JP2008529989A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式I
Raは、−C(O)OR1であり、その際、
R1は、C1〜C7−アルキル、C3〜C7−シクロアルキル、又はR2から無関係に選択される1〜4個の置換基によって置換されたC1〜C7−アルキルであり、
Rbは、−T−Qであり、その際、
Tは、C1〜C6−アルキレン又はC3〜C7−シクロアルキレンであり、かつ
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcによって置換されていてよく、かつフェニル又はナフチルであるか、
Qは、Rca及び/又はRcbによって置換されていてよく、かつHarであるか、
Qは、Rda及び/又はRdbによって置換されていてよく、かつHetであるか、
Qは、Rea及び/又はRebによって置換されていてよく、かつC3〜C7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのR2は、同一又は異なってよく、かつC1〜C4−アルキル、C3〜C7−シクロアルキル、フェニル、Har、Het、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、−C(O)R3、−C(O)OR4、−C(O)N(R5)R6、−S(O)2R3、−S(O)2N(R5)R6、−N(R7)C(O)R3、−N(R7)C(O)OR4、−N(R7)C(O)N(R5)R6、グアニジノ、−OC(O)R3、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたC1〜C4−アルコキシ、−O[C(R8)R9]yN(R5)R6、−O[C(R8)R9]yC(O)N(R5)R6、−OR4、ヒドロキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、ピリジル−C1〜C4−アルコキシ、(C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ)−C2〜C4−アルコキシ、−N(R5)R6及び−SR3からなる群から無関係に選択され、その際、
前記のC1〜C4−アルキル、C3〜C7−シクロアルキル、フェニル、Har及びHetのそれぞれは、R10から無関係に選択される1〜4個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのR3、R4、R5及びR6は、同一又は異なってよく、かつ水素、C1〜C7−アルキル、C3〜C7−シクロアルキル、フェニル及びフェニル−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのR7は、同一又は異なってよく、かつ水素、C1〜C7−アルキル及びC3〜C7−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのR8及びR9は、同一又は異なってよく、かつ水素及びC1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのR10は、同一又は異なってよく、無関係にC1〜C4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群から選択され、その際、
前記のフェニル基及びフェノキシ基のそれぞれは、非置換であるか又は4個までのハロゲン基と2個までのC1〜C4−アルキル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル又はシアノとによって場合により置換されていてよく、
それぞれのyは、1、2、3又は4であり、
それぞれのRba、Rbb、Rbc、Rca、Rcb、Rda、Rdb、Rea及びRebは、同一又は異なってよく、かつC1〜C4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群からそれぞれ無関係に選択され、その際、
前記のフェニル及びフェノキシのそれぞれは、非置換であるか又は4個までのハロゲン基と2個までのC1〜C4−アルキル基、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基又はシアノ基とによって場合により置換されていてよく、
それぞれのHarは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全に芳香族のもしくは部分的に芳香族の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、5員もしくは6員の単環式の不飽和の、芳香族ヘテロアリール環Aであり、該ヘテロアリール環Aは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゼン環、C5〜C6−シクロアルカン環、ここで前記に定義した追加のヘテロアリール環A又はここで以下に定義される複素環式の環Bであり、その際、前記のHar環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、
それぞれのHetは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全飽和のもしくは部分不飽和の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、3員ないし7員の単環式の完全飽和のもしくは部分不飽和の、非芳香族の複素環式の環Bであり、該複素環式の環Bは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜3個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Bは、1もしくは2個のオキソ基によって置換されていてよく、
第二の構成成分は、ベンゼン環、C3〜C7−シクロアルカン環又はここで前記に定義した追加の複素環式の環Bであり、その際、前記のHet環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている]で示される化合物(但し、第一に、式中のTが、C1〜C5−アルキルによって置換されたメチレンである化合物を除き、かつ第二に、
3−シアノ−2−(2−モルホリン−4−イル−エタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステルと、
3−シアノ−2−(2−インドリン−1−イル−エタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステルと、
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステルと
も除く)及びそれらの塩。 - 式Ia、Ib、Ic、Id及びId′
Raは、−C(O)OR1であり、その際、
R1は、C1〜C4−アルキル又は、R2から無関係に選択される1もしくは2個の置換基によって置換されたC1〜C7−アルキルであり、
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Qは、Rca及び/又はRcbによって置換されていてよく、かつHarであるか、
Qは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、クロメニル、クロマニル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソリル又は2,3−ジヒドロベンゾフラニルであるか、
Qは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Qは、テトラヒドロフラニルであるか、
Qは、C3〜C7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのR2は、同一又は異なってよく、かつHar、Het、−C(O)R3、−C(O)OR4、−C(O)N(R5)R6、−N(R7)C(O)R3、−OC(O)R3、−OR4、ヒドロキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、ピリジル−C1〜C4−アルコキシ、(C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ)−C2〜C4−アルコキシ及びフェニル−C1〜C4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のHar及びHetのそれぞれは、R10から無関係に選択される1もしくは2個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのR3、R4、R5及びR6は、同一又は異なってよく、かつ水素及びC1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのR7は、同一又は異なってよく、かつ水素及びC1〜C4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのR10は、同一又は異なってよく、無関係に、C1〜C4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群から選択され、
それぞれのRba、Rbb、Rbc、Rca及びRcbは、同一又は異なってよく、かつC1〜C4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのHarは、同一又は異なり、かつ無関係に、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、5員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のHar基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されているか、
1もしくは2個の窒素原子を有する、6員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のHar基は、親分子基に環炭素原子を介して結合されているか、
のいずれかであり、
