JP2008531709A - シンノリン化合物および肝臓ｘ受容体調節物質としてのそれらの使用 - Google Patents

シンノリン化合物および肝臓ｘ受容体調節物質としてのそれらの使用 Download PDF

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Abstract

本発明は、Ｒ2が環含有残基、特にフェニル残基である式（Ｉ）で示される肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のシンノリン系調節物質に関する。これらの化合物は心臓血管疾患の処置に有用である。

Description

本発明は、一般に、肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のシンノリン系調節物質および関連方法、それらの製造方法、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
アテローム性動脈硬化症は、先進国における死亡原因の上位に入っている。アテローム性動脈硬化症に関連する独立した危険因子の中には、罹患患者における相対的に高レベルの血清ＬＤＬコレステロールの存在および相対的に低レベルの血清ＨＤＬコレステロールの存在がある。そのようなものとして、抗アテローム性動脈硬化治療計画には、高い血清ＬＤＬコレステロールレベルを低下させる作用薬（例えば、スタチン）の投与を含むものがある。
患者のＨＤＬコレステロールレベルを上昇させる作用薬もまた抗アテローム性動脈硬化治療計画に有用であり得る。ＨＤＬコレステロールは、代謝および排出に関する末梢組織から肝臓へのコレステロールの輸送（このプロセスは、しばしば、「コレステロール逆輸送」と称される）に重要な役割を果たすと考えられる。ＡＢＣＡ１は、ＨＤＬ産生およびコレステロール逆輸送に関与するトランスポーター遺伝子である。したがって、ＡＢＣＡ１のアップレギュレーションは結果的にコレステロール逆輸送の増加および腸におけるコレステロール吸収の阻害をもたらし得る。加えて、ＨＤＬはまた、ＬＤＬコレステロールの酸化を阻害し、内皮細胞の炎症反応を低減させ、凝集経路を阻害し、一酸化窒素の利用能を促進するとも考えられる。
オーファン受容体として肝臓で最初に同定された肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）は、核内ホルモン受容体スーパーファミリーのメンバーであり、コレステロールおよび脂質代謝の調節に関与すると考えられる。ＬＸＲは、リガンド活性化転写因子であり、レチノイドＸ受容体とともに偏性ヘテロダイマーとしてＤＮＡと結合する。ＬＸＲαは、一般に、肝臓、腎臓、脂肪組織、腸およびマクロファージのような組織中に見られるが、一方、ＬＸＲβは、広範囲な組織分布パターンを示す。マクロファージにおけるオキシステロール（内因性リガンド）によるＬＸＲの活性化は、結果的に上記ＡＢＣＡ１；ＡＢＣＧ１；およびＡｐｏＥを含む脂質代謝およびコレステロール逆輸送に関与するいくつかの遺伝子の発現を引き起こす。
脂質ホメオスタシスおよびアテローム性動脈硬化症におけるＬＸＲの生理学的役割を決定する研究がＬＸＲαノックアウト（ｋ／ｏ）、ＬＸＲβ ｋ／ｏおよび二重ｋ／ｏマウスにおいて行われた。これらの研究により得られたデータは、通常の食餌を摂っている二重ｋ／ｏマウスの脾臓、肺および動脈壁のマクロファージ（泡沫細胞）中でのコレステロール蓄積増加が観察されたことを示唆した。コレステロール蓄積増加は、マウスにおける総コレステロールレベルがほぼ正常であるにもかかわらず減少した血清ＨＤＬコレステロールおよび増加したＬＤＬコレステロールの存在に関連すると考えられた。ＬＸＲα ｋ／ｏマウスは肝臓遺伝子発現の有意な変化を示さないと考えられたが、ＬＸＲβ ｋ／ｏマウスは肝臓ＡＢＣＡ１発現の５８％減少およびＳＲＥＢＰ１ｃ発現の２０８％増加を示し、ＬＸＲβが肝臓ＳＲＥＢＰ１ｃ発現の調節に関与する可能性があることを示唆している。
２つの異なるアテローム性動脈硬化症マウスモデル（ＡｐｏＥ ｋ／ｏおよびＬＤＬＲ ｋ／ｏ）を用いた研究により得られたデータは、ＬＸＲαまたはβのアゴニストがマクロファージにおけるＡＢＣＡ１発現のアップレギュレーションに比較的効果がある可能性があることを示唆している。例えば、ＡｐｏＥ ｋ／ｏおよびＬＤＬＲ ｋ／ｏマウスをＬＸＲαまたはβアゴニストで１２週間処置した場合にアテローム性動脈硬化性病変の阻害を観察することができた。試験アゴニストは、血清コレステロールおよびリポタンパク質レベルに様々な影響を与えることが観察され、血清ＨＤＬコレステロールおよびトリグリセリドレベルの比較的有意な増加を引き起こすと考えられた。これらのインビボデータがマクロファージにおいて同一のアゴニストについて得られたインビトロデータと一致することが判明した。
上記の脂質およびトリグリセリド効果に加えて、ＬＸＲの活性化が結果的に炎症および炎症誘発性遺伝子発現の阻害をもたらすことも考えられる。この仮説は、３つの異なる炎症モデル（ＬＰＳ誘発性敗血症、耳の急性接触性皮膚炎、および動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化性炎症）を用いた研究から得られたデータに基づいている。これらのデータは、ＬＸＲ調節物質がマクロファージからのコレステロールの除去および血管炎症の阻害の両方を媒介することができることを示唆している。
（概要）
本発明は、一般に、ＬＸＲのシンノリン系調節物質ならびに関連する方法および組成物に関する。
一の態様では、本発明は、式（Ｉ）：
Figure 2008531709
 ［式中、
Ｒ1は、
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；
（ｖｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
であり得；
Ｒ2は、
（ｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；または
（ｉｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）
であり得；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、各々、独立して、
（ｉ）水素、ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
であり得；
Ｒaは存在ごとに独立して、ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
であり得；
Ｒbは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbまたはＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得；
Ｒb'は存在ごとに独立して、ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ1〜Ｃ20ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ20アルケニル；Ｃ2〜Ｃ20アルキニル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキル；Ｃ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ7〜Ｃ20アラルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)であり得；
Ｒcは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
であり得；
Ｒdは存在ごとに独立して、ハロ、ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシ；５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシ；５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシ；６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
であり得；
Ｒc'はオキソ；チオキソ；＝ＮＲm；またはＲb'であり得；
Ｒeは存在ごとに独立して、
（ｉ）ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシ；５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシ；５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシ；６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
（ｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
であり得；
Ｒfは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシ；５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシ；５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシ；６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
（ｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
であり得；
Ｒg、Ｒh、ＲiおよびＲjは、各々、存在ごとに独立して、
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；
（ｉｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
であり得；
Ｒkは、Ｒi、ＯＲiまたはＮＲgＲhであり得；
Ｒmは、水素；Ｃ1〜Ｃ12アルキルまたはＣ1〜Ｃ12ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ2〜Ｃ20アルケニル；Ｃ2〜Ｃ20アルキニル；Ｃ7〜Ｃ20アラルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ6〜Ｃ18アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ＮＲgＲh、またはＯＲiであり得；
ｎは０、１または２であり得る］
で示される化合物に関する；式（Ｉ）で示される化合物は、その塩またはプロドラッグ（例えば、その医薬上許容される塩またはプロドラッグ）であり得る。
別の態様では、本発明は、式（Ｖ）：
Figure 2008531709
 ［式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は他で定義したとおりであり得、Ｂは、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜１０個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；
（ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖ）水素であり；
ここで、Ｒb'およびＲcは、他で定義したとおりであり得る］
で示される化合物に関する；式（Ｖ）で示される化合物は、その塩またはプロドラッグ（例えば、医薬上許容される塩またはプロドラッグ）であり得る。
実施態様は、以下の特徴のうち１つまたはそれ以上を含むことができる。
Ｒ1は、
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
であり得る。
Ｒ1は、
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ10アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲbで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルまたは６〜１６個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
であり得る。
Ｒ1は、
（ｉｉ）１〜１０個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20アルキル；または
（ｉｉｉ）１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール；または
（ｉｖ）１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキル；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
であり得る。
Ｒ1は、
（ｉｉ）１〜５個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10アルキル；または
（ｉｉｉ）１〜５個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリール；または
（ｉｖ）１〜５個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ16アラルキル；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
であり得る。
Ｒ1は、１〜１０個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20アルキル（例えば、１〜５個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10アルキル；１〜３個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキル；または１〜２個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ3アルキル）であり得る。Ｒ1は、ＣＨ3であり得る。
Ｒ1は、１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール（例えば、１〜５個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリール；１、２、３、４または５個のＲbで置換されていてもよいフェニル）であり得る。Ｒbは存在ごとに独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＲgＲhまたはシアノであり得る。Ｒbは存在ごとに独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＨ2またはシアノであり得る。該Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルは、１、２、３、４または５個のハロゲンを含むことができるか、またはＣ1〜Ｃ3パーハロアルキルであり得、ここで、ハロゲンは、例えば、フルオロであり得る。Ｒ1はフェニルであり得る。
Ｒ1は、１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキル（例えば、１〜５個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ12アラルキル）であり得る。Ｒ1はベンジルであり得る。
Ｒ1は水素であり得る。
Ｒ1は、−Ｃ(Ｏ)Ｒiであり得る。例えば、Ｒiは、Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）であり得る。Ｒiは、フェニル、または１、２、３、４または５個のＲbで置換されているフェニルであり得る。Ｒbは存在ごとに独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＲgＲhまたはシアノであり得る。
Ｒ2は、
（ｉ）１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール；または
（ｉｉ）１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキル；または
（ｉｉｉ）１〜１０個のＲeで置換されていてもよい、Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル；または
（ｉｖ）１〜１０個のＲfで置換されていてもよいＣ3〜Ｃ20シクロアルケニルであり得る。
Ｒ2は、Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）であり得る。
Ｒ2は、１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール（例えば、１〜５個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリール；１〜５個のＲbで置換されていてもよいフェニル；１〜３個のＲbで置換されていてもよいフェニル）であり得る。Ｒ2は、フェニルであり得る。Ｒ2は、１、２、３、４または５個のＲbで置換されているフェニルであり得る。Ｒ2は、１、２、３または４個のＲbで置換されているフェニルであり得る。Ｒ2は、１、２または３個のＲbで置換されているフェニルであり得る。Ｒ2は、１または２個のＲbで置換されているフェニルであり得る。Ｒ2は、１個のＲbで置換されているフェニルであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ2がＣ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；または１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール；または１〜５個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリールである場合；またはＲ2が１、２、３、４または５個のＲbで置換されているフェニルである場合；またはＲ2が１、２、３または４個のＲbで置換されているフェニルである場合；またはＲ2が１、２または３個のＲbで置換されているフェニルである場合；またはＲ2が１または２個のＲbで置換されているフェニルである場合；またはＲ2が１個のＲbで置換されているフェニルである場合、Ｒbは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得るか；または
Ｒbは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜１０個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得るか；または
Ｒbは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜５個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ14アリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ14チオアリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルまたは６〜１６個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ14アリールまたは５〜１４個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得るか；または
Ｒbは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜３個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ10アリールオキシまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16アラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ10チオアリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16チオアラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ12アラルキルまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ10アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得るか；または
Ｒbは存在ごとに独立して、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜２個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ6−アリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6−チオアリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12チオアラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ10アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）フェニルまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得る。
Ｒ2は、
Figure 2008531709
 であり得；
ここで、Ｂは、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜１０個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖ）水素
である；Ｂはまた、水素以外、すなわち（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）であり得る。
Ｂは水素であり得る。
Ｂは、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜５個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ14アリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ14チオアリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ6〜Ｃ14アリールまたは５〜１４個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得る。
Ｂは、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜３個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ10アリールオキシまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16アラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ10チオアリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16チオアラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ7〜Ｃ12アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ6〜Ｃ10アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得る。
Ｂは、
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜２個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ6−アリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6−チオアリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12チオアラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ7〜Ｃ10アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ6−アリールまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）
であり得る。
Ｂは、ヒドロキシであり得る。Ｂは、ＮＨ2であり得る。Ｂは、ハロ（例えば、フルオロまたはクロロ）であり得る。Ｂは、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）であり得る。Ｂは、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得る。Ｂは、−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、ホルミル）であり得る。
Ｂは、１個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり得る（例えば、Ｂは、置換ＣＨ3基であり得る）。Ｒaは、ＮＲgＲhであり得る。例えば、ＲgおよびＲhの一方は、水素であり得、他方は、Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）であり得る。いくつかの実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は、フェニルまたはナフチル基（各々、１〜５個（例えば、１〜３個）のＲb（例えば、１個のＲa（例えば、ＣＯＯＨ）で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3））で置換されていてもよい）であり得る。例えば、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は、オルト位、メタ位およびパラ位が各々ＣＨ3およびＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＨの組み合わせで置換されているフェニル環であり得る。
Ｂは、−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲhであり得る。Ｒjは、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3アルキル）であり得る。Ｒjは、水素であり得る。ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方はＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；またはＣ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）であり得る。
例えば、Ｂは、
Figure 2008531709
 であり得る。
ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は、１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキル；または１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリールであり得る。ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリールであり得る。ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１〜５個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリールであり得る。ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１、２、３、４または５個のＲbで置換されていてもよいフェニルであり得る。ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方はフェニルであり得る。ＲgおよびＲhの一方は水素であり、他方は、１、２、３または４個のＲbで置換されているフェニルであり得る。Ｒbは存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキル；またはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（例えば、ハロ、ＮＯ2、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、シアノ、−Ｃ(Ｏ)Ｒi、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル；例えば、ハロ、ＮＯ2、ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、シアノ、−Ｃ(Ｏ)Ｒi、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキル）であり得る。Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルは、１、２、３、４または５個のハロゲンを含むことができるか、またはＣ1〜Ｃ3パーハロアルキルであり得、ここで、ハロゲンは、例えば、フルオロであり得る）。
Ｂは、
（ｉ−Ｂ）ＮＲgＲh（ここで、ＲgおよびＲhの一方は水素であり、他方はＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；またはＣ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）である）；または
（ｉｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）
であり得る。
Ｂは、
（ｉ−Ｂ'）ＮＲgＲh（ここで、ＲgおよびＲhの一方は水素であり、他方はＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；
（ｉｉ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）
であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ4アルキル；Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル；１〜２個のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ4アルキル；Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル；１〜２個のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）または（ｉｖ−Ｂ'）である場合、Ｒaは、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る；および／またはＣ1〜Ｃ4ハロアルキルはＣ1〜Ｃ4パーフルオロアルキルであり得る。
Ｂは、
Figure 2008531709
 であり得、ここで、
Ｗは、ＮＲj、ＯもしくはＳであり得るか、または不在であり；
ｊは、０、１、２、３、４または５であり得；
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiである。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
Ｗは、ＮＲj、ＯまたはＳであり得る。Ｒjは、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3アルキル）であり得る。Ｒjは、水素であり得る。ｊは、０または１（例えば、１）であり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素；ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素；ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素；ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素；ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；ＯＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、独立して、水素；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち１つ（例えば、Ｒb3）は、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの４つは水素であり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち１つ（例えば、Ｒb3）は、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの４つは水素であり得る。Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち１つは、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ（例えば、ＯＣＦ3）であり得、残りの４つは水素であり得る。
Ｒb3は、１個のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルであり得る。Ｒaは、Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。Ｒiは、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得る。Ｒb3は、−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。Ｒb3は、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得る。
Ｒb1は、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ（例えば、ＯＣＦ3）であり得る。Ｒb1は、ハロ（例えば、クロロ）であり得る。
Ｒb2は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）；または−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)）であり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち２つは、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの３つは水素である。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち２つは、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの３つは水素である。Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち１つまたは２つはＣ1〜Ｃ10ハロアルコキシ（例えば、ＯＣＦ3）であり得、残りは水素である。
Ｒb1およびＲb4は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb1およびＲb4は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb1およびＲb4は、各々、独立して、ハロ；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル；またはＣ1〜Ｃ6アルコキシであり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb1およびＲb4は共にＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1およびＲb4は共にＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb4は、ハロ（例えば、フルオロまたはクロロ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は各々、水素であり得る。
Ｒb1およびＲb4の一方はハロ（例えば、ブロモ）であり得、他方は、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）であり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1は、ハロ（例えば、フルオロまたはクロロ）であり得；Ｒb4は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）またはハロ（例えば、フルオロ、クロロまたはブロモ）であり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1およびＲb2は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb1およびＲb2は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb1およびＲb2は共にＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1は、ハロ（例えば、フルオロまたはクロロ）であり得、Ｒb2はＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb2およびＲb3は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb1、Ｒb2およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb2およびＲb3は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb2およびＲb3は、各々、独立して、ハロ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素である。
Ｒb2およびＲb3は共にハロ（例えば、クロロ）であり得、Ｒb1、Ｒb2およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb2およびＲb3は、各々、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得；Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1およびＲb5は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb4は、各々、水素である。例えば、Ｒb1およびＲb5は共にハロ（例えば、クロロ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb4は、各々、水素であり得る。
