JP2009530293A5

JP2009530293A5 -

Info

Publication number: JP2009530293A5
Application number: JP2009500473A
Authority: JP
Filing date: 2007-03-14
Publication date: 2011-03-17

Claims

炎症疾患を処置するための組成物であって、グルココルチコイドアゴニストおよび式Ｉの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、フェニル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環ヘテロアリールであり、これらのいずれかは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
炎症疾患を処置するための組成物であって、グルココルチコイドアゴニストおよび式ＩＩＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有し、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている単環ヘテロアリールである、組成物。
炎症疾患を処置するための組成物であって、グルココルチコイドアゴニストおよび式ＩＶの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、
組成物。
炎症疾患を処置するための組成物であって、グルココルチコイドアゴニストおよび式Ｖの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
炎症疾患を処置するための組成物であって、グルココルチコイドアゴニストおよび式ＶＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、
組成物。
請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルケニル、あるいは任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が置換されていない、組成物。
請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、水素である、組成物。
請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、水素、ヒドロキシ、またはオキソである、組成物。
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々がヒドロキシで任意に置換されている、組成物。
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、メチルまたはエチルであり、これらの各々がヒドロキシで置換されている、組成物。
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、水素またはハロである、組成物。
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が置換されていない、組成物。
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員または６員の単環ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、フラン−イル、チオフェン−イル、ピロール−イル、ピリジン−イル、ピラゾール−イル、１，３，４−チアジアジオール−イル、１，３，５−トリアジン−イル、ピラジン−イル、ピリミジン−イル、ピリダジン−イル、イソオキサゾール−イル、またはイソチアゾール−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、ピリジン−イルである、組成物。
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イルまたはピリジン−３−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物であって、該組成物が、さらに、薬学的に許容できる担体を含む、組成物。
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の組成物であって、前記グルココルチコイドアゴニストが、ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、酢酸フルドロコルチゾン、酢酸デオキシコルチコステロン、アルドステロン、またはこれらの組み合わせである、組成物。
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の組成物であって、該組成物が、さらに、ＮＳＡＩＤを含む、組成物。
グルココルチコイドアゴニストおよび式Ｉの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含む医薬組成物であって、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、フェニル、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環ヘテロアリールであり、これらのいずれかは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、医薬組成物。
グルココルチコイドアゴニストおよび式ＩＩＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含む医薬組成物であって、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環ヘテロアリールであり、該へテロアリールは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
グルココルチコイドアゴニストおよび式ＩＶの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含む医薬組成物であって、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
グルココルチコイドアゴニストおよび式Ｖの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含む医薬組成物であって、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、
組成物。
グルココルチコイドアゴニストおよび式ＶＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含む医薬組成物であって、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、
組成物。
請求項２７〜３１のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項２７〜３３のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が、置換されていない、組成物。
請求項２７〜３４のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、水素である、組成物。
請求項２７〜３５のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、水素、ヒドロキシ、またはオキソである、組成物。
請求項２７〜３６のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項２７〜３７のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、あるいは任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項２７〜３７のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が、ヒドロキシで任意に置換されている、組成物。
請求項２７〜３９のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、メチルまたはエチルであり、これらの各々が、ヒドロキシで置換されている、組成物。
請求項２７〜４０のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、水素またはハロである、組成物。
請求項２７〜４１のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項２７〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、あるいは任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項２７〜４３のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が、置換されていない、組成物。
請求項２７〜４４のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員または６員からなる単環へテロアリールであり、該へテロアリールは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２７〜４５のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、他の実施例では、環Ａは、フラン−イル、チオフェン−イル、ピロール−イル、ピロリジン−イル、ピラゾール−イル、１，３，４−チアジアジオール−イル、１，３，５−トリアジン−イル、ピラジン−イル、ピリミジン−イル、ピリダジン−イル、イソオキサゾール−イル、またはイソチアゾール−イルであり、これらの各々が、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２７〜４６のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されているピリジン−イルである、組成物。
請求項２７〜４７のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イルであり、これらの各々が、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２７〜４８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イルまたはピリジン−３−イルであり、これらの各々が、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２７〜４９のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、前記グルココルチコイドアゴニストが、さらに、ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、酢酸フルドロコルチゾン、酢酸デオキシコルチコステロン、アルドステロン、またはこれらの組み合わせを含む、組成物。
請求項２７〜５０のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、さらに、ＮＳＡＩＤを含む、組成物。
グルココルチコイドアゴニストおよび表Ａから選択された化合物を含む、医薬組成物。
炎症疾患の重症度を処置または低減するための組成物であって、請求項２７〜５１のいずれか１項に記載された化合物を含む、組成物。