Hetは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1もしくは2個のヘテロ原子を有する、3員ないし7員の単環式の完全飽和の複素環式の環であり、その際、前記のHet基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている]のいずれか1つで示される、請求項1記載の化合物(但し、第一に、式中のTが、C1〜C5−アルキルによって置換されたメチレンである化合物を除き、かつ第二に、
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステルを除く)及びそれらの塩。 - 請求項2で示される式Ia、Ib、Ic、Id及びId′のいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)OR1であり、その際、
R1は、C1〜C4−アルキル、R2から選択される1個の置換基によって置換されたC1〜C4−アルキル又は2個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたC3〜C4−アルキルであり、かつ
Qは、Rba及び/又はRbbによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Qは、Rca及び/又はRcbによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又はイミダゾリルであるか、
Qは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、クロメニル、クロマニル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソリル又は2,3−ジヒドロベンゾフラニルであるか、
Qは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Qは、テトラヒドロフラニルであるか、
Qは、C3〜C7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのR2は、同一又は異なってよく、かつHar、モルホリノ、4−メチル−ピペラジン−1−イル、−C(O)R3、−C(O)OR4、−C(O)N(R5)R6、−N(R7)C(O)R3、−OC(O)R3、−OR4、ヒドロキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、ピリジル−C1〜C4−アルコキシ、(C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ)−C2〜C4−アルコキシ及びフェニル−C1〜C4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のHar及びHetのそれぞれは、R10から無関係に選択された1もしくは2個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのR3、R4、R5及びR6は、同一又は異なってよく、かつ水素及びC1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
R7は、水素であり、
Harは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつイミダゾリル、ピラゾリル又はトリアゾリルであるか、
Harは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、
のいずれかであり、
R10は、C1〜C4−アルキルであり、
それぞれのRba及びRbbは、同一又は異なってよく、かつC1〜C4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのRca及びRcbは、同一又は異なってよく、かつC1〜C4−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル及びシアノからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項1記載の化合物(但し、3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステルを除く)及びそれらの塩。 - 請求項2に示される式Ia、Ib及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)OR1であり、その際、
R1は、C1〜C4−アルキルであるか、
R1は、R2によって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
R2は、ピリジル、ピリミジニル、R201及び/又はR202で置換されたピリジル又はR201及び/又はR202で置換されたピリミジニルであるか、
R1は、R2によって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
R2は、1N−(C1〜C4−アルキル)−イミダゾリル、1N−(C1〜C4−アルキル)−ピラゾリル、R201で置換された1N−(C1〜C4−アルキル)−イミダゾリル又はR201で置換された1N−(C1〜C4−アルキル)−ピラゾリルであるか、
R1は、R2によって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
R2は、1N−(H)−イミダゾリル、1N−(H)−ピラゾリル、R201で置換された1N−(H)−イミダゾリル又はR201で置換された1N−(H)−ピラゾリルであるか、又は
R1は、2個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたC3〜C4−アルキルであるか、
R1は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されたC1〜C2−アルキルであるか、
R1は、R2によって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
R2は、−C(O)OR4であるか、
R1は、R2によって置換されたC2〜C4−アルキルであり、その際、
R2は、モルホリノ、−OC(O)R3、−OR4、フェニル−C1〜C2−アルコキシ、C1〜C2−アルコキシ−C2〜C3−アルコキシ又は(C1〜C2−アルコキシ−C2〜C3−アルコキシ)−C2〜C3−アルコキシであるか、
R1は、R2によって置換されたC2〜C4−アルキルであり、その際、
R2は、イミダゾール−1−イル、ピラゾール−1−イル、モノ−もしくはジ−(R201)で置換されたイミダゾール−1−イル又はモノ−もしくはジ−(R201)で置換されたピラゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつ
Qは、Rba及び/又はRbbによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Qは、Rca及び/又はRcbによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル又はピラゾール−1−イルであるか、
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、クロメン−6−イル、クロメン−7−イル、クロマン−6−イル、クロマン−7−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル又は2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イルであるか、
Qは、ベンゾフラン−5−イル又はベンゾフラン−6−イルであるか、
Qは、テトラヒドロフラニルであるか、
Qは、C5〜C6−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
R201は、C1〜C4−アルキルであり、
R202は、C1〜C4−アルキルであり、
それぞれのRba及びRbbは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素、臭素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのRca及びRcbは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項1記載の化合物(但し、3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステルを除く)並びにそれらの塩。 - 請求項2に示される式Ia、Ib及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)OR1であり、その際、
R1は、メチル、エチル又はプロピルであるか、
R1は、(R2)−メチル、2−(R2)−エチル又は3−(R2)−プロピルであり、その際、
R2は、ピリジル、ピリミジニル又はメチルで置換されたピリジルであるか、
R1は、(R2)−メチル、2−(R2)−エチル又は3−(R2)−プロピルであり、その際、
R2は、1N−メチル−イミダゾリルであるか、
R1は、2,3−ジヒドロキシプロピルであるか、
R1は、(R2)−メチル、2−(R2)−エチル又は3−(R2)−プロピルであり、その際、
R2は、カルボキシル又はメトキシカルボニルであるか、
R1は、2−(R2)−エチル又は3−(R2)−プロピルであり、その際、
R2は、ヒドロキシル、メチルカルボニルオキシ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ又は2−メトキシエトキシであるか、
R1は、2−(R2)−エチル又は3−(R2)−プロピルであり、その際、
R2は、イミダゾール−1−イル又はモノ−もしくはジ−メチルで置換されたイミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Qは、非置換であり、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
Qは、Rba及び/又はRbbによって置換されており、かつフェニルであるか、
