JP2008526698A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. （ａ）式Ｚ−Ｑ−［ＳＵＰ］（式中、［ＳＵＰ］が支持体樹脂であり、Ｑがグルタミン残基であり、ＺがＮＨ_２末端保護基であり、Ｚ−Ｑが、０．５以下の負荷因子で［ＳＵＰ］上に存在する。）の固相合成支持体樹脂を提供する工程、
   （ｂ）アミノ酸をＺ−Ｑ−［ＳＵＰ］へ結合させ、
   

   

   
   を提供する、工程、
   （ｃ）
   

   

   
   を処理し
   

   

   
   開裂生成物を提供する工程、
   および
   （ｄ）
   

   

   
   の合成のために
   

   

   
   を使用する工程を含む、配列
   

   

   
   を有するペプチドを調製する方法。
2. 工程（ａ）［ＳＵＰ］が、トリチル基を含む、請求項１の方法。
3. 工程（ａ）、［ＳＵＰ］が、クロロ−トリチル基を含む、請求項１または２の方法。
4. Ｚが、Ｆｍｏｃ基である、請求項１〜３いずれか一項の方法。
5. 工程（ａ）において、Ｚ−Ｑが、０．５以下の負荷因子で［ＳＵＰ］上に存在する、請求項１の方法。
6. 工程（ａ）において、Ｚ−Ｑが、０．２〜０．５の負荷因子で［ＳＵＰ］上に存在する、請求項５の方法。
7. 工程（ｂ）、アミノ酸が１〜１．５当量の量でＺ−Ｑ−［ＳＵＰ］へ結合する、請求項１の方法。
8. 工程（ｄ）において、
   

   

   
   が、配列
   

   

   
   を有するペプチドと反応し、配列
   

   

   
   を有するペプチドを提供する、
   請求項１の方法。
9. 

   
   が、
   

   

   
   をフェニルアラニンアミドと反応させることによって形成される、請求項８の方法。
10. （ａ）式Ｚ−Ｗ−［ＳＵＰ］（式中、［ＳＵＰ］が支持体樹脂であり、Ｗがトリプトファン残基であり、ＺがＮＨ_２末端保護基であり、Ｚ−Ｗが、０．５以下の負荷因子で［ＳＵＰ］上に存在する。）の固相合成支持体樹脂を提供する工程、
    （ｂ）アミノ酸をＺ−Ｗ−［ＳＵＰ］へ結合させ、
    

    

    
    を提供する工程、
    （ｃ）
    

    

    
    を処理し、
    

    

    
    開裂生成物を提供する工程
    および
    （ｄ）
    

    

    
    の合成のために、
    

    

    
    を使用する工程を含む、配列
    

    

    
    を有するペプチドを調製する方法。
11. 工程（ｄ）において、
    

    

    
    がフェニルアラニンアミドと反応し、
    

    

    
    を形成する、
    請求項１０の方法。
12. 

    
    が
    

    

    
    と反応し、
    

    

    
    を提供する、
    請求項１０または１１の方法。
13. （ａ）ペプチド中間体断片が、０．５以下の負荷因子を利用する固体支持体上で合成された、配列
    

    

    
    の前記ペプチド中間体断片を提供する工程
    （ｂ）溶液相において、
    

    

    
    をフェニルアラニンアミド残基と反応させ、配列
    

    

    
    を提供する工程、
    および
    （ｃ）溶液相において、
    

    

    
    を
    

    

    
    と反応させ、
    

    

    
    を提供する工程
    を含む、配列
    

    

    
    を有するペプチドを調製する方法。
14. 工程（ａ）において、前記ペプチド中間体断片が、０．５未満の負荷因子を利用する固体支持体上で合成された、請求項１３の方法。
15. 工程（ａ）において、前記ペプチド中間体断片が、０．２〜０．５の負荷因子を利用する固体支持体上で合成された、請求項１３または１４の方法。
16. 工程（ｂ）において、前記ペプチド中間体断片が、１〜１．５当量の量で支持体と結合したアミノ酸を利用する固体支持体上で合成された、請求項１３の方法。