JP2009530286A5

JP2009530286A5 -

Info

Publication number: JP2009530286A5
Application number: JP2009500451A
Authority: JP
Filing date: 2007-03-14
Publication date: 2011-03-17
Anticipated expiration: 2027-03-14

Claims

高血圧症を処置するための組成物であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、フェニル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環ヘテロアリールであり、これらのいずれかは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
高血圧症を処置するための組成物であって、式ＩＩＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有し、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている単環ヘテロアリールである、組成物。
高血圧症を処置するための組成物であって、式ＩＶの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
高血圧症を処置するための組成物であって、式Ｖの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
高血圧症を処置するための組成物であって、式ＶＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が置換されていない、組成物。
請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、水素である、組成物。
請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、水素、ヒドロキシ、またはオキソである、組成物。
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々がヒドロキシで任意に置換されている、組成物。
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、メチルまたはエチルであり、これらの各々がヒドロキシで置換されている、組成物。
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、水素またはハロである、組成物。
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が置換されていない、組成物。
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員または６員の単環ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、フラン−イル、チオフェン−イル、ピロール−イル、ピリジン−イル、ピラゾール−イル、１，３，４−チアジアジオール−イル、１，３，５−トリアジン−イル、ピラジン−イル、ピリミジン−イル、ピリダジン−イル、イソオキサゾール−イル、またはイソチアゾール−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、ピリジン−イルである、組成物。
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イルまたはピリジン−３−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物であって、前記組成物が、さらに、薬学的に許容できる担体を含む、組成物。
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の組成物であって、前記組成物が、さらに、利尿剤、スタチン、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、レニン阻害剤、β−アドレナリン受容体遮断薬、アルドステロン受容体遮断薬、またはこれらの組み合わせを含む、組成物。
脂質を下げるための組成物であって、スタチンおよび式Ｉの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、フェニル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環ヘテロアリールであり、これらの各々は、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
脂質を下げるための組成物であって、スタチンおよび式ＩＩＩの化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
脂質を下げるための組成物であって、スタチンおよび式ＩＶの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
脂質を下げるための組成物であって、スタチンおよび式Ｖの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
脂質を下げるための組成物であって、スタチンおよび式ＶＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、組成物。
請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項２６〜３１のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が置換されていない、組成物。
請求項２６〜３３のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_１が、水素である、組成物。
請求項２６〜３４のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、水素、ヒドロキシ、またはオキソである、組成物。
請求項２６〜３５のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項２６〜３６のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項２６〜３７のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々がヒドロキシで任意に置換されている、組成物。
請求項２６〜３８のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_２が、メチルまたはエチルであり、これらの各々がヒドロキシで置換されている、組成物。
請求項２６〜３９のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、水素またはハロである、組成物。
請求項２６〜４０のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項２６〜４１のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項２６〜４２のいずれか１項に記載の組成物であって、Ｒ_３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、各々が置換されていない、組成物。
請求項２６〜４３のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員または６員からなる単環ヘテロアリールであり、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２６〜４４のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、フラン−イル、チオフェン−イル、ピロール−イル、ピリジン−イル、ピラゾール−イル、１，３，４−チアジアジオール−イル、１，３，５−トリアジン−イル、ピラジン−イル、ピリミジン−イル、ピリダジン−イル、イソオキサゾール−イル、またはイソチアゾール−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２６〜４５のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されているピリジン−イルである、組成物。
請求項２６〜４６のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２６〜４７のいずれか１項に記載の組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イルまたはピリジン−３−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項２６〜４８のいずれか１項に記載の組成物であって、前記組成物が、さらに、薬学的に許容できる担体を含む、組成物。
請求項２６〜４９のいずれか１項に記載の組成物であって、前記組成物が、さらに、利尿剤、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、レニン阻害剤、β−アドレナリン受容体遮断薬、アルドステロン受容体遮断薬、またはこれらの組み合わせを含む、組成物。
医薬組成物であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
各環Ａは、フェニル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環ヘテロアリールであり、これらのいずれかは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
医薬組成物であって、式ＩＩＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族であり、
環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する任意に置換された単環ヘテロアリールであり、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
医薬組成物であって、式ＩＶの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、
組成物。
医薬組成物であって、式Ｖの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、
組成物。
医薬組成物であって、式ＶＩの化合物または薬学的に許容できる該化合物の塩を含み、

式中、
Ｒ_１は、水素または任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_２は、水素、ヒドロキシ、またはヒドロキシで任意に置換された脂肪族であり、
Ｒ_３は、水素、ハロ、または任意に置換された脂肪族である、
組成物。
請求項５１〜５５のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項５１〜５６のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項５１〜５７のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々が置換されていない、組成物。
請求項５１〜５８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_１が、水素である、組成物。
請求項５１〜５９のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、水素、ヒドロキシ、またはオキソである、組成物。
請求項５１〜６０のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項５１〜６１のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項５１〜６２のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、これらの各々がヒドロキシで任意に置換されている、組成物。
請求項５１〜６３のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_２が、メチルまたはエチルであり、これらの各々がヒドロキシで置換されている、組成物。
請求項５１〜６４のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、水素またはハロである、組成物。
請求項５１〜６５のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換されたＣ_１−６脂肪族である、組成物。
請求項５１〜６６のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_１−６アルキル、任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルケニル、または任意に置換された直鎖または分枝鎖のＣ_２−６アルキニルである、組成物。
請求項５１〜６７のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ_３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、またはヘキシルであり、各々が置換されていない、組成物。
請求項５１〜６８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員または６員からなる単環ヘテロアリールであり、該へテロアリールは、環Ａ上の化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項５１〜６９のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、他の実施例では、環Ａは、フラン−イル、チオフェン−イル、ピロール−イル、ピリジン−イル、ピラゾール−イル、１，３，４−チアジアジオール−イル、１，３，５−トリアジン−イル、ピラジン−イル、ピリミジン−イル、ピリダジン−イル、イソオキサゾール−イル、またはイソチアゾール−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている、組成物。
請求項５１〜７０のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されているピリジン−イルである、組成物。
請求項５１〜７１のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている組成物。
請求項５１〜７２のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、環Ａは、ピリジン−２−イルまたはピリジン−３−イルであり、これらの各々は、化学的に適したいずれかの位置において−ＣＨ_２−Ｒ_１により置換されている組成物。
請求項５１〜７３のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、さらに、利尿剤、スタチン、アンギオテンシンＩＩ受容体阻害剤、レニン阻害剤、β−アドレナリン受容体遮断薬、またはこれらの組み合わせを含む、組成物。
表Ａから選択された化合物を含む医薬組成物。
高血圧症の重症度を処置または低減するための組成物であって、請求項５１〜７５のいずれか１項に記載された化合物を含む、組成物。