Ｒb1およびＲb3は、各々、独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；Ｒb2、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素である。例えば、Ｒb1はハロ（例えば、クロロ）であり得、Ｒb3は−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得、Ｒb2、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は各々水素以外であり得る。
Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）、（ｉｖ−Ｂ'）に記載されるものである場合、Ｂはまた、Ｗ−(ＣＨ2)j−(二環式または三環式アリール）またはＷ−(ＣＨ2)j−(ヘテロアリール）であり得、ここで、Ｗおよびｊは他で記載したとおりであり得る。
Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−ナフチルであり得る（例えば、メチレン基は、ナフチル環の１位または２位に結合することができ、該ナフチル環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−インドリルまたは−Ｏ−ＣＨ2−インドリルであり得る（例えば、メチレン基は、インドール環の２位または７位に結合することができ、該インドール環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで、例えば、１位にてＣＨ3で、および／または、５位にてハロ（例えば、フルオロ）で、および／または、３位にてＣＯＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−ベンゾチエニルであり得る（例えば、メチレン基は、ベンゾチエニル環の２位または３位に結合することができ、該ベンゾチエニル環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで、例えば、３位にてＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、ＣＨ3）で、または、４位にてＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）で置換することができる）。
Ｂは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲkであり得る。Ｒjは、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3アルキル）であり得る。Ｒjは、水素であり得る。ＲiおよびＲkは、各々、独立して、Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）であり得る。ＲiおよびＲkは、各々、独立して、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール；または１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキルであり得る（Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る）。ＲgまたはＲhの一方は水素であり得、他方は、Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）であり得る。ＲgまたはＲhの一方は水素であり得、他方は、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール；または１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキルであり得る（Ｒb'およびＲcは、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る）。
Ｒ2は、オルトまたはパラ一置換フェニル（例えば、２−フルオロ、４−フルオロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル）であり得る。Ｒ2は、二置換フェニル（例えば、３,４−ジハロフェニル、例えば、３−クロロ−４−フルオロフェニル）であり得る。
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、各々、独立して、水素またはハロであり得る。Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、各々、水素であり得る。
Ｒ6は、ハロまたはＣ1〜Ｃ10アルキル、またはＣ1〜Ｃ10ハロアルキルであり得る；Ｒ6は、ハロまたはＣ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり得る；Ｒ6は、ハロまたはＣ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり得る。
Ｒ6は、Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6またはＣ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。Ｒ6は、ＣＨ3であり得る。
Ｒ6は、Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6またはＣ1〜Ｃ3）ハロアルキルであり得る。Ｒ6は、ＣＦ3であり得る。
Ｒ6は、ハロ（例えば、ブロモまたはクロロ、好ましくは、クロロ）であり得る。
Ｒ6は水素であり得る。
さらなる態様では、本発明は、式ＶＩ：
Figure 2008531709
 ［式中、
Ｘ1は、結合、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(＝ＣＲ8Ｒ9)−、−Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)t−、−ＮＲ8−、−ＣＲ8Ｒ9−、−ＣＨＲ23、−ＣＲ8(ＯＲ9)−、−Ｃ(ＯＲ8)2−、−ＣＲ8(ＯＣ(Ｏ)Ｒ9)−、−Ｃ＝ＮＯＲ9−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＮＲ8−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＮＲ8ＣＨ2−、または
Figure 2008531709
 であり得；
Ｒ1'は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、−ＣＨ2ＯＨ、Ｃ7〜Ｃ11アリールアルキル、フェニル、ナフチル、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、ＣＯ2Ｒ12、または、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＮ、−ＯＨ、および１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の基によって独立して置換されているフェニルであり得るか、または
Ｒ1'は、ピリジン、チオフェン、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾチオフェン、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾールおよびフラン（各々、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＮ、および１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択されるヘテロサイクルであり得；
Ｘ2は、結合または−ＣＨ2−であり得；
Ｒ2'は、フェニル、ナフチル、または、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、フェニル、アシル、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、ＮＲ14Ｒ15、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ11Ａ、−Ｃ≡ＣＲ8、−ＣＨ＝ＣＨＲ8、−Ｗ'Ａ、−Ｃ≡ＣＡ、−ＣＨ＝ＣＨＡ、−Ｗ'ＹＡ、−Ｗ'ＹＮＲ11−Ａ、−Ｗ'ＹＲ10、−Ｗ'Ｙ(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'ＣＨＲ11(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＡ、−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＲ10、ピロール、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＲ18Ｒ19)Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−(ＣＨ2)jＷ'Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−ＣＨ＝ＣＨＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｃ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＣ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、および−Ｗ'(ＣＨ2)jＺから独立して選択される１〜４個の基によって独立して置換されているフェニルもしくはナフチルであり得るか、または
Ｒ2'は、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、フラン、ベンゾチオフェン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾールおよびキノリン（各々、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、アシル、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ11Ａ、−Ｃ≡ＣＲ8、−ＣＨ＝ＣＨＲ8、−Ｗ'Ａ、−Ｃ≡ＣＡ、−ＣＨ＝ＣＨＡ、−Ｗ'ＹＡ、−Ｗ'ＹＲ10、−Ｗ'Ｙ(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＡ、−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＲ10、−Ｗ'ＣＨＲ11(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＲ18Ｒ19)Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−(ＣＨ2)jＷ'Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−ＣＨ＝ＣＨＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｃ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＣ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、および−Ｗ'(ＣＨ2)jＺから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）から選択されるヘテロサイクルであり得；
Ｗ'は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)2−、−ＮＲ11−、または−Ｎ(ＣＯＲ12)−であり得；
Ｙは、−ＣＯ−、−Ｓ(Ｏ)2−、−ＣＯＮＲ13、−ＣＯＮＲ13ＣＯ−、−ＣＯＮＲ13ＳＯ2−、−Ｃ(ＮＣＮ)−、−ＣＳＮＲ13、−Ｃ(ＮＨ)ＮＲ13、または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−であり得；
ｊは、０〜３であり得；ｋは、０〜３であり得；ｔは、０〜２であり得；
Ｄは、結合、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ＝、−Ｃ(Ｏ)−、フェニル、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨＲ14−、−ＣＲ14Ｒ15−、−ＯＣＨＲ14−、−ＯＣＲ14Ｒ15−、または−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＯＨ)−であり得；
ｐは、０〜３であり得；
Ｚは、−ＣＯ2Ｒ11、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−Ｃ(＝ＮＲ10)ＮＲ11Ｒ12、−ＣＯＮＨ2ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＲ16Ｒ17、フェニル、ＣＯＮＨＣＨ(Ｒ20)ＣＯＲ12、フタルイミド、ピロリジン−２,５−ジオン、チアゾリジン−２,４−ジオン、テトラゾリル、ピロール、インドール、オキサゾール、２−チオキソ−１,３−チアゾリニン−４−オン、Ｃ1〜Ｃ7アミン、Ｃ3〜Ｃ7環状アミン、または、１〜２個のＯＨ基で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルであり得；ここで、ピロールは、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＯＮＨ2および−ＣＮからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；ここで、Ｃ1〜Ｃ7アミンは、−ＯＨ、ハロゲン、−ＯＣＨ3、および−Ｃ≡ＣＨからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく；ここで、フェニルは、ＣＯ2Ｒ11で置換されていてもよく、ここで、Ｃ3〜Ｃ7環状アミンは、−ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、−ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＯ2ＣＨ3、および−ＣＯＮＨ2からなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、オキサゾールは、ＣＨ2ＣＯ2Ｒ11で置換されていてもよく；
Ａは、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンまたはビフェニル（各々、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、アシル、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ11、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ11、フェニル、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、−ＳＲ11、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ6アルキル、１〜２個の−ＯＨ基で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、１〜５個のフッ素で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルコキシ、または１〜２個のＣＦ3基で置換されていてもよいフェノキシから独立して選択される１〜４個の基によって置換されていてもよい）であり得るか；または
Ａは、ピロール、ピリジン、ピリジン−Ｎ−オキシド、ピリミジン、ピラゾール、チオフェン、フラン、キノリン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾ[１,３]−ジオキソール、ベンゾ[１,２,５]−オキサジアゾール、イソクロメン−１−オン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]−ジオキシン、ビチエニル、キナゾリン−２,４−[１,３Ｈ]ジオン、および３−Ｈ−イソベンゾフラン−１−オン（各々、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、アシル、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、−ＳＲ11、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、および１〜５個のフッ素で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ3アルコキシから独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよい）から選択されるヘテロサイクルであり得；
Ｒ3'、Ｒ4'およびＲ5'は、各々、独立して、−Ｈまたは−Ｆであり得；
Ｒ6'は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、フェニル、または、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキルおよびＯＨから独立して選択される１または２個の基で置換されているフェニルであり得；
Ｒ8は、各々、独立して、−ＨまたはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得；
Ｒ9は、各々、独立して、−ＨまたはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得；
Ｒ10は、各々、独立して、−Ｈ、Ｃ1〜Ｃ7アルキル、Ｃ3〜Ｃ7アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、２−メチル−テトラヒドロ−フラン、２−メチル−テトラヒドロ−ピラン、４−メチル−ピペリジン、モルホリン、ピロリジン、または、１もしくは２個のＣ1〜Ｃ3アルコキシ基で置換されていてもよいフェニルであり得、ここで、Ｃ1〜Ｃ7アルキルはＣ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3チオアルコキシおよびＣＮから独立して選択される１、２または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ11は、各々、独立して、−Ｈ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＲ22であり得るか；
またはＲ10およびＲ11は、同一原子に結合している場合、該原子と一緒になって、
（ｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ3アルコキシから独立して選択される１〜２個の基によって置換されていてもよい５〜７員飽和環；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ3アルコキシから独立して選択される１〜２個の基によって置換されていてもよい、１または２個のヘテロ原子を含有する５〜７員環
を形成することができ；
Ｒ12は、各々、独立して、−Ｈ、またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得；
Ｒ13は、各々、独立して、−Ｈ、またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得；
Ｒ14およびＲ15は、各々、独立して、Ｃ1〜Ｃ7アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ7アルケニル、Ｃ2〜Ｃ7アルキニル、−ＯＨ、−Ｆ、Ｃ7〜Ｃ14アリールアルキル（ここで、アリールアルキルは、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ3パーハロアルキル、ハロゲン、ＣＨ2ＣＯ2Ｒ11、フェニルおよびＣ1〜Ｃ3アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）であり得るか、またはＲ14およびＲ15はそれらが結合している原子と一緒になって３〜７員飽和環を形成することができ；
Ｒ16およびＲ17は、各々、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルケニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキニル、フェニル、ベンジルまたはＣ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、Ｃ1〜Ｃ3アルキルは１個のＯＨ基で置換されていてもよく、ベンジルは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルおよびＣ1〜Ｃ3アルコキシから選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）であり得るか；または
Ｒ16およびＲ17は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＯ2ＣＨ3、および−ＣＯＮＨ2からなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい３〜８員ヘテロサイクルを形成することができ；
Ｒ18およびＲ19は、各々、独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり得；
Ｒ20は、各々、独立して、Ｈ、フェニル、または天然αアミノ酸の側鎖であり得；
Ｒ22は、各々、独立して、ＣＨ2ＣＯＯＨで置換されていてもよいアリールアルキルであり得；
Ｒ23は各々フェニルであり得る］
で示される化合物に関する；式（ＶＩ）で示される化合物は、その塩またはプロドラッグ（例えば、医薬上許容される塩またはプロドラッグ）であり得る。本発明はまた、発明の詳細な説明において続いて記載される式（ＶＩ）に関する亜属のものを包含する。
一の態様では、本発明は、本明細書（例えば、実施例１〜９８）に記載される特定のシンノリン化合物に関する。かかる化合物としては、以下のものを挙げることができる：３−ベンジル−４−フェニル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；８−メチル−３,４−ジフェニルシンノリン；３,４−ジフェニル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；８−ブロモ−３,４−ジフェニルシンノリン；８−クロロ−３,４−ジフェニルシンノリン；[４−(｛[３−(８−メチル−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]酢酸；３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミン；(４−｛[３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミノ]−メチル｝−フェニル)−酢酸メチルエステル；[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]酢酸；Ｎ−[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]−Ｎ'−フェニル尿素；３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェノール；(４−｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸；
３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノール；(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸メチル；(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸；[４−(｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェニル]チオ｝メチル)フェニル]酢酸；２−(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)−２−メチルプロパン酸；８−クロロ−４−｛３−[(２,５−ジメチルベンジル)オキシ]フェニル｝−３−メチルシンノリン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２,３−ジメチルベンジル)アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２,５−ジメチルベンジル)アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](１−ナフチルメチル)アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](３,４−ジクロロベンジル)アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；２−[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]−２−メチルプロパン酸メチル；２−[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]−２−メチルプロパン酸；４−｛３−[(２−ブロモ−５−メトキシベンジル)オキシ]フェニル｝−８−クロロ−３−フェニルシンノリン；８−クロロ−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−３−フェニルシンノリン；８−クロロ−４−｛３−[(３,４−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−３−フェニルシンノリン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メチル]アミン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](２,３−ジメチルベンジル)アミン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２−ナフチルメチル)アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−フルオロ−５−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；Ｎ−(５−ブロモ−２−フルオロベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；Ｎ−(５−ブロモ−２−メトキシベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；Ｎ−[２,５−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](１−ナフチルメチル)アミン；Ｎ−(２−ブロモ−５−メトキシベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メチル]アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メチル]アミン；[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](３,４−ジクロロベンジル)アミン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル)メチル]アミン；８−クロロ−４−(３−｛[３−(モルホリン−４−イルカルボニル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−３−フェニルシンノリン；Ｎ−(１−ベンゾチエン−２−イルメチル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；Ｎ−(１−ベンゾチエン−３−イルメチル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]｛[４−(トリフルオロメチル)−１−ベンゾチエン−２−イル]メチル｝アミン；３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェノール；３−ベンジル−４−[３−(ベンジルオキシ)フェニル]−８−クロロシンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メトキシ]フェニル｝シンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−｛３−[(２−クロロベンジル)オキシ]フェニル｝シンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；Ｎ−[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]−Ｎ−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メチル]アミン；３−(３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール；３−ベンジル−４−(３−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
３−ベンジル−４−(４−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；３−ベンジル−４−(２−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−４−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−シンノリン；３−ベンジル−４−(３−クロロ−４−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；３−ベンジル−４−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；３−ベンジル−４−(３−メトキシ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；３−ベンジル−４−(３−クロロフェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；３−ベンジル−４−(４−メトキシフェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；３−(８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール；３−ベンジル−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−｛３−[(２,５−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−｛３−[(２,６−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−(３−｛[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−(３−｛[２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−｛３−[(３,４−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−｛３−[(２−クロロ−５−フルオロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)安息香酸；４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)安息香酸；４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−３−クロロ安息香酸；４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−２−メトキシ安息香酸；４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；３−ベンジル−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メトキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；７−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；[２,５−ジメチル−４−(｛３−[８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)フェニル]酢酸；[５−(｛３−[８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)−１−ナフチル]酢酸；３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−クロロ−５−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンズアルデヒド；[４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)−２,３−ジメチルフェニル]酢酸；または３−ベンジル−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メトキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；またはその医薬上許容される塩。
一の態様では、本発明はまた、一般に、対象体（例えば、処置を必要とする対象体）における１つまたはそれ以上のＬＸＲ媒介疾患または障害を治療する、制御する、寛解させる、予防する、その発症を遅延させる、またはその発症の危険性を軽減する方法に関する。該方法としては、該対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む。ＬＸＲ媒介疾患または障害としては、例えば、心臓血管疾患（例えば、急性冠動脈症候群、再狭窄）、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性病変、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、シンドロームＸ、肥満、脂質障害（例えば、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬ）、認知障害（例えば、アルツハイマー病、認知症）、炎症性疾患（例えば、多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳ誘発性敗血症、耳の急性接触性皮膚炎、動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化性炎症）、セリアック病、または甲状腺炎を挙げることができる。
別の態様では、本発明は、対象体（例えば、処置を必要とする対象体）における血清ＨＤＬコレステロールレベルを調節する（例えば、増加させる）方法であって、該対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
別の態様では、本発明は、対象体（例えば、処置を必要とする対象体）における血清ＬＤＬコレステロールレベルを調節する（例えば、減少させる）方法であって、該対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
別の態様では、本発明は、対象体（例えば、処置を必要とする対象体）におけるコレステロール逆輸送を調節する（例えば、増加させる）方法であって、該対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
別の態様では、本発明は、対象体（例えば、処置を必要とする対象体）におけるコレステロール吸収を調節する（例えば、減少させるかまたは阻害する）方法であって、該対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、心臓血管疾患（例えば、急性冠動脈症候群、再狭窄）を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
一の態様では、本発明は、アテローム性動脈硬化症および／またはアテローム性動脈硬化性病変を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
別の態様では、本発明は、糖尿病（例えば、Ｉ型糖尿病または２型糖尿病）を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、シンドロームＸを予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
一の態様では、本発明は、肥満を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
別の態様では、本発明は、脂質障害（例えば、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬ）を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、認知障害（例えば、アルツハイマー病または認知症）を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、アルツハイマー病または認知症を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、アルツハイマー病を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
一の態様では、本発明は、炎症性疾患（例えば、多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳ誘発性敗血症、耳の急性接触性皮膚炎、動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化性炎症）を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、セリアック病を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、甲状腺炎を予防または治療する方法であって、かかる予防または治療を必要とする対象体に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法に関する。
いくつかの実施態様では、当該化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）は、対象体の血清および／または肝臓トリグリセリドレベルを実質的に増加させない。
いくつかの実施態様では、投与される化合物は、ＬＸＲアゴニストであり得る。
本発明また、概して、本明細書に記載されるシンノリン化合物でＬＸＲを調節することに関する。いくつかの実施態様では、当該方法は、例えば、試料（例えば、組織、無細胞アッセイ培地、細胞をベースとするアッセイ培地）中のＬＸＲを本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）と接触させることを含むことができる。別の実施態様では、当該方法は、対象体（例えば、哺乳動物、例えば、ヒト、例えば、本明細書に記載の疾患または障害の１つまたはそれ以上を有するかまたはその危険性のあるヒト）に本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）を投与することを含むことができる。