Qは、Rca及び/又はRcbによって置換されており、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのRba及びRbbは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのRca及びRcbは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項1記載の化合物(但し、3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステルを除く)並びにそれらの塩。 - 請求項2に示される式Ia及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)OR1であり、その際、
R1は、(R2)−メチル又は2−(R2)−エチルであり、その際、
R2は、ピリジルであるか、
R1は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
R1は、2−(R2)−エチルであり、その際、
R2は、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
R1は、2−(R2)−エチルであり、その際、
R2は、イミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、非置換であり、かつピリジニルであるか、
Qは、非置換であり、かつフラニルであるか、
Qは、非置換であり、かつチオフェニルであるか、
Qは、2−(Rba)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Qは、3−(Rba)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Qは、5−(Rca)−フラン−2−イルであり、その際、
Rcaは、メチル又は塩素であるか、
Qは、5−(Rca)−4−(Rcb)−フラン−2−イルであり、その際、
Rcaは、メチル又は塩素であり、
Rcbは、メチルであるか、
Qは、5−(Rca)−チオフェン−2−イルであり、その際、
Rcaは、メチル又は塩素であるか、
のいずれかである、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。 - 請求項2に示される式Ia及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)OR1であり、その際、
R1は、(R2)−メチル又は2−(R2)−エチルであり、その際、
R2は、ピリジルであるか、
R1は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
R1は、2−(R2)−エチルであり、その際、
R2は、ヒドロキシルであるか、
R1は、2−(R2)−エチルであり、その際、
R2は、イミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、非置換であり、かつピリジン−2−イルであるか、
Qは、非置換であり、かつピリジン−3−イルであるか、
Qは、非置換であり、かつフラン−2−イルであるか、
Qは、非置換であり、かつチオフェン−2−イルであるか、
Qは、2−(Rba)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Qは、3−(Rba)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
のいずれかである、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。 - 請求項2に示される式Ia及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Qは、2−クロロフェニル、2−メチルフェニル、2−フルオロフェニル、3−クロロフェニル、3−メチルフェニル、3−フルオロフェニル、フラン−2−イル、チオフェン−2−イル、ピリジン−2−イル及びピリジン−3−イルからなる群から選択されるいずれか1つである、請求項1から7までのいずれか1項記載の化合物並びにそれらの塩。 - 式Iで示され、以下の
3−シアノ−2−{[1−(2−フェニル−シクロプロピル)−メタノイル]−アミノ}−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−o−トリル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(2−メチル−3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−チオフェン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−(4−フルオロ−フェニル)−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−(2−フルオロ−フェニル)−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−[3−(4,5−ジメチル−フラン−2−イル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−[3−(3−フルオロ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
2−[3−(2−クロロ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−3−シアノ−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−p−トリル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 t−ブチルエステル
2−[3−(3−クロロ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−3−シアノ−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
2−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−3−シアノ−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−m−トリル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−[3−(5−メチル−ピラゾール−1−イル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−テトラヒドロ−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 t−ブチルエステル
2−[3−(2−ブロモ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−3−シアノ−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−メトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ベンジルオキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−2−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−3−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル
2−(3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル−プロパノイルアミノ)−3−シアノ−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−[3−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリミジン−5−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−メトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−3−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−メトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−3−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−2−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−2−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−メチル−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−{[1−(2−フラン−2−イル−シクロプロピル)−メタノイル]−アミノ}−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−モルホリン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−モルホリン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−モルホリン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−アセトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−イミダゾール−1−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ヒドロキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フラン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 t−ブチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−3−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−3−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−2−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 3−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−イミダゾール−1−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ヒドロキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−3−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−3−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−2−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 3−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−イミダゾール−1−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ヒドロキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−3−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−3−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−2−イル−エチルエステル
