JP2008531738A - アリピプラゾールの乾燥製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
アリピプラゾールタイプI(105g)、ラクトース一水和物NF(420g)、スターチNF(210g)、微結晶セルロースNF(210g)、及びヒドロキシプロピルセルロースNF(28g)の混合物を作製した。アリピプラゾールタイプIのD(0,9)値は約245μmであった。混合物を20分間混和した。ステアリン酸マグネシウムNF(7g)を篩過して混和混合物に加え、更に5分間混和した。その後、キリアン打錠機を用いてこの混合物を圧縮し、硬度範囲が約12から22ストロング−コブ単位、破砕度が1%未満の錠剤とした。
アリピプラゾールタイプII(120mg)、ラクトース一水和物NF(479.76g)、スターチNF(240g)、微結晶セルロースNF(240g)、ヒドロキシプロピルセルロースNF(32g)、及び赤色色素(0.24g)の混合物を作製した。アリピプラゾールタイプIIのD(0,9)値は約270μmであった。この混合物を20分間混和した。ステアリン酸マグネシウムNF(8g)を篩過して混和混合物に加え、更に5分間混和した。その後、キリアン打錠機を用いてこの混合物を圧縮し、硬度範囲が約8から21ストロング−コブ単位、破砕度が1%未満の錠剤とした。
アリピプラゾールフォームII(150g)、ラクトース一水和物NF(559.7g)、スターチNF(150g)、微結晶セルロースNF(470g)、ヒドロキシプロピルセルロースNF(10g)、スターチグリコール酸ナトリウム(50g)、及び赤色色素(0.3g)の混合物を作製した。この混合物を20分間混和した。ステアリン酸マグネシウムNF(10g)を篩過して混和混合物に加え、更に5分間混和した。その後、キリアン打錠機を用いてこの混合物を圧縮し、硬度範囲が約5から25ストロング−コブ単位、破砕度が1%未満の錠剤とした。
アリピプラゾールタイプI(210g)、ラクトース一水和物NF(745.08g)、スターチNF(420g)、赤色色素(0.42g)、ヒドロキシプロピルセルロースNF(21g)、及びステアリン酸マグネシウムNF(15.75g)の混合物を乾式造粒した。アリピプラゾールタイプIのD(0,9)値は約186μmであった。この混合物を圧縮してスラグとし、このスラグを製粉して、外粒子賦形剤:微結晶セルロースNF(567g)及びステアリン酸マグネシウムNF(15.75g)と混和した。その後、キリアン打錠機を用いてこの混合物を圧縮し、硬度範囲が約9から15ストロング−コブ単位、破砕度が1%未満の錠剤とした。
上述した各実施例で得られた錠剤の溶解度を調べた。通常、各バッチの30分後の溶解速度を測定した。溶解は、USP装置II(パドル)を用いて、60rpmで、900mlの0.1N HCl中で、温度37℃で実施した。結果を表1に纏めて示す。
Claims (30)
- アリピプラゾール(aripiprazole)製剤を製造する方法であって、
アリピプラゾールと、少なくとも1種の希釈剤と、少なくとも1種の錠剤結合剤と、少なくとも1種の錠剤崩壊剤との混合物を準備する工程、
前記混合物を混和して均質混合物を得る工程、
任意により少なくとも1種の錠剤潤滑剤を前記均質混合物に加える工程、及び、
前記均質混合物を乾式圧縮して製剤とする工程を含んでなる方法。 - 前記製剤が錠剤である、請求項1記載の方法。
- 前記製剤がスラグ(slug)又はコンパクト(compact)である、請求項1記載の方法。
- 前記スラグ又はコンパクトを製粉して顆粒とする工程、少なくとも1種の錠剤潤滑剤を前記顆粒に加える工程、及び、前記顆粒を乾式圧縮して錠剤とする工程を更に含んでなる、請求項3記載の方法。
- 前記混合物が更に着色剤を含んでなる、請求項1記載の方法。
- 前記アリピプラゾールが、無水アリピプラゾールタイプI(Type-I)、タイプII(Type-II)、又はフォームII(Form II)のうち少なくとも1種である、請求項1記載の方法。
- 前記アリピプラゾールの粒度分布d(0.9)が約300μm以下である、請求項1記載の方法。
- 前記希釈剤が、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム(二塩基性及び/又は三塩基性)、硫酸カルシウム、粉末セルロース、デキストレート(dextrates)、デキストリン、フルクトース、カオリン、ラクチトール、無水ラクトース、ラクトース一水和物、マルトース、マンニトール、微結晶セルロース、ソルビトール、スクロース、又はスターチである、請求項1記載の方法。
