JP2009527505A5 - - Google Patents

Claims (12)

1. ａ）ドキソルビシンまたは医薬的に許容されるその塩と、
   ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体の混合物であって、前記共重合体混合物は、２つのブロック共重合体を含み、そのうちの１つは、前記共重合体混合物の約１０重量％から約５０重量％のエチレンオキシド含量を有する疎水性重合体であり、もう１つは、前記共重合体混合物の約５０重量％から約９０重量％のエチレンオキシド含量を有する親水性共重合体である、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体の混合物と、
   ｃ）ラクトースであって、少なくとも、水性媒体中に前記ドキソルビシンまたはその塩を可溶化するのに十分な量で前記組成物に存在する、ラクトースと、
   を含む、組成物。
2. 前記ラクトースが、前記組成物中のドキソルビシンまたはその塩の重量に基づき、約２．５重量部から約２５重量部の量で前記組成物に存在する、請求項１に記載の組成物。
3. 前記組成物中の前記共重合体混合物が、前記組成物中のドキソルビシンまたはその塩の約４重量部から約４０重量部の量で存在する、請求項２に記載の組成物。
4. 前記親水性共重合体が、前記疎水性共重合体の約２重量部から約２０重量部の量で存在する、請求項３に記載の組成物。
5. 前記親水性共重合体が、前記疎水性共重合体の１重量部当り３重量部から１０重量部の量で存在する、請求項４に記載の組成物。
6. 前記組成物が、前記組成物中のドキソルビシンの重量に基づき、約１０重量部から約１５重量部の前記共重合体混合物を含む、請求項４に記載の組成物。
7. 前記ブロック共重合体が、以下の式：
   

   

   
   または
   
   

   

   
   （式中、ｘ、ｙ、ｚ、ｉ、およびｊは、約２から約８００の値を有し、各Ｒ^１、Ｒ^２の対は、一方が水素であり、他方がメチル基である）
   で表される化合物から選択される、請求項６に記載の組成物。
8. 両ブロック共重合体が、以下の式：
   

   

   
   （式中、ｘ、ｙ、およびｚは、約２から約８００の値を有する）
   を有する、請求項７に記載の組成物。
9. 前記組成物が、少なくとも、前記組成物中の前記ドキソルビシンまたは医薬的に許容されるその塩を安定化させるのに十分な量のメチルパラベンを含む、請求項１に記載の組成物。
10. 前記組成物が、ドキソルビシンまたは医薬的に許容されるその塩の重量に基づき、約０．１重量部から２重量部の量のメチルパラベンを含む、請求項８に記載の組成物。
11. 両ブロック共重合体が、以下の式：
    

    

    
    （式中、ｘ、ｙ、およびｚは、約２から約８００の値を有する）
    を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
12. ドキソルビシン組成物の形成方法であって、
    ａ）所定量のドキソルビシンまたは医薬的に許容されるその塩と、
    ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体の混合物であって、前記共重合体混合物は、２つのブロック共重合体を含み、そのうちの１つは、前記共重合体混合物の約１０重量％から約５０重量％のエチレンオキシド含量を有する疎水性共重合体であり、もう１つのブロック共重合体は、前記共重合体混合物の約５０重量％から約９０重量％のエチレンオキシド含量を有する親水性共重合体である、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体の混合物と、
    ｃ）少なくとも、水性媒体中の前記ドキソルビシンの迅速な溶解を提供するのに十分な量で前記組成物中に存在する、ラクトースと、
    を含む第１の混合物を用意するステップと、
    前記第１の混合物を水性媒体中に溶解するステップと、
    乾燥固体として前記第１の混合物を形成するために前記第１の混合物を含む前記水性媒体を凍結乾燥するステップと、
    を含む方法。