33−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 3−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−イミダゾール−1−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ヒドロキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−3−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 ピリジン−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−3−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−2−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 3−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−イミダゾール−1−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ヒドロキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−3−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 3−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−イミダゾール−1−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ヒドロキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−4−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ピリジン−3−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 3−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−イミダゾール−1−イル−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−ヒドロキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−2−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−アセトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−ピリジン−3−イル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−アセトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−((RS)−3−フェニル−ブタノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−アセトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−アセトキシ−エチルエステル
3−シアノ−2−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−アセトキシ−エチルエステル、及び
3−シアノ−2−(3−フェニル−プロパノイルアミノ)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボン酸 2−アセトキシ−エチルエステル
から選択される、請求項1記載の化合物又はそれらの塩。 - 請求項1から11までのいずれか1項記載の1種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び/又は担体を含有する(過剰)増殖性の疾病及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患を治療、予防又は改善するための医薬組成物。
- 請求項1から11までのいずれか1項記載の化合物を、(過剰)増殖性の疾病及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
- 請求項1から11までのいずれか1項記載の少なくとも1種の化合物である第一の有効成分と、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも1種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
- 請求項14記載の組合せ物であって、前記化学療法的抗癌剤が、(i)シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤/カルバミル化剤;(ii)シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体;(iii)ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂阻害剤/チューブリン阻害剤、タキサン類及びエポチロン類;(iv)アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、エピポドフィロトキシン類及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体;(v)5−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン/シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト;(vi)6−メルカプトプリン、6−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト;及び(vii)メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物。
- 請求項14に記載の組合せ物であって、前記の標的特異的抗癌剤が、(i)イマチニブ、ZD−1839/ゲフィチニブ、BAY43−9006/ソラフェニブ、SU11248/スニチニブ及びOSI−774/エルロチニブを含むキナーゼインヒビター;(ii)PS−341/ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター;(iii)SAHA、PXD101、MS275、MGCD0103、デプシペプチド/FK228、NVP−LBH589、NVP−LAQ−824、バルプロン酸(VPA)及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター;(iv)17−アリルアミノゲルダナマイシン(17−AAG)を含むヒートショックタンパク質90インヒビター;(v)コンブレタスタチンA4リン酸又はAVE8062/AC7700を含む血管標的剤(VAT)及びVEGF抗体を含む抗脈管形成剤及びKDRチロシンキナーゼインヒビター;(vi)トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブを含むモノクローナル抗体並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート;(vii)G−3139/オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬;(viii)プロムン(登録商標)を含むToll様レセプター/TLR9アゴニスト、イミキモッド(アルダラ(登録商標))及びイサトリビン及びその類似体を含むTLR7アゴニスト又はレシキモッドを含むTLR7/8アゴニスト並びにTLR7/8アゴニストとしての免疫刺激性のRNA;(ix)プロテアーゼインヒビター(x)抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、抗アンドロゲン類、LHRH類似体及びアロマターゼインヒビター;ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸(ATRA)を含むレチノイド類;2−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び5−アザシチジンを含むDNAメチルトランスフェラーゼインヒビター;アラノシン;インターロイキン−2を含むサイトカイン;インターフェロンα2及びインターフェロン−γを含むインターフェロン;及びTRAIL、DR4/5アゴニスト抗体、FasLアゴニスト及びTNF−Rアゴニストを含むデス受容体アゴニストから選択される組合せ物。
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