JP2009507793A - グリシルサイクリンの9−アミノカルボニル置換誘導体 - Google Patents
グリシルサイクリンの9−アミノカルボニル置換誘導体 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本発明は、抗生物質製剤として有用であり、広範な生物(テトラサイクリンおよび他の抗生物質に耐性を示す生物が含まれる)に抗菌活性を示すグリシルサイクリンの9−アミノカルボニル置換誘導体に関する。
1947年以来、種々のテトラサイクリン抗生物質が、ヒトおよび動物の感染症治療のために合成され、説明されてきた。テトラサイクリンは、細菌リボゾームの30Sサブユニットに結合してアミノアシルRNA結合を防止することによってタンパク質合成を阻害する(非特許文献1)。多数の臨床的に重要な微生物の間でテトラサイクリン耐性が認められ、この抗生物質の有用性が制限される。細菌のテトラサイクリン耐性には、以下の2つの主な機構が存在する:a)細胞膜中に存在するタンパク質によって媒介される、テトラサイクリンの細胞内蓄積が防止される抗生物質のエネルギー依存性流出(非特許文献2、およびb)細胞質タンパク質によって媒介される、テトラサイクリンがもはやタンパク質に結合しないかタンパク質合成を阻害するようにリボゾームと相互作用するリボゾーム防御(非特許文献3)。耐性の流出機構は、tetA−tetLと命名された耐性決定因子によってコードされる。これらは、多数のグラム陰性細菌(腸内細菌科、シュードモナス属、ヘモフィルス属、およびアエロモナス属など)(耐性遺伝子クラスA−E)およびグラム陽性細菌(ブドウ球菌属、バチルス属、およびレンサ球菌属など)(耐性遺伝子クラスKおよびL)で共通である。耐性のリボゾーム防御機構は、TetM、N、およびOと命名された耐性決定因子によってコードされ、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、カンピロバクター属、ガードネレラ属、ヘモフィルス属、およびマイコプラズマ属で共通である(非特許文献3)。
本発明は、抗菌活性を有する式Iによって示されるグリシルサイクリンの9−アミノカルボニル置換誘導体、これらの新規の化合物を投与する場合のヒトおよび他の動物の感染症の治療方法、これらの化合物を含む薬学的調製物、ならびに式Iの化合物の新規の製造方法に関する。
R1は、水素、−OH、アミノ、−NR7R8、ハロゲン、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アルキニル、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールおよびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、ならびにハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニルから選択され、
R2は、水素、ハロゲン、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じてされていてよい)、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アルキニル、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールおよびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、ならびにハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニルから選択され、
R3は、部分R9、
R4は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アルキニル、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールおよびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニル、6、10、または14個の炭素原子のアリール(ここで、アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、N−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、必要に応じて置換された7〜13個の炭素原子のアロイル、SR3、必要に応じて置換されたヘテロアリール、ならびに必要に応じて置換されたヘテロアリールカルボニルから選択され、
R5は、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、6、10、または14個の炭素原子のアリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、アロイル、−CH2(CO)OCH2アリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された6、10、または14個の炭素原子のアリール、必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニル、3〜6個の環原子のシクロアルキル、アリール−CH=CH−、シクロアルキル−アルキル、ならびにアダマンチルから選択され、
R6は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール、(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、ならびに3〜6個の炭素原子のシクロアルキルから選択され、
R7およびR8は、それぞれ独立して、Hまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであるか、R7およびR8は、必要に応じて共に窒素原子とそれぞれ結合した場合、3〜8員環のヘテロシクリル環を形成し、
R9は、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキルまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであり、
R10は、Hまたは1〜12個の炭素原子のアルキルである)によって示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
R4が、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、およびアリールオキシ(ここで、該アリールおよびアリールオキシは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)から選択され、
R5が、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、6、10、または14個の炭素原子のアリール、およびアリールオキシ(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、アロイル、−CH2(CO)OCH2アリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された6、10、または14個の炭素原子のアリール、3〜6個の環原子のシクロアルキル、アリール−CH=CH−、シクロアルキル−アルキル、ならびにアダマンチルから選択され、
R6が水素であり、
R7およびR8は、それぞれ独立して、Hまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであり、
R9は、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキルまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであり、
R10がHである、式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
1−({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)エチルアセテート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート。
ベンジル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
エチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、および
イソブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−3−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−3−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フロエート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フロエート。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルプロピオネート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロプロパンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
ブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート、
イソブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート、
メチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルペンタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−シクロヘキシルプロパノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル(4−フルオロフェノキシ)アセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキシルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ナフトエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−ナフトエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジフルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,4,6−トリメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−イソプロポキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,4,5−トリメトキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメトキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル(2E)−3−フェニルプロプ−2−エノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ヘプチルオキシ)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(2−フェニルエチル)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ドデシルオキシ)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(アセチルアミノ)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアントラセン−9−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ベンゾイルベンゾエート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルジフェニルアセテート。
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル4−フルオロベンゾエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルピバレート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル3,3−ジメチルブタノエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル2,2−ジメチルブタノエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル2−エチルブタノエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルチオフェン−2−カルボキシレート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルシクロペンチルアセテート、および
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル4−tert−ブチルベンゾエート。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1H−インドール−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルニコチネート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルイソニコチネート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ピロリジン−1−イルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチル−1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−メチル−1H−インドール−3−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルキノリン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート。