いくつかの実施態様では、対象体は、必要とする対象体（例えば、かかる処置を必要とすると同定された対象体）であり得る。かかる処置を必要とする対象体の同定は、対象体または医療専門家の判断であり得、主観的（例えば、所見）であっても客観的（例えば、試験または診断法により測定可能）であってもよい。いくつかの実施態様では、対象体は、哺乳動物であり得る。ある実施態様では、対象体はヒトである。
さらなる態様では、本発明はまた、本明細書に記載の化合物の製造方法に関する。別法として、該方法は、本明細書に記載の中間化合物のいずれか１つを用い、それを１つまたはそれ以上の工程で１種類またはそれ以上の化学試薬と反応させて本明細書に記載の化合物を生成することを含む。
一の態様では、本発明は、包装製品に関する。包装製品は、容器、該容器中の上記化合物のうち１つ、および、該容器に添付されている本明細書に記載の疾患または障害の処置および制御のために化合物の投与を指示する説明文（例えば、ラベルまたは挿入物）を含む。
別の態様では、本発明は、本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（その医薬上許容される塩を含む）（例えば、本明細書に記載される特定の化合物を包含する式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）（またはその亜属）で示される化合物）、または本明細書に記載されるいずれかの式で示される化合物（その医薬上許容される塩を含む）を含む組成物に関する。いくつかの実施態様では、該組成物は、また、医薬上許容される補助剤、担体または希釈剤および／またはさらなる治療薬を含むことができる。
「哺乳動物」なる用語は、マウス、ラット、ウシ、ヒツジ、ブタ、ウサギ、ヤギおよびウマ、サル、イヌ、ネコ、および好ましくはヒトを含む生物を包含する。
「有効量」とは、処置対象体に治療効果を与える（例えば、疾患、障害またはその状態または症状を治療する、制御する、寛解させる、予防する、その発症を遅延させる、またはその発症の危険性を減少させる）化合物の量をいう。治療効果は、主観的（すなわち、いくつかの試験またはマーカーにより測定可能）であっても客観的（すなわち、対象体が効果の徴候を示すか効果を感じる）であってもよい。上記化合物の有効量は、約０.０１ｍｇ／ｋｇ〜約１０００ｍｇ／ｋｇ（例えば、約０.１ｍｇ／ｋｇ〜約１００ｍｇ／ｋｇ、約１ｍｇ／ｋｇ〜約１００ｍｇ／ｋｇ）の範囲であり得る。有効量はまた、投与経路および他の作用薬との共使用の可能性に依存して変化するであろう。
「ハロ」または「ハロゲン」なる用語は、フッ素（フルオロ、Ｆ）、塩素（クロロ、Ｃｌ）、臭素（ブロモ、Ｂｒ）、またはヨウ素（ヨード、Ｉ）のいずれかの基をいう。
「アルキル」なる用語は、所定数の炭素原子を含有する直鎖であっても分枝鎖であってもよい炭化水素鎖をいう。例えば、Ｃ1〜Ｃ20アルキルは、該基がその中に炭素原子を１〜２０個有することができることを示している。いずれの原子も置換され得る。アルキル基の例としては、メチル、エチル、およびtert−ブチルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
「シクロアルキル」なる用語は、飽和した、単環式、二環式、三環式または他の多環式炭化水素基をいう。いずれの原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。シクロアルキル基は縮合環を含むことができる。縮合環は共通の炭素原子を共有する環である。シクロアルキル部分としては、例えば、シクロプロピル、シクロヘキシル、メチルシクロヘキシルアダマンチル、およびノルボルニルを挙げることができる。環炭素が別の部位への結合位置であってもよい（例えば、メチルシクロヘキシルなどについては、結合位置はメチル基またはシクロヘキシル環炭素のいずれであってもよい）。
「ハロアルキル」および「ハロシクロアルキル」なる用語は、それぞれ、少なくとも１個の水素原子がハロに置き換えられているアルキルまたはシクロアルキル基をいう。いくつかの実施態様では、アルキルまたはシクロアルキル基の２個以上の水素原子（２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個、２０個、２１個、２２個、２３個、２４個、２５個、２６個などの水素原子）が、同一であっても異なっていてもよい２個以上のハロゲン（例えば、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個、２０個、２１個、２２個、２３個、２４個、２５個、２６個などの水素原子）に置き換えられることができる。「ハロアルキル」および「ハロシクロアルキル」はまた、全ての水素がハロに置き換えられたアルキル部分（例えば、パーハロアルキルおよびパーハロシクロアルキル、例えば、それぞれ、トリフルオロメチルおよびパーフルオロシクロヘキシル）を含む。
「アラルキル」とは、アルキル水素原子がアリール基に置き換えられているアルキル部分をいう。アラルキルは、アルキル部分の２個以上の水素原子がアリール基に置き換えられている基を含む。いずれの環または鎖原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。「アラルキル」の例としては、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、ベンズヒドリルおよびトリチル基が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
「ヘテロアラルキル」なる用語は、アルキル水素原子がヘテロアリール基に置き換えられているアルキル部分をいう。ヘテロアラルキルは、アルキル部分の２個以上の水素原子がヘテロアリール基に置き換えられている基を含む。いずれの環または鎖原子も、１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。ヘテロアラルキルとしては、例えば、２−ピリジルエチルを挙げることができる。
「アルケニル」なる用語は、炭素原子２〜２０個を含有し、１つまたはそれ以上の二重結合を有する直鎖状または分枝鎖状炭化水素鎖をいう。いずれの原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。アルケニル基としては、例えば、アリル、プロペニル、２−ブテニル、３−ヘキセニルおよび３−オクテニル基を挙げることができる。二重結合炭素の一方がアルケニル置換基の結合位置であってもよい。「アルキニル」なる用語は、炭素原子２〜２０個を含有し、１つまたはそれ以上の三重結合を有する直鎖状または分枝鎖状炭化水素鎖をいう。いずれの原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。アルキニル基としては、例えば、エチニル、プロパルギルおよび３−ヘキシニルを挙げることができる。三重結合炭素の一方がアルキニル置換基の結合位置であってもよい。
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、それぞれ、二価のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分（例えば、それぞれ、−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ≡Ｃ−）をいう。いずれの原子も置換され得る。
「アルコキシ」なる用語は、−Ｏ−アルキル基をいう。「メルカプト」なる用語は、ＳＨ基をいう。「チオアルコキシ」なる用語は、−Ｓ−アルキル基をいう。「アリールオキシ」および「ヘテロアリールオキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｏ−アリール基および−Ｏ−ヘテロアリール基をいう。「チオアリールオキシ」および「チオヘテロアリールオキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｓ−アリール基および−Ｓ−ヘテロアリール基をいう。「アラルコキシ」および「ヘテロアラルコキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｏ−アラルキル基および−Ｏ−ヘテロアラルキル基をいう。「チオアラルコキシ」および「チオヘテロアラルコキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｓ−アラルキル基および−Ｓ−ヘテロアラルキル基をいう。「シクロアルコキシ」および「ハロシクロアルコキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｏ−シクロアルキル基および−Ｏ−ハロシクロアルキル基をいう。「チオシクロアルコキシ」および「チオハロシクロアルコキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｓ−シクロアルキル基および−Ｓ−ハロシクロアルキル基をいう。「シクロアルケニルオキシ」および「ヘテロシクロアルケニルオキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｏ−シクロアルケニル基および−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル基をいう。「チオシクロアルケニルオキシ」および「チオヘテロシクロアルケニルオキシ」なる用語は、それぞれ、−Ｓ−シクロアルケニル基および−Ｓ−ヘテロシクロアルケニル基をいう。「ヘテロサイクリルオキシ」なる用語は、−Ｏ−ヘテロサイクリル基をいう。「チオヘテロサイクリルオキシ」なる用語は、−Ｓ−ヘテロサイクリル基をいう。
「アリール」なる用語は、いずれの環原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る、芳香族単環式、二環式または三環式炭化水素環系をいう。アリール基は、縮合環を含むことができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。アリール部分としては、例えば、フェニル、ナフチル、アントラセニルおよびピレニルを挙げることができる。
「ヘテロサイクリル」なる用語は、単環式の場合には１〜４個のヘテロ原子、二環式の場合には１〜８個のヘテロ原子、三環式の場合には１〜１０個のヘテロ原子（ヘテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから選択される）（例えば、単環式、二環式または三環式の場合には、炭素原子および、それぞれ、１〜４個、１〜８個または１〜１０個のＮ、ＯまたはＳのヘテロ原子）を有する、単環式、二環式、三環式または他の多環式環系をいう。ヘテロ原子または環炭素がヘテロサイクリル置換基の別の部分への結合位置であってもよい（例えば、４−メチルピペリジニルまたは１−メチルピペリジニルについては、結合位置はメチル基であっても環原子であっても、例えば、炭素であっても窒素であってもよい）。いずれの原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。ヘテロサイクリル基は、縮合環を含むことができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。ヘテロサイクリル基としては、例えば、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピロリニルおよびピロリジニルを挙げることができる。
「シクロアルケニル」なる用語は、部分的に不飽和の単環式、二環式、三環式または他の多環式炭化水素基をいう。環炭素（例えば、飽和または不飽和）がシクロアルケニル置換基の結合位置であってもよい（例えば、メチルシクロヘキセニルなどについては、結合位置はメチル基であってもシクロヘキセニル環炭素であってもよい）。いずれの原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。シクロアルケニル基は、縮合環を含むことができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。シクロアルケニル部分としては、例えば、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ノルボルネニルまたはシクロオクタテトラエニルを挙げることができる。
「ヘテロシクロアルケニル」なる用語は、単環式の場合には１〜４個のヘテロ原子、二環式の場合には１〜８個のヘテロ原子、三環式の場合には１〜１０個のヘテロ原子（ヘテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから選択される）（例えば、単環式、二環式または三環式の場合には、炭素原子と、それぞれ、１〜４個、１〜８個または１〜１０個のＮ、ＯまたはＳのヘテロ原子）を有する、部分的に不飽和の単環式、二環式、三環式または他の多環式炭化水素基をいう。環炭素（例えば、飽和または不飽和）またはヘテロ原子がヘテロシクロアルケニル置換基の結合位置であってもよい（例えば、メチルジヒドロピラニルなどについては、結合位置はメチル基であっても環炭素であってもよい）。いずれの原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。ヘテロシクロアルケニル基は縮合環を含むことができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。ヘテロシクロアルケニル基としては、例えば、テトラヒドロピリジルおよびジヒドロピラニルを挙げることができる。
「ヘテロアリール」なる用語は、単環式の場合には１〜４個のヘテロ原子、二環式の場合には１〜８個のヘテロ原子、三環式の場合には１〜１０個のヘテロ原子（ヘテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから選択される）（例えば、単環式、二環式または三環式の場合には、炭素原子と、それぞれ、１〜４個、１〜８個または１〜１０個のＮ、ＯまたはＳのヘテロ原子）を有する、芳香族単環式、二環式、三環式または他の多環式炭化水素基をいう。いずれの原子も、例えば１個またはそれ以上の置換基によって、置換され得る。ヘテロアリール基は縮合環を含むことができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。ヘテロアリール基としては、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリルおよびピロリルが挙げられる。
「オキソ」なる用語は、炭素と結合した場合にはカルボニル（Ｃ＝Ｏ）、窒素と結合した場合にはＮ−オキシド、硫黄と結合した場合にはスルホキシドまたはスルホンを形成する酸素原子をいう。「チオキソ」なる用語は、炭素と結合した場合にチオカルボニル（Ｃ＝Ｓ）を形成する酸素原子をいう。
「置換基」なる用語は、例えばアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基上で、その基のいずれかの原子が「置換されている」基をいう。一の態様では、基上の置換基（例えば、Ｒ3）は、独立して、その置換基について記載されている許容原子または原子の基のうちいずれか１つ、または２つもしくはそれ以上の組み合わせである。別の態様では、置換基自体が上記置換基のうちいずれか１つ（例えば、Ｒg）で置換され得る。
いくつかの実施態様では、当該化合物は、ＨＤＬ産生およびコレステロール流出に関与する遺伝子（例えば、ＡＢＣＡ１）に関するアゴニスト活性およびトリグリセリド合成に関与する遺伝子（例えば、ＳＲＥＢＰ−１ｃ）に関するアンタゴニスト活性を有する。
以下に、本発明の１つまたはそれ以上の実施態様の詳細を記載する。本発明の他の特徴および利点は、該説明および特許請求の範囲から明らかであろう。
（詳細な説明）
シンノリン系ＬＸＲ調節物質は、下記一般式（Ｉ）：
Figure 2008531709
 を有することができる。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は水素であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルキルであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は、Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は、Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルキル、６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルキルであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニルであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲdで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は、Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルキルであり得、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は、Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニル、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は、−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルキル、６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルキルであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルキルであり得、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニル、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルであり得、各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい。
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、各々、お互いに独立して、以下のものであり得る：
（ｉ）水素、ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニル、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）。
Ｒaは各々お互いに独立して以下のものであり得る：ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)。
Ｒbは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbまたはＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbまたはＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニル、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）。
Ｒb'は各々お互いに独立して以下のものであり得る：ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)。
Ｒcは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニル、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）。
Ｒc'は、各々、お互いに独立して、オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；またはＲb'であり得る。
Ｒdは各々お互いに独立して以下のものであり得る：ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)。
Ｒeは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；
（ｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）。
Ｒfは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）チオアリールオキシ；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオアラルコキシ；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3（例えば、Ｃ1、Ｃ2またはＣ3）アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；
（ｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）。
Ｒg、Ｒh、ＲiおよびＲjは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲdで置換されていてもよい）；
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニル、３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）ハロシクロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲeで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリールまたは５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個）のＲbで置換されていてもよい）。
Ｒkは、各々、お互いに独立して、Ｒi、ＯＲi、またはＮＲgＲhであり得る。
Ｒmは各々お互いに独立して以下のものであり得る：水素；Ｃ1〜Ｃ12（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11またはＣ12）アルキルまたはＣ1〜Ｃ12（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11またはＣ12）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１個、２個、３個、４個または５個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルケニル；Ｃ2〜Ｃ20（例えば、Ｃ2、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アルキニル；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）アラルキル；６〜２０個（例えば、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルキル；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3、Ｃ4、Ｃ5、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17、Ｃ18、Ｃ19またはＣ20）シクロアルケニル；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロサイクリル；３〜２０個（例えば、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個または２０個）の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6、Ｃ7、Ｃ8、Ｃ9、Ｃ10、Ｃ11、Ｃ12、Ｃ13、Ｃ14、Ｃ15、Ｃ16、Ｃ17またはＣ18）アリール；５〜１６個（例えば、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個または１６個）の原子を含むヘテロアリール；ＮＲgＲh、またはＯＲi。
ｎは各々０、１または２であり得る。
説明を簡単にするために、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、ｎ、Ｒa、Ｒb、Ｒb'、Ｒc、Ｒc'、Ｒd、Ｒe、Ｒf、Ｒg、Ｒh、Ｒi、Ｒj、ＲkまたはＲmのいずれかについてのいずれかの範囲の記載（例えば、Ｃ1〜Ｃ20）または特定の範囲の下位範囲（例えば、Ｃ1〜Ｃ4、Ｃ2〜Ｃ6）は明らかに、記載した範囲の上限および下限を含む記載した範囲内となる個々の値の各々を含むと解される。例えば、Ｃ1〜Ｃ4アルキルなる範囲は、（例えば、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3またはＣ4）アルキルを意味すると解される。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、Ｃ6)アリール；１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキル；１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲeで置換されていてもよいＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）ハロシクロアルキル；または１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲfで置換されていてもよいＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニルであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、Ｃ6）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよい）であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリールであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ2は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいフェニルであり得る。ある実施態様では、Ｒ2は、非置換フェニルであり得る。ある実施態様では、Ｒ2は、１個、２個、３個または４個のＲbで置換されているフェニルであり得る。ある実施態様では、Ｒ2は、２個のＲbで置換されているフェニルであり得るか、またはＲ2は、１個のＲbで置換されているフェニルであり得る。これらの実施態様では、Ｒbは、各々、シンノリン環の４位に結合しているフェニル炭素原子に対してオルト、メタまたはパラである炭素と結合することができる。
いくつかの実施態様では、Ｒ2がＲbで置換されている場合、Ｒbは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）。
いくつかの実施態様では、Ｒ2がＲbで置換されている場合、Ｒbは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｒ2がＲbで置換されている場合、Ｒbは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜５個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ14アリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ14チオアリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルまたは６〜１６個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ14アリールまたは５〜１４個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｒ2がＲbで置換されている場合、Ｒbは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜３個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ10アリールオキシまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16アラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ10チオアリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16チオアラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ12アラルキルまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ10アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｒ2がＲbで置換されている場合、Ｒbは各々お互いに独立して以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜２個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ6−アリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6−チオアリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12チオアラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ10アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）フェニルまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）。
下位の化合物としては、Ｒ2が式（ＩＩ−Ａ）を有するものが挙げられる。ある実施態様では、Ｒ2は式（ＩＩ−Ｂ）を有することができる：
Figure 2008531709
いくつかの実施態様では、Ｂは水素であり得る（すなわち、Ｒ2は、非置換フェニル基であり得る）。
いくつかの実施態様では、Ｂは、以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ14（例えば、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールオキシまたは５〜１４個（例えば、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ14（例えば、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）チオアリールオキシまたは５〜１４個（例えば、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ16（例えば、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜１６個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ14（例えば、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１４個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜３個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ10アリールオキシまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16アラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ10チオアリールオキシまたは５〜１４個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ16チオアラルコキシまたは６〜１６個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ12アラルキルまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ10アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは以下のものであり得る：
（ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜２個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ6−アリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されている）；Ｃ6−チオアリールオキシまたは５もしくは６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ12チオアラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキル（各々、１〜２個のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ10アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）フェニルまたは５もしくは６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個のＲb'で置換されていてもよい）。
いくつかの実施態様では、Ｂはヒドロキシであり得る。
いくつかの実施態様では、ＢはＮＨ2であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂは−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲhであり得る。
ある実施態様では、Ｒjは、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3アルキル）であり得る。ある実施態様では、Ｒjは水素であり得る。
ある実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方はＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；またはＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよい）であり得る。
Ｂが−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲhである場合、Ｂは、式（ＩＩＩ）：
Figure 2008531709
 を有することができる。
ある実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキル；または１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールであり得る。
ある実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールであり得る。
ある実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリールであり得る。
ある実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は非置換フェニルであり得る。
ある実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されているフェニルであり得る。
ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；またはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ3アルキル；またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキル（例えば、１個、２個、３個、４個もしくは５個のハロゲン（例えば、フルオロ）を有するＣ1〜Ｃ3ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ3パーハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル）であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂは以下のものであり得る：
（ｉ−Ｂ）ＮＲgＲh［ここで、ＲgおよびＲhの一方は水素であり、他方はＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；またはＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよい）である］；または
（ｉｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは以下のものであり得る：
（ｉ−Ｂ'）ＮＲgＲh［ここで、ＲgおよびＲhの一方は水素であり、他方はＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）である］；
（ｉｉ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）。
これらの実施態様では（すなわち、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）、（ｉｖ−Ｂ'）に記載されるものである場合）、Ｂは、置換されていなくても置換されていてもよい。Ｂが置換されている場合、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル）（各々、１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、Ｒb、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；ＯＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。
ある実施態様では、Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）、（ｉｖ−Ｂ'）に記載されるものである場合、Ｂは、式（ＩＶ）：
Figure 2008531709
 ［式中、
ＷはＮＲj、Ｏ、Ｓであり得るか、または不在であり；
ｊは０、１、２、３、４または５であり得；
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、お互いに独立して、水素、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る］
を有することができる。
ある実施態様では、ＷはＮＲj、ＯまたはＳであり得る。ある実施態様では、Ｒjは、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3アルキル）であり得る。ある実施態様では、Ｒjは水素であり得、ＷはＮＨである。
