JP2013505233A5 - - Google Patents
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Description
経口投与用の医薬組成物は、活性成分となる３，３'−ジインドリルメタンおよび標的剤を包含し、標的剤はオキシエチレンとオキシプロピレンとのブロック共重合体であり、該ブロック共重合体の疎水性ブロック含有量は５０質量％未満であり、親水性ブロックの分子量は２，２５０Ｄａ以上であり、該ブロック共重合体と該活性成分との比率は１０：１〜２：１の範囲内であることを特徴とする医薬組成物である。
意外にも、ＤＩＭの生物学的利用能は、親水性ブロックの分子量にも依存することを発見した。生物学的利用能の向上に、疎水性ブロックの含有量が５０質量％未満であり、親水性ブロックの分子量が２，２５０Ｄａ以上である、オキシエチレンとオキシプロピレンとのブロック共重合体が寄与する。プルロニックＦ１２７が最も高い効率を示し、３ｍｇ／ｍｌ以上のＤＩＭを含有する安定な水系分散液を得るために使用することができる。このＤＩＭ組成物をラットに経口投与したところ、その生物学的利用能は有意に上昇した（５倍を超えた）。ブロック共重合体と活性成分との比率は、所望の放出時間に依存して変化するが、平均的には１０：１〜２：１の範囲内である。プルロニックＦ１２７とＤＩＭの最適な比率は、６：１である。
Claims (5)
- 活性成分としての３，３'−ジインドリルメタンおよび標的剤を包含する経口投与用医薬組成物であって、該標的剤はオキシエチレンとオキシプロピレンとのブロック共重合体であり、該ブロック共重合体の疎水性ブロック含有量は５０質量％未満であり、親水性ブロックの分子量は２，２５０Ｄａ以上であり、該ブロック共重合体と該活性成分との比率は１０：１〜２：１の範囲内であることを特徴とする医薬組成物。
- オキシエチレンとオキシプロピレンとのブロック共重合体としてプルロニックＦ１２７を包含する、請求項１に記載の医薬組成物。
- プルロニックＬ１０を更に包含する、請求項２に記載の医薬組成物。
- 薬学的に許容される担体を更に包含する、請求項１に記載の医薬組成物。
- 錠剤、凍結乾燥粉末、懸濁液またはカプセル剤の剤形であることを特徴とする、請求項４に記載の医薬組成物。
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