(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aR)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート、
(2−オキソ−5−フェニル−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7R,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
[5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル]メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
(2−オキソ−5−フェニル−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート、および
[5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル]メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート。
R4は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アルキニル、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールおよびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニル、6、10、または14個の炭素原子のアリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、N−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、必要に応じて置換された7〜13個の炭素原子のアロイル、SR3、必要に応じて置換されたヘテロアリール、ならびに必要に応じて置換されたヘテロアリールカルボニルから選択され、
R5は、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、6、10、または14個の炭素原子のアリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、アロイル、−CH2(CO)OCH2アリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された6、10、または14個の炭素原子のアリール、必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニル、3〜6個の環原子のシクロアルキル、アリール−CH=CH−、シクロアルキル−アルキル、ならびにアダマントリル(adamantly)から選択され、
R6は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール、(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、ならびに3〜6個の炭素原子のシクロアルキルから選択され、
R10は、Hまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであり、
Qは、−OR11、Cl、Br、またはIであり、
R11は、H、ニトロで必要に応じて置換されたベンジル、または式:
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンタンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルプロピオネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチルブタノエート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(シクロペンチルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロプロパンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルペンタノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−シクロヘキシルプロパノエート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−[({[(4−フルオロフェノキシ)アセチル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシネート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(シクロヘキシルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジメチルベンゾエート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(フェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1H−インドール−2−カルボキシレート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(ジフェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ナフトエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−ナフトエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−メチル−1H−インドール−3−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルキノリン−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルニコチネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルイソニコチネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジフルオロベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フルオロベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(1H−ピロール−1−イル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,4,6−トリメチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−イソプロポキシベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,4,5−トリメトキシベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメトキシベンゾエート、
3−フェニル−アクリル酸(ベンジルオキシカルボニルメチル−tert−ブチル−カルバモイルオキシ)−メチルエステル、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチル−1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、
ベンジルN−{[({[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル}オキシ)メトキシ]カルボニル}−N−(tert−ブチル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ヘプチルオキシ)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(2−フェニルエチル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ドデシルオキシ)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(アセチルアミノ)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアントラセン−9−カルボキシレート、および
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ベンゾイルベンゾエート。
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−tert−ブチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(イソブチリルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロペンチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−メチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(ヘプタノイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(プロピオニルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3,5−ジメチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−フルオロベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3−メチルブタノイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロペンチルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロプロピルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−({[(1−アダマンチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(ペンタノイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロブチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3−シクロヘキシルプロパノイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(4−フルオロフェノキシ)アセチル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロヘキシルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2,6−ジメチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(フェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2,2−ジメチルプロパノイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−({[(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−({[(1,1’−ビフェニル−4−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−メトキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(1H−インドール−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(ジフェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(1−ナフトイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(2−ナフトイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(1−メチル−1H−インドール−3−イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(キノリン−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(ピリジン−3−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(イソニコチノイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2,6−ジフルオロベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2−フルオロベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[2−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−ピロリジン−1−イルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−({[(1,1’−ビフェニル−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(メシチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−イソプロポキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3,4,5−トリメトキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3,5−ジメトキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(2E)−3−フェニルプロプ−2−エノイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(3−メチル−1−ベンゾフラン−2−イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−{[({[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル}オキシ)メトキシ]カルボニル}−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[4−(ヘプチルオキシ)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[2−(2−フェニルエチル)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[4−(ドデシルオキシ)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−[({[4−(アセチルアミノ)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−({[(9−アントリルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、および