ある実施態様では、ｊは０または１であり得る。ある実施態様では、ｊは１であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、お互いに独立して、水素；ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、お互いに独立して、水素；ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル）（各々、１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、お互いに独立して、水素；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；ＯＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5のうちいずれか１つ、２つ、３つまたは４つはお互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5のうちいずれか１つ、２つ、３つまたは４つはお互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ、２つ、３つまたは４つはお互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル）（各々、１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ、２つ、３つまたは４つはお互いに独立して、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；ＯＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素以外であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）は、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの４つは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）は、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの４つは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）は、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル）（各々、１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの４つは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；ＯＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得；残りの４つは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb3は、１個のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルであり得、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。ある実施態様では、Ｒaは、Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得、ここで、Ｒiは水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得る。ある実施態様では、Ｒb3は、−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。ある実施態様では、Ｒb3は、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル、例えば、ＣＦ3）；または−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)、例えば、−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得；Ｒb1、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、Ｃｌ）またはＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ（例えば、ＯＣＦ3）であり得、Ｒb1、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）はお互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りの３つは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）はお互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）はお互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)）；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル）（各々、１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）はお互いに独立して、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；ＯＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb4は共にＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb4は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb4は共にＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｂｒ）であり得；Ｒb4は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）、またはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）、またはＣ1〜Ｃ3アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）、またはハロ（例えば、Ｂｒ）であり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）であり得、Ｒb4は、ハロ（例えば、Ｂｒ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb2は共にＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）であり得、Ｒb2は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2およびＲb3は共にハロ（例えば、Ｃｌ）であり得、Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）であり得、Ｒb3は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2およびＲb3は、各々、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）または−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得；Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb5は共にハロ（例えば、クロロ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb4は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、クロロ）であり得、Ｒb3は、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得、Ｒb2、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）、（ｉｖ−Ｂ'）に記載されるものである場合、Ｂはまた、Ｗ−(ＣＨ2)j−(二環式または三環式アリール）またはＷ−(ＣＨ2)j−(ヘテロアリール）であり得、ここで、Ｗおよびｊは式（ＩＶ）について他で記載したとおりであり得る。
Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−ナフチルであり得る（例えば、メチレン基は、ナフチル環の１位または２位に結合することができ、該ナフチル環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−インドリルまたは−Ｏ−ＣＨ2−インドリルであり得る（例えば、メチレン基は、インドール環の２位または７位に結合することができ、該インドール環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで、例えば、１位にてＣＨ3で、および／または、５位にてハロ（例えば、フルオロ）で、および／または、３位にてＣＯＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−ベンゾチエニルであり得る（例えば、メチレン基は、ベンゾチエニル環の２位または３位に結合することができ、ベンゾチエニル環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで、例えば、３位にてＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、ＣＨ3）で、または、４位にてＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）で置換されていてもよい）。
いくつかの実施態様では、Ｂは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲkであり得る。
ある実施態様では、Ｒjは、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3アルキル）であり得る。ある実施態様では、Ｒjは、水素であり得る。
ある実施態様では、ＲiおよびＲkは、各々、お互いに独立して、Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）であり得る。ある実施態様では、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、ＲiおよびＲkは、各々、お互いに独立して、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリール；または１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルであり得る。ある実施態様では、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、ＲgまたはＲhの一方は水素であり得、他方はＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）であり得る。ある実施態様では、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
ある実施態様では、ＲgまたはＲhの一方は水素であり得、他方は１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリール；または１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルであり得る。ある実施態様では、Ｒb'およびＲcは、各々、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｂは、Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）であり得る。
ある実施態様では、Ｂは、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｂは、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｂは、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個
）のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｂは、１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｂは、１〜２個（例えば、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ3アルキルであり得る。
Ｂが１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルである場合、Ｒaは、各々、お互いに独立して、ＮＲgＲh；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）であり得る。ある実施態様では、Ｂは、１個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり得る（例えば、Ｂは置換ＣＨ3基であり得る）。
ある実施態様では、Ｒaは、ＮＲgＲhで置換されているＣ1〜Ｃ6アルキルであり得る（例えば、Ｂは置換ＣＨ3基であり得る）。例えば、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方はＣ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）であり得る。いくつかの実施態様では、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方はフェニルまたはナフチル基（各々、１〜５個（例えば、１〜３個）のＲb（例えば、１個のＲa（例えば、ＣＯＯＨ）で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3））で置換されていてもよい）であり得る。例えば、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は、オルト位、メタ位およびパラ位が、各々、ＣＨ3およびＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ基の組み合わせで置換されているフェニル環であり得る。
他の実施態様は、以下の特徴の１つまたはそれ以上を含むことができる（例えば、Ｒ2について他に記載した様々な実施態様を以下の特徴の１つまたはそれ以上と組み合わせることができる）。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は水素であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ1は以下のものであり得る：
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)。
ある実施態様では、Ｒ1は以下のものであり得る：
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）Ｃ7〜Ｃ16（例えば、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜１６個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｉｖ）Ｃ6〜Ｃ10アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)。
ある実施態様では、Ｒ1は以下のものであり得る：
（ｉｉ）１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；または
（ｉｉｉ）１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリール；または
（ｉｖ）１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキル；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)。
ある実施態様では、Ｒ1は以下のものであり得る：
（ｉｉ）１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；または
（ｉｉｉ）１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリール；または
（ｉｖ）１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ16（例えば、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキル；または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、ＣＨ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10（例えば、フェニル）アリールであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1はフェニルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１、２、３、４または５個のＲbで置換されているフェニルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1が１、２、３、４または５個のＲbで置換されているフェニルである場合、Ｒbは、各々、お互いに独立して、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＲgＲhまたはシアノであり得る。
ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＲgＲhまたはシアノであり得る。
ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル（例えば、１個、２個、３個、４個または５個のハロゲン（例えば、フルオロ）を有するＣ1〜Ｃ3ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ3パーハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル））；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＨ2またはシアノであり得る。
ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル（例えば、１個、２個、３個、４個または５個のハロゲン（例えば、フルオロ）を有するＣ1〜Ｃ3ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ3パーハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル））；またはＣ1〜Ｃ3アルコキシ（例えば、Ｒ2が−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲhで置換（例えば、メタ置換）されているフェニルである式（Ｉ）で示される化合物）であり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ12アラルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、ベンジルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、−Ｃ(Ｏ)Ｒiであり得、ここで、Ｒiは、Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよい）であり得る。ある実施態様では、Ｒiは、フェニル、または１、２、３、４または５個のＲbで置換されているフェニルであり得る。ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6（例えば、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＲgＲhまたはシアノであり得る。ある実施態様では、Ｒbは、各々、お互いに独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル（例えば、１個、２個、３個、４個または５個のハロゲン（例えば、フルオロ）を有するＣ1〜Ｃ3ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ3パーハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル））；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロ、ＮＯ2、ＮＨ2またはシアノであり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、各々、お互いに独立して、水素またはハロ（例えば、フルオロ）であり得る。ある実施態様では、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、各々、水素であり得る。
いくつかの実施態様では、Ｒ6は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ3またはＣＦ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、ハロ、Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ3またはＣＦ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、ＢｒまたはＣｌであり得る。ある実施態様では、Ｒ6は、Ｃｌであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、ＣＨ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、ＣＦ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、各々、お互いに独立して、以下のものであり得る：
（ｉ）水素、ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）チオアリールオキシまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）チオアラルコキシまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または
（ｉｉｉ）１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲeで置換されていてもよいＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）ハロシクロアルキル；または
（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20（例えば、Ｃ3〜Ｃ16、Ｃ3〜Ｃ12、Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニル、３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個（例えば、３〜１６個、３〜１２個、３〜８個）の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
（ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
（ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルまたは６〜２０個（例えば、６〜１４個、６〜１２個、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよい）；または
（ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールまたは５〜１６個（例えば、５〜１４個、５〜１０個、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲb'で置換されていてもよい）。
いくつかの実施態様では、シンノリン系ＬＸＲ調節物質は、式（Ｖ）：
Figure 2008531709
 ［式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＢは、式（Ｖ）で示される化合物について他で定義したとおりである］
を有することができる。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20（例えば、Ｃ1〜Ｃ10、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり得る。ある実施態様では、Ｒ1はＣＨ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールであり得る。ある実施態様では、Ｒ1はフェニルであり得る。
ある実施態様では、Ｒ1は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20（例えば、Ｃ7〜Ｃ16、Ｃ7〜Ｃ12、Ｃ7〜Ｃ10）アラルキルであり得る。ある実施態様では、Ｒ1はベンジルであり得る。
Ｒ1はＨであり得る。
ある実施態様では、Ｒ6は、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキルであり得る。ある実施態様では、Ｒ6は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ3またはＣＦ3であり得る。
ある実施態様では、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、各々、お互いに独立して、水素またはハロ（例えば、フルオロ）であり得る。ある実施態様では、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｂは、水素、ＮＨ2またはＯＨであり得る。
ある実施態様では、Ｂは、式（ＩＩＩ）を有することができ、ここで、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方は１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18（例えば、Ｃ6〜Ｃ14、Ｃ6〜Ｃ10、フェニル）アリールであり得る。例えば、ＲgおよびＲhの一方は水素であり得、他方はフェニルであり得る。
ある実施態様では、Ｂは、式（ＩＶ）を有することができ、ここで、Ｗは、ＮＨ、ＯまたはＳであり得、ｊは、１であり得、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、他で定義したとおりであり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）、またはＲb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）は、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣ1〜Ｃ10（例えば、Ｃ1〜Ｃ6、Ｃ1〜Ｃ3）ハロアルキル（各々、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）、またはＲb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）は、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（各々、１〜３個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）、またはＲb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）は、お互いに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)）；Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル）（各々、１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか１つ（例えば、Ｒb1またはＲb5；Ｒb2またはＲb4；またはＲb3）、またはＲb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうちいずれか２つ（Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb3；Ｒb1およびＲb4；Ｒb1およびＲb5；Ｒb2およびＲb3；Ｒb2およびＲb4；Ｒb2およびＲb5；など、例えば、Ｒb1およびＲb2；Ｒb1およびＲb4；またはＲb2およびＲb3）は、お互いに独立して、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＯＨ；ＯＣＨ3；ＯＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)；ＣＨ3；１〜２個のＲa（例えば、−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3）で置換されているＣＨ3；ＣＦ3；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得；残りは水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb3は、１個のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルであり得、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。ある実施態様では、Ｒaは、Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり得、ここで、Ｒiは、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得る。ある実施態様では、Ｒb3は、−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3であり得る。ある実施態様では、Ｒb3は、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーハロアルキル、例えば、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル、例えば、ＣＦ3）；または−Ｃ(Ｏ)Ｒi（例えば、−Ｃ(Ｏ)(３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル)、例えば、−Ｃ(Ｏ)(モルホリノ)）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得；Ｒb1、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、Ｃｌ）またはＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ（例えば、ＯＣＦ3）であり得、Ｒb1、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb4は共にＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb4は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb4は共にＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｂｒ）であり得；Ｒb4は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）、またはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）、またはＣ1〜Ｃ3アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）、またはハロ（例えば、Ｂｒ）であり得；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）であり得、Ｒb4は、ハロ（例えば、Ｂｒ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb2は共にＣ1〜Ｃ4アルキル（例えば、ＣＨ3）であり得、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）であり得、Ｒb2は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2およびＲb3は共にハロ（例えば、Ｃｌ）であり得、Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2は、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）であり得、Ｒb3は、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）であり得、Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb2およびＲb3は、各々、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ（例えば、ＯＣＨ3）または−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得；Ｒb1、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1およびＲb5は共にハロ（例えば、クロロ）であり得、Ｒb2、Ｒb3およびＲb4は、各々、水素であり得る。
ある実施態様では、Ｒb1は、ハロ（例えば、クロロ）であり得、Ｒb3は、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）であり得、Ｒb2、Ｒb4およびＲb5は、各々、水素であり得る。
Ｂが（ｉ−Ｂ）、（ｉｉ−Ｂ）、（ｉｉｉ−Ｂ）、（ｉｖ−Ｂ）、（ｉ−Ｂ'）、（ｉｉ−Ｂ'）、（ｉｉｉ−Ｂ'）、（ｉｖ−Ｂ'）に記載されているものである場合、Ｂはまた、Ｗ−(ＣＨ2)j−(二環式または三環式アリール)またはＷ−(ＣＨ2)j−(ヘテロアリール）であり得、ここで、Ｗおよびｊは、式（ＩＶ）について他で記載したとおりであり得る。
Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−ナフチルであり得る（例えば、メチレン基は、ナフチル環の１位または２位に結合することができ、該ナフチル環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−インドリルまたは−Ｏ−ＣＨ2−インドリルであり得る（例えば、メチレン基は、インドール環の２位または７位に結合することができ、該インドール環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで、例えば、１位にてＣＨ3で、および／または、５位にてハロ（例えば、フルオロ）で、および／または、３位にてＣＯＯＲi（例えば、ＣＯＯＨ）で置換されていてもよい）。
ある実施態様では、Ｂは、−ＮＨ−ＣＨ2−ベンゾチエニルであり得る（例えば、メチレン基は、ベンゾチエニル環の２位または３位に結合することができ、該ベンゾチエニル環は、１つまたはそれ以上の位置にて、例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個または１個のＲcで、例えば、３位にてＣ1〜Ｃ6アルキル（例えば、ＣＨ3）で、または、４位にてＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（例えば、ＣＦ3）で置換されていてもよい）。
いくつかの実施態様では、シンノリン系ＬＸＲ調節物質は、式（ＶＩ）：
Figure 2008531709
 ［式中、Ｘ1、Ｒ1'、Ｘ2、Ｒ2'、Ｒ3'、Ｒ4'、Ｒ5'、Ｒ6'は、他で定義したとおりである］
を有することができる。
ある実施態様では、以下のとおりである：
Ｘ1は、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)t−、−ＮＲ8−または−ＣＲ8Ｒ9−であり得る。
Ｒ1'は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、または、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＮ、−ＯＨ、および１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の基によって独立して置換されているフェニルであり得るか、または
Ｒ1'は、ピリジン、チオフェン、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾチオフェン、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾールおよびフラン（各々、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＮ、および１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｘ2は、結合または−ＣＨ2−であり得る。
Ｒ2'は、フェニル、ナフチル、または、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、フェニル、アシル、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ11Ａ、−Ｃ≡ＣＲ8、−ＣＨ＝ＣＨＲ8、−Ｗ'Ａ、−Ｃ≡ＣＡ、−ＣＨ＝ＣＨＡ、−Ｗ'ＹＡ、−Ｗ'ＹＲ10、−Ｗ'Ｙ(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'ＣＨＲ11(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＡ、−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＲ10およびピロールから独立して選択される１〜４個の基によって独立して置換されているフェニルもしくはナフチルであり得るか、または
Ｒ2'は、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、フラン、ベンゾチオフェン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾールおよびキノリン（各々、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、フェニル、アシル、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ11Ａ、−Ｃ≡ＣＲ8、−ＣＨ＝ＣＨＲ8、−Ｗ'Ａ、−Ｃ≡ＣＡ、−ＣＨ＝ＣＨＡ、−Ｗ'ＹＡ、−Ｗ'ＹＲ10、−Ｗ'Ｙ(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＲ10、−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＡおよび−ＣＨＲ11ＮＲ12ＹＲ10から独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）から選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｗ'は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)2−、−ＮＲ11−または−Ｎ(ＣＯＲ12)−であり得る。
