JP2009531405A5

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Publication number: JP2009531405A5
Application number: JP2009502207A
Authority: JP
Filing date: 2007-03-28
Publication date: 2010-05-13
Anticipated expiration: 2027-03-28

Claims

化合物が、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である、治療によりヒトまたは動物の身体を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物。
化合物が、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である、患者のタウオパチー状態を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物。
化合物が、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である、患者のタウ蛋白質凝集を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物。
化合物が、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である、患者のアルツハイマー病（ＡＤ）、ピック病、進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）、前頭側頭型痴呆（ＦＴＤ）、第１７染色体に関連するパーキンソン病（ＦＴＤＰ−１７）、脱抑制−痴呆−パーキンソン病−筋萎縮症複合（disinhibition-dementia-parkinsonism-amyotrophy complex）（ＤＤＰＡＣ）、淡蒼球・橋・黒質の変性（ＰＰＮＤ）、グアム島ＡＬＳ症候群、淡蒼球・黒質・ルイ体の変性（ＰＮＬＤ）、または大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物。
化合物が、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である、患者のアルツハイマー病（ＡＤ）を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物。
化合物が、（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、以下の投与レジメン：約５０または約７５mgを１日３または４回、による化合物の投与を含む、請求項１〜１０のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、以下の投与レジメン：約１００または約１２５mgを１日２回、による化合物の投与を含む、請求項１〜１０のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、下記：
（Ａ）塩化エチルチオニニウム（ＥＴＣ）、
（Ｂ）塩化１，９−ジエチルメチルチオニニウム（ＤＥＭＴＣ）、又は
（Ｆ）塩化エチルチオニニウム塩化亜鉛混合塩（ＥＴＺ）である、治療によりヒトまたは動物の身体を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物であって、該治療又は予防が、以下の投与レジメン：約５０または約７５mgを１日３または４回、又は約１００または約１２５mgを１日２回、による化合物の投与を含む、組成物。
化合物が、下記：
（Ａ）塩化エチルチオニニウム（ＥＴＣ）、
（Ｂ）塩化１，９−ジエチルメチルチオニニウム（ＤＥＭＴＣ）、又は
（Ｆ）塩化エチルチオニニウム塩化亜鉛混合塩（ＥＴＺ）である、患者のタウオパチー状態を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物であって、該治療又は予防が、以下の投与レジメン：約５０または約７５mgを１日３または４回、又は約１００または約１２５mgを１日２回、による化合物の投与を含む、組成物。
化合物が、下記：
（Ａ）塩化エチルチオニニウム（ＥＴＣ）、
（Ｂ）塩化１，９−ジエチルメチルチオニニウム（ＤＥＭＴＣ）、又は
（Ｆ）塩化エチルチオニニウム塩化亜鉛混合塩（ＥＴＺ）である、患者のタウ蛋白質凝集の疾患を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物であって、該治療又は予防が、以下の投与レジメン：約５０または約７５mgを１日３または４回、又は約１００または約１２５mgを１日２回、による化合物の投与を含む、組成物。
化合物が、下記：
（Ａ）塩化エチルチオニニウム（ＥＴＣ）、
（Ｂ）塩化１，９−ジエチルメチルチオニニウム（ＤＥＭＴＣ）、又は
（Ｆ）塩化エチルチオニニウム塩化亜鉛混合塩（ＥＴＺ）である、患者のアルツハイマー病（ＡＤ）、ピック病、進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）、前頭側頭型痴呆（ＦＴＤ）、第１７染色体に関連するパーキンソン病（ＦＴＤＰ−１７）、脱抑制−痴呆−パーキンソン病−筋萎縮症複合（disinhibition-dementia-parkinsonism-amyotrophy complex）（ＤＤＰＡＣ）、淡蒼球・橋・黒質の変性（ＰＰＮＤ）、グアム島ＡＬＳ症候群、淡蒼球・黒質・ルイ体の変性（ＰＮＬＤ）、または大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物であって、該治療又は予防が、以下の投与レジメン：約５０または約７５mgを１日３または４回、又は約１００または約１２５mgを１日２回、による化合物の投与を含む、組成物。
化合物が、下記：
（Ａ）塩化エチルチオニニウム（ＥＴＣ）、
（Ｂ）塩化１，９−ジエチルメチルチオニニウム（ＤＥＭＴＣ）、又は
（Ｆ）塩化エチルチオニニウム塩化亜鉛混合塩（ＥＴＺ）である、患者のアルツハイマー病（ＡＤ）を治療または予防する方法に用いるための、該化合物を含む組成物であって、該治療又は予防が、以下の投与レジメン：約５０または約７５mgを１日３または４回、又は約１００または約１２５mgを１日２回、による化合物の投与を含む、組成物。
化合物が、（Ａ）塩化エチルチオニニウム（ＥＴＣ）である、請求項１３〜１７のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、（Ｂ）塩化１，９−ジエチルメチルチオニニウム（ＤＥＭＴＣ）である、請求項１３〜１７のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、（Ｆ）塩化エチルチオニニウム塩化亜鉛混合塩（ＥＴＺ）である、請求項１３〜１７のいずれか１項記載の組成物。
化合物が、２０〜３００mgの量のその化合物および薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む投与単位の形態で提供される、請求項１〜２０のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、化合物の経口投与を含む、請求項１〜２１のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、コリンエステラーゼ阻害剤での治療を更に含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、ドネペジル（Aricept（商標））、リバスチグミン（Exelon（商標））、またはガランタミン（Reminyl（商標））での治療を更に含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストでの治療を更に含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、メマンチン（Ebixa（商標）、Namenda（商標））での治療を更に含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、ムスカリン受容体アゴニストでの治療を更に含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の組成物。
治療または予防が、β−アミロイドにプロセスされる、アミロイド前駆体蛋白質の阻害剤による治療を更に含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の組成物。
凝集体又は蛋白質を、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である化合物と接触させることを含むタウ蛋白質の凝集を後退または阻害するためのインビトロでの方法。
化合物が、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）であり、該化合物が、１種以上の検出性標識を取込むか、またはそれとコンジュゲートされるか、キレート化されるか、もしくは他の方法で結合される、タウプロテイノパチーの診断または予後の方法において使用するための、化合物を含む組成物。
タウ蛋白質または凝集したタウ蛋白質と、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である化合物を接触させる工程を含む、タウ蛋白質または凝集したタウ蛋白質を標識する方法であって、該化合物が、１種以上の検出性標識を取込むか、またはそれとコンジュゲートされるか、キレート化されるか、もしくは他の方法で結合される、方法。
タウ蛋白質または凝集したタウ蛋白質と、下記：
（Ｃ）塩化１，９−ジメチルエチルチオニニウム（ＤＭＥＴＣ）、
（Ｄ）塩化１，９−ジエチルエチルチオニニウム（ＤＥＥＴＣ）、
（Ｉ）ヨウ化エチルチオニニウム（ＥＴＩ）、
（Ｊ）ヨウ化エチルチオニニウムヨウ化水素混合塩（ＥＴＩ．ＨＩ）、又は
（Ｌ）硝酸エチルチオニニウム（ＥＴＮ）である化合物を接触させる工程、及び
タウ蛋白質（または凝集したタウ蛋白質）に結合した前記化合物の存在および／または量を検出する工程を含む、タウ蛋白質または凝集したタウ蛋白質を検出する方法であって、該化合物が、１種以上の検出性標識を取込むか、またはそれとコンジュゲートされるか、キレート化されるか、もしくは他の方法で結合される、方法。