N−({[(4−ベンゾイルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン。
本発明のさらなる実施形態は、以下の特に好ましい式IIの化合物またはその薬学的に許容可能な塩である:
3,3−ジメチル−酪酸[tert−ブチル−(2−イソブトキシカルボニルオキシ−2−オキソ−エチル)−カルバモイルオキシ)−メチルエステル。
本発明の化合物を、以下のスキームにしたがって、(1)市販の出発物質、(2)文献の手順に記載のように調製することができる公知の出発物質、または(3)スキームおよび実験手順に記載の新規の中間体から調製することができる。
インビトロ抗菌作用の評価方法
最小阻止濃度(MIC)
抗菌物質感受性試験。抗生物質のインビトロ活性を、National Committee for Clinical Laboratory Standards(NCCLS)推奨の微量液体希釈法(broth microdilution method)によって決定する。Mueller−Hinton IIブロス(MHBII)(BBL Cockeysville,MD)は、本試験手順で使用した培地である。各抗菌薬の連続希釈物を含むマイクロタイタープレートに各生物を接種して、100μlの最終体積中に適切な密度(105 CFU/ml)にする。プレートを、外気中にて35℃で18〜22時間インキュベートする。全単離物の最小阻止濃度を、肉眼によって検出される生物の成長を完全に阻害する抗菌薬の最低濃度と定義する。
標準的な薬理試験手順
水、マウス血清、またはヒト血清中でのプレインキュベーションによって40種の選択したグラム陽性細菌株およびグラム陰性細菌株のパネルに対して評価した式Iの代表的化合物を表I〜XIIIに示す。代表的化合物を最初にマウス血清中で1時間インキュベートし、その後に選択したグラム陽性細菌株およびグラム陰性細菌株のパネルに対してインビトロ試験を行った。また、全化合物を、水中で1時間プレインキュベートし、その後にコントロールとして試験した。式Iの代表的化合物を、ヒト血清中でインキュベートし、その後にMICを決定する。インビボ活性が証明された式Iの代表的化合物を、種々の安定性試験にさらに供した。式Iの代表的化合物のインビトロ試験データのまとめを、表1に示す。選択された実施例(87および27)のさらなるインビトロデータを、表2および5にそれぞれ示す。式Iの代表的実施例のMICを、表3および4にさらに示す。表6は、マウスにおける黄色ブドウ球菌Smith株に対する式Iの化合物の代表的実施例のインビトロおよびインビボ活性を示す。表7は、マウスにおける大腸菌(E.coli)に対する式Iの化合物の代表的実施例のインビボ(経口、iv)活性およびインビトロ(MIC)活性を示す。表8は、マウスにおける黄色ブドウ球菌(Staph aureus)Smith株に対する式Iの化合物の代表的実施例のインビボ(経口、iv)活性およびインビトロ(MIC)活性を示す。表9は、ヒト血清および水中の大腸菌およびヒト血清および水中の黄色ブドウ球菌に対する式Iの化合物の代表的実施例のインビトロ(MIC)活性を示す。表10は、哺乳動物における黄色ブドウ球菌Smith株および大腸菌番号311に対する式Iの化合物の代表的実施例のインビボ単回経口用量(SOD)および単回静脈内用量(SIV)のED50データを示す。
(Tert−ブチル−クロロメトキシカルボニル−アミノ)−酸性酸ベンジルエステル
3,3−ジメチル−酪酸(ベンジルオキシカルボニルメチル−tert−ブチル−カルバモイルオキシ)−メチルエステル
基準化合物1由来の(tert−ブチル−クロロメトキシカルボニル−アミノ)−酸性酸ベンジルエステルおよび適切なカルボン酸を用いて、上記の基準化合物2に詳述した方法に実質的に従って、以下の表Aに列挙した本発明の基準化合物3〜55を調製する。
基準例57〜108(表B)
上記の基準化合物56に詳述した方法に実質的に従って、基準化合物3〜55の適切なベンジルエステルを用いて、以下の表Bに列挙した本発明の基準化合物57〜108を調製する。
3,3−ジメチル酪酸エチルスルファニルカルボニルオキシメチルエステル
ベンジルN−(ブトキシカルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシネート
4−ニトロフェニル(2−オキソ−5−フェニル−1,3−ジオキソール−4−イル)メチルカルボネート
[5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル]メチル4−ニトロフェニルカルボネート
4−tert−ブチル−10,10−ジメチル−3,6−ジオキソ−2,7−ジオキサ−4−アザ−10−シラウンデク−1−−イル(2E)−3−フェニルアクリレート
4−tert−ブチル−10,10−ジメチル−3,6−ジオキソ−2,7−ジオキサ−4−アザ−10−シラウンデク−1−イルアントラセン−9−カルボキシレート
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 778.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート
MS(ESI)m/z 782.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 764.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート
MS(ESI)m/z 780.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 728.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート
MS(ESI)m/z 768.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート
MS(ESI)m/z 730.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート
MS(ESI)m/z 716.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート
MS(ESI)m/z 764.3((M+H)+。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート
MS(ESI)m/z 778.3((M+H)+)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート
MS(ESI)m/z 744.3((M+H)+)。
ベンジル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート
MS(ESI)m/z 706.3((M+H)+);
HRMS:C36H43N5O10・HClの計算値:741.2777;実測値(ESI):706.31133。
エチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート
MS(ESI)m/z 644.3((M+H)+);
HRMS:C31H41N5O10・HClの計算値:679.2620;実測値(ESI+):644.29398。
イソブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート
MS(ESI)m/z 672.3((M+H)+);
MS(ESI)m/z 336.9((M+2H)2+);
HRMS:C33H45N5O10・HClの計算値:707.2933;実測値(ESI+):672.32618。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート
MS(ESI+)m/z 772.2(M+H);
HRMS:C38H53N5O12・2.00HClの計算値:843.3224;実測値(ESI+):772.37696、
(実施例18)
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 742.3((M+H)+);
HRMS:C36H47N5O12・2.00HClの計算値:813.2755;実測値(ESI+):742.32898。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート
MS(ESI)m/z 758.4((M+H)+);
HRMS:C37H51N5O12・HClの計算値:793.3301;実測値(ESI+):758.36175。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート
MS(ESI+)m/z 820.2(M+H);
HRMS:C42H53N5O12・HClの計算値:855.3458;実測値(ESI+):820.37684。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 840.3((M+H)+);
HRMS:C44H49N5O12・HClの計算値:875.3145;実測値(ESI+):840.34337
(実施例22)
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 792.3((M+H)+);
HRMS:C40H49N5O12・2.00HClの計算値:863.2911;実測値(ESI+):792.34378。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 770.1((M+H)+);
HRMS:C36H43N5O12S・HClの計算値:805.2396;実測値(ESI+):770.27084。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 826.4((M+H)+);
MS(ESI)m/z 414((M+2H)2+);
HRMS:C43H47N5O12・HClの計算値:861.2988;実測値(ESI+):826.32782。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 756.3((M+H)+);
MS(ESI)m/z 378.9((M+2H)2+);
HRMS:C35H41N5O12S・HClの計算値:791.2239;実測値(ESI+):756.2532。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 778.3((M+H)+);
HRMS:C39H47N5O12・HClの計算値:813.2988;実測値(ESI+):778.32984。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−3−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 756.3((M+H)+);
HRMS:C35H41N5O12S・HClの計算値:791.2239;実測値(ESI+):756.2547。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 806.4((M+H)+);
MS(ESI)m/z 403.9((M+2H)2+);
HRMS:C41H51N5O12・HClの計算値:841.3301;実測値(ESI+):806.36024。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−3−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 770.3((M+H)+);
HRMS:C36H43N5O12S・HClの計算値:805.2396;実測値(ESI+):770.27028。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フロエート
MS(ESI)m/z 752.2((M−H)−);