- 前記希釈剤が、ラクトース一水和物、微結晶セルロース、又はスターチである、請求項1記載の方法。
- 前記希釈剤が、前記錠剤の重量当たり約35から約85パーセントの量で存在する、請求項1記載の方法。
- 前記結合剤が、アカシア、アルギン酸、カルボマー、カルボキシルメチルセルロースナトリウム、デキストリン、エチルセルロース、ゼラチン、グルコース、グアーガム、ヒドロキシプロピルセルロース、マルトース、メチルセルロース、ポリエチレンオキシド、又はポビドンである、請求項1記載の方法。
- 前記結合剤がヒドロキシプロピルセルロースである、請求項1記載の方法。
- 前記結合剤が、前記錠剤の重量当たり約0.5から約5パーセントの量で存在する、請求項1記載の方法。
- 前記崩壊剤が、アルギン酸、クロスカルメロースナトリウム(sodium croscarmellose)、クロスポビドン(crospovidone)、マルトース、微結晶セルロース、ポラクリリンカリウム(potassium polacrilin)、スターチグリコール酸ナトリウム(sodium starch glycolate)、又はスターチである、請求項1記載の方法。
- 前記崩壊剤が、クロスポビドン、スターチグリコール酸ナトリウム、又はクロスカルメロースナトリウムである、請求項1記載の方法。
- 前記崩壊剤が、前記錠剤の重量当たり約3から約15パーセントの量で存在する、請求項1記載の方法。
- 前記潤滑剤が、ステアリン酸カルシウム、ベヘン酸グリセリン(glyceryl behenate)、ステアリン酸マグネシウム、鉱油、ポリエチレングリコール、ステアリルフマル酸ナトリウム、ステアリン酸、タルク、又はステアリン酸亜鉛である、請求項1記載の方法。
- 前記潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項1記載の方法。
- 前記潤滑剤が、前記錠剤の重量当たり約0.5から約2パーセントの量で存在する、請求項1記載の方法。
- 前記錠剤の溶解速度が、約30分後に前記アリピプラゾールの85%以上が溶解している速度である、請求項1記載の方法。
- 前記錠剤の溶解速度が、約30分後に初期アリピプラゾールの85%以上が溶解している速度である、請求項1記載の方法。
- 前記錠剤の溶解速度が、約30分後に初期アリピプラゾールの90%以上が溶解している速度である、請求項1記載の方法。
- アリピプラゾール製剤を製造する方法であって、
アリピプラゾールタイプIと、ラクトース一水和物と、スターチと、赤色色素(color red)と、ヒドロキシプロピルセルロースと、ステアリン酸マグネシウムとを混和して混合物とする工程、
前記混合物を乾式造粒し、前記造粒された混合物を圧縮してスラグとする工程、
前記スラグを製粉し、前記製粉されたスラグを微結晶セルロース及びステアリン酸マグネシウムと混和して、第2の混合物とする工程、並びに、
前記第2の混合物を圧縮して錠剤とする工程を含んでなるとともに、
前記錠剤の硬度範囲が約9から15ストロング−コブ(Strong-Cobb)単位であり、破砕度(friability)が約1%未満である、方法。 - 前記アリピプラゾールタイプIのd(0.9)値が約186μmである、請求項23記載の方法。
- アリピプラゾールタイプI、ラクトース一水和物、スターチ、微結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、及びステアリン酸マグネシウムを含んでなる錠剤。
- アリピプラゾールタイプII、ラクトース一水和物、スターチ、微結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、赤色色素、及びステアリン酸マグネシウムを含んでなる錠剤。
- アリピプラゾールフォームII、ラクトース一水和物、スターチ、微結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、スターチグリコール酸ナトリウム、赤色色素、及びステアリン酸マグネシウムを含んでなる錠剤。
- アリピプラゾールを含有する乾燥錠剤。
- 前記錠剤の溶解速度が、約30分後に初期アリピプラゾールの90%以上が溶解している速度である、請求項28記載の乾燥錠剤。
- 無水アリピプラゾールを含有する乾燥錠剤。
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