲ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択されるか、またはＲ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できる塩。
Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ_１〜Ｃ_２アルキルであり；Ｒ^２は、アルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_８アルキル、アルコキシ置換Ｃ_４〜Ｃ_８アルキルであるか、またはＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ^３は、−ＮＲ^ａＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ａＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または−ＮＲ^ａＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）であり、ここでＲ^ａ、Ｒ^ｂ、およびＲ^ｃは、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択され；Ｒ^４およびＲ^５は、水素またはＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロパンアミド；
１−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝シクロプロパンカルボキサミド；
１−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝シクロブタンカルボキサミド；
４−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；および
２−｛［３−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル］スルホニル｝−２−メチルプロパンアミド
から選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ，２−トリメチルプロパンアミド；
２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロピル）−Ｎ’−メチル尿素；および
Ｎ−（２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロピル）尿素
から選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
別の薬理学的活性剤をさらに含む請求項６に記載の医薬組成物。
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含有する、ヒトを含む哺乳動物被験体におけるＣＢ２受容体活性により媒介される状態を処置するための医薬。
前記状態が、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性線維化肺胞炎、または気管支炎である、請求項８に記載の医薬。
ＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療に使用するための、請求項１から５のいずれかずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
ＣＢ２受容体活性によって媒介される状態を治療する薬剤を製造するための、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。