HRMS:C36H43N5O13・HClの計算値:789.2624;実測値(ESI+):754.29242。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フロエート
MS(ESI)m/z 740.19(M+H)。
1−({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)酢酸エチル
MS(ESI)m/z 716.14(M+H);
HRMS:C34H45N5O12の計算値:715.3065;実測値(ESI+):716.31469。
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 756.08(M+H);
HRMS:C37H49N5O12の計算値:755.3378;実測値(ESI+):756.34507。
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 70.64(M+H);
HRMS:C38H51N5O12・HClの計算値:805.3301;実測値(ESI+):770.36093。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート
MS m/z 00−304761LMS;
HRMS:C36H49N5O12・HClの計算値:779.3145;実測値(ESI+):744.34539。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート
MS m/z 00−304762LMS;
HRMS:C37H51N5O12・HClの計算値:793.3301;実測値(ESI+):758.36071。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート
MS m/z 00−304763LMS;
HRMS:C36H49N5O12・HClの計算値:779.3145;実測値(ESI+):744.3452。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート
MS(ESI)m/z 770.7(M+H);
HRMS:C38H51N5O12・HClの計算値:805.3301;実測値(ESI+):770.36062。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 822.9(M+H);
HRMS:C42H55N5O12・HClの計算値:857.3614;実測値(ESI+):822.39184。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート
MS(ESI)m/z 754.2((M−H)−);
HRMS:C37H49N5O12・HClの計算値:791.3145;実測値(ESI+):756.34433。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 808.8(M+H);
HRMS:C41H53N5O12・HClの計算値:843.3458;実測値(ESI+):808.37604。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート
MS(ESI)m/z 758.55(M+H);
HRMS:C37H51N5O12・HClの計算値:793.3301;実測値(ESI+):758.36201。
スキームIIによる調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 820.37(M+H);
HRMS:C42H53N5O12・HClの計算値:855.3458;実測値(ESI+):820.37574。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート
MS(ESI)m/z 758.63(M+H);
HRMS:C37H51N5O12・HClの計算値:793.3301;実測値(ESI+):758.36119。
スキーム2による調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート
MS(ESI)m/z 730.38(M+H);
HRMS:C35H47N5O12・HClの計算値:765.2988;実測値(ESI+):730.33002。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンタンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 754.09((M−H)−);
HRMS:C37H49N5O12・HClの計算値:791.3145;実測値(ESI+):378.67644。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 778.34(M+H);
HRMS:C39H47N5O12の計算値:777.3221;実測値(ESI+):778.33065。
スキームIIによる調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート
MS(ESI)m/z 772.45(M+H);
HRMS:C38H53N5O12・HClの計算値:807.3458;実測値(ESI+):772.37695。
スキームIIによる調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルプロピオネート
MS(ESI)m/z 716.3(M+H);
HRMS:C34H45N5O12・HClの計算値:751.2832;実測値(ESI+):716.31461
(実施例50)
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 770.36(M+H);
HRMS:C38H51N5O12・HClの計算値:805.3301;実測値(ESI−):768.34546。
スキーム2による調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 792.32(M+H);
HRMS:C40H49N5O12・HClの計算値:827.3145;実測値(ESI+):792.34613。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート
MS(ESI)m/z 782.3(M+H);
HRMS:C38H44FN5O12・HClの計算値:817.2737;実測値(ESI+):782.30406。
スキーム2による調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチルブタノエート
MS(ESI)m/z 744.37(M+H);
HRMS:C36H49N5O12・HClの計算値:779.3145;実測値(ESI+):744.34481。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート
MS(ESI)m/z 770.4(M+H);
HRMS:C38H51N5O12・HClの計算値:805.3301;実測値(ESI+):770.35888。
スキーム2による調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(トリフルオロメチル)ベンゾエート
MS(ESI)m/z 832.2(M+H);
MS(ESI)m/z 416.6(M+2H);
HRMS:C39H44F3N5O12・HClの計算値:867.2705;実測値(ESI+):832.30055。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロプロパンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 728.34(M+H);
HRMS:C35H45N5O12・HClの計算値:763.2832;実測値(ESI+):728.31289。
スキーム2による調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 822.5(M+H);
HRMS:C42H55N5O12・HClの計算値:857.3614;実測値(ESI+):822.39237。
ブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート
MS(ESI)m/z 686.4(M+H);
HRMS:C34H47N5O10・HClの計算値:721.3090;実測値(ESI+):686.34079。
イソブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート
MS(ESI)m/z 686.3(M+H);
MS(ESI)m/z 1371.7(2M+H);
HRMS:C34H47N5O10・HClの計算値:721.3090;実測値(ESI−):684.32433。
メチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート
MS(ESI)m/z 644.3(M+H);
MS(ESI)m/z 322.6(M+2H);
HRMS:C31H41N5O10・HClの計算値:679.2620;実測値(ESI−):642.27736。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルペンタノエート
MS(ESI)m/z 742(M−H);
HRMS:C36H49N5O12・HClの計算値:779.3145;実測値(ESI+):744.34613。
スキームIIによる調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート
MS(ESI)m/z 742.4(M+H)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−シクロヘキシルプロパノエート
MS(ESI)m/z 796.4(M−H)。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル(4−フルオロフェノキシ)アセテート
MS(ESI)m/z 812.4(M+H);
MS(ESI)m/z 406.7(M+2H);
HRMS:C39H46FN5O13・HClの計算値:847.2843;実測値(ESI+):812.31518。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキシルアセテート
MS(ESI)m/z 782.2(M−H);
HRMS:C39H53N5O12・HClの計算値:819.3458;実測値(ESI+):784.37621。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジメチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 790.4(M−H);
HRMS:C40H49N5O12・HClの計算値:827.3145;実測値(ESI+):792.34423。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート
MS(ESI)m/z 778.3(M+H);
HRMS:C39H47N5O12・HClの計算値:813.2988;実測値(ESI+):778.3299。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート
MS(ESI)m/z 744.5(M+H);
HRMS:C36H49N5O12・HClの計算値:779.3145;実測値(ESI+):744.34434。
スキームIIによる調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 804.4(M+H);
MS(ESI)m/z 402.7(M+2H);
HRMS:C40H45N5O13・HClの計算値:839.2781;実測値(ESI+):804.30779。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 767.4(M+H);
HRMS:C37H46N6O12の計算値:766.3174;実測値(ESI+):767.32406。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 838.2(M−H);
MS(ESI)m/z 113(TFA−H);
HRMS:C44H49N5O12・HClの計算値:875.3145;実測値(ESI+):840.34496。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート
MS(ESI)m/z 792.3(M−H);
HRMS:C39H47N5O13・HClの計算値:829.2937;実測値(ESI+):794.32511。
スキームIIによる調製
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1H−インドール−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 803.4(M+H);
HRMS:C40H46N6O12・HClの計算値:838.2941;実測値(ESI+):803.32375。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルジフェニルアセテート
MS(ESI)m/z 852.4(M−H);
HRMS:C45H51N5O12・HClの計算値:889.3301;実測値(ESI−):852.3463。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルチオフェン−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 655.2(M−H);
