JP2009227672A - 皮膚に対する鎮痛効果を提供するための組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、アミン含有化合物と感覚遮断薬とを含有する組成物に関し、この組成物は、痒み、痛み、刺痛、灼けつく感覚などの症状を示している皮膚の領域に適用されると、この皮膚に対して鎮痛効果を提供する。
湿疹、乾癬、ざ瘡、酒さ、刺激性接触皮膚炎(contact irritant dermatitis)、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、日光誘導性皮膚病(sunlight-induced dermatoses)、および乾性肌はすべて、皮膚の痒み、痛み、刺痛、および/または灼けつく感覚を引き起こす状態である。幾年もの間、消費者は、これらの状態を処置するために鎮痛薬剤に頼って来た。鎮痛薬剤は、結果として意識を喪失することなくして、痛み、痒み、刺痛、灼けつく感覚のような感覚神経の感覚を減らす。鎮痛薬は、時折、鎮痛剤薬物(painkiller medications)と称される。処方箋調剤、および医師の処方不要の製剤の両方で入手可能な多数の異なるタイプの鎮痛性の薬物がある。鎮痛性のクスリの例としては、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、COX‐2抑制剤セレコキシブ(COX-2 inhibitor celecoxib)、ならびに、モルヒネ、オキシコドン、およびヒドロコドンを含めた麻薬を含む。
本発明は、式1および式IIからなる群より選択されるアミン含有化合物であって、
ここで、R1、R2、R3、R4、およびR5は独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ヒドロキシアルキルからなる群より選択される、アミン含有化合物、またはそれらの美容的に許容可能な塩と、
感覚遮断薬と、を含み、
アミン含有化合物および感覚遮断薬は、従来の鎮痛性の材料がなくても、痒み、痛み、刺痛、灼けつく感覚などの症状を示している皮膚の領域に適用されると、この皮膚に対して鎮痛効果を提供するのに有効な量で存在する、組成物を提供する。
本発明の組成物は、式1および式IIからなる群より選択されるアミン含有化合物であって、
7〜9週齢のアルビノ雄CD−1マウスを使用した。試験は、既知の方法に基づいていた(LiebelらのArch Dermatol Res. 298:191-199, 2006を参照のこと)。テスト薬剤を、100%エタノール中、表1に示した濃度で調製し、50μLを、ひっかき行動の誘発30分前に、剪毛した背側の皮膚に局所的に適用した(処置グループにつき8マウス)。その後、化合物48/80(50μg/50μL:w/v)を背側領域へと真皮の間に注入し、その後30分間ひっかきを数えた。この結果を表1に示す。
神経性炎症とも呼ばれる、感覚神経の炎症は、皮膚における知覚神経の活性化がきっかけとなるタイプの炎症である。バニロイドレセプター(vanilloid receptors)に作用するある天然物質は、知覚神経(C−線維)に炎症性の神経ペプチドを放出させる。マウスの皮膚において、カプサイシンまたはレシニフェラトキシン(RTX)のようなバニロイドレセプター活性化因子の適用により、浮腫応答が急速に生じる。感覚神経の刺激に対する応答を抑制する化合物が、局所用で鎮痛性の痒みまたは刺痛の抑制剤または炎症を起こした皮膚のための鎮痛性薬剤(soothing agents)として有用であり得る。
乳酸カリウムおよびテトラヒドロキシプロピルエチレンジアミンを含有する調合物の耐性および効力を評価するための目隠し制御された臨床利用治験(blinded controlled clinical usage trial)を、Hanifin and Rajka診断基準により決定されたところの軽度から中程度のアトピー性皮膚炎を有する30人の健康な成人ヒト被験者に使用した。被験者はまた、彼等のアトピー性皮膚炎に付随する痒みを被っていた。痒み感覚の臨床判定および被験者の自己判定をベースライン、適用後1時間、および1回の適用後24時間に行った。この結果を表7に示す。
7〜9週齢のアルビノ雄CD−1マウスを使用した。試験は、既知の方法に基づいていた(LiebelらのArch Dermatol Res. 298:191-199, 2006を参照のこと)。テスト薬剤を、100%エタノール中で調製し、ひっかき行動の誘発の30分前に、剪毛した背側皮膚に、局所的に50μLを適用した(処置グループにつき8マウス)。その後、化合物48/80(50μg/50μL w/v)を背側領域に対して真皮の間に注入し、その後30分間ひっかきを数えた。
Claims (19)