Ｙは、−ＣＯ−、−Ｓ(Ｏ)2−、−ＣＯＮＲ13、−ＣＯＮＲ13ＣＯ−、−ＣＯＮＲ13ＳＯ2−、−Ｃ(ＮＣＮ)−、−ＣＳＮＲ13、−Ｃ(ＮＨ)ＮＲ13または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−であり得る。
ｊは、０〜３であり得る。
ｔは、０〜２であり得る。
Ａは、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、または、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、アシル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ11、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ11、フェニル、フェノキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、−ＳＲ11、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、１〜２個の−ＯＨ基で置換されているＣ1〜Ｃ6アルキル、および１〜５個のフッ素で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルコキシから独立して選択される１〜４個の基によって置換されているフェニルであり得るか；または
Ａは、ピロール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、フラン、キノリン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾ[１,３]−ジオキソール、ベンゾ[１,２,５]−オキサジアゾール、イソクロメン−１−オンおよび３−Ｈ−イソベンゾフラン−１−オン（各々、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、アシル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、−ＳＲ11、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ6アルキル、および１〜５個のフッ素で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルコキシから独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよい）から選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｒ3'、Ｒ4'、Ｒ5'は、各々、独立して、−Ｈであり得る。
Ｒ6'は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキルまたはハロゲンであり得る。
Ｒ8は、各々、独立して、−ＨまたはＣ1〜Ｃ2アルキルであり得る。
Ｒ9は、各々、独立して、−ＨまたはＣ1〜Ｃ2アルキルであり得る。
Ｒ10は、各々、独立して、−Ｈ、Ｃ1〜Ｃ7アルキル、Ｃ2〜Ｃ7アルケニルまたはＣ3〜Ｃ7シクロアルキルであり得る。
Ｒ11は、各々、独立して、−ＨまたはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得る。
Ｒ12は、各々、独立して、−ＨまたはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得る。
ある実施態様では、以下のとおりである：
Ｘ1は、結合、−Ｃ(Ｏ)−または−ＣＲ8Ｒ9−であり得る。
Ｒ1'は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＮ、−ＯＨ、および１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルから独立して選択される１個またはそれ以上の基によって独立して置換されているフェニルであり得るか、または
Ｒ1'は、ピリジン、チオフェンおよびフラン（各々、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、ＣＮ、および１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｘ2は、結合であり得る。
Ｒ2'は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、１〜５個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、−Ｃ≡ＣＲ8、−ＣＨ＝ＣＨＲ8、−Ｗ'Ａ、−Ｃ≡ＣＡ、−Ｗ'ＹＡ、−Ｗ'Ｙ(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ、−Ｗ'ＣＨＲ11(ＣＨ2)jＡ、および−ＣＨＲ11Ｗ'(ＣＨ2)jＡから独立して選択される１〜４個の基によって独立して置換されているフェニルであり得る。
ある実施態様では、以下のとおりである：
Ｘ1は、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)t−、−ＮＲ8−、−ＣＲ8Ｒ9−、または−ＣＲ8(ＯＲ9)−であり得る。
Ｒ1'は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、フェニル、または、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＮ、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜４個の基によって置換されているフェニルであり得るか、または
Ｒ1'は、ピリジン、チオフェンおよびフラン（各々、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2パーフルオロアルキル、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＮ、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）から選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｘ2は、結合または−ＣＨ2−であり得る。
Ｒ2'は、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＲ18Ｒ19)Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、(ＣＨ2)jＷ'Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−ＣＨ＝ＣＨＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｃ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、または−Ｗ'(ＣＨ2)jＣ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺによって置換されており、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2パーフルオロアルキル、ハロゲンおよび−ＣＮから独立して選択される１個または２個の基でさらに置換されていてもよい、フェニルであり得るか、または
Ｒ2'は、ピリジン、ピリミジン、チオフェンおよびフランから選択されるヘテロサイクル（各々、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＲ18Ｒ19)Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−(ＣＨ2)jＷ'Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−ＣＨ＝ＣＨＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｃ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、または−Ｗ'(ＣＨ2)jＣ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺによって置換されていてもよい）であり得る。
Ｗ'は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)2−、−ＮＲ11−、または−Ｎ(ＣＯＲ12)−であり得る。
ｊは、０〜３であり得る。
ｋは、０〜３であり得る。
ｔは、０〜２であり得る。
Ｄは、結合、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、フェニル、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨＲ14−、−ＣＲ14Ｒ15−、−ＯＣＨＲ14−、−ＯＣＲ14Ｒ15−、または−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＯＨ)−であり得る。
ｐは、０〜３であり得る。
Ｚは、−ＣＯ2Ｒ11、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−Ｃ(＝ＮＲ10)ＮＲ11Ｒ12、−ＣＯＮＨ2ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＲ16Ｒ17、ＣＯＮＨＣＨ(Ｒ20)ＣＯ12、フタルイミド、ピロリジン−２,５−ジオン、チアゾリジン−２,４−ジオン、テトラゾリル、ピロール、Ｃ1〜Ｃ7アミン、Ｃ3〜Ｃ7環状アミン、または、１〜２個のＯＨ基で置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルであり得；ここで、該ピロールは、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＣＨ3および−ＣＮからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；ここで、Ｃ1〜Ｃ7アミンは、−ＯＨ、ハロゲン、−ＯＣＨ3、および−Ｃ≡ＣＨからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく；Ｃ3〜Ｃ7環状アミンは、−ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＯ2ＣＨ3、および−ＣＯＮＨ2からなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい。
Ａは、フェニル、または、ハロゲン、アシル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、−ＳＲ11、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜４個の基によって置換されているフェニルであり得るか；または
Ａは、ピロール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、インドール、オキサゾール、およびフラン（ハロゲン、アシル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、−ＳＲ11、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよい）から選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｒ3'、Ｒ4'、Ｒ5'は、−Ｈであり得る。
Ｒ6'は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4パーフルオロアルキル、またはハロゲンであり得る。
Ｒ8は、各々、独立して、Ｈ、またはＣ1〜Ｃ2アルキルであり得る。
Ｒ9は、各々、独立して、Ｈ、またはＣ1〜Ｃ2アルキルであり得る。
Ｒ10は、各々、独立して、Ｈ、またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得る。
Ｒ11は、各々、独立して、Ｈ、またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり得るか；または
Ｒ10およびＲ11は、同一の原子に結合している場合、該原子と一緒になって、
（ｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ3アルコキシから独立して選択される１〜２個の基によって置換されていてもよい５〜７員飽和環、または
（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ3アルコキシから独立して選択される１〜２個の基によって置換されていてもよい、１個または２個のヘテロ原子を含有する５〜７員環
を形成する。
Ｒ12は、各々、独立して、−Ｈ、またはＣ1〜Ｃ3アルキルである。
Ｒ14およびＲ15は、各々、独立して、Ｃ1〜Ｃ7アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ7アルケニル、Ｃ2〜Ｃ7アルキニル、−ＯＨ、−Ｆ、Ｃ7〜Ｃ14アリールアルキル（ここで、該アリールアルキルは、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ3パーハロアルキル、ハロゲンおよびＣ1〜Ｃ3アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）であるか、またはＲ14およびＲ15はそれらが結合している原子と一緒になって３〜７員飽和環を形成することができる。
Ｒ16およびＲ17は、各々、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルケニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキニルまたはＣ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１個のＯＨ基で置換されていてもよい）であり得るか；または
Ｒ16およびＲ17はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、−ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＯ2ＣＨ3および−ＣＯＮＨ2からなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい３〜８員ヘテロサイクルを形成し得る。
Ｒ18およびＲ19は、各々、独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである。
ある実施態様では、以下のとおりである：
Ｘ1は、結合、−Ｃ(Ｏ）−、または−ＣＲ8Ｒ9−であり得る。
Ｒ1'は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＦ3、ＣＮ、フェニル、または、Ｃ1〜Ｃ2パーフルオロアルキル、ハロゲン、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜４個の基によって置換されているフェニルであり得るか、または
Ｒ1'は、Ｃ1〜Ｃ2パーフルオロアルキル、ハロゲン、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、チオフェンおよびフランから選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｘ2は、結合であり得る。
Ｒ2'は、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＲ18Ｒ19)Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｃ≡ＣＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、または−(ＣＨ2)jＷ'Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺにより置換されており、Ｃ1〜Ｃ2パーフルオロアルキル、ハロゲン、および−ＣＮから独立して選択される１個または２個の基でさらに置換されていてもよい、フェニルであり得るか、または
Ｒ2'は、−Ｗ'(ＣＨ2)jＡ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、−Ｗ'(ＣＲ18Ｒ19)Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺ、または−(ＣＨ2)jＷ'Ａ(ＣＨ2)kＤ(ＣＨ2)pＺによって置換されている、ピリジン、ピリミジン、チオフェンおよびフランから選択されるヘテロサイクルであり得る。
Ｄは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨＲ14−、−ＣＲ14Ｒ15−、−ＯＣＨＲ14−または−ＯＣＲ14Ｒ15−であり得る。
Ｚは、−ＣＯ2Ｒ11、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−ＣＮ、−ＣＨ2ＯＨ、または−ＮＲ16Ｒ17であり得る。
Ａは、フェニル、または、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜４個の基によって置換されているフェニルであり得るか、または
Ａは、ピロール、ピリジン、ピリミジンおよびチオフェン（各々、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ3パーフルオロアルキル、および１〜３個のフッ素で置換されているＣ1〜Ｃ2アルキルから独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよい）から選択されるヘテロサイクルであり得る。
いくつかの化学物質の実際の電子構造は、１つの正準形態（すなわち、ルイス構造）によるだけでは適切に表すことができないと解される。理論に束縛されることを望まないが、実際の構造は、それよりもむしろ、集合的に共鳴形態または構造として知られている２つまたはそれ以上の正準形態のある種の混成体または加重平均であり得る。共鳴構造は、別個の化学物質ではなく、紙面上でのみ存在している。それらは、それぞれ、特定の化学物質についての結合および非結合電子の配置または「局在性」が異なっている。かくして、本発明の実施態様の記載および図式は、当該技術が特定の種についての主な共鳴形態であると認めるものによって作成される。
本明細書に記載の化合物は、本明細書に記載の方法および／または市販の出発物質および試薬から慣用的な有機化学合成法に従って合成することができる。本明細書に記載の化合物は、反応混合物から分取し、カラムクロマトグラフィー、高速液体クロマトグラフィーまたは再結晶のような方法により精製することができる。当業者が理解することができるように、本明細書における式で示される化合物のさらなる合成方法は、当業者に明らかであろう。加えて、種々の合成工程は、所望の化合物を得るために別のシーケンスまたは順序で行うことができる。本明細書に記載の化合物の合成に有用な合成化学変換および保護基方法論（保護および脱保護）は当該技術分野で知られており、例えば、R. Larock, Comprehensive Organic Transformations, VCH Publishers(1989)；T.W. Greene and P.G.M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 2d. Ed., John Wiley and Sons(1991)；L. Fieser and M. Fieser, Fieser and Fieser's Reagents for Organic Synthesis, John Wiley and Sons(1994)；およびL. Paquette, ed., Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis, John Wiley and Sons(1995)ならびにそれらの続版に記載されているようなものが挙げられる。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載のシンノリン化合物は、一般にスキーム１〜７に記載されているように製造され得る。
いくつかの実施態様では、式（Ｉ）におけるＲ1に対応する置換基としてアルキル基（例えば、Ｃ1〜Ｃ3アルキル）を有するシンノリン化合物は、例えば、スキーム１に従って製造され得る。慣用のアミド化条件下にて化合物１をＮ−メチル,Ｎ−メトキシアミド２（「Weinreb amide」）に変換することができる。アミド２と式Ｒ2ＬｉまたはＲ2ＭｇＢｒで示されるリチオまたはグリニャール試薬との低温での反応によりケトン３を得ることができる。ケトン３のアニリン４への変換は、高温で水酸化アンモニウムを用いて達成され得る。４をＲ1ＸＣＨ2ＭｇＢｒと反応させ、次いで、典型的には自然に生じ得る脱水により中間体５が製造される。Ｏ−アミノアリール−エチレン５のジアゾ化（例えば、ＮａＮＯ2／ＨＣｌ）、次いで、環化によって、シンノリン６（Ｘ＝結合）が製造され得る。
Figure 2008531709
いくつかの実施態様では、Ｒ1＝Ｒ2を有するシンノリン化合物（すなわち、式（Ｉ）におけるＲ1に対応する置換基が式（Ｉ）におけるＲ1に対応する置換基と同一である）は、例えばスキーム２に従って製造され得る。慣用手段を用いてヒドラジン化合物７を１,２−ジアリール−エタン−１,２−ジオンと縮合させてヒドラゾン８を得ることができる。ヒドラゾン８の酸媒介（例えば、Ｈ2ＳＯ4）環化によりシンノリン９を得ることができる。
Figure 2008531709
いくつかの実施態様では、式（Ｉ）で示されるシンノリン化合物はまた、スキーム３に従って製造することもできる。４−ヒドロキシシンノリン１２は、アニリン１０のフリーデル−クラフトアシル化、次いで、ジアゾ化条件下での閉環反応によって二工程で合成することができる。１３への変換は、慣用のハロゲン化試薬、例えば、ＰＯＢｒ3またはＳＯＣｌ2を用いて行うことができる。パラジウム触媒の存在下での１３の式Ｒ2Ｂ(ＯＨ)2で示されるボロン酸試薬との反応により１４を得ることができる。
Figure 2008531709
いくつかの実施態様では、式（Ｉ）におけるＲ2に対応する置換基としてアミノ置換アリール基を有するシンノリン化合物は、スキーム４に従って製造され得る。遊離アミン１５の塩化スルホニル、酸塩化物またはイソシアナートでの処理により、ＹがＳＯ2、ＣＯまたはＣＯＮＨであり得、Ａが例えばアリール（例えば、フェニル）である化合物１６（Ｘ＝結合）を得ることができる。
Figure 2008531709
いくつかの実施態様では、式（Ｉ）で示される化合物は、スキーム５に従って製造され得る。ｊが０〜３である遊離アミン１７のアルデヒド（Ａ−ＣＨＯ）およびＮａＢＨ(ＯＡｃ)3のような還元剤での処理により、第２級アミン１８を得ることができる。別法として、第２級アミン１８はまた、塩基の存在下で出発第１級アミン１７をアルキル化剤（例えば、Ａ−Ｘ'）で処理することにより得ることができる。式（Ｉ）で示される化合物のＡ基がカルボン酸エステル部分を含む場合、この部分は、適当な有機溶媒と混合した水中での水酸化リチウム水溶液、水酸化ナトリウム水溶液または水酸化カリウム水溶液での処理によりカルボン酸に変換することができる（Ｘ＝結合）。
Figure 2008531709
いくつかの実施態様では、式（Ｉ）で示される化合物は、スキーム６に従って製造され得る。塩基として炭酸カリウムを使用する１９のヒドロキシ基のアルキル化剤（例えば、Ａ−Ｘ'）によるアルキル化によりアルキル化化合物２０（ｊは０〜３である）を得ることができる。別法として、ｊが１またはそれ以上であり、Ａ−ＯＨがフェノールまたは置換フェノールであるか、またはｊが０であり、Ａ−ＯＨがアルコールである場合（ここで、該ＯＨはｓｐ３混成炭素と結合している）、式１９のアルコールおよびＡ−ＯＨをトリフェニルホスフィン（ＰＰｈ3）およびアゾジカルボン酸ジイソプロピル（ＤＩＡＤ）と反応させて、式２０のエーテルを形成することができる。式（Ｉ）で示される化合物のＡ基がカルボン酸エステル部分を含有する場合、この部分は、適当な有機溶媒中における水酸化リチウム水溶液、水酸化ナトリウム水溶液または水酸化カリウム水溶液での処理によりカルボン酸に変換することができる。
Figure 2008531709
いくつかの実施態様では、式（Ｉ）で示されるシンノリン化合物はまた、スキーム７に従って製造され得る。４−ヒドロキシシンノリン２３は、アミド２１へのグリニャール試薬付加反応、次いで、ジアゾ化条件下での閉環反応によって二工程で合成され得る。２４への変換は、慣用のハロゲン化試薬、例えば、ＰＯＢｒ3またはＳＯＣｌ2を用いて行うことができる。パラジウム触媒の存在下における２４の式Ｒ2Ｂ(ＯＨ)2で示されるボロン酸試薬との反応により２５を得ることができる。
Figure 2008531709
本発明の化合物は、１つまたはそれ以上の不斉中心を含むことがあり、かくして、ラセミ化合物およびラセミ混合物、単一のエナンチオマー、個々のジアステレオマーおよびジアステレオマー混合物として生じることがある。これらの化合物の全てのかかる異性体形態は明らかに本発明に包含される。本発明の化合物はまた、特定の結合について結合回転が制限（例えば、環または二重結合の存在により生じる制限）されている結合（例えば、炭素−炭素結合、アミド結合のような炭素−窒素結合）を含むことができる。したがって、シス／トランスおよびＥ／Ｚ異性体および回転異性体は全て明らかに本発明に包含される。本発明の化合物はまた、複数の互変異性体形態で表すこともでき、このような場合、単一の互変異性体だけしか表すことができない場合であっても、本発明は、明らかに本明細書に記載の化合物の互変異性体の全てを含む（例えば、環系のアルキル化は、複数の部位でのアルキル化を生じることができ、本発明は明らかにかかる反応生成物の全てを含む）。かかる化合物のかかる異性体形態は全て、明らかに本発明に包含される。本明細書二期債のの化合物の結晶形体は全て、明らかに本発明に包含される。
本発明の化合物は、該化合物自体、ならびに該当する場合にはそれらの塩およびそれらのプロドラッグを包含する。例えば、塩は、本明細書に記載の化合物の陰イオンと正に荷電した置換基（アミノ）との間で形成され得る。適当な陰イオンとしては、クロリド、ブロミド、ヨージド、スルフェート、ニトレート、ホスフェート、シトレート、メタンスルホネート、トリフルオロアセテートおよびアセテートが挙げられる。同様に、塩は、陽イオンと本明細書に記載の化合物上の負に荷電された置換基（例えば、カルボキシレート）との間で形成され得る。適当な陽イオンとしては、ナトリウムイオン、カリウムイオン、マグネシウムイオン、カルシウムイオン、およびテトラメチルアンモニウムイオンのようなアンモニウム陽イオンが挙げられる。プロドラッグの例としては、対象体への投与後に活性化合物を提供することができるエステルおよび他の医薬上許容される誘導体を含む。
本発明の化合物の医薬上許容される塩としては、医薬上許容される無機および有機の酸および塩基に由来するものが挙げられる。適当な酸塩の例としては、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアナート、トシラートおよびウンデカン酸塩が挙げられる。シュウ酸のような他の酸は、それ自体医薬上許容されないが、本発明の化合物およびそれらの医薬上許容される酸付加塩を得る際に中間体として有用な塩の製造において用いることができる。適当な塩基に由来する塩としては、アルカリ金属（例えば、ナトリウム）、アルカリ土類金属（例えば、マグネシウム）、アンモニウムおよびＮ−(アルキル)4 +塩が挙げられる。本発明はまた、本明細書に記載の化合物の塩基性窒素含有基の４級化も想定している。水もしくは油溶性または分散性の生成物は、かかる４級化によって得ることができる。本明細書におけるいずれかの式で示される化合物の塩形態は、カルボキシ基のアミノ酸塩（例えば、Ｌ−アルギニン塩、Ｌ−リジン塩、Ｌ−ヒスチジン塩）であり得る
「医薬上許容される担体または希釈剤」なる用語は、本発明の化合物と一緒に対象体（例えば、患者）に投与することができ、該化合物の薬理活性を破壊せず、該化合物の治療量を送達させるのに十分な量で投与した場合に無毒である担体または補助剤をいう。
本発明の組成物において使用することができる医薬上許容される担体、補助剤および賦形剤としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、自己乳化ドラッグデリバリーシステム（ＳＥＤＤＳ）、例えばｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００コハク酸塩、医薬投与剤形中で使用される界面活性剤、例えばＴｗｅｅｎまたは他の同様の高分子デリバリーマトリックス、血清タンパク質、例えばヒト血清アルブミン、緩衝物質、例えばリン酸塩、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩または電極、例えば硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロック重合体、ポリエチレングリコールおよび羊毛脂が挙げられるが、これらに限定されるものではない。α−、β−およびγ−シクロデキストリンのようなシクロデキストリン、または２−および３−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含むヒドロキシアルキルシクロデキストリンのような化学的に修飾された誘導体、または他の可溶化誘導体もまた、本明細書に記載の式で示される化合物のデリバリーを増強するために有利に使用することができる。
一般に、本明細書に記載の化合物は、ＬＸＲにより媒介される疾患、障害、状態または症状（例えば、心臓血管疾患（例えば、急性冠動脈症候群、再狭窄）、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性病変、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、シンドロームＸ、肥満、脂質障害（例えば、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬ）、認知障害（例えば、アルツハイマー病、認知症）
、炎症性疾患（例えば、多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳ誘発性敗血症、耳の急性接触性皮膚炎、動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化性炎症）、セリアック病、または甲状腺炎）の１つまたはそれ以上を治療するため、制御するため、寛解させるため、予防するため、その発症を遅延させるため、またはその発症の危険性を軽減するために使用することができる。ＬＸＲによって媒介される障害または生理学的状態とは、ＬＸＲが状態の発症を誘発する障害または状態、または特定のＬＸＲの阻害が該障害または状態を治療するため、制御するため、寛解させるため、予防するため、その発症を遅延させるため、またはその発症の危険性を軽減するためにそのような方法でシグナリングに作用することができる障害または状態をいう。かかる障害の例としては、心臓血管疾患（例えば、急性冠動脈症候群、再狭窄）、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性病変s、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、シンドロームＸ、肥満、脂質障害（例えば、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬ）、認知障害（例えば、アルツハイマー病、認知症）、炎症性疾患（例えば、多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳ誘発性敗血症、耳の急性接触性皮膚炎、動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化性炎症）、セリアック病、または甲状腺炎が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
理論に束縛されることを望まないが、肝臓におけるＳＲＥＢＰ−１ｃ発現およびトリグリセリド合成を実質的に増加させないがコレステロール流出を活性化する（例えば、ＡＢＣＡ１をアップレギュレートする）ＬＸＲ調節物質は、アテローム性動脈硬化性リスクを低下させることができ、かつ、血清および肝臓トリグリセリドレベルを同時に増加させる可能性を最小にすることができると考えられる。ＡＢＣＡ１（ＡＢＣＧ１）対ＳＲＥＢＰ−１ｃを調節するためのディファレンシャル活性を有する候補化合物は、ＬＸＲと結合し、遺伝子ＡＢＣＡ１をアップレギュレートさせるための候補化合物の親和性を測定する慣用的な薬理試験法を用いて評価することができる。
いくつかの実施態様では、ＬＸＲリガンドは、初めに、無細胞ＬＸＲβおよびＬＸＲα競争結合アッセイで同定することができる。ＬＸＲリガンドはまた、組織選択的遺伝子調節についてプロファイルする遺伝子発現によって特徴付けることができる。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載の化合物は、ＡＢＣＡ１トランス活性化に対してアゴニスト活性を有するが、分化ＴＨＰ−１マクロファージにおけるＳＲＥＢＰ−１ｃ遺伝子発現に実質的に作用しない（例えば、阻害する）。アンタゴニストモードにおける遺伝子発現分析は、ＡＢＣＡ１およびＳＲＥＢＰ−１ｃ遺伝子発現のディファレンシャル調節をさらに記載するために使用することができる。ある実施態様では、本明細書に記載の化合物は、好ましくは、ＳＲＥＢＰ−１ｃ活性化（コレステロールおよび脂肪酸ホメオスタシスに関与する遺伝子に対するマーカー）をアンタゴナイズするが、ＡＢＣＡ１遺伝子発現またはＨＤＬ生合成を増強すること（公知の強力な合成ＬＸＲアゴニストとの競争アッセイに基づく）が知られている遺伝子に対して実質的に作用しない（例えば、相対的に最小または相加効果を有する）。細胞型または組織特異性は、ＡＢＣＡ１活性が正味のコレステロール吸収およびコレステロール逆輸送に影響を及ぼすと考えられる、さらなる細胞系、腸細胞、ＣａＣｏ２細胞または肝細胞、ＨｅｐＧ２細胞およびＨｕｈ−７細胞において評価することができる。試験の実施方法、およびそれにより得られた結果は、実施例のセクションに記載する。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載の化合物は、ＡＢＣＡ１に対するアゴニスト活性およびＳＲＥＢＰ−１ｃに対するアンタゴニスト活性（例えば、細胞に基づくアッセイにおいて遺伝子特異的調節により測定する）を有する。ある実施態様では、本明細書に記載の化合物（アゴニストモードで）は、ＬＸＲによるＡＢＣＡ１活性化に対して少なくとも約２０％の効力を有し、ＳＲＥＢＰ−１ｃを実質的にアゴナイズしない（参照化合物Ｎ−(２,２,２−トリフルオロ−エチル)−Ｎ−[４−(２,２,２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル)−フェニル]−ベンゼンスルホンアミド（Schultz, Joshua R., Genes & Development (2000), 14(22), 2831-2838）と比べて最大限でも約２５％の効力）。ある実施態様では、本明細書に記載の化合物（アンタゴニストモードで）は、ＡＢＣＡ１遺伝子発現を実質的にアンタゴナイズしない。理論に束縛されることを望まないが、ＥＣ50濃度では該参照化合物と比べてＡＢＣＡ１遺伝子発現に対する付加効果を与える可能性があると考えられる。ある実施態様では、本明細書に記載の化合物（アンタゴニストモードで）は、用量依存的様式でアゴニスト媒介性ＳＲＥＢＰ−１ｃ遺伝子発現を阻害した。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載の化合物は、１種類またはそれ以上の他の治療薬と同時投与することができる。ある実施態様では、さらなる作用物質は、反復投与計画の一部として、本発明の化合物とは別々に投与することができる（例えば、連続的に、例えば、式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）で示される１種類またはそれ以上の化合物の投与との様々な重複スケジュールで）。別法として、これらの作用物質は、単一の組成物中で本発明の化合物と一緒に混合された単回投与形態の一部であり得る。さらに別の実施態様では、これらの作用物質は、式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）で示される１種類またはそれ以上の化合物が投与されるとほぼ同時に投与される別個の投薬として投与することができる（例えば、式（Ｉ）、(Ｖ）または（ＶＩ）で示される１種類またはそれ以上の化合物の投与と同時に）。本発明の組成物が本明細書に記載の式で示される化合物および１種類またはそれ以上のさらなる治療薬または予防薬の組み合わせを含む場合、該化合物およびさらなる作用物質は、共に、単剤療法において通常投与される用量の約１〜１００％、より好ましくは、約５〜９５％の投与レベルが存在すべきである。
本明細書に記載の化合物および組成物は、４〜１２０時間ごとに約０.０１ｍｇ／ｋｇ〜約１０００ｍｇ／ｋｇ（例えば、約０.０１〜約１００ｍｇ／ｋｇ、約０.１〜約１００ｍｇ／ｋｇ、約１〜約１００ｍｇ／ｋｇ、約１〜約１０ｍｇ／ｋｇ）の範囲の投与量をもって、または個々の薬物の必要に応じて、例えば、経口投与、非経口投与（例えば、皮下投与、皮内投与、静脈内投与、筋肉内投与、関節内投与、動脈内投与、滑膜内投与、胸骨内投与、クモ膜下腔投与、病巣内投与、および髄蓋内注射または注入法による投与）、吸入スプレーによる投与、局所投与、直腸投与、経鼻投与、口腔投与、膣投与、埋め込みリザーバーによる投与、注射による投与、皮下投与、腹腔内投与、経粘膜投与、または眼科製剤での投与をすることができる。動物およびヒトのための投与量の相互関係（体表面積１ｍ2当たりのｍｇに基づく）は、Freireich et al., Cancer Chemother. Rep. 50, 219 (1966)に記載されている。体表面積は、患者の身長および体重からおおよそ決定することができる。例えば、Scientific Tables, Geigy Pharmaceuticals, Ardsley, New York, 537 (1970)を参照。ある実施態様では、当該組成物は、経口投与または注射による投与により投与される。本明細書における方法は、所望のまたは所定の効果を達成するために有効な量の化合物または化合物組成物の投与を意図する。典型的には、本発明の医薬組成物は、１日約１〜約６回投与されるか、または別法として、連続注入として投与される。かかる投与は、慢性療法としても急性療法としても使用することができる。担体材料と合わせて単一の投与剤形を生成することができる活性成分の量は、治療される宿主および特定の投与様式に依存して変化するであろう。典型的な製剤は、活性化合物を約５％〜約９５％（ｗ／ｗ）含有するであろう。別法として、かかる製剤は、活性化合物を約２０％〜約８０％含有する。
上記の量よりも少ないまたは多い投与量を必要とすることがある。いずれかの特定の患者に対して特異的な投与量および治療計画は、用いられる特定の化合物の活性、年齢、体重、全体的な健康状態、性別、食事、投与時間、排泄速度、薬物コンビネーション、疾患、状態または症状の重篤度および経過、疾患、状態または症状に対する患者の性質、および治療を行う医師の判断を含む様々な因子に依存するであろう。
患者の状態の改善後、必要に応じて、本発明の化合物、組成物またはコンビネーションの維持量を投与することができる。その後、症状が所望のレベルに軽減された場合には、投与量もしくは投与頻度またはその両方を、症状に応じて、改善された状態が保持されるレベルに減らすことができる。しかしながら、患者は、病徴の再発後、長期的に断続的な治療を要することがある。
本発明の組成物は、いずれもの慣用的な無毒性の医薬上許容される担体、補助剤または賦形剤を含有することができる。場合によっては、医薬上許容される酸、塩基または緩衝液を用いて製剤のｐＨを調整して、製剤化された化合物またはそのデリバリー形態の安定性を増強することができる。
当該組成物は、滅菌注射製剤の剤形（例えば、滅菌注射液剤または油性懸濁剤として）であり得る。この懸濁剤は、適当な分散剤または湿潤剤（例えば、Ｔｗｅｅｎ ８０）および懸濁化剤を用いて当該が術分野で知られている技術に従って製剤化され得る。滅菌注射製剤はまた、無毒性の非経口的に許容される希釈剤または溶媒中の滅菌注射液剤または懸濁剤（例えば、１,３−ブタンジオール中の溶液として）であり得る。用いることができる許容される賦形剤および溶媒には、マンニトール、水、リンゲル液および等張食塩水がある。加えて、慣用的には滅菌不揮発性油を溶媒または懸濁化媒体として用いる。このために、合成モノグリセリドまたはジグリセリドを含むいずれもの無菌性不揮発性油を用いることができる。オリーブ油またはヒマシ油のような天然の医薬上許容される油（特に、それらのポリオキシエチル化バージョン）であるようなオレイン酸およびそのグリセリド誘導体のような脂肪酸は、注射剤の製剤化に有用である。これらの油剤または油懸濁剤はまた、長鎖アルコール希釈剤もしくは分散剤、または乳剤および／または懸濁剤のような医薬上許容される投与剤形の製剤化に一般的に使用されるカルボキシメチルセルロースもしくは同様の分散剤を含有することもできる。ＴｗｅｅｎまたはＳｐａｎのような他の一般的に使用される界面活性剤、および／または医薬上許容される固体、液体または他の投与形態の製造に一般的に使用される他の同様の乳化剤またはバイオアベイラビリティ増強剤を製剤化のために使用することもできる。
本発明の組成物は、カプセル剤、錠剤、乳剤および水性懸濁剤、分散液剤および液剤を包含するがこれらに限定されるものではないいずれもの経口的に許容される投与剤形で経口投与され得る。経口使用のための錠剤の場合、一般的に使用される担体としては、ラクトースおよびコーンスターチが挙げられる。典型的には、ステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤もまた添加される。カプセル形態の経口投与については、有用な希釈剤としては、ラクトースおよび乾燥コーンスターチが挙げられる。水性懸濁剤および／または乳剤を経口投与する場合には、活性成分は、乳化剤および／または懸濁化剤と組み合わせて、油層に懸濁または溶解され得る。必要に応じて、ある種の甘味剤および／または矯味矯臭剤および／または着色剤を添加することもできる。
本発明の組成物はまた、直腸投与用の坐剤の剤形で投与するこもできる。これらの組成物は、本発明の化合物を、室温で固体であるが直腸温度では液体であり、したがって直腸内で溶融して活性成分を放出する適当な無刺激性賦形剤と混合することによって調製することができる。かかる物質としては、カカオ脂、蜜ロウおよびポリエチレングリコールが挙げられるがこれらに限定されるものではない。
本発明の組成物の局所投与は、所望の治療が局所投与によって容易に到達できる領域または臓器に関係している場合に有用である。皮膚への局所投与については、当該組成物は、担体に懸濁または溶解させた当該活性化合物を含有する適当な軟膏を用いて製剤化される。本発明の化合物の局所投与のための担体としては、鉱油、流動石油、白色ワセリン、プロピレングリコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン化合物、乳化ロウおよび水が挙げられるが、これらに限定されるものではない。別法として、当該組成物は、適当な乳化剤と一緒に担体に懸濁または溶解させた当該活性化合物を含有する適当なローションまたはクリームを用いて製剤化され得る。適当な担体としては、鉱油、モノステアリン酸ソルビタンポリソルベート６０、セチルエステルワックス、セテアリールアルコール、２−オクチルジデカノール、ベンジルアルコールおよび水が挙げられるが、これらに限定されるものではない。本発明の組成物はまた、直腸坐剤製剤または適当な浣腸製剤によって下部腸管に局所投与することができる。
局所経皮パッチ剤もまた本発明に含まれる。本明細書では活性化学療法コンビネーションを送達するためのパッチ剤もまた本発明の範囲内である。パッチ剤は、素材層（例えば、ポリマー、布、ガーゼ、包帯）および本明細書に記載される式で示される
化合物を含む。素材層の片側は、当該化合物または組成物の通過を妨げるための、そこに付着した保護層を有することができる。パッチ剤は、さらに、患者の適所に該パッチ剤を保持するための粘着剤を含むことができる。粘着剤は、天然または合成起源のものを含んでおり、対象体の皮膚と接触した場合に皮膚に一時的に付着する組成物である。それは耐水性であり得る。該粘着剤をパッチ剤の上に置いて、対象体の皮膚との接触を長時間保持することができる。偶発的な接触に対して対象体の適所にデバイスを保持するが、積極的な作用（例えば、引き裂き、剥ぎ取り、または他の故意の除去）があれば該粘着剤がデバイスまたは粘着剤自体にかけられた外圧に負け、付着接触を断つことができるような、粘着性または付着強度を有する粘着剤を調製することができる。粘着剤は、感圧性であり得る、すなわち、粘着剤またはデバイス上での加圧（例えば、押すこと、擦ること）により皮膚に対する粘着剤（および皮膚に付着させるべきデバイス）の位置決めを可能にすることができる。
本発明の組成物は、鼻エアゾールまたは吸入により投与することができる。かかる組成物は、製薬分野において周知の技術に従って調製され、ベンジルアルコールまたは他の適当な保存剤、バイオアベイラビリティを増強するための吸収促進剤、フルオロカーボン、および／または当該技術分野で知られている他の可溶化剤または分散剤を用いて生理食塩水中の溶液として調製することができる。
本明細書における式で示される化合物およびさらなる作用物質（例えば、治療剤）を有する組成物は、本明細書に記載のいずれかの投与経路を用いて投与することができる。いくつかの実施態様では、本明細書における式で示される化合物およびさらなる作用物質（例えば、治療剤）を有する組成物は、埋め込み型デバイスを使用して投与することができる。埋め込み型デバイスおよび関連する技術は、当該技術分野で知られており、本明細書記載の化合物または組成物の連続的放出型または時限放出型デリバリーが望まれるデリバリー系として有用である。加えて、埋め込み型デバイスデリバリー系は、特定の化合物または組成物デリバリー位置（例えば、限局的な部位、臓器）を標的とするのに有用である。Negrin et al., Biomaterials, 22(6):563(2001)。交互デリバリー法を含む時限放出技術もまた本発明ので用いることができる。例えば、ポリマー技術、持続放出技術およびカプセル化技術（例えば、ポリマー、リポソーム）に基づく時限放出型製剤化もまた葆明細書に記載の化合物および組成物のデリバリーに用いることができる。
以下の実施例において本発明をさらに記載する。これらの実施例は、単に例証するためのものであり、如何なる場合も本発明を制限しようとするものではない。
本発明の代表的な化合物を、ＬＸＲと結合し、マクロファージのようなアテローム生成細胞からのコレステロール流出を引き起こす遺伝子ＡＢＣＡ１をアップレギュレートするためのそれらの親和性を測定する標準的な薬理試験法で評価した。
ＬＸＲ活性化はコレステロールホメオスタシスの維持に重要であり得るが、その脂肪酸代謝の同時調節は、血清および肝臓トリグリセリドレベルの増加を引き起こす可能性がある。肝臓におけるＳＲＥＢＰ−１ｃ発現およびトリグリセリド合成への影響を最小限にしつつコレステロール流出を活性化する選択的ＬＸＲ調節物質は、改良された治療指数をもってアテローム性動脈硬化症の危険性を低下させることおよび代謝のバランスへの有害効果の可能性を最小限にすることが予想されるであろう。ＡＢＣＡ１（ＡＢＣＧ１）対ＳＲＥＢＰ−１ｃを調節するためのディファレンシャル活性を有する選択的ＬＸＲリガンドを同定するための方法が本明細書に記載される。
したがって、まず、無細胞ＬＸＲβおよびＬＸＲα競争結合アッセイにてＬＸＲリガンドを同定した。さらに、組織選択的遺伝子調節についての遺伝子発現プロファイリングによりＬＸＲリガンドを特徴付けた。選択的ＬＸＲ調節物質は、ＡＢＣＡ１トランス活性化に関するアゴニスト活性を示すが、分化したＴＨＰ−１マクロファージにおけるＳＲＥＢＰ−１ｃ遺伝子発現の効果または阻害を全く示さない。ＡＢＣＡ１およびＳＲＥＢＰ−１ｃ遺伝子発現のディファレンシャル調節を示すためにアンタゴニストモードでの遺伝子発現分析法を用いた。既知の強力な合成ＬＸＲアゴニストを用いる競争アッセイにおいて、選択的ＬＸＲリガンドは、ＳＲＥＢＰ−１ｃ活性化（コレステロールおよび脂肪酸ホメオスタシスに関与する遺伝子についてのマーカー）を選択的にアンタゴナイズするが、ＡＢＣＡ１遺伝子発現またはＨＤＬ生合成を増強することが知られている遺伝子に対する最小効果または付加効果を有する。細胞型または組織特異性は、また、ＡＢＣＡ１活性が正味のコレステロール吸収およびコレステロール逆輸送に影響を及ぼす、さらなる細胞系、腸細胞、ＣａＣｏ２細胞または肝細胞、ＨｅｐＧ２細胞およびＨｕｈ−７細胞において評価することができる。
行われた試験方法および得られた結果を以下に簡単に記載する。
ヒトＬＸＲβについてのリガンド結合試験法
本発明の代表的な化合物についてのヒトＬＸＲβへのリガンド結合を以下の方法によって示した。
材料および方法：
バッファー： １００ｍＭ ＫＣｌ、１００ｍＭ ＴＲＩＳ（＋４℃でｐＨ７.４）、８.６％グリセロール、０.１ｍＭ ＰＭＳＦ*、２ｍＭ ＭＴＧ*、０.２％ＣＨＡＰＳ（*は洗浄バッファーには使用しない）
トレーサー： 3Ｈ Ｔ０９０１３１７
受容体源： ビオチニル化ｈＬＸＲβを発現する細胞からのイー・コリ（E. coli）抽出物。抽出物は、５０ｍＭ ＴＲＩＳを含む以外は上記と同様のバッファー中にて調製された。
１日目
ストレプトアビジンおよび被覆フラッシュプレートを洗浄バッファーで洗浄した。
受容体抽出物を希釈して、Ｂｍａｘ約４０００ｃｐｍを得、ウェルに加えた。
該プレートをアルミホイルで包み、それを＋４℃で一夜貯蔵した。
２日目
試験リガンドのＤＭＳＯ中希釈系列を調製した。
放射性トレーサーのバッファー中５ｎＭ溶液を調製した。
希釈したトレーサー２５０μｌを、希釈系列の各濃度からの試験リガンド５μｌと混合した。
受容体−被覆フラッシュプレートを洗浄した。
該受容体−被覆フラッシュプレートに１ウェルにつき２００μｌのリガンド／放射標識混合物を加えた。
該プレートをアルミホイルで包み、＋４℃で一夜インキュベートした。
３日目
ウェルを吸引し、該フラッシュプレートを洗浄した。該プレートを密封した。
プレート中に残存する放射能を測定した。
結果：
本発明の代表的な化合物は、０.００１〜２０ｕＭの範囲のＬＸＲβリガンド結合アッセイにおける活性（ＩＣ５０値）を有した。
ＴＨＰ−１細胞におけるＡＢＣＡ１遺伝子調節の定量的分析
以下の方法を使用してＡＢＣＡ１遺伝子の調節に対する式（Ｉ）で示される化合物の効果を評価した。
材料および方法
細胞培養物： American Type Culture Collection（バージニア州マナッサス）からＴＨＰ−１単球細胞系（ＡＴＣＣ ＃ ＴＩＢ−２０２）を入手し、１０％ＦＢＳ、２ｍＭ Ｌ−グルタミン、および５５ｕＭ β−メルカプトエタノール（ＢＭＥ）を含有するＲＰＭＩ １６４０培地（カリフォルニア州カールズバッドのGibco）で培養した。細胞を９６ウェルフォーマットにて５０〜１００ｎｇ／ｍｌのホルボール１２,１３−ジブチルラート（ミズーリ州セントルイスのSigma）を含有する完全培地中にて７.５×１０4の密度で３日間プレーティングして付着マクロファージへの分化を誘発した。ホルボールエステルを欠く培養培地にて、分化したＴＨＰ−１細胞を、ＤＭＳＯ（Sigma、Ｄ−８７７９）に溶解した試験化合物またはリガンドで処理した。ＤＭＳＯの最終濃度は、培地の体積の０.３％を超えなかった。用量反応効果を０.００１〜３０マイクロモル濃度の範囲で二重に測定し、処理した細胞をＲＮＡ単離前にさらに１８時間インキュベートした。各プレートは、負の対照として、ビヒクルで処理した非刺激細胞を含んだ。ＬＸＲアゴニスト参照物質、Ｎ−(２,２,２−トリフルオロ−エチル)−Ｎ−[４−(２,２,２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル)−フェニル]−ベンゼンスルホンアミド（Schultz, Joshua R., Genes & Development (2000), 14(22), 2831-2838）は１.０ｕＭで投与され、正の対照としての役割を果たした。アンタゴニストモードでは、研究対象化合物を１５０ｎＭ ＧＷ３９６５、トリフルオロメチル−ベンジル)−(２,２−ジフェニル−エチル)−アミノ]−プロポキシ]−フェニル)−酢酸（Collins, J.L., J. Med. Chem. (2000), 45:1963-1966）の存在下にて分析する。アンタゴニスト分析の結果をアンタゴニズム％およびＩＣ５０（μＭ）として表す。
ＲＮＡ単離および定量化： 製造者の推奨に従ってＰｒｅｐＳｔａｔｉｏｎ ６１００（カリフォルニア州フォスターシティのApplied Biosystems）を用いて、９６ウェルプレートにて培養した処理細胞から全細胞性ＲＮＡを単離した。ＲＮＡを無リボヌクレアーゼ水に再懸濁し、分析前に−７０℃で貯蔵した。ＲｉｂｏＧｒｅｅｎ試験法、＃Ｒ−１１４９０（オレゴン州ユージーンのMolecular Probes）を用いてＲＮＡ濃度を定量化した。
遺伝子発現分析： 製造者の使用説明書に従ってＡＢＩ Ｐｒｉｓｍ ７７００ Ｓｅｑｕｅｎｃｅ検出システム（カリフォルニア州フォスターシティのApplied Biosystems）にてPerkin Elmer Corp.化学を用いてリアルタイムＰＣＲにより遺伝子特異的ｍＲＮＡ定量化を行った。特定のｍＲＮＡ濃度を推定するために一段階ＲＴ−ＰＣＲおよび標準曲線法を用いて反応物５０ｕｌ中にて全ＲＮＡの試料（５０〜１００ｎｇ）を二重または三重にアッセイした。Ｐｒｉｍｅｒ Ｅｘｐｒｅｓｓ Ｓｏｆｔｗａｒｅ（カリフォルニア州フォスターシティのApplied Biosystems）を用いて遺伝子特異的プライマーおよびプローブセットの配列を設計した。ヒトＡＢＣＡ１プライマーおよびプローブ配列は以下のとおりである：順方向、ＣＡＡＣＡＴＧＡＡＴＧＣＣＡＴＴＴＴＣＣＡＡ、逆方向、ＡＴＡＡＴＣＣＣＣＴＧＡＡＣＣＣＡＡＧＧＡ、およびプローブ、６ＦＡＭ−ＴＡＡＡＧＣＣＡＴＧＣＣＣＴＣＴＧＣＡＧＧＡＡＣＡ−ＴＡＭＲＡ。Ｔａｑｍａｎ Ｇｏｌｄ ＲＴ−ＰＣＲについてのPE Applied BiosystemのプロトコールまたはＱｕａｎｔｉｔｅｃｔ ｐｒｏｂｅ ＲＴ−ＰＣＲについてのQiagenのプロトコールに従ってＲＴおよびＰＣＲ反応を行った。商業的に購入したＧＡＰＤＨ ｍＲＮＡまたは１８Ｓ ｒＲＮＡプローブ／プライマーセット（カリフォルニア州フォスターシティのApplied Biosystems）を使用してＡＢＣＡ１ ｍＲＮＡの相対レベルを正規化する。
統計：
ＡＮＯＶＡ、ＳＡＳ分析を使用する一元配置分散分析を使用してＲＮＡ試料の二重評価の平均、標準偏差および統計学的有意さを評価した
試薬：
− ＧＡＰＤＨ Ｐｒｏｂｅ ａｎｄ Ｐｒｉｍｅｒｓ − Ｔａｑｍａｎ ＧＡＰＤＨ Ｃｏｎｔｒｏｌ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ４０２８６９または４３１０８８４Ｅ
１８Ｓ Ｒｉｂｏｓｏｍａｌ ＲＮＡ − Ｔａｑｍａｎ １８Ｓ Ｃｏｎｔｒｏｌ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ４３０８３２９
１０ Ｐａｃｋ Ｔａｑｍａｎ ＰＣＲ Ｃｏｒｅ Ｒｅａｇｅｎｔ Ｋｉｔ ４０２９３０
Ｑｉａｇｅｎ Ｑｕａｎｔｉｔｅｃｔ ｐｒｏｂｅ ＲＴ−ＰＣＲ ２０４４４３
結果：
本発明の代表的な化合物は、１.０ｕＭの標準試料によって示された効力と比較すると、２０〜２５０％の範囲の効力値をもって０.０１〜１５ｕＭの範囲で（ＥＣ５０値）ＴＨＰ−１細胞におけるＡＢＣＡ１遺伝子の転写をアップレギュレートすることを示した。
ＴＨＰ−１細胞におけるＳＲＥＢＰ−１ｃ遺伝子調節の定量分析
ＡＢＣＡ１について上記した方法と同様の方法を使用してＳＲＥＢＰ−１ｃ遺伝子の調節に対して有効な式（ＩＩ）で示される化合物を評価したが、遺伝子発現分析においてヒトＳＲＥＢＰ−１ｃに対して特異的なプライマーおよびプローブを代わりに用いた。ヒトＳＲＥＢＰ−１ｃプライマーおよびプローブ配列は以下のとおりである：順方向、ＡＧＧＧＣＧＧＧＣＧＣＡＧＡＴ、逆方向、ＧＧＴＴＧＴＴＧＡＴＡＡＧＣＴＧＡＡＧＣＡＴＧＴ、およびプローブ、６ＦＡＭ−ＴＣＧＡＡＡＧＴＧＣＡＡＴＣＣＡＴＧＧＣＴＣＣＧ−ＴＡＭＲＡ。
標準的な薬理試験法において得られた結果に基づくと、本発明の化合物は、ＬＸＲ媒介疾患を治療または阻害するのに有用であり得る。特に、本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症およびアテローム性動脈硬化性病変の治療および阻害、ＬＤＬコレステロールレベルの低下、ＨＤＬコレステロールレベルの増加、コレステロール逆輸送の増強、コレステロール吸収の阻害、アルツハイマー病、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、多発性硬化症、関節リウマチ、急性冠動脈症候群、再狭窄、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、クローン病、子宮内膜症、セリアック病および甲状腺炎の治療または阻害に有用であり得る。
実施例１
３−ベンジル−４−フェニル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
工程１： (２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−フェニル−メタノン（０.５ｇ、１.８７ｍｍｏｌ）の水酸化アンモニウム（２８％）１０ｍｌ中懸濁液を肉厚のＰｙｒｅｘ管中に密封した。密封した管を１４０℃で一夜加熱した。該反応物を水／塩化アンモニウム飽和溶液中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物質をＭｇＳＯ4で乾燥させ、濃縮して、油状物として(２−アミノ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−フェニル−メタノン（０.４５ｇ、９０％）を得た。ＭＳ ＥＳＩ（ｍ／ｚ）２６６（[Ｍ＋Ｈ]+）；
工程２： (２−アミノ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−フェニル−メタノン（０.２６ｇ、１.０ｍｍｏｌ）をジエチルエーテル（２０ｍＬ）に溶解し、臭化フェニルエチルマグネシウム（１.５ｍＬ、１.５ｍｍｏｌ、ジエチルエーテル中１.０Ｍ溶液）を滴下し、室温で１時間撹拌した。反応物を水／塩化アンモニウム飽和溶液中に注ぎ、ジエチルエーテルで抽出した。合わせた有機物質をＭｇＳＯ4で乾燥させ、濃縮した。該物質を、溶離液としてヘキサン中０〜１０％酢酸エチルを使用してカラムクロマトグラフィーにより精製して、油状物として２−(１,３−ジフェニル−プロペニル)−６−トリフルオロメチル−フェニルアミン０.０８ｇ（２２％）を得た。ＭＳ ＥＳＩ（ｍ／ｚ）３５４.３（[Ｍ＋Ｈ]+）；
工程３： 氷浴中にて、２−(１,３−ジフェニル−プロペニル)−６−トリフルオロメチル−フェニルアミン（０.０８ｇ、０.２３ｍｍｏｌ）を酢酸５ｍＬ、濃塩酸４ｍＬに溶解した。該混合物を水中２.５％の硝酸ナトリウムで処理した。添加後、反応物を約４０℃で２０分間加熱し、水酸化アンモニウムで塩基性化し、ジエチルエーテルで抽出した。合わせた有機物質をＭｇＳＯ4で乾燥させ、濃縮した。該物質を、セミ分取ＨＰＬＣ（カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｃ１８ Ｌｕｎａ ２１.６ｍｍ×６０ｍｍ、５μＭ；溶媒Ａ：水（０.１％ＴＦＡバッファー）；溶媒Ｂ：アセトニトリル（０.１％ＴＦＡバッファー）；溶媒勾配：０時：０％Ｂ；１０分：１００％Ｂ；１００％Ｂを５分間保持、流速：２２.５ｍＬ／分）によって精製した。ＵＶ吸収に基づいて生成物を回収し、濃縮して、茶色の固体として標記化合物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３６５。
実施例２
８−メチル−３,４−ジフェニルシンノリン
工程１： ２−メチルフェニルヒドロラジン・塩酸塩（０.７９ｇ、５.０ｍｍｏｌ）および１,２−ジフェニル−エタン−１,２−ジオン（１.０５ｇ、５ｍｍｏｌ）の氷酢酸２０ｍＬ中混合物を３０分間還流した。反応物を水中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物質をＭｇＳＯ4で乾燥させ、濃縮して橙色の固体として１,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン(２−メチルフェニル)−ヒドラゾン１.６ｇを得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３１５（[Ｍ＋Ｈ]+）；
工程２： １,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン(２−メチルフェニル)−ヒドラゾン（０.５０ｇ、１.５９ｍｍｏｌ）を７０％の硫酸（１０ｍＬ）に溶解し、反応物を室温で一夜撹拌した。反応物を氷水中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物質をＭｇＳＯ4で乾燥させ、濃縮した。該物質を、溶離液としてヘキサン中５〜１００％の酢酸エチルを使用してカラムクロマトグラフィーにより精製して、橙色の固体として標記化合物０.０２５ｇを得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ２９７（[Ｍ＋Ｈ]+）；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）２９７.１４０６。
実施例３
３,４−ジフェニル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
工程１： 実施例２の工程１の方法に従って、２−トリフルオロメチルフェニルヒドラジンおよび１,２−ジフェニル−エタン−１,２−ジオンから１,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン[２−(トリフルオロメチル)フェニル]ヒドラゾンを製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３６９；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３６７；
工程２： 実施例２の工程２の方法に従って、１,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン[２−(トリフルオロメチル)フェニル]ヒドラゾンから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３５１。
実施例４
８−ブロモ−３,４−ジフェニルシンノリン
工程１： 実施例２の工程１の方法に従って、２−ブロモフェニルヒドラジンおよび１,２−ジフェニル−エタン−１,２−ジオンから１,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン(２−ブロモフェニル)ヒドラゾンを製造した。ＭＳ ｍ／ｚ ３７９；
工程２： 実施例２の工程２の方法に従って、１,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン(２−ブロモフェニル)ヒドラゾンから標記化合物を製造した。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）３６１.０３４６。
実施例５
８−クロロ−３,４−ジフェニルシンノリン
工程１： 実施例２の工程１の方法に従って、２−クロロフェニルヒドラジンおよび１,２−ジフェニル−エタン−１,２−ジオンから１,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン(２−クロロフェニル)ヒドラゾンを製造した。ＭＳ ｍ／ｚ ３３５；
工程２： 実施例２の工程２の方法に従って、１,２−ジフェニルエタン−１,２−ジオン(２−クロロフェニル)ヒドラゾンから標記化合物を製造した。ＭＳ ｍ／ｚ ３１７；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）３１７.０８３３。
実施例６
[４−(｛[３−(８−メチル−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]酢酸
工程１： ０〜５℃でＢＣｌ3のキシレン中溶液２５.３ｍＬ（２５.３ｍｍｏｌ）に１,２−ジクロロエタン２５ｍＬ中の２−メチルフェニルアニリン（２.３９ｇ、２３ｍｍｏｌ）を滴下した。該懸濁液にシアン化ベンジル５.３８ｇ（４６ｍｍｏｌ）およびＡｌＣｌ3 ３.３７ｇ（２５.３ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を８０℃で２０時間撹拌し、０℃に冷却した；該混合物に２Ｎ ＨＣｌを添加した。次いで、該混合物を８０℃で３０分間還流し、ジクロロメタンで抽出した。有機相を１Ｍ ＮａＯＨで洗浄し、乾燥させ、蒸発させて、灰色の固体として１−(２−アミノ−３−メチルフェニル)−２−フェニルエタノン１.０ｇを得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ２２６；
工程２： １−(２−アミノ−３−メチルフェニル)−２−フェニルエタノン（０.４２ｇ、１.９ｍｍｏｌ）の酢酸（９ｍＬ）および硫酸（１.５ｍＬ）中溶液に亜硝酸ナトリウム（０.２０ｇ、２.８ｍｍｏｌ）の水（０.５ｍＬ）中溶液を滴下した。該溶液を８０℃て２０分間撹拌した後、該溶液を氷水中に注いだ。２Ｎ水酸化ナトリウムでｐＨを６に調整した後、水性層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物質をＭｇＳＯ4で乾燥させ、濃縮した。該物質を、溶離液としてヘキサン中５〜５０％の酢酸エチルを用いてカラムクロマトグラフィーにより精製して、ガム状物として８−メチル−３−フェニルシンノリン−４−オール０.１０ｇを得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ２３７；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）２３７.１０２；
工程３： ８−メチル−３−フェニルシンノリン−４−オール（６０ｍｇ）のＳＯＣｌ2（１０ｍＬ）中懸濁液にＤＭＦ ２滴を添加し、反応物を０.５時間還流した。反応物を濃縮し、酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。有機層をＭｇＳＯ4で乾燥させ、濃縮して、粗４−クロロ−８−メチル−３−フェニル−シンノリンを得、これをそれ以上精製せずに次反応に使用した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ２５５、２５７；
工程４： 粗４−クロロ−８−メチル−３−フェニル−シンノリンをＤＭＥ／ＥｔＯＨ（５ｍＬ／１ｍＬ）に溶解した。次いで、３−アミノフェニルボロン酸（０.０７８ｇ、０.５ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、２Ｍ Ｎａ2ＣＯ3（０.５ｍＬ、１.０ｍｍｏｌ）を添加し、最後に、Ｐｄ(ＰＰｈ3)4（０.０６ｇ、０.０５ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を２時間還流した。溶媒を除去し、得られた物質を、ヘキサン中５〜５０％の酢酸エチルを使用してカラムクロマトグラフィーにより精製して、３−(８−メチル−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミン０.０３ｇを溶出した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３１２（[Ｍ＋Ｈ]+）；
工程５： ３−(８−メチル−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミン（０.０３１ｇ、０.１ｍｍｏｌ）および(４−ホルミル−フェニル)−酢酸メチルエステル（０.０７ｇ、０.４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（４ｍＬ）中にて混合し、次いで、ＮａＢＨ(ＯＡｃ)3（０.４３ｇ、２.０ｍｍｏｌ）および酢酸（０.４ｍＬ）で処理した。４０℃で４時間撹拌した後、該混合物を水でクエンチし、次いで、酢酸エチルで抽出した。有機残留物を、溶離液として５〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを使用してシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、ガム状物として(４−｛[３−(８−メチル−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミノ]−メチル｝−フェニル)−酢酸メチルエステルを得、これを次反応に用いた。ＭＳ（ＥＩ）ｍ／ｚ ４７４；
工程６： (４−｛[３−(８−メチル−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミノ]−メチル｝−フェニル)−酢酸メチルエステルのＴＨＦ／メタノール／水（２：１：１、１０ｍＬ）中撹拌溶液に水酸化リチウム・一水和物（０.１ｇ）を添加した。反応物を４０℃で１時間撹拌した。氷酢酸を用いて反応混合物を酸性（ｐＨ６）にし、固体を回収し、Ｐ2Ｏ5で乾燥させて、橙色の固体として標記化合物（０.０２ｇ、工程５および工程６に対して４３％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４６０；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）４６０.２０１２。
実施例７
３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミン
工程１： 実施例６の工程１の方法に従って、２−クロロフェニルアニリンおよびシアン化ベンジルから１−(２−アミノ−３−クロロフェニル)−２−フェニルエタノンを製造した。
ＭＳ ｍ／ｚ ２４６ [Ｍ＋Ｈ]+；
工程２： 実施例６の工程２の方法に従って、１−(２−アミノ−３−クロロフェニル)−２−フェニルエタノンから８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−オールを製造した。ＭＳ ｍ／ｚ ２５７、２５９ [Ｍ＋Ｈ]+；
工程３： ８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−オール（２.４０ｇ、９.３ｍｏｌ）およびＰＯＢｒ3（１０.０ｇ、３５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１００ｍＬ）中溶液を５０℃に２時間加熱した。反応物を氷水中に注ぎ、希水酸化アンモニウムによってｐＨを約１０に調整し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物質を濃縮して、薄黄色固体として４−ブロモ−８−クロロ−３−フェニル−シンノリン（１.４０ｇ）を得た。ＭＳ ｍ／ｚ ３２１、３２３ [Ｍ＋Ｈ]+；
工程４： 実施例６の工程４の方法に従って、４−ブロモ−８−クロロ−３−フェニル−シンノリンから薄黄色固体として標記化合物を製造した。ＭＳ ｍ／ｚ ３３２、３３４。
実施例８
(４−｛[３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミノ]−メチル｝−フェニル)−酢酸メチルエステル
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンから標記化合物を製造した。ＭＳ ｍ／ｚ ４９４、４９６。
実施例９
[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]酢酸
実施例６の工程６の方法に従って、(４−｛[３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミノ]−メチル｝−フェニル)−酢酸メチルエステルから黄色固体として標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７７.９；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）４８０.１４６２。
実施例１０
Ｎ−[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]−Ｎ'−フェニル尿素
室温で、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミン（０.０２５ｇ、０.０７６ｍｍｏｌ）のＡＣＮ ５ｍＬ中撹拌溶液にイソシアン酸フェニル（０.０７５ｇ、０.６３ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を３時間撹拌し、濃縮した。残留物を、溶離液として５〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを使用してシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、灰色の固体として標記化合物０.０２５ｇを得た。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）４５１.１３１０。
実施例１１
３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェノール
実施例６の工程４の方法に従って、４−ブロモ−８−クロロ−３−フェニル−シンノリンから薄黄色固体として標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３３０.９；
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）３３３.０８０５。
実施例１２
(４−｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸
３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェノール（０.０５ｇ、０.１５ｍｍｏｌ）、４−ブロモメチルフェニル酢酸（０.１０ｇ、０.４４ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（０.５０ｇ、４.７ｍｍｏｌ）、およびヨード・カリウム（０.５０ｇ、３.０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）／水（１ｍＬ）中混合物を４０℃に２時間加熱した。次いで、該混合物を水中に注ぎ、酢酸で酸性化し、酢酸エチルで抽出した。有機残留物を、セミ分取ＨＰＬＣ（カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｃ１８ Ｌｕｎａ ２１.６ｍｍ×６０ｍｍ、５μＭ；溶媒Ａ：水（０.１％ＴＦＡバッファー）；溶媒Ｂ：アセトニトリル（０.１％ＴＦＡバッファー）；溶媒勾配：０時：０％Ｂ；１０分：１００％Ｂ；１００％Ｂを５分間保持、流速：２２.５ｍＬ／分）により精製した。ＵＶ吸収に基づいて生成物を回収し、濃縮して、有色固体として標記化合物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４８１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）４８１.１３２９。
実施例１３
３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノール
工程１： 実施例６の工程１および実施例６の工程２の方法に従って、２−クロロアニリンおよびプロピオニトリルから８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−オールを製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ １９５.０；
工程２： 実施例７の工程３の方法に従って、８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−オールから４−ブロモ−８−クロロ−３−メチルシンノリンを製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ２５６.８；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）２５６.９４６７；
工程３： 実施例６の工程４の方法に従って、４−ブロモ−８−クロロ−３−メチルシンノリンから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ２６８.９；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）２７１.０６３１。
実施例１４
(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸メチル
３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノール（０.２１ｇ、０.７８ｍｍｏｌ）、４−ブロモメチルフェニル酢酸メチルエステル（０.４２ｇ、１.６４ｍｍｏｌ）、および炭酸セシウム（１.７０ｇ、５.２ｍｍｏｌ）のアセトン（１５ｍＬ）中混合物を２時間還流させた。反応物を水でクエンチし、酢酸エチルで抽出した。有機残留物を、溶離液として５〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを使用してシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、ガム状物として標記化合物（０.２８ｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４３３；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）４３３.１３３５。
実施例１５
(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸
実施例６の工程６の方法に従って、(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸メチルから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４１９。
実施例１６
[４−(｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェニル]チオ｝メチル)フェニル]酢酸
工程１： 実施例１２の方法に従って、３−メルカプトフェニルボロン酸および４−ブロモメチルフェニル酢酸から３−(４−カルボキシメチル−ベンジルスルファニル)−フェニルボロン酸を製造した。