HRMS:C30H32N4O11S・HClの計算値:692.1555;実測値(ESI+):657.18613。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル4−フルオロベンゾエート
MS(ESI)m/z 667.2(M−H);
HRMS:C32H33FN4O11・HClの計算値:704.1897;実測値(ESI+):669.22024。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル3,5−ジメチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 679.2(M+H);
HRMS:C34H38N4O11・HClの計算値:714.2304;実測値(ESI+):679.26076。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルピバレート
MS(ESI)m/z 631.2(M+H);
HRMS:C30H38N4O11・HClの計算値:666.2304;実測値(ESI+):631.26094。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル3,3−ジメチルブタノエート
MS(ESI)m/z 643.3(M−H);
HRMS:C31H40N4O11・HClの計算値:680.2460;実測値(ESI+):645.27632。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル2,2−ジメチルブタノエート
MS(ESI)m/z 645.2(M+H);
HRMS:C31H40N4O11・HClの計算値:680.2460;実測値(ESI+):645.27637。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ナフトエート
MS(ESI)m/z 812.5(M−H);
HRMS:C42H47N5O12・HClの計算値:849.2988;実測値(ESI+):814.33029。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−ナフトエート
MS(ESI)m/z 812.5(M−H);
HRMS:C42H47N5O12・HClの計算値:849.2988;実測値(ESI+):814.33004。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−メチル−1H−インドール−3−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 815.5(M−H);
HRMS:C41H48N6O12・HClの計算値:852.3097;実測値(ESI−):815.32484。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルキノリン−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 813.5(M−H);
HRMS:C41H46N6O12・HClの計算値:850.2941;実測値(ESI+):815.32509。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル2−エチルブタノエート
MS(ESI)m/z 643.4(M−H);
MS(ESI)m/z 1287.7(2M−H);
HRMS:C31H40N4O11・HClの計算値:680.2460;実測値(ESI+):645.27618。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルシクロペンチルアセテート
MS(ESI)m/z 655.3(M−H);
MS(ESI)m/z 1311.7(2M−H);
HRMS:C32H40N4O11・HClの計算値:692.2460;実測値(ESI+):657.27572。
スキーム6による調製
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル4−tert−ブチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 705.1(M−H);
MS(ESI)m/z 1410.9(2M−H);
HRMS:C36H42N4O11・HClの計算値:742.2617;実測値(ESI+):707.29336。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルニコチネート
MS(ESI)m/z 763.5(M−H);
HRMS:C37H44N6O12・HClの計算値:800.2784;実測値(ESI+):765.30896。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルイソニコチネート
HRMS:C37H44N6O12・HClの計算値:800.2784;実測値(ESI+):765.3117。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジフルオロベンゾエート
MS(ESI)m/z 798.2(M−H);
HRMS:C38H43F2N5O12・HClの計算値:835.2643;実測値(ESI+):800.29464。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フルオロベンゾエート
MS(ESI)m/z 780(M−H);
HRMS:C38H44FN5O12・HClの計算値:817.2737;実測値(ESI+):782.30558。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(トリフルオロメチル)ベンゾエート
HRMS:C39H44F3N5O12・HClの計算値:867.2705;実測値(ESI+):832.30026。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ピロリジン−1−イルベンゾエート
MS(ESI)m/z 833.4(M+H);
HRMS:C42H52N6O12・HClの計算値:868.3410;実測値(ESI−):831.3565。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 838.4(M−H);
HRMS:C44H49N5O12・HClの計算値:875.3145;実測値(ESI+):840.34553。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,4,6−トリメチルベンゾエート
MS(ESI)m/z 804.5(M−H);
HRMS:C41H51N5O12・HClの計算値:841.3301;実測値(ESI+):806.36101。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−イソプロポキシベンゾエート
MS(ESI)m/z 820.2(M−H);
HRMS:C41H51N5O13・HClの計算値:857.3250;実測値(ESI−):820.34117。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,4,5−トリメトキシベンゾエート
MS(ESI)m/z 852.2(M−H);
HRMS:C41H51N5O15・HClの計算値:889.3148;実測値(ESI+):854.34728。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメトキシベンゾエート
MS(ESI)m/z 822.1(M−H);
HRMS:C40H49N5O14の計算値:824.3349;実測値(ESI+):824.3351。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル(2E)−3−フェニルプロプ−2−エノエート
MS(ESI)m/z 788.3(M−H);
HRMS:C40H47N5O12・HClの計算値:825.2988;実測値(ESI+):790.33068。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチル−1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 816.5(M−H);
HRMS:C41H47N5O13・HClの計算値:853.2937;実測値(ESI+):818.3234。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセテート
MS(ESI)m/z 912(M−H);
HRMS:C41H45F6N5O12・HClの計算値:949.2736;実測値(ESI+):914.30367。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ヘプチルオキシ)ベンゾエート
MS(ESI)m/z 876.1(M−H);
HRMS:C45H59N5O13・HClの計算値:913.3876;実測値(ESI+):878.41791。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(2−フェニルエチル)ベンゾエート
MS(ESI)m/z 866.5(M−H);
HRMS:C46H53N5O12・HClの計算値:903.3458;実測値(ESI):868.37357。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ドデシルオキシ)ベンゾエート
MS(ESI)m/z 946.7(M−H);
HRMS:C50H69N5O13・HClの計算値:983.4659;実測値(ESI−):946.48106。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(アセチルアミノ)ベンゾエート
MS(ESI)m/z 819.1(M−H);
HRMS:C40H48N6O13・HClの計算値:856.3046;実測値(ESI−):819.32051。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアントラセン−9−カルボキシレート
MS(ESI)m/z 864.3(M+H);
HRMS:C46H49N5O12・HClの計算値:899.3145;実測値(ESI−):862.32855。
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ベンゾイルベンゾエート
MS(ESI)m/z 866.3(M−H);
HRMS:C45H49N5O13・HClの計算値:903.3094;実測値(ESI−):866.32405。
(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aR)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート
MS(ESI)m/z 728.5(M+H);
MS(ESI)m/z 364.8(M+2H);
HRMS:C34H41N5O13の計算値:727.2701;実測値(ESI+):728.27606。
(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート
MS(ESI)m/z 742.3((M+H)+)
(実施例110)
(2−オキソ−5−フェニル−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7R,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート
MS(ESI)m/z 790.3((M+H)+);
HRMS:C39H43N5O13の計算値:789.2857;実測値(ESI+):790.29243。
[5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル]メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート
MS(ESI)m/z 820.3((M+H)+)
(実施例112)
(2−オキソ−5−フェニル−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート
MS(ESI)m/z 804.12(M+H);
MS(ESI)m/z 402.58(M+2H);
HRMS:C40H45N5O13の計算値:803.3014;実測値(ESI+):804.30946。
[5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル]メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート
Claims (39)
- 式(I):
Aは、部分
R1は、水素、−OH、アミノ、−NR7R8、ハロゲン、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アルキニル、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールおよびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、ならびにハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニルから選択され、
R2は、水素、ハロゲン、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アルキニル、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールおよびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、ならびにハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニルから選択され、
R3は、部分R9、
R4は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アルキニル、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールおよびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニル、6、10、または14個の炭素原子のアリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、N−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、必要に応じて置換された7〜13個の炭素原子のアロイル、SR3、必要に応じて置換されたヘテロアリール、ならびに必要に応じて置換されたヘテロアリールカルボニルから選択され、
R5は、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、6、10、または14個の炭素原子のアリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、アロイル、−CH2(CO)OCH2アリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された6、10、または14個の炭素原子のアリール、必要に応じて置換された2〜12個の炭素原子のアルキニル、3〜6個の環原子のシクロアルキル、アリール−CH=CH−、シクロアルキル−アルキル、ならびにアダマントリル(adamantly)から選択され、
R6は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリール、(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、ならびに3〜6個の炭素原子のシクロアルキルから選択され、
R7およびR8は、それぞれ独立して、Hまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであるか、R7およびR8は、必要に応じて共に窒素原子とそれぞれ結合した場合、3〜8員環のヘテロシクリル環を形成し、
R9は、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキルまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであり、
R10は、Hまたは1〜12個の炭素原子のアルキルである)によって示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - R1が−NR7R8であり、R7が水素であり、R8が、メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、1−メチルエチル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピル、または1,1−ジメチルエチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- R1が−NR7R8であり、R7がメチルまたはエチルであり、R8がメチル、エチル、n−プロピル、1−メチルエチル、n−プロピル、1−メチルプロピル、または2−メチルプロピルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- R1が−NR7R8であり、R7およびR8が共に窒素原子とそれぞれ結合して3〜8員環のヘテロシクリル環を形成する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- R2がHである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- Aが存在しない、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- R3がR9である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- Aが部分
R1が−NR7R8であり、
R2が水素であり、
R3が、部分
R4が、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、アリール、およびアリールオキシ(ここで、該アリールおよびアリールオキシは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)から選択され、
R5が、ハロゲン、アミノ、シアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換された1〜12個の炭素原子のアルキル、3〜6個の炭素原子のシクロアルキル、1〜12個の炭素原子のアルキル、フェニル、ヒドロキシル、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、1〜12個の炭素原子のN−アルキル、3〜6個の炭素原子のN−シクロアルキル、3〜8個の環原子のヘテロシクリル、6、10、または14個の炭素原子のアリール、およびアリールオキシ(ここで、該アリール、アリールオキシ、およびN−(1〜12個の炭素原子のアルキル)−アリールのアリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリール−C(O)−、CH3−C(O)−NH−、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されていてよい)、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキル、アロイル、−CH2(CO)OCH2アリール(ここで、該アリールは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルケニル、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜3個の置換基で必要に応じて置換されている)、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された6、10、または14個の炭素原子のアリール、3〜6個の環原子のシクロアルキル、アリール−CH=CH−、シクロアルキル−アルキル、ならびにアダマンチルから選択され、
R6が水素であり、
R7およびR8は、それぞれ独立して、Hまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであり、
R9は、必要に応じて置換された7〜16個の炭素原子のアラルキルまたは1〜12個の炭素原子のアルキルであり、
R10がHである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - ({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
1−({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)エチルアセテート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[(2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,3−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエートからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - ベンジル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
エチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、および
イソブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメートからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - ({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−3−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルチオフェン−3−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フロエート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(プロピル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フロエートからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - ({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルプロピオネート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチルブタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンチルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロプロパンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
ブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート、
イソブチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート、
メチル2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(tert−ブチル)カルバメート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルペンタノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−シクロヘキシルプロパノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル(4−フルオロフェノキシ)アセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキシルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルフェニルアセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ナフトエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−ナフトエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジフルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フルオロベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,4,6−トリメチルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−イソプロポキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,4,5−トリメトキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメトキシベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル(2E)−3−フェニルプロプ−2−エノエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセテート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ヘプチルオキシ)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(2−フェニルエチル)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ドデシルオキシ)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(アセチルアミノ)ベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアントラセン−9−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ベンゾイルベンゾエート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルジフェニルアセテートからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - [({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル4−フルオロベンゾエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルピバレート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル3,3−ジメチルブタノエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル2,2−ジメチルブタノエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル2−エチルブタノエート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルチオフェン−2−カルボキシレート、
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチルシクロペンチルアセテート、および
[({[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}カルボニル)オキシ]メチル4−tert−ブチルベンゾエートからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - ({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1H−インドール−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルニコチネート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルイソニコチネート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ピロリジン−1−イルベンゾエート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチル−1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−メチル−1H−インドール−3−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルキノリン−2−カルボキシレート、
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、および
({[(2−{[(5aR,6aS,7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル)(tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレートからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - (5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aR)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート、
(2−オキソ−5−フェニル−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7R,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
[5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル]メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(プロピル)カルバメート、
(2−オキソ−5−フェニル−1,3−ジオキソール−4−イル)メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメート、および
[5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル]メチル2−{[(7S,10aS)−9−(アミノカルボニル)−4,7−ビス(ジメチルアミノ)−1,8,10a,11−テトラヒドロキシ−10,12−ジオキソ−5,5a,6,6a,7,10,10a,12−オクタヒドロテトラセン−2−イル]アミノ}−2−オキソエチル(ブチル)カルバメートからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 薬学的に許容可能な担体と組み合わせた、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
- 温血動物の細菌感染を防止、治療、または調節する方法であって、抗菌有効量の請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を該温血動物に投与する工程を含む方法。
- 細菌感染の治療薬を調製するための請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- R4がt−ブチルであり、R5が1〜6個の炭素原子のアルキルであり、R11がニトロで必要に応じて置換されたベンジルである、請求項26に記載の化合物。
- R4が1〜6個の炭素原子のアルキルであり、R5が必要に応じて置換されたフェニルであり、R11がニトロで必要に応じて置換されたベンジルである、請求項26に記載の化合物。
- R5が1〜6個の炭素原子のアルキルであり、R4がt−ブチルであり、R11がHである、請求項26に記載の化合物。
- R6およびR10がHである、請求項26〜30のいずれか1項に記載の化合物。
- ({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−tert−ブチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,2−ジメチルブタノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−メチルプロパノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロペンタンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルヘプタノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルプロピオネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロヘキサンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−フルオロベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチルブタノエート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(シクロペンチルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロプロパンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアダマンタン−1−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルペンタノエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルシクロブタンカルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−シクロヘキシルプロパノエート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−[({[(4−フルオロフェノキシ)アセチル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシネート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(シクロヘキシルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジメチルベンゾエート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(フェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルピバレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−4−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−メトキシベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1H−インドール−2−カルボキシレート、
ベンジルN−(tert−ブチル)−N−({[(ジフェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−ナフトエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−ナフトエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1−メチル−1H−インドール−3−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルキノリン−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルニコチネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルイソニコチネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,6−ジフルオロベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−フルオロベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(1H−ピロール−1−イル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル1,1’−ビフェニル−2−カルボキシレート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2,4,6−トリメチルベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−イソプロポキシベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,4,5−トリメトキシベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3,5−ジメトキシベンゾエート、
3−フェニル−アクリル酸(ベンジルオキシカルボニルメチル−tert−ブチル−カルバモイルオキシ)−メチルエステル、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル3−メチル−1−ベンゾフラン−2−カルボキシレート、
ベンジルN−{[({[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル}オキシ)メトキシ]カルボニル}−N−(tert−ブチル)グリシネート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ヘプチルオキシ)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル2−(2−フェニルエチル)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(ドデシルオキシ)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−(アセチルアミノ)ベンゾエート、
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチルアントラセン−9−カルボキシレート、および
({[[2−(ベンジルオキシ)−2−オキソエチル](tert−ブチル)アミノ]カルボニル}オキシ)メチル4−ベンゾイルベンゾエートからなる群から選択される、請求項26に記載の化合物。 - N−(tert−ブチル)−N−({[(4−tert−ブチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(イソブチリルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロペンチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−メチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(ヘプタノイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(プロピオニルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3,5−ジメチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−フルオロベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3−メチルブタノイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロペンチルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロプロピルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−({[(1−アダマンチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(ペンタノイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロブチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3−シクロヘキシルプロパノイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(シクロヘキシルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2,6−ジメチルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(フェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2,2−ジメチルプロパノイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−({[(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−({[(1,1’−ビフェニル−4−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−メトキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(1H−インドール−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(ジフェニルアセチル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(1−ナフトイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(2−ナフトイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(1−メチル−1H−インドール−3−イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(キノリン−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(ピリジン−3−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−{[(イソニコチノイルオキシ)メトキシ]カルボニル}グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2,6−ジフルオロベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(2−フルオロベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[2−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−ピロリジン−1−イルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−({[(1,1’−ビフェニル−2−イルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(メシチルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(4−イソプロポキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3,4,5−トリメトキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−({[(3,5−ジメトキシベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(2E)−3−フェニルプロプ−2−エノイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[(3−メチル−1−ベンゾフラン−2−イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−{[({[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル}オキシ)メトキシ]カルボニル}−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[4−(ヘプチルオキシ)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[2−(2−フェニルエチル)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−(tert−ブチル)−N−[({[4−(ドデシルオキシ)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]グリシン、
N−[({[4−(アセチルアミノ)ベンゾイル]オキシ}メトキシ)カルボニル]−N−(tert−ブチル)グリシン、
N−({[(9−アントリルカルボニル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシン、および
N−({[(4−ベンゾイルベンゾイル)オキシ]メトキシ}カルボニル)−N−(tert−ブチル)グリシンからなる群から選択される、請求項26に記載の化合物。 - 3,3−ジメチル−酪酸[tert−ブチル−(2−イソブトキシカルボニルオキシ−2−オキソ−エチル)−カルバモイルオキシ)−メチルエステルである、請求項26に記載の化合物。
- 式(I):
R3O−A−CO−は、
R1、R2、R4、R5、R6、およびR10は、請求項1に定義のとおりである)によって示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の調製方法であって、
a.式:
b.式(I)の化合物をその薬学的に許容可能な塩に変換する工程と
を含む方法。 - 式(I):
R3O−A−CO−は、
R1、R2、R4、R5、R6、およびR10は、請求項1に定義のとおりである)によって示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の調製方法であって、
式:
R1、R2、R4、R5、R6、およびR10は、請求項1に定義のとおりである)のアミンを、式:
を含む方法。 - 式(I):
R3O−A−CO−は、
R1、R2、R4、R5、R6、およびR10は、請求項1に定義のとおりである)によって示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の調製方法であって、
式:
R1、R2、およびR4は、請求項1に定義のとおりである)の化合物を、式:
を含む方法。 - 式(I):
R3O−A−CO−は、
R1、R2、R5、R6、およびR10は、請求項1に定義のとおりである)によって示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の調製方法であって、式:
R1、R2、R5、R6、およびR10は、請求項1に定義のとおりである)のクロロ中間体と、トリエチルアミンおよび1,3−ジメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2(1H)−ピリミジノンの存在下で反応させて、式:
を含む方法。 - 式(I):
A、R1、R2、およびR3は、請求項1に定義のとおりである)によって示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の調製方法であって、
式:
該混合無水物を式:
を含む方法。
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Citations (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH05255219A (ja) * | 1991-10-04 | 1993-10-05 | American Cyanamid Co | 7−置換−9−置換アミノ−6−デメチル−6−デオキシテトラサイクリン |
JPH06199758A (ja) * | 1992-08-13 | 1994-07-19 | American Cyanamid Co | 9−[(置換グリシル)アミド]−6−デメチル−6−デオキシテトラサイクリン |
US5607691A (en) * | 1992-06-12 | 1997-03-04 | Affymax Technologies N.V. | Compositions and methods for enhanced drug delivery |
US5639742A (en) * | 1993-04-02 | 1997-06-17 | Lee; Ving Jick | 9-[(substituted glycyl)amido]-6-(substituted)-5-hydroxy-6-deoxytetracyclines |
WO1999057121A1 (fr) * | 1998-05-01 | 1999-11-11 | Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. | Derives de carbapenem, son utilisation et composes intermediaires a base de carbapenem |
JP2004505012A (ja) * | 2000-03-31 | 2004-02-19 | トラスティーズ・オブ・タフツ・カレッジ | 7−および9−カルバメート、尿素、チオ尿素、チオカルバメート、およびヘテロアリール−アミノ置換テトラサイクリン化合物 |
WO2004064728A2 (en) * | 2003-01-16 | 2004-08-05 | Paratek Pharmaceuticals, Inc. | Use of specific tetracycline compounds in therapy |
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WO2005012320A2 (en) * | 2003-06-17 | 2005-02-10 | Vicuron Pharmaceuticals, Inc. | Novel lincomycin derivatives possessing antimicrobial activity |
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---|---|---|---|---|
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Patent Citations (10)
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---|---|---|---|---|
JPH05255219A (ja) * | 1991-10-04 | 1993-10-05 | American Cyanamid Co | 7−置換−9−置換アミノ−6−デメチル−6−デオキシテトラサイクリン |
US5607691A (en) * | 1992-06-12 | 1997-03-04 | Affymax Technologies N.V. | Compositions and methods for enhanced drug delivery |
JPH06199758A (ja) * | 1992-08-13 | 1994-07-19 | American Cyanamid Co | 9−[(置換グリシル)アミド]−6−デメチル−6−デオキシテトラサイクリン |
US5639742A (en) * | 1993-04-02 | 1997-06-17 | Lee; Ving Jick | 9-[(substituted glycyl)amido]-6-(substituted)-5-hydroxy-6-deoxytetracyclines |
WO1999057121A1 (fr) * | 1998-05-01 | 1999-11-11 | Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. | Derives de carbapenem, son utilisation et composes intermediaires a base de carbapenem |
JP2004505012A (ja) * | 2000-03-31 | 2004-02-19 | トラスティーズ・オブ・タフツ・カレッジ | 7−および9−カルバメート、尿素、チオ尿素、チオカルバメート、およびヘテロアリール−アミノ置換テトラサイクリン化合物 |
JP2005504722A (ja) * | 2001-03-14 | 2005-02-17 | パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 相乗的抗真菌薬剤としての置換テトラサイクリン化合物 |
JP2004536873A (ja) * | 2001-06-11 | 2004-12-09 | ゼノポート,インコーポレイティド | Gaba類似体のプロドラッグ、組成物およびその使用 |
WO2004064728A2 (en) * | 2003-01-16 | 2004-08-05 | Paratek Pharmaceuticals, Inc. | Use of specific tetracycline compounds in therapy |
WO2005012320A2 (en) * | 2003-06-17 | 2005-02-10 | Vicuron Pharmaceuticals, Inc. | Novel lincomycin derivatives possessing antimicrobial activity |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
JPN5008013895; SUM,P.-E. et al.: 'Glycylcyclines. 1. A new generation of potent antibacterial agents through modification of 9-aminote' JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY V37 N1, 1994, P184-188 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
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