- 請求項1に記載の組成物において、
前記感覚遮断薬は、カリウム塩、およびカリウムチャネル作動薬からなる群より選択される、組成物。 - 請求項2に記載の組成物において、
約0.75重量%〜約10重量%の前記アミン含有化合物と、
約0.25重量%〜約10重量%の前記感覚遮断薬と、
を含む、組成物。 - 請求項2に記載の組成物において、
前記感覚遮断薬は、前記カリウム塩であり、
アミン含有化合物の量は、前記組成物の約0.75重量%〜約10重量%の範囲にあり、
前記カリウム塩の量は、前記組成物の約0.15重量%〜約10重量%の範囲で前記組成物中にカリウムイオンを提供するのに有効な量である、組成物。 - 請求項2に記載の組成物において、
前記感覚遮断薬は、前記カリウム塩であり、
アミン含有化合物の量は、前記組成物の約0.75重量%〜約2重量%の範囲にあり、
カリウム塩の量は、前記組成物の約0.75重量%〜約2重量%の範囲で前記組成物中にカリウムイオンを提供するのに有効な量である、組成物。 - 請求項4に記載の組成物において、
前記アミン含有化合物は、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、およびトリス[2−(イソプロピルアミン)エチルアミンからなる群より選択され、
前記カリウム塩は、乳酸カリウム、臭化カリウム、炭酸カリウム、塩素酸カリウム、塩化カリウム、クロム酸カリウム、シアン化カリウム、二クロム酸カリウム、ヨウ化カリウム、硝酸カリウム、硫酸カリウム、ピロリン酸カリウム、フルオロケイ酸カリウム、および酒石酸カリウムナトリウムからなる群より選択される、組成物。 - 請求項2に記載の組成物において、
前記感覚遮断薬は、前記カリウムチャネル作動薬であり、
アミン含有化合物の量は、前記組成物の約0.75重量%〜約10重量%の範囲にあり、
前記カリウムチャネル作動薬の量は、前記組成物の約0.25重量%〜約10重量%の範囲にある、組成物。 - 請求項7に記載の組成物において、
前記アミン含有化合物は、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、およびトリス[2−(イソプロピルアミン)エチルアミンからなる群より選択され、
前記カリウムチャネル作動薬は、ミノキシジル、ピナシジル、ジアゾキシド、クロマカリン、ニコランジル、およびアプリカリムからなる群より選択される、組成物。 - 請求項9に記載の組成物において、
前記アミン含有化合物は、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、およびトリス[2−(イソプロピルアミン)エチルアミンからなる群より選択され、
前記カリウム塩は、乳酸カリウム、臭化カリウム、炭酸カリウム、塩素酸カリウム、塩化カリウム、クロム酸カリウム、シアン化カリウム、二クロム酸カリウム、ヨウ化カリウム、硝酸カリウム、硫酸カリウム、ピロリン酸カリウム、フルオロケイ酸カリウム、および酒石酸カリウムナトリウムからなる群より選択される、組成物。 - 請求項10に記載の組成物において、
アミン含有化合物とカリウム塩との重量比は、約1:1〜約1:3の範囲にある、組成物。 - 請求項9に記載の組成物において、
前記組成物は、少なくとも約25パーセントの耳浮腫の抑制率を提供する、組成物。 - 請求項12に記載の組成物において、
アミン含有化合物の量は、前記組成物の約0.75重量%〜約10重量%の範囲にあり、
前記カリウム塩の量は、前記組成物の約0.15重量%〜約10重量%の範囲で前記組成物中にカリウムイオンを提供するのに有効な量である、組成物。 - 請求項13に記載の組成物において、
前記組成物が、少なくとも約50パーセントのひっかき行動の抑制率を提供する、組成物。 - 請求項15に記載の組成物において、
前記アミン含有化合物は、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、およびトリス[2−(イソプロピルアミン)エチルアミンからなる群より選択され、
前記カリウムチャネル作動薬は、ミノキシジル、ピナシジル、ジアゾキシド、クロマカリン、ニコランジル、およびアプリカリムからなる群より選択される、組成物。 - 請求項15に記載の組成物において、
前記組成物が、少なくとも約50パーセントのひっかき行動の抑制率を提供する、組成物。 - 請求項17に記載の組成物において、
約0.75重量%〜約10重量%の前記アミン含有化合物と、
約0.25重量%〜約10重量%の前記カリウムチャネル作動薬と、
を含む、組成物。 - 請求項16に記載の組成物において、
前記組成物が、少なくとも約50パーセントのひっかき行動の抑制率を提供する、組成物。
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