工程２： 実施例６の工程４の方法に従って、３−(４−カルボキシメチル−ベンジルスルファニル)−フェニルボロン酸および４−ブロモ−８−クロロ−３−メチルシンノリンから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４３５；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+ ４３５.０９２４。
実施例１７
２−(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)−２−メチルプロパン酸
室温で、(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸メチル（０.２５ｇ、０.５８ｍｍｏｌ）の撹拌溶液にＮａＨ（０.１２ｇ、鉱油中６０％分散液、３ｍｍｏｌ）を３回に分けて添加した。該混合物を加熱還流し、ヨードメタン（１.５ｍＬ、２４ｍｍｏｌ）を３回に分けて添加した。１４時間後、反応物を水でクエンチし、酢酸エチルで抽出した。粗エステルの加水分解、次いで、セミ分取ＨＰＬＣ精製により薄黄色固体として標記化合物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４４７。
実施例１８
８−クロロ−４−｛３−[(２,５−ジメチルベンジル)オキシ]フェニル｝−３−メチルシンノリン
実施例１４の方法に従って、２,５−ジメチルベンジルブロミドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３８９.１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ，[Ｍ＋Ｈ]+）３８９.１４１１。
実施例１９
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２,３−ジメチルベンジル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２,３−ジメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４５０.２。
実施例２０
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２,５−ジメチルベンジル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２,５−ジメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４５０.２。
実施例２１
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](１−ナフチルメチル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよびナフタレン−１−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７３。
実施例２２
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](３,４−ジクロロベンジル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび３,４−クロロベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４９０。
実施例２３
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ５０６。
実施例２４
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２−クロロ−３−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ５２２。
実施例２５
２−[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]−２−メチルプロパン酸メチル
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２−(４−ホルミル−フェニル)−２−メチル−プロピオン酸メチルエステルから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２２.２。
実施例２６
２−[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]−２−メチルプロパン酸
実施例６の工程６の方法に従って、２−[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]−２−メチルプロパン酸メチルから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５０６.２。
実施例２７
４−｛３−[(２−ブロモ−５−メトキシベンジル)オキシ]フェニル｝−８−クロロ−３−フェニルシンノリン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２−ブロモ−５−メトキシルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。
ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３１.１。
実施例２８
８−クロロ−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−３−フェニルシンノリン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび５−クロロ−２−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２５.１。
実施例２９
８−クロロ−４−｛３−[(３,４−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−３−フェニルシンノリン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび３,４−ジクロロベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４９１.１。
実施例３０
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよび５−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２２.１。
実施例３１
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メチル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７４.９。
実施例３２
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミン
実施例７の方法に従って、２−クロロフェニルアミンおよびヒドロシンナモニトリルから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３４６。
実施例３３
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよび２−クロロ−３−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ５３８。
実施例３４
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](２,３−ジメチルベンジル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよび２,３−ジメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４６４。
実施例３５
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよび５−クロロ−２−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ５３８。
実施例３６
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２−ナフチルメチル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよびナフタレン−２−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７１.９。
実施例３７
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび５−クロロ−２−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２３.９。
実施例３８
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−フルオロ−５−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５０７.９。
実施例３９
Ｎ−(５−ブロモ−２−フルオロベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび５−ブロモ−２−フルオロベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５１７.９。
実施例４０
Ｎ−(５−ブロモ−２−メトキシベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび５−ブロモ−２−メトキシベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２９.９。
実施例４１
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２−フルオロ−３−トリフルオロベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５０７.９。
実施例４２
Ｎ−[２,５−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２,５−ビス(トリフルオロメチル)ベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５５８.０。
実施例４３
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](１−ナフチルメチル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよびナフタレン−１−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４８６.１。
実施例４４
Ｎ−(２−ブロモ−５−メトキシベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび２−ブロモ−５−メトキシベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３０.０。
実施例４５
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メチル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよび１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４８９.１。
実施例４６
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メチル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび１−メチル−１Ｈ−インドール−７−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７４.９。
実施例４７
[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](３,４−ジクロロベンジル)アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよび３,４−ジクロロベンズアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５０４.６。
実施例４８
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル)メチル]アミン
実施例６の工程５の方法に従って、[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミンおよび３−メチル−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４９２.２。
実施例４９
８−クロロ−４−(３−｛[３−(モルホリン−４−イルカルボニル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−３−フェニルシンノリン
工程１： 実施例１４の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび３−ブロモメチル−安息香酸メチルエステルから３−[３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノキシメチル]−安息香酸メチルエステルを製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４８０.８；
工程２： 室温で、モルホリン（０.１ｇ）のトルエン５ｍＬ中溶液にトリメチルアルミニウムの溶液（ジクロロメタン中２Ｍ溶液、０.５Ｍ）を添加した。３０分後、トルエン２ｍＬ中の３−[３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノキシメチル]−安息香酸メチルエステル（５０ｍｇ）を添加し、該溶液を６０℃で１５時間加熱した。該反応物を室温に冷却し、希ＨＣｌでクエンチし、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。残留物を、セミ分取ＨＰＬＣにより精製した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３６.２。
実施例４９
Ｎ−(１−ベンゾチエン−２−イルメチル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン
実施例５の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよびベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７８.１。
実施例５０
Ｎ−(１−ベンゾチエン−３−イルメチル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン
実施例５の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよびベンゾ[ｂ]チオフェン−３−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。
ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７８.０；
実施例５１
[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]｛[４−(トリフルオロメチル)−１−ベンゾチエン−２−イル]メチル｝アミン
実施例５の工程５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび４−トリフルオロメチル−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ５４６。
実施例５２
３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェノール
実施例１３の方法に従って、２−クロロアニリンおよびヒドロシンナモニトリルから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３４７。
実施例５３
３−ベンジル−４−[３−(ベンジルオキシ)フェニル]−８−クロロシンノリン
実施例１４の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび臭化ベンジルから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４３６.８。
実施例５４
３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン
実施例１４の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジルブロミドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３９.０。
実施例５５
３−ベンジル−８−クロロ−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メトキシ]フェニル｝シンノリン
３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノール（０.０４５ｇ、０.１３ｍｍｏｌ）、ポリマー支持ＰＰｈ3（０.３ｇ、約１ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（５ｍＬ）中混合物を室温で３０分間撹拌した。塩化メチレン１ｍＬ中の(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)−メタノール（０.０４５ｇ、０.２８ｍｍｏｌ）およびＤＩＡＤ（０.０４５ｇ、０.２３ｍｍｏｌ）を滴下した。１時間後、反応物を濾過し、濃縮し、セミ分取ＨＰＬＣにより精製して、薄黄色がかった固体（０.０２５ｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４９０。
実施例５６
３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン
実施例５５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび(２−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノールから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３８.７。
実施例５７
３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン
実施例５５の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび(２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル−フェニル)−メタノールから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２２.８。
実施例５８
３−ベンジル−８−クロロ−４−｛３−[(２−クロロベンジル)オキシ]フェニル｝シンノリン
実施例１４の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび２−クロロベンジルブロミドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４７０.８。
実施例５９
３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン
実施例１４の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび３−トリフルオロメチルベンジルブロミドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５０４.８。
実施例６０
３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン
実施例１４の方法に従って、３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルブロミドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２３.０。
実施例６１
Ｎ−[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]−Ｎ−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メチル]アミン
実施例５の工程５の方法に従って、３−(３−ベンジル−８−クロロ−シンノリン−４−イル)−フェニルアミンおよび１−メチル−１Ｈ−インドール−７−カルボアルデヒドから標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４８９。
実施例６２
３−(３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール
工程１： ２−フルオロ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド(５.０ｇ、２０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍｌ）中冷却（０℃）溶液に塩化フェネチルマグネシウム（ＴＨＦ中１.０Ｍ、５０ｍｌ）を添加し、該反応物を室温に加温した。２時間後、反応物を２Ｎ ＨＣｌ中に注ぎ、エーテルで抽出した。有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、濃縮し、生成物を、カラムクロマトグラフィー（溶離液：５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、透明な油状物として１−(２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−３−フェニル−プロパン−１−オン（４.８ｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ２９７.０。
工程２： スチール製加圧反応容器中にて１−(２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−３−フェニル−プロパン−１−オン（４.８ｇ、１６.２ｍｍｏｌ）および水酸化アンモニウム（３０％溶液１５０ｍｌ）のＤＭＥ（５０ｍｌ）中溶液を１４０℃に加熱した。３時間後、反応物を０℃に冷却し、該スチール製加圧反応容器を開け、反応物を水とＥｔＯＡｃとの間で分配させた。有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、濃縮して、黄色油状物として１−(２−アミノ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−３−フェニル−プロパン−１−オン（４.３ｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ２９３.９。
工程３： １−(２−アミノ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−３−フェニル−プロパン−１−オン（４.２ｇ、１３.８ｍｍｏｌ）のＡｃＯＨ（７０ｍｌ）およびＨ2ＳＯ4（１０ｍｌ）中溶液にＮａＮＯ2（Ｈ2Ｏ １０ｍｌ中１.８ｇ）の溶液を添加した。次いで、反応物を７０℃に加熱した。１.５時間後、反応物を冷却し、水中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、濃縮して、黒ずんだ固体として３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−オールを得、これを２０％エーテル／ヘキサンを用いてトリチュレートし、濾過により回収した（１.７ｇ）。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３０５.１。
工程４： ３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−オール（１.６ｇ、４.４ｍｍｏｌ）およびＰＯＢｒ3（２.５ｇ、８.７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍｌ）中溶液を７５℃に加熱した。１時間後、反応物を冷却し、水中に注いだ。水性層をＥｔＯＡｃで抽出し、これを乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、濃縮して、固体を得た。該固体をＭｅＯＨを用いてトリチュレートし、濾過して、３−ベンジル−４−ブロモ−８−トリフルオロメチル−シンノリン（１.７ｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３６６.７。
工程５： ３−ベンジル−４−ブロモ−８−トリフルオロメチル−シンノリン（１.７ｇ、４.６ｍｍｏｌ）および３−ヒドロキシフェニルボロン酸（０.８４ｇ、６.０ｍｍｏｌ）およびＰｄ(ＰＰｈ3)4（３００ｍｇ）およびＫ3ＰＯ4（３.０ｇ）のジオキサン（５０ｍｌ）中溶液を加熱還流した。６時間後、反応物を冷却し、水中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を濃縮し、生成物を、カラムクロマトグラフィー（溶離液：１０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、固体１.３ｇを得た。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３８１.１。
実施例６３
３−ベンジル−４−(３−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として３−フルオロフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３８２.８。
実施例６４
３−ベンジル−４−(４−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として４−フルオロフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３８２.９。
実施例６５
３−ベンジル−４−(２−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として２−フルオロフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３８２.８。
実施例６６
３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−４−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−シンノリン
カップリング試薬として４−トリフルオロメチルフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４３２.９。
実施例６７
３−ベンジル−４−(３−クロロ−４−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として３−クロロ−４−フルオロフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４１６.８。
実施例６８
３−ベンジル−４−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として３−トリフルオロメチルフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４３２.９。
実施例６９
３−ベンジル−４−(３−メトキシ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として３−メトキシフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３９４.８。
実施例７０
３−ベンジル−４−(３−クロロフェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として３−クロロフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３９８.８。
実施例７１
３−ベンジル−４−(４−メトキシフェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン
カップリング試薬として４−メトキシフェニルボロン酸を使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３９４.９。
実施例７２
３−(８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール
カップリング試薬として３−ヒドロキシフェニルボロン酸を使用し、塩化物として４−クロロ−８−トリフルオロメチル−シンノリンを使用する以外は実施例６２の工程５の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ２９１.０。
実施例７３
３−ベンジル−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
スキーム６に示した方法によって標記化合物を製造した。３−(３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール（１９０ｍｇ、０.５ｍｍｏｌ）、５−クロロ−２−トリフルオロベンジルブロミド（２７０ｍｇ、１ｍｍｏｌ）およびＫ2ＣＯ3（３５０ｍｇ）のアセトン（１０ｍｌ）中溶液を加熱還流した。４時間後、反応物を冷却し、濾過し、濃縮した。生成物を、カラムクロマトグラフィー（溶離液：１０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、白色泡沫体（０.１２ｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５７３.１。
実施例７４
３−ベンジル−４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２−トリフルオロメトキシベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５５５.１。
実施例７５
３−ベンジル−４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２−トリフルオロメチル−５−フルオロベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５５７.２。
実施例７６
３−ベンジル−４−｛３−[(２,５−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２,５−ジクロロベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３９.０。
実施例７７
３−ベンジル−４−｛３−[(２,６−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２,６−ジクロロベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３９.０。
実施例７８
３−ベンジル−４−(３−｛[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として３−トリフルオロメチル−２−フルオロベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５５７.０。
実施例７９
３−ベンジル−４−(３−｛[２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として３−トリフルオロメチル−２−クロロベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５７３.１。
実施例８０
３−ベンジル−４−｛３−[(３,４−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として３,４−ジクロロベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３９.０。
実施例８１
３−ベンジル−４−｛３−[(２−クロロ−５−フルオロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２−クロロ−５−フルオロベンジルブロミドを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２３.１。
実施例８２
３−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)安息香酸
アルキル化試薬として３−ブロモメチル−安息香酸メチルエステルを使用し、次いで、ＮａＯＨ加水分解すること以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５１４.８。
実施例８３
４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)安息香酸
アルキル化試薬として４−ブロモメチル−安息香酸メチルエステルを使用し、次いで、ＮａＯＨ加水分解すること以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５１４.８。
実施例８４
４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−３−クロロ安息香酸
アルキル化試薬として４−ブロモメチル−３−クロロ安息香酸メチルエステルを使用し、次いで、ＮａＯＨ加水分解すること以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５４８.８。
実施例８５
４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−２−メトキシ安息香酸
アルキル化試薬として４−ブロモメチル−２−メトキシ安息香酸メチルエステルを使用し、次いで、ＮａＯＨ加水分解すること以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５４４.８。
実施例８６
４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２−トリフルオロメチル−５−フルオロベンジルブロミドを使用し、３−(８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノールを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４６７.１。
実施例８７
４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２−トリフルオロメチル−５−クロロベンジルブロミドを使用し、３−(８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノールを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４８２.９。
実施例８８
４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として２−トリフルオロメトキシベンジルブロミドを使用し、３−(８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノールを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４６５.０。
実施例８９
３−ベンジル−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メトキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
スキーム６に示した方法によって標記化合物を製造した。３−(３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール（１９０ｍｇ、０.５ｍｍｏｌ）、(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)−メタノール（１２０ｍｇ、０.７５ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ3（２６２ｍｇ、１.０ｍｍｏｌ）のエーテル（１０ｍｌ）中溶液にＤＩＡＤ（２０２ｍｇ、１.０ｍｍｏｌ）を滴下した。３時間後、反応物を濃縮し、カラムクロマトグラフィー（溶離液：１０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、白色泡沫体（０.１２ｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２４.１。
実施例９０
４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン
(５−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)−メタノールを使用する以外は実施例８９の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５４２.２。
実施例９１
７−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸
７−ヒドロキシメチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルエステルを使用し、次いで、ＮａＯＨ加水分解すること以外は実施例８９の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５６８.２。
実施例９２
[２,５−ジメチル−４−(｛３−[８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)フェニル]酢酸
室温でＤＭＦ／ＡｃＯＨ中にて３−(８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−ベンズアルデヒド（０.１５ｇ、０.５ｍｍｏｌ）、(４−アミノ−２,５−ジメチル−フェニル)−酢酸（０.１５ｇ、０.８ｍｍｏｌ）およびＮａＨＢ(ＯＡｃ)3（０.５ｇ）を撹拌することにより標記化合物を製造した。２４時間後、反応物を水中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、濃縮し、生成物をＨＰＬＣにより精製して、黄色固体（８０ｍｇ）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ４６４。
実施例９３
[５−(｛３−[８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)−１−ナフチル]酢酸
アミンとして（５−アミノ−ナフタレン−１−イル)−酢酸を使用する以外は実施例９２の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ４８８.０。
実施例９４
３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン
３−(３−ベンジル−８−クロロ−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび２−ブロモメチル−１−クロロ−４−トリフルオロメチル−ベンゼンから実施例１４と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２１.０。
実施例９５
３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−クロロ−５−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン
３−(３−ベンジル−８−クロロ−シンノリン−４−イル)−フェノールおよび１−ブロモメチル−２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンから実施例１４と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５３９.０。
実施例９６
３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンズアルデヒド
３−ベンジル−４−ブロモ−８−トリフルオロメチル−シンノリンおよび３−ホルミル−フェニルボロン酸から実施例１３と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ３９３.２。
実施例９７
[４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)−２,３−ジメチルフェニル]酢酸
３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンズアルデヒドと(４−アミノ−２,５−ジメチル−フェニル)−酢酸との間での還元アミノ化により実施例９２と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５５５.８。
実施例９８
３−ベンジル−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メトキシ]フェニル｝−８−（トリフルオロメチル)シンノリン
アルキル化試薬として７−ブロモメチル−１−メチル−１Ｈ−インドールを使用する以外は実施例７３の方法と同様に標記化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ ５２４.１。
数多くの本発明の実施態様が記載されている。それにもかかわらず、本発明の精神および範囲を逸脱することなく様々な修飾を行うことができると解されるであろう。したがって、他の実施態様は特許請求の範囲内である。

Claims (61)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2008531709
     ［式中、
    Ｒ1は、
    （ｉ）水素；または
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）;
    （ｖｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
    であり；
    Ｒ2は、
    （ｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；
    Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、
    （ｉ）水素、ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
    （ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
    であり；
    Ｒaは存在ごとに独立して、ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)であり；
    Ｒbは存在ごとに独立して、
    （ｉ）ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbまたはＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
    （ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）
    であり；
    Ｒb'は存在ごとに独立して、ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ1〜Ｃ20ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ20アルケニル；Ｃ2〜Ｃ20アルキニル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキル；Ｃ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ7〜Ｃ20アラルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
    であり；
    Ｒcは存在ごとに独立して、
    （ｉ）ハロ；ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
    （ｖ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcまたはＲc'で置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
    であり；
    Ｒdは存在ごとに独立して、ハロ、ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシ；５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシ；５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシ；６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
    であり；
    Ｒc'は、オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；またはＲb'であり；
    Ｒeは存在ごとに独立して、
    （ｉ）ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシ；５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシ；５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシ；６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
    （ｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
    であり；
    Ｒfは存在ごとに独立して、
    （ｉ）ハロ、ＮＲgＲh；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲm；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20ハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシ；５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシ；Ｃ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシ；５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシ；６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ16チオハロシクロアルコキシ；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ；３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；ホルミル；Ｃ1〜Ｃ3アルキレンジオキシ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；または
    （ｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
    であり；
    Ｒg、Ｒh、ＲiおよびＲjは、各々、存在ごとに独立して、
    （ｉ）水素；または
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；
    （ｉｉｉ）Ｃ2〜Ｃ20アルケニルまたはＣ2〜Ｃ20アルキニル（各々、１〜１０個のＲdで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
    （ｖ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）
    であり；
    Ｒkは、Ｒi、ＯＲi、またはＮＲgＲhであり；
    Ｒmは、水素；Ｃ1〜Ｃ12アルキルまたはＣ1〜Ｃ12ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ2〜Ｃ20アルケニル；Ｃ2〜Ｃ20アルキニル；Ｃ7〜Ｃ20アラルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキル；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニル；３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリル；３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ6〜Ｃ18アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ＮＲgＲh、またはＯＲiであり；
    ｎは、０、１または２である］
    で示される化合物またはその塩。
  2. Ｒ1が
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
    である、請求項１記載の化合物。
  3. Ｒ1が
    （ｉｉ）１〜１０個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20アルキル；または
    （ｉｉｉ）１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール；または
    （ｉｖ）１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキル；または
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi、−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)
    である、請求項１記載の化合物。
  4. Ｒ1が１〜５個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ10アルキルである、請求項１記載の化合物。
  5. Ｒ1がＣＨ3である、請求項１記載の化合物。
  6. Ｒ1が１〜５個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリールである、請求項１記載の化合物。
  7. Ｒ1が１〜５個のＲbで置換されていてもよいフェニルである、請求項１記載の化合物。
  8. Ｒ1がフェニルである、請求項１記載の化合物。
  9. Ｒ1が１〜５個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ12アラルキルである、請求項１記載の化合物。
  10. Ｒ1がベンジルである、請求項１記載の化合物。
  11. Ｒ1が水素である、請求項１記載の化合物。
  12. Ｒ2が
    （ｉ）１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリール；または
    （ｉｉ）１〜１０個のＲcで置換されていてもよいＣ7〜Ｃ20アラルキル；または
    （ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ20ハロシクロアルキル（１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）１〜１０個のＲfで置換されていてもよいＣ3〜Ｃ20シクロアルケニル
    である、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物。
  13. Ｒ2がＣ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）である、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物。
  14. Ｒ2が１〜１０個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ18アリールである、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物。
  15. Ｒ2が１〜５個のＲbで置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10アリールである、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物。
  16. Ｒ2が１〜３個のＲbで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物。
  17. Ｒbが存在ごとに独立して、
    （ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ20アルコキシまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ16シクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ16ハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20シクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；メルカプト；Ｃ1〜Ｃ20チオアルコキシまたはＣ1〜Ｃ20チオハロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルコキシまたはＣ3〜Ｃ20チオハロシクロアルコキシ（各々、１〜１０個のＲeで置換されていてもよい）；Ｃ3〜Ｃ20チオシクロアルケニルオキシ、３〜２０個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または３〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、１〜１０個のＲfで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−ＯＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＯＲi；−ＯＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｏ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｏ)Ｒi；−Ｃ(Ｓ)ＳＲi；−ＳＣ(Ｓ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＯＲi；−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｓ(Ｏ)nＲk；−ＮＲjＳ(Ｏ)nＲi；−Ｃ(ＮＲm)Ｒi；または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲg)(ＯＲh)；
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）
    である、請求項１２〜１６いずれか１項記載の化合物。
  18. Ｒ2がフェニルである、請求項１〜１２いずれか１項記載の化合物。
  19. Ｒ2が
    Figure 2008531709
     であり、ここで、Ｂが
    （ｉ）ハロ；ＮＯ2；ＮＲgＲh；ヒドロキシ；１〜１０個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ20アルコキシ；Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されている）；Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；シアノ；−Ｃ(Ｏ)ＮＲgＲh；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；−ＮＲjＣ(Ｏ)Ｒi；
    −ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲh；または−Ｓ(Ｏ)nＲk；または
    （ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ20アルキルまたはＣ1〜Ｃ20ハロアルキル（各々、１〜１０個のＲaで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖ）水素
    である、請求項１〜１２いずれか１項記載の化合物。
  20. Ｂがヒドロキシである、請求項１９記載の化合物。
  21. ＢがＮＨ2である、請求項１９記載の化合物。
  22. Ｂがハロである、請求項１９記載の化合物。
  23. ＢがＣ1〜Ｃ6アルコキシである、請求項１９記載の化合物。
  24. ＢがＣ1〜Ｃ4ハロアルキルである、請求項１９記載の化合物。
  25. Ｂが−Ｃ(Ｏ)Ｒiである、請求項１９記載の化合物。
  26. Ｂが１個のＲaで置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１９記載の化合物。
  27. ＲaがＮＲgＲhである、請求項２６記載の化合物。
  28. Ｂが−ＮＲjＣ(Ｏ)ＮＲgＲhである、請求項１９記載の化合物。
  29. Ｂが
    （ｉ−Ｂ）ＮＲgＲh［ここで、ＲgおよびＲhの一方は水素であり、他方はＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；またはＣ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲbで置換されていてもよい）である］；または
    （ｉｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18アリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18チオアリールオキシまたは５〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｖｉ−Ｂ）Ｃ6〜Ｃ18アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール（各々、１〜１０個のＲb'で置換されていてもよい）；またはＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）
    である、請求項１９記載の化合物。
  30. Ｂが
    （ｉ−Ｂ'）ＮＲgＲh［ここで、ＲgおよびＲhの一方は水素であり、他方はＣ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）である］；
    （ｉｉ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20アラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｉｉｉ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20チオアラルコキシまたは６〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）；または
    （ｉｖ−Ｂ'）Ｃ7〜Ｃ20アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル（各々、１〜１０個のＲcで置換されていてもよい）
    である、請求項１９記載の化合物。
  31. Ｒb、Ｒb'およびＲcが、各々、存在ごとに独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiである、請求項２９または３０記載の化合物。
  32. Ｒaが−Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3である、請求項３１記載の化合物。
  33. Ｂが
    Figure 2008531709
     であり、ここで、
    ＷがＮＲj、ＯもしくはＳであるか、または不在であり；
    ｊが０、１、２、３、４または５であり；
    Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5の各々が独立して、水素、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiである、請求項１９記載の化合物。
  34. ＷがＮＲj、ＯまたはＳである、請求項３３記載の化合物。
  35. Ｒjが水素である、請求項３３記載の化合物。
  36. ｊが１である、請求項３３〜３５いずれか１項記載の化合物。
  37. Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち１つがハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり；残りの４つが水素である、請求項３３〜３６いずれか１項記載の化合物。
  38. Ｒb3が１個のＲaで置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルである、請求項３７記載の化合物。
  39. Ｒb3が−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＨまたは−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3である、請求項３８記載の化合物。
  40. Ｒb1がＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシである、請求項３３〜３７いずれか１項記載の化合物。
  41. Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5のうち２つが独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり；残りの３つが水素である、請求項３３〜３６いずれか１項記載の化合物。
  42. Ｒb1およびＲb4が各々独立して、ハロ；ＮＯ2；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ(Ｏ)Ｒi；Ｃ1〜Ｃ10アルキルまたはＣ1〜Ｃ10ハロアルキル（各々、１〜５個のＲaで置換されていてもよい）；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり；Ｒb2、Ｒb3およびＲb5が各々水素である、請求項４１記載の化合物。
  43. Ｒb1およびＲb4が各々独立して、ハロ；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル；またはＣ1〜Ｃ6アルコキシである、請求項４２記載の化合物。
  44. Ｒb1およびＲb2が各々独立して、ハロ；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；またはＣ1〜Ｃ4ハロアルキルであり、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5が各々水素である、請求項４１記載の化合物。
  45. Ｒb2およびＲb3が独立して、ハロ；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；または−Ｃ(Ｏ)ＯＲiであり；Ｒb1、Ｒb4およびＲb5が各々水素である、請求項４１記載の化合物。
  46. Ｒ3、Ｒ4およびＲ5が各々独立して、水素またはハロである、請求項１〜４５いずれか１項記載の化合物。
  47. Ｒ3、Ｒ4およびＲ5が各々水素である、請求項１〜４５いずれか１項記載の化合物。
  48. Ｒ6がＣ1〜Ｃ10アルキルである、請求項１〜４７いずれか１項記載の化合物。
  49. Ｒ6がＣＨ3である、請求項４８記載の化合物。
  50. Ｒ6がＣ1〜Ｃ10ハロアルキルである、請求項１〜４７いずれか１項記載の化合物。
  51. Ｒ6がＣＦ3である、請求項５０記載の化合物。
  52. Ｒ6がハロである、請求項１〜４７いずれか１項記載の化合物。
  53. Ｒ6がクロロである、請求項５２記載の化合物。
  54. 以下の化合物のうちの１つである請求項１記載の化合物：
    ３−ベンジル−４−フェニル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ８−メチル−３,４−ジフェニルシンノリン；
    ３,４−ジフェニル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ８−ブロモ−３,４−ジフェニルシンノリン；
    ８−クロロ−３,４−ジフェニルシンノリン；
    [４−(｛[３−(８−メチル−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]酢酸；
    ３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミン；
    (４−｛[３−(８−クロロ−３−フェニル−シンノリン−４−イル)−フェニルアミノ]−メチル｝−フェニル)−酢酸メチルエステル；
    [４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]酢酸；
    Ｎ−[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]−Ｎ'−フェニル尿素；
    ３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェノール；
    (４−｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸；
    ３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノール；
    (４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸メチル；
    (４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)酢酸；
    [４−(｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェニル]チオ｝メチル)フェニル]酢酸；
    ２−(４−｛[３−(８−クロロ−３−メチルシンノリン−４−イル)フェノキシ]メチル｝フェニル)−２−メチルプロパン酸；
    ８−クロロ−４−｛３−[(２,５−ジメチルベンジル)オキシ]フェニル｝−３−メチルシンノリン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２,３−ジメチルベンジル)アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２,５−ジメチルベンジル)アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](１−ナフチルメチル)アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](３,４−ジクロロベンジル)アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    ２−[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]−２−メチルプロパン酸メチル；
    ２−[４−(｛[３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]アミノ｝メチル)フェニル]−２−メチルプロパン酸；
    ４−｛３−[(２−ブロモ−５−メトキシベンジル)オキシ]フェニル｝−８−クロロ−３−フェニルシンノリン；
    ８−クロロ−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−３−フェニルシンノリン；
    ８−クロロ−４−｛３−[(３,４−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−３−フェニルシンノリン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メチル]アミン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]アミン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](２,３−ジメチルベンジル)アミン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル](２−ナフチルメチル)アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−フルオロ−５−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    Ｎ−(５−ブロモ−２−フルオロベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；
    Ｎ−(５−ブロモ−２−メトキシベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン；
    Ｎ−[２,５−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](１−ナフチルメチル)アミン；
    Ｎ−(２−ブロモ−５−メトキシベンジル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メチル]アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メチル]アミン；
    [３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル](３,４−ジクロロベンジル)アミン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル][(３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル)メチル]アミン；
    ８−クロロ−４−(３−｛[３−(モルホリン−４−イルカルボニル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−３−フェニルシンノリン；
    Ｎ−(１−ベンゾチエン−２−イルメチル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；
    Ｎ−(１−ベンゾチエン−３−イルメチル)−３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)アニリン；
    [３−(８−クロロ−３−フェニルシンノリン−４−イル)フェニル]｛[４−(トリフルオロメチル)−１−ベンゾチエン−２−イル]メチル｝アミン；
    ３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェノール；
    ３−ベンジル−４−[３−(ベンジルオキシ)フェニル]−８−クロロシンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メトキシ]フェニル｝シンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−｛３−[(２−クロロベンジル)オキシ]フェニル｝シンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；
    Ｎ−[３−(３−ベンジル−８−クロロシンノリン−４−イル)フェニル]−Ｎ−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メチル]アミン；
    ３−(３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール；
    ３−ベンジル−４−(３−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(４−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(２−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−ベンジル−８−トリフルオロメチル−４−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−クロロ−４−フルオロ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−メトキシ−フェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−クロロフェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(４−メトキシフェニル)−８−トリフルオロメチル−シンノリン；
    ３−(８−トリフルオロメチル−シンノリン−４−イル)−フェノール；
    ３−ベンジル−４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−｛３−[(２,５−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−｛３−[(２,６−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−｛[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−(３−｛[２−クロロ−３−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−｛３−[(３,４−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−｛３−[(２−クロロ−５−フルオロベンジル)オキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)安息香酸；
    ４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)安息香酸；
    ４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−３−クロロ安息香酸；
    ４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−２−メトキシ安息香酸；
    ４−(３−｛[５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ４−(３−｛[５−クロロ−２−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ３−ベンジル−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル)メトキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    ７−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]フェノキシ｝メチル)−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
    [２,５−ジメチル−４−(｛３−[８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)フェニル]酢酸；
    [５−(｛３−[８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)−１−ナフチル]酢酸；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；
    ３−ベンジル−８−クロロ−４−(３−｛[２−クロロ−５−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ｝フェニル)シンノリン；
    ３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンズアルデヒド；
    [４−(｛３−[３−ベンジル−８−(トリフルオロメチル)シンノリン−４−イル]ベンジル｝アミノ)−２,３−ジメチルフェニル]酢酸；または
    ３−ベンジル−４−｛３−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル)メトキシ]フェニル｝−８−(トリフルオロメチル)シンノリン；
    またはその医薬上許容される塩。
  55. 請求項１〜５４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
  56. 肝臓Ｘ受容体媒介疾患または障害の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項１〜５４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
  57. 心臓血管疾患の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項１〜５４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
  58. 心臓血管疾患が急性冠動脈症候群または再狭窄である、請求項５７記載の方法。
  59. アルツハイマー病の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項１〜５４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
  60. Ｉ型またはＩＩ型糖尿病の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項１〜５４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
  61. 炎症性疾患の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項